Tabletki powlekane Keppra 500 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lewetyracetam
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: dichlorowodorek lewetiracetamu 500 mg Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, makrogol 6000, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu Skład powłoki powłoki: opadry 85F32004 (barwnik tlenku żelaza tlenek żółty (E172), makrogol 3350, alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany. ditlenek (