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有効成分
レベチラセタム
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠剤は以下を含む：レベチラセタム二塩酸塩500mg補助物質：クロスカルメロースナトリウム、マクロゴール6000、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウムフィルムシェルの組成：オパドライ85F32004（酸化鉄黄色酸化物（E172）、マクロゴール3350、ポリビニルアルコールは部分的に加水分解する。 （E171））。
薬理効果
抗てんかん薬、ピロリドン誘導体（α-エチル-2-オキソ-1-ピロリジン - アセトアミドのS-エナンチオマー）は、その化学構造が既知の抗てんかん薬と異なる。インビトロ研究では、レベチラセタムは、Ca2 +イオンの細胞内濃度に影響を与え、N型チャネルを介してCa2 +電流を部分的に阻害し、新生内膜からのカルシウムの放出を減少させることが示されているデポさらに、レベチラセタムは、GABAおよびグリシン依存性チャネルを介して、亜鉛およびβ-カルボリンによって還元された電流を部分的に回復させる。このメカニズムの1つは、シナプス小胞SV2Aが脳および脊髄の灰白質に含まれる糖タンパク質に結合することが証明されている。このようにして、抗けいれん効果が実現され、神経活動の過同期に対抗して発現すると考えられる。しかし、正常な神経伝達は変化しないが、GABAアゴニストであるビクリンによって誘発されるてんかん様ニューロン発作およびグルタミン酸受容体の刺激を抑制する。薬物の活性は、限局性および全身性てんかん発作（てんかん様症状/光線発作性反応）の両方に関して確認される。
薬物動態
吸収摂取後、レベチラセタムは消化管からよく吸収されます。吸収は完全で直線的であり、したがって、血漿濃度は、mg / kg体重での薬剤の適用用量に基づいて予測することができる。吸収の程度は、食事の用量および時間に依存しない。血漿中のCmaxが1.3時間後に達し、31μg/ mlである反復投与（2回/日）-43μg/ mlの場合、2日後に平衡状態の分布に達する薬物を2回服用する。レベチラセタムおよびその主要代謝産物の血漿タンパク質への結合は10％未満である。肝臓中のシトクロムP450アイソザイムの関与なしに、主要な薬理学的に不活性な代謝産物（ucb L057）の形成が起こる。レベチラセタムは肝細胞の酵素活性に影響を与えません。血漿からの成人T1 / 2の放出は7±1時間であり、投与量、投与経路または反復投与によって変化しません。平均クリアランスは0.96ml /分/ kgである。用量の95％が腎臓によって排泄される。レベチラセタムおよびその不活性代謝産物の腎クリアランスは、それぞれ0.6ml / min / kgおよび4.2ml / min / kgである。高齢患者T1 / 2の特定の臨床状況における薬物動態は40％増加し、10-11時間であり、腎機能障害を有する患者では、レベチラセタムおよびその主要代謝産物のクリアランスがクレアチニンクリアランスと相関する。したがって、腎不全の患者は、CCに応じて用量を選択することが推奨される。成人患者の腎不全の末期段階では、透析期間の間にT1 / 2が25時間、透析中に3.1時間である。軽度および中等度の肝障害を有する患者では、レベチラセタムのクリアランスに有意な変化は起こらないが、4時間の透析セッション中、レベチラセタムの最大51％が除去される。レベチラセタムの薬物動態は、小児における20〜60mg / kg /日の用量範囲で線形である。 20mg / kg体重の単回経口投与後5〜6時間で0.5〜1時間T1 / 2で達成される。小児におけるレベチラセタムの総クリアランスは成人より約40％高く、直接依存性である体重から。
適応症
