Keppra 500mg N30 Filmtabletten
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Wirkstoffe
Levetiracetam
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Levetiracetamdihydrochlorid 500 mg Hilfsstoffe: Croscarmellose-Natrium, Macrogol 6000, Siliciumdioxid, Magnesiumstearat Die Zusammensetzung der Filmhülle: Opadry 85F32004 (Farbstoff aus Eisenoxidgelb (E172), Macrogol 3350, teilweise hydrolysiert Dioxid (E171)).
Pharmakologische Wirkung
Das Antiepileptikum, ein Pyrrolidon-Derivat (S-Enantiomer von α-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid), unterscheidet sich in seiner chemischen Struktur von den bekannten Antiepileptika. Der Wirkungsmechanismus von Levetiracetam ist nicht vollständig verstanden, es ist jedoch offensichtlich, dass er sich vom Wirkungsmechanismus bekannter Antiepileptika unterscheidet.In vitro-Studien haben gezeigt, dass Levetiracetam die intraneuronale Konzentration von Ca2 + -Ionen beeinflusst, den Ca2 + -Strom teilweise durch N-Typ-Kanäle hemmt und die Freisetzung von Calcium aus intraneuronalen Kanälen reduziert Depot Darüber hinaus stellt Levetiracetam die durch Zink und β-Carboline reduzierten Ströme durch GABA- und Glycin-abhängige Kanäle teilweise wieder her. Einer der mutmaßlichen Mechanismen beruht auf der nachgewiesenen Bindung des synaptischen Vesikels SV2A an das Glykoprotein, das in der grauen Substanz des Gehirns und des Rückenmarks enthalten ist. Es wird angenommen, dass auf diese Weise der antikonvulsive Effekt verwirklicht wird, der sich in der Bekämpfung der Hypersynchronisation der neuralen Aktivität ausdrückt. Ändert die normale Neurotransmission nicht, unterdrückt jedoch epileptiforme neuronale Ausbrüche, die durch einen GABA-Agonisten Biculin induziert werden, und die Stimulation von Glutamatrezeptoren. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird sowohl bei fokalen als auch bei generalisierten epileptischen Anfällen (epileptiforme Manifestationen / photoparoxysmale Reaktion) bestätigt.
Pharmakokinetik
ResorptionNach der Einnahme wird Levetiracetam aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Absorption ist vollständig und linear, daher kann die Plasmakonzentration auf Basis der verabreichten Dosis des Medikaments in mg / kg Körpergewicht vorhergesagt werden. Der Grad der Resorption hängt nicht von der Dosis und dem Zeitpunkt des Essens ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach der Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 1 g wird nach 1,3 Stunden Cmax im Blutplasma erreicht und beträgt nach wiederholter Verabreichung (2-mal pro Tag) 31 μg / ml - 43 μg / ml. Die Verteilung des Gleichgewichtszustandes wird nach 2 Tagen erreicht zweimal das Medikament nehmen. Die Bindung an Plasmaproteine von Levetiracetam und seinem Hauptmetaboliten beträgt weniger als 10%.Vd von Levetiracetam beträgt etwa 0,5 bis 0,7 l / kg MetabolismusDie Bildung des primär pharmakologisch inaktiven Metaboliten (ucb L057) erfolgt ohne Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen in der Leber. Levetiracetam hat keinen Einfluss auf die enzymatische Aktivität von Hepatozyten.Die Freisetzung von T1 / 2 für Erwachsene aus Blutplasma beträgt 7 ± 1 h und ändert sich nicht je nach Dosis, Verabreichungsweg oder wiederholter Verabreichung. Die durchschnittliche Clearance beträgt 0,96 ml / min / kg. 95% der Dosis werden von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Levetiracetam und dessen inaktivem Metaboliten beträgt 0,6 ml / min / kg bzw. 4,2 ml / min / kg Die Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen bei älteren Patienten T1 / 2 steigt um 40% und beträgt 10-11 Stunden, was mit einer Abnahme in Verbindung steht Nierenfunktion in dieser Personengruppe: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korreliert die Clearance von Levetiracetam und seines primären Metaboliten mit der Kreatinin-Clearance. Daher wird Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, die Dosis in Abhängigkeit von der CC zu wählen. Im Endstadium des Nierenversagens bei erwachsenen Patienten beträgt T1 / 2 25 Stunden zwischen Dialysesitzungen und 3,1 Stunden während der Dialyse. Während der 4-stündigen Dialysesitzung werden bis zu 51% des Levetiracetams entfernt, während der 4-stündigen Dialyse 51% des Levetiracetams aus dem Körper entfernt werden Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung treten keine signifikanten Veränderungen der Clearance von Levetiracetam auf. Bei schweren Leberfunktionsstörungen bei gleichzeitigem Nierenversagen ist die Clearance von Levetiracetam um mehr als 50% reduziert Die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei Kindern ist im Dosisbereich von 20 bis 60 mg / kg / Tag linear. Cmax wird in 0,5–1 Stunden erreicht T1 / 2 bei Kindern nach einmaliger oraler Verabreichung in einer Dosis von 20 mg / kg Körpergewicht 5–6 Stunden Die Gesamtclearance von Levetiracetam bei Kindern ist um etwa 40% höher als bei Erwachsenen und ist direkt abhängig vom Körpergewicht.
