Keppra 500mg N30 comprimidos recubiertos
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Ingredientes activos
Levetiracetam
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido contiene: levetiracetam dihidrocloruro 500 mg. Sustancias auxiliares: croscarmelosa sódica, macrogol 6000, dióxido de silicio, estearato de magnesio. Composición de la cubierta de la película: opadry 85F32004 (tinte de óxido de hierro óxido amarillo (E172), macrogol 3350, alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado. dióxido (E171)).
Efecto farmacologico
El fármaco antiepiléptico, un derivado de pirrolidona (enantiómero S de α-etil-2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), difiere en su estructura química de los fármacos antiepilépticos conocidos. El mecanismo de acción del levetiracetam no se comprende completamente, pero es obvio que difiere del mecanismo de acción de los fármacos antiepilépticos conocidos. Los estudios in vitro han demostrado que el levetiracetam afecta la concentración intraneuronal de iones Ca2 +, inhibiendo parcialmente la corriente de Ca2 + a través de los canales de tipo N y reduciendo la liberación de calcio de la intraneuronal depósito Además, el levetiracetam restaura parcialmente las corrientes a través de los canales dependientes de GABA y glicina, reducidos por zinc y β-carbolinas. Uno de los supuestos mecanismos se basa en la unión probada de la vesícula sináptica SV2A a la glicoproteína contenida en la materia gris del cerebro y la médula espinal. Se cree que de esta manera se realiza el efecto anticonvulsivo, que se expresa en contrarrestar la hipersincronización de la actividad neural. Sin embargo, no altera la neurotransmisión normal, suprime los arrebatos neuronales epileptiformes inducidos por una biculina agonista de GABA y la estimulación de los receptores de glutamato. La actividad del fármaco se confirma en relación con las crisis epilépticas focales y generalizadas (manifestaciones epileptiformes / reacción fotoparoxística).
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, levetiracetam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La absorción es completa y lineal, por lo que la concentración plasmática se puede predecir en función de la dosis aplicada del fármaco en mg / kg de peso corporal. El grado de absorción no depende de la dosis y el tiempo de comer. La biodisponibilidad es aproximadamente del 100%. Después de tomar el medicamento en una dosis de 1 g Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1,3 horas y es de 31 μg / ml, después de la administración repetida (2 veces / día) - 43 μg / ml. La distribución del estado de equilibrio se alcanza después de 2 días dos veces tomando la droga. La unión a proteínas plasmáticas de levetiracetam y su metabolito principal es inferior al 10%.El Vd de levetiracetam es de aproximadamente 0,5 a 0,7 l / kg Metabolismo La formación del metabolito primario farmacológicamente inactivo (ucb L057) se produce sin la participación de las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado. El levetiracetam no afecta la actividad enzimática de los hepatocitos. La liberación de T1 / 2 en adultos del plasma sanguíneo es de 7 ± 1 h y no cambia según la dosis, la vía de administración o la administración repetida. El aclaramiento promedio es de 0,96 ml / min / kg. El 95% de la dosis se excreta por los riñones. El aclaramiento renal de levetiracetam y su metabolito inactivo es de 0,6 ml / min / kg y 4,2 ml / min / kg, respectivamente. La farmacocinética en situaciones clínicas especiales en pacientes ancianos T1 / 2 aumenta en un 40% y es de 10-11 horas, lo que se asocia con una disminución en Función renal en esta categoría de personas En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de levetiracetam y su metabolito primario se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal que seleccionen la dosis dependiendo de la CC. En la etapa terminal de la insuficiencia renal en pacientes adultos, T1 / 2 es de 25 horas durante el período entre sesiones de diálisis y 3,1 horas durante la diálisis. Durante la sesión de diálisis de 4 horas, se elimina hasta el 51% de levetiracetam. Durante la diálisis de 4 horas, el 51% de levetiracetam se elimina del cuerpo. En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, no se producen cambios significativos en el aclaramiento de levetiracetam. Con las violaciones graves de la función hepática con insuficiencia renal concomitante, el aclaramiento de levetiracetam se reduce en más del 50%. La farmacocinética de levetiracetam en niños es lineal en el rango de dosis de 20 a 60 mg / kg / día. La Cmáx se alcanza en 0,5 a 1 h. T1 / 2 en niños después de una administración oral única a una dosis de 20 mg / kg de peso corporal es de 5 a 6 h. El aclaramiento total de levetiracetam en niños es aproximadamente un 40% mayor que en adultos y es directamente dependiente del peso corporal.
Indicaciones
Como monoterapia (fármaco de primera elección) para el tratamiento: - convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella en adultos y adolescentes mayores de 16 años con epilepsia recién diagnosticada. Como parte de la terapia compleja para el tratamiento: - convulsiones parciales con generalización secundaria o sin adultos y niños mayores de 4 años, que sufren epilepsia (por pastillas); - convulsiones parciales con o sin generalización secundaria en adultos y niños mayores de 1 mes,que sufren de epilepsia (para solución); - convulsiones mioclónicas en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia mioclónica juvenil; - convulsiones primarias generalizadas (tónico-clónicas) en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia idiopática generalizada.
Contraindicaciones
- edad infantil hasta 4 años (para comprimidos) (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento); - niños hasta 1 mes (para solución) (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento); - violación de la tolerancia a la fructosa (para solución); sensibilidad a los componentes del medicamento; hipersensibilidad a otros derivados de pirrolidona. Con precaución, el medicamento debe prescribirse a pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), con enfermedad hepática en la etapa de descompensación, insuficiencia renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del levetiracetam en mujeres embarazadas, por lo que el medicamento no debe prescribirse durante el embarazo, excepto en casos de extrema necesidad. Los cambios fisiológicos en el cuerpo de la mujer durante el embarazo pueden afectar la concentración plasmática de levetiracetam, así como y otros fármacos antiepilépticos. Durante el embarazo, se observó una disminución en la concentración plasmática de levetiracetam. Esta disminución es más pronunciada en el primer trimestre (hasta el 60% de la concentración de referencia en el período anterior al embarazo). El tratamiento de las mujeres embarazadas con levetiracetam debe realizarse bajo un control especial. Debe tenerse en cuenta que las interrupciones en la terapia antiepiléptica pueden empeorar el curso de la enfermedad, lo que es perjudicial tanto para la madre como para el feto. El levetiracetam se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda la lactancia materna para el tratamiento farmacológico. Sin embargo, si el tratamiento con levetiracetam es necesario durante la lactancia, entonces la relación riesgo / beneficio del tratamiento debe sopesarse cuidadosamente contra la importancia de la lactancia materna.
Posología y administración.
La dosis diaria se divide en 2 dosis idénticas. Monoterapia A los adultos y adolescentes mayores de 16 años se les prescribe el medicamento en forma de comprimidos o solución oral en la dosis inicial de 500 mg dividida en 2 dosis (250 mg 2 veces / día).Después de 2 semanas, la dosis puede aumentarse hasta la dosis terapéutica inicial - 1 g (500 mg 2 veces / día). La dosis máxima diaria es de 3 g (1,5 g 2 veces / día). Como parte de la terapia compleja para niños de 1 mes a 6 meses, el medicamento se prescribe en forma de una solución oral. La dosis terapéutica inicial es de 7 mg / kg 2 veces / día. Dependiendo de la eficacia clínica y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 21 mg / kg 2 veces / día. El cambio de dosis no debe exceder más o menos 7 mg / kg 2 veces / día cada 2 semanas. Se debe prescribir la dosis mínima efectiva. En niños de 6 meses a 23 meses, niños de 2 años a 11 años y adolescentes de 12 años a 17 años con un peso corporal inferior a 50 kg, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 10 mg / kg de masa. Cuerpo, dividido en 2 dosis (10 mg / kg de peso corporal 2 veces / día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria se puede aumentar a 30 mg / kg 2 veces / día. Se puede administrar un cambio de dosis de 10 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas. Se debe aplicar la dosis mínima efectiva. Las dosis para niños que pesan 50 kg o más son las mismas que para los adultos. Los niños mayores de 4 años deben comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 20 mg / kg de peso corporal dividida en 2 dosis (10 mg cada una). / kg de peso corporal 2 veces / día). Se puede realizar un cambio de dosis de 20 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas hasta alcanzar la dosis diaria recomendada: 60 mg / kg de peso corporal (30 mg / kg de peso corporal 2 veces / día). En caso de intolerancia a la dosis diaria recomendada, su reducción es posible. Se debe aplicar la dosis mínima efectiva. El medicamento debe administrarse en la forma de dosificación y dosis más adecuadas, dependiendo del peso corporal del paciente y la dosis terapéutica requerida. Se recomienda a los niños con un peso corporal de ≤ 20 kg que inicien el tratamiento con el medicamento en forma de solución oral. La dosis de más de 50 kg en el cuerpo se realiza de acuerdo con el esquema para adultos. Los adultos y adolescentes mayores de 16 años con un peso corporal de más de 50 kg deben comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 1 g dividida en 2 dosis (500 mg 2 veces / día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria se puede aumentar hasta un máximo de 3 g (1,5 g, 2 veces al día). Se puede realizar un cambio de dosis de 500 mg 2 veces / día cada 2 a 4 semanas. Debido a que el levetiracetam es eliminado por los riñones cuando se prescribe el medicamento a pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse dependiendo del tamaño de la CK. Teniendo en cuenta el grado de insuficiencia renal utilizando recomendaciones.datos para adultos. Para pacientes con función hepática leve o moderadamente dañada, no se requiere un ajuste del régimen de dosificación. En pacientes con disfunción hepática descompensada e insuficiencia renal, el valor de CC puede no reflejar el verdadero grado de disfunción renal, por lo tanto, para CC <70 ml / min, se recomienda una reducción del 50% en la dosis diaria. Los comprimidos deben ingerirse con suficiente líquido, independientemente a partir de la ingesta de alimentos. La dosificación de la solución se realiza con una jeringa dosificadora con una capacidad nominal de 10 ml (correspondiente a 1 g de levetiracetam) y con un precio de división de 25 mg (correspondiente a 0,25 ml), incluida la entrega de la droga. Una dosis medida del medicamento se diluye en un vaso de agua (200 ml). Para dispensar la solución con una jeringa de medición, abra la botella: para ello, presione la tapa y gírela en sentido contrario a las agujas del reloj. Inserte el adaptador de jeringa en el cuello de la botella, luego tome la jeringa y colóquela en el adaptador. Gira la botella boca abajo. Llene la jeringa con una pequeña cantidad de solución tirando del émbolo hacia abajo, luego empuje el émbolo hacia arriba para eliminar las burbujas de aire. Tirando del émbolo, llene la jeringa con una solución antes de dividir, correspondiente a la cantidad de ml de solución prescrita por el médico. Saque la jeringa del adaptador. Introduzca el contenido de la jeringa en un vaso de agua, empujando el pistón hasta que se detenga. Debes beber todo el contenido del vaso. Luego enjuague la jeringa con agua y cierre la botella con una tapa de plástico.
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios se enumeran a continuación en los sistemas corporales y la frecuencia de aparición: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10). Desde el SNC: muy a menudo - somnolencia, síndrome asténico; a menudo - amnesia, ataxia, convulsiones, mareos, dolor de cabeza, hipercinesia, temblor, trastorno del equilibrio, pérdida de la concentración, pérdida de memoria, agitación, depresión, labilidad emocional, cambios de humor, hostilidad / agresividad, insomnio, nerviosismo, irritabilidad, trastornos de personalidad, pensamiento perturbado en algunos casos - parestesias, trastornos de conducta, ansiedad, ansiedad, confusión, alucinaciones, irritabilidad, trastornos psicóticos, suicidio,Intentos de suicidio e intento de suicidio. Para el órgano de la visión: a menudo - diplopía, alteración de la acomodación. Para el sistema respiratorio: a menudo - aumento de la tos. Para el sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, anorexia, aumento de peso cuerpos en algunos casos, pancreatitis, insuficiencia hepática, hepatitis, cambios en las pruebas de función hepática, pérdida de peso, reacciones dermatológicas: a menudo, erupción cutánea, eccema, picazón; en algunos casos, alopecia (en algunos casos, se observó la restauración del cabello después de suspender el medicamento), síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica. función de la médula ósea), trombocitopenia. Otros: en algunos casos, infecciones, nasofaringitis, mialgia.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, ansiedad, agresividad, depresión de la conciencia, depresión respiratoria, coma. Tratamiento: en el período agudo, un desafío artificial de vómitos y lavado gástrico seguido de la designación de carbón activado. No existe un antídoto específico para el levetiracetam. Si es necesario, el tratamiento sintomático se realiza en un hospital con hemodiálisis (la diálisis es 60% efectiva para levetiracetam, 74% para su metabolito primario).
Interacción con otras drogas.
Leveetera no interactúa y digoxina. La digoxina, los anticonceptivos orales y la warfarina no afectan la farmacocinética de levetiracetam. Cuando se usan junto con topiramato, es más probable que se desarrolle la anorexia. El grado de absorción de levetiracetam no cambia bajo la influencia de los alimentos, mientras que la tasa de absorción disminuye un poco. No hay datos sobre la interacción de levetiracetam con alcohol.
Instrucciones especiales
Si desea dejar de tomar el medicamento, se recomienda cancelar, gradualmente, reduciendo una dosis única de 500 mg cada 2-4 semanas. En los niños, la reducción de la dosis no debe exceder los 10 mg / kg de peso corporal 2 veces / día cada 2 semanas. Se recomienda eliminar gradualmente los fármacos antiepilépticos concomitantes (durante la transferencia de pacientes a levetiracetam). Se recomienda realizar pruebas de función renal en pacientes con enfermedad renal y enfermedades hepáticas descompensadas Antes de comenzar el tratamiento. Si la función renal está dañada, es posible que se requiera un ajuste de la dosis. Debido a los informes de casos de suicidio, intenciones suicidas e intentos de suicidio durante el tratamiento con levetiracetam, se debe advertir a los pacientes que informen inmediatamente a su médico cualquier síntoma de depresión o intenciones suicidas. La solución oral contiene maltitol por lo tanto, los pacientes con tolerancia a la fructosa alterada están tomando Keppra; está contraindicado en la forma de dosificación apropiada. Uso en pediatría La información disponible sobre el uso del medicamento en niños no indica ninguno de sus efectos negativos sobre el desarrollo y la pubertad. Sin embargo, los efectos a largo plazo del tratamiento sobre la capacidad de aprendizaje de los niños, su desarrollo intelectual, el crecimiento, las funciones de las glándulas endocrinas, el desarrollo sexual y la fertilidad siguen siendo desconocidos. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control El efecto de Keppra; sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no se ha estudiado específicamente. Sin embargo, debido a la sensibilidad individual variable del fármaco por parte del sistema nervioso central durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y rapidez de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si