治療のための複雑な治療の一環として： - 二次的な一般化を伴う、または成人のない部分的な発作（重大な副作用を伴わない）成人および1ヵ月以上の小児における二次的汎化を伴うまたは伴わない部分的発作、および癲癇を患う4歳以上の子供（丸薬用）特発性全身性てんかんの12歳以上の成人および青年期の原発全痙攣性（強直間代性）発作、および重度の痙攣性痙攣（強直性痙攣）発作。
禁忌
- 4歳までの子供の年齢（錠剤の場合）（薬の安全性と有効性は確立されていない） - 1ヶ月までの児童（安全性と有効性は確立されていない） - フルクトース耐性の違反薬物の成分に対する感受性 - 他のピロリドン誘導体に対する過敏症注意して、代償不全、腎不全の段階で肝疾患を有する高齢患者（65歳以上）に薬剤を処方するべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のレベチラセタムの安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていないため、妊娠中に処方してはならない。極端な必要性を除いて、妊娠中の女性の体内の生理学的変化はレベチラセタムの血漿中濃度他の抗てんかん剤。妊娠中、レベチラセタムの血漿濃度の低下が観察された。この減少は、第1妊娠においてより顕著である（妊娠前のベースライン濃度の60％まで）。レベチラセタムを有する妊婦の治療は、特別な管理下で実施されるべきである。レベチラセタムは母乳中に排泄されるため、授乳は薬物治療には適していません。しかし、授乳中にレベチラセタムによる治療が必要な場合は、母乳育児の重要性に対して慎重に治療のリスク/便益比を評価する必要があります。
投与量および投与
単剤療法16歳以上の成人および青年は、初回投与量500mgを2回に分けて（250mg 2回/日）、錠剤または経口液剤の形で処方されています。2週間後、用量は最初の治療用量-1g（500mg 2回/日）まで増加させることができる。最大1日量は3g（1日2回1.5g）です.1ヶ月から6ヶ月の小児の複合療法の一環として、経口薬の形で処方されています。最初の治療用量は1日2回7mg / kgである。臨床的有効性および忍容性に依存して、用量は1日2回21mg / kgに増加し得る。用量の変化は、2週間ごとに1日2回または7mg / kgを超えてはならない。 6ヶ月〜23ヶ月の小児、2歳〜11歳の小児、および体重が50kg未満の12〜17歳の青年では、10mg / kgの用量で治療を開始する必要があります体重は2回に分けられた（10mg / kg体重/日）。薬物の臨床応答および忍容性に依存して、1日の用量は1日2回30mg / kgに増加し得る。 10mg / kg体重の用量変化を2週間ごとに投与することができる。体重が50kg以上の小児の場合、成人と同じで、4歳以上の子供は20mg / kg体重を2回に分けて（10mgずつ）治療を開始する必要があります。 /体重1kgあたり2回）。 60mg / kg体重（30mg / kg体重/日）の推奨日用量に達するまで、20mg / kg体重の用量変化を2週間ごとに行うことができる。推奨される1日用量に耐えられない場合、その減少が可能である。体重が20kg以下の小児には、経口液剤の形で治療を開始することをお勧めします。 50kg以上の体重を有する16歳以上の成人および青年は、1gを2回に分けて（500mg 2回/日）治療を開始する必要があります。薬物の臨床応答および忍容性に依存して、1日の用量を最大3g（1.5g、1日2回）まで増加させることができる。レベチラセタムは、高齢者や腎不全患者に処方する際に腎臓から排除されるため、CK値に応じて投与量を調整する必要があります。腎不全の小児にレベチラセタムの投与量を調整する必要があります推奨を用いて腎不全の程度を考慮に入れる成人のデータ軽度および中程度の肝機能障害を有する患者では、投薬計画の調整は必要ありません。代償不全の肝機能障害および腎機能不全の患者では、CC値は真の腎機能障害を反映していない可能性があるため、CC <70 ml /分の場合、1日量を50％減らすことが推奨されます。溶液の投与は、名目上の容量が10ml（1gのレベチラセタムに相当）であり、25mgの分割価格（0.25mlに相当）を有する測定用シリンジを用いて行われ、薬物の送達。測定された用量の薬物を水（200ml）のガラスに希釈する。測定シリンジを用いて溶液を分配するには、ボトルを開ける：これを行うには、キャップを押して反時計回りに回す。シリンジアダプタをボトルの首に挿入し、シリンジを取り出してアダプタに挿入します。ボトルを裏返しにします。プランジャを下に引っ張って注射器に少量の溶液を満たし、プランジャを押し上げて気泡を除去します。プランジャーを引っ張って、分割する前にシリンジを溶液で満たします。これは、医師の指示する溶液のml量に相当します。シリンジをアダプタから引き出します。シリンジの内容物を一杯の水に入れ、ピストンが止まるまで押します。あなたはガラスのすべての内容を飲むべきです。その後、シリンジを水ですすぎ、プラスチックキャップでボトルを閉じます。
副作用
可能性のある副作用は、体のシステムと発生頻度に以下のように記載されています：非常に頻繁に（> 1/10）、しばしば（> 1/100、<1/10）CNSから：非常に頻繁に - 眠気、不眠症、神経過敏、過敏症、人格障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠時無呼吸症候群、邪悪な思考;不安、不安、混乱、幻覚、過敏症、精神病性障害、自殺、睡眠障害、腹痛、下痢、消化不良、吐き気、嘔吐、食欲不振、体重増加など、消化器系の場合：頻繁に複視、調節不全。体;膵炎、肝不全、肝炎、肝機能検査の変化、体重減少などがあります。皮膚科学的反応：皮膚発疹、湿疹、かゆみ、 （場合によっては、薬物の中断後に毛髪の回復が観察された）脱毛症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑、有毒な表皮壊死が含まれる。骨髄機能）、血小板減少症その他：感染症、鼻咽頭炎、筋肉痛。
過剰摂取
症状：眠気、不安、積極性、意識低下、呼吸抑制、昏睡。治療：急性期 - 嘔吐および胃洗浄の人為的な挑戦に続いて活性炭の任命。レベチラセタムには特別な解毒剤はありません。必要に応じて、血液透析を使用して病院で対症療法を実施する（透析はレベチラセタムに対して60％有効、その主要代謝物に対して74％）。
他の薬との相互作用
Leveeteraは対話しないジゴキシン、経口避妊薬、ワルファリンは、レベチラセタムの薬物動態に影響を与えません。トピラメートと共に使用すると、食欲不振が起こりやすくなります。レベチラセタムの吸収の程度は、食物の影響下では変化しないが、吸収速度は幾分低下する。レベチラセタムとアルコールとの相互作用に関するデータはない。
特別な指示
薬の服用を中止したい場合は、2〜4週間ごとに500mgの単回用量を徐々に減らすことをお勧めします。小児では、2週間に2回/日で10mg / kg体重を超えるべきではありませんが、腎臓病や非代償性肝疾患の患者には腎機能検査が推奨されています（腎機能検査は推奨されています）治療を開始する前に。レベチラセタム治療中の自殺症例、自殺企図、自殺訴訟の報告により、うつ病や自殺企図の症状を直ちに医師に報告するよう警告しなければならない。経口溶液にはマルチトールしたがって、フルクトース耐性の障害を有する患者はケプラを服用している。小児科での使用小児における薬物の使用についての利用可能な情報は、発達と思春期へのその悪影響のいずれも示すものではありません。しかし、子どもの学習能力、知的発達、成長、内分泌腺機能、性的発達および妊孕性に対する治療の長期的な影響は不明のままである。車両および制御機構を駆使する能力に対する効果ケプラの効果。車両や制御機構を運転する能力に関する研究は特に研究されていない。しかし、治療期間中の中枢神経系の部分に対する個々の感受性の変化のために、車両の運転を控え、精神運動反応の注意と速やかさの集中を必要とする潜在的に危険な活動を実践することが必要である。
処方箋
はい