Hinweise
Als Monotherapie (Medikament erster Wahl) für die Behandlung: - partielle Anfälle mit sekundärer Verallgemeinerung oder ohne diese bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie. Im Rahmen einer komplexen Therapie zur Behandlung: - partielle Anfälle mit sekundärer Generalisierung oder ohne Erwachsene und Kinder, die älter als 4 Jahre sind und an Epilepsie leiden (für Pillen); - partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern, die älter als 1 Monat sind;an Epilepsie leiden (zur Lösung); - myoklonische Krämpfe bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahre mit juveniler myoklonischer Epilepsie;
Gegenanzeigen
- Alter von Kindern bis zu 4 Jahren (für Tabletten) (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurden nicht nachgewiesen); - Kinder bis zu 1 Monat (zur Lösung) (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurden nicht nachgewiesen); - Verletzung der Fructosetoleranz (für Lösung); Empfindlichkeit gegen Bestandteile des Arzneimittels; - Überempfindlichkeit gegen andere Pyrrolidon-Derivate. Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht älteren Patienten (über 65), Lebererkrankungen im Stadium der Dekompensation und Nierenversagen verschrieben werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit von Levetiracetam bei schwangeren Frauen durchgeführt, daher sollte das Arzneimittel während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit. Physiologische Veränderungen im Frauenkörper während der Schwangerschaft können die Plasmakonzentration von Levetiracetam ebenso beeinflussen und andere Antiepileptika. Während der Schwangerschaft wurde eine Abnahme der Plasmakonzentration von Levetiracetam beobachtet. Diese Abnahme ist im ersten Trimester stärker ausgeprägt (bis zu 60% der Ausgangskonzentration im Zeitraum vor der Schwangerschaft). Die Behandlung schwangerer Frauen mit Levetiracetam sollte unter besonderer Kontrolle durchgeführt werden. Es ist zu bedenken, dass Unterbrechungen der antiepileptischen Therapie den Verlauf der Erkrankung, die sowohl für die Mutter als auch für den Fötus schädlich ist, verschlechtern kann: Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden, weshalb das Stillen nicht zur medikamentösen Behandlung empfohlen wird. Wenn jedoch eine Behandlung mit Levetiracetam während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Behandlung sorgfältig gegen die Wichtigkeit des Stillens abgewogen werden.
Dosierung und Verabreichung
Die Tagesdosis wird in 2 identische Dosen aufgeteilt: Monotherapie Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren wird das Medikament in Form von Tabletten oder einer Lösung zum Einnehmen in einer Anfangsdosis von 500 mg in zwei Dosen (250 mg zweimal täglich) verschrieben.Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die therapeutische Anfangsdosis - 1 g (500 mg 2-mal pro Tag) erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 3 g (1,5 g 2-mal pro Tag) Im Rahmen der komplexen Therapie für Kinder im Alter von 1 Monat bis 6 Monaten wird das Arzneimittel in Form einer Lösung zum Einnehmen verschrieben. Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt zweimal täglich 7 mg / kg. Abhängig von der klinischen Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis zweimal auf 21 mg / kg erhöht werden. Die Dosisänderung sollte 2 Mal pro Tag alle 2 Wochen plus oder minus 7 mg / kg nicht überschreiten. Die wirksame Mindestdosis sollte verordnet werden: Bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 23 Monaten, Kindern im Alter von 2 Jahren bis 11 Jahren und Jugendlichen zwischen 12 und 17 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg sollte die Behandlung mit einer Dosis von 10 mg / kg Masse begonnen werden Körper, aufgeteilt in 2 Dosen (10 mg / kg Körpergewicht 2 mal pro Tag). Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Tagesdosis zweimal auf 30 mg / kg erhöht werden. Eine Dosisänderung von 10 mg / kg Körpergewicht kann alle 2 Wochen verabreicht werden. Die minimale wirksame Dosis sollte angewendet werden.Die Dosis für Kinder mit einem Körpergewicht von 50 kg oder mehr ist die gleiche wie für Erwachsene.Kinder über 4 Jahre sollten die Behandlung mit einer Tagesdosis von 20 mg / kg Körpergewicht beginnen, die auf 2 Dosen (jeweils 10 mg) aufgeteilt ist. / kg Körpergewicht zweimal / Tag). Eine Dosisänderung von 20 mg / kg Körpergewicht kann alle zwei Wochen durchgeführt werden, bis die empfohlene Tagesdosis erreicht ist - 60 mg / kg Körpergewicht (30 mg / kg Körpergewicht zweimal pro Tag). Bei Unverträglichkeit der empfohlenen Tagesdosis ist eine Reduktion möglich. Die minimale wirksame Dosis sollte angewendet werden. Das Medikament sollte in der am besten geeigneten Dosierungsform und Dosis verabreicht werden, abhängig vom Körpergewicht des Patienten und der erforderlichen therapeutischen Dosis. Kindern mit einem Körpergewicht von ≤ 20 kg wird empfohlen, die Behandlung mit dem Medikament in Form einer Lösung zum Einnehmen zu beginnen. Körpergewicht> 50 kg Die Dosierung erfolgt nach dem Schema für Erwachsene: Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg sollten die Behandlung mit einer Tagesdosis von 1 g beginnen, die auf 2 Dosen (500 mg 2-mal pro Tag) aufgeteilt wird. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Tagesdosis auf maximal 3 g (1,5 g, 2-mal täglich) erhöht werden. Eine Dosisänderung von zweimal täglich 500 mg kann alle 2-4 Wochen durchgeführt werden Da Levetiracetam bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz durch die Nieren ausgeschieden wird, sollte die Dosis in Abhängigkeit vom CK-Wert angepasst werden. Levetiracetam sollte bei Kindern mit Niereninsuffizienz eine Dosisanpassung vornehmen Berücksichtigung des Nierenversagens anhand von EmpfehlungenDaten für Erwachsene Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktion ist keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich. Bei Patienten mit dekompensierter Leberfunktionsstörung und Niereninsuffizienz spiegelt der CC-Wert möglicherweise nicht den tatsächlichen Grad der Nierenfunktionsstörung wider, daher wird für CC <70 ml / min eine Verringerung der täglichen Dosis um 50% empfohlen. Die Tabletten sollten unabhängig davon mit Flüssigkeit eingenommen werden Die Dosierung der Lösung erfolgt mit einer Messspritze mit einem Nenninhalt von 10 ml (entsprechend 1 g Levetiracetam) und einem Trennpreis von 25 mg (entsprechend 0,25 ml) Abgabe des Arzneimittels. Eine abgemessene Dosis des Arzneimittels wird in einem Glas Wasser (200 ml) verdünnt. Um die Lösung mit einer Messspritze zu dosieren, öffnen Sie die Flasche: Drücken Sie dazu die Kappe und drehen Sie sie gegen den Uhrzeigersinn. Setzen Sie den Spritzenadapter in den Flaschenhals ein, nehmen Sie die Spritze und setzen Sie sie in den Adapter. Drehen Sie die Flasche um. Füllen Sie die Spritze mit einer kleinen Menge Lösung, indem Sie den Kolben nach unten ziehen. Drücken Sie dann den Kolben nach oben, um Luftblasen zu entfernen. Füllen Sie die Spritze vor dem Trennen mit einer Lösung, die der vom Arzt verordneten ml-Menge der Lösung entspricht. Ziehen Sie die Spritze aus dem Adapter. Geben Sie den Inhalt der Spritze in ein Glas Wasser und drücken Sie den Kolben bis zum Anschlag. Sie sollten den gesamten Inhalt des Glases trinken. Spülen Sie dann die Spritze mit Wasser aus und verschließen Sie die Flasche mit einer Plastikkappe.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen sind unten in den Körpersystemen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, <1/10). Vom ZNS: sehr oft - Schläfrigkeit, asthenisches Syndrom; häufig - Amnesie, Ataxie, Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperkinesie, Tremor, Gleichgewichtsstörung, Konzentrationsstörungen, Gedächtnisverlust, Erregung, Depression, emotionale Labilität, Stimmungsschwankungen, Feindseligkeit / Aggressivität, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörungen, gestörtes Denken; in einigen Fällen - Parästhesien, Verhaltensstörungen, Angstzustände, Angstzustände, Verwirrung, Halluzinationen, Reizbarkeit, psychotische Störungen, Selbstmord,Selbstmordversuche und Selbstmordgedanken Für das Organ des Sehens: oft - Diplopie, Störungen der Unterkunft - Für das Atmungssystem: oft - verstärkter Husten Für das Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Gewichtszunahme Körper; in einigen Fällen - Pankreatitis, Leberversagen, Hepatitis, Veränderungen der Leberfunktionstests, Gewichtsverlust Dermatologische Reaktionen: häufig - Hautausschlag, Ekzem, Juckreiz; In einigen Fällen - Alopezie (in einigen Fällen wurde eine Wiederherstellung der Haare nach Absetzen des Arzneimittels beobachtet), Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse. Knochenmarkfunktion), Thrombozytopenie Andere: In einigen Fällen - Infektionen, Nasopharyngitis, Myalgie.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Angstzustände, Aggressivität, Bewusstseinsstörung, Atemdepression, Koma Behandlung: In der akuten Phase - eine künstliche Herausforderung für Erbrechen und Magenspülung, gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Levetiracetam. Falls erforderlich, wird die symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus mittels Hämodialyse durchgeführt (die Dialyse ist für Levetiracetam zu 60% wirksam, für seinen Primärmetaboliten zu 74%).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Leveetera interagiert nicht und Digoxin: Digoxin, orale Kontrazeptiva und Warfarin beeinflussen die Pharmakokinetik von Levetiracetam nicht: Wenn sie zusammen mit Topiramat angewendet werden, neigt sie eher zur Anorexie. Das Ausmaß der Resorption von Levetiracetam ändert sich nicht unter dem Einfluss von Nahrungsmitteln, während die Resorptionsrate etwas abnimmt. Es gibt keine Daten zur Wechselwirkung von Levetiracetam mit Alkohol.
Besondere Anweisungen
Wenn Sie die Einnahme des Medikaments abbrechen möchten, wird empfohlen, die Einnahme von 500 mg alle 2-4 Wochen schrittweise abzusetzen. Bei Kindern sollte die Dosisreduktion zweimal täglich alle 2 Wochen 10 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten, und es ist ratsam, gleichzeitige Antiepileptika (während der Umstellung der Patienten auf Levetiracetam) schrittweise abzusetzen. vor Beginn der Behandlung Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Aufgrund von Berichten über Suizidfälle, Suizidabsichten und Suizidversuchen während der Behandlung mit Levetiracetam sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, dass Symptome oder Symptome von Depressionen oder Suizidalität sofort ihrem Arzt gemeldet werden Daher nehmen Patienten mit eingeschränkter Fructosetoleranz Keppra ein. Verwendung in der Pädiatrie Die verfügbaren Informationen über die Verwendung des Arzneimittels bei Kindern zeigen keine negativen Auswirkungen auf die Entwicklung und die Pubertät. Die langfristigen Auswirkungen einer Behandlung auf die Lernfähigkeit von Kindern, ihre intellektuelle Entwicklung, das Wachstum, die Hormondrüsenfunktion, die sexuelle Entwicklung und die Fruchtbarkeit bleiben jedoch unbekannt. Auswirkungen auf die Fahrzeugfähigkeit und die Kontrollmechanismen Die Wirkung von Keppra; Die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen wurde nicht speziell untersucht. Aufgrund der unterschiedlichen individuellen Empfindlichkeit des Medikaments auf Seiten des Zentralnervensystems während des Behandlungszeitraums ist es jedoch erforderlich, auf das Führen von Fahrzeugen und die Ausübung potenziell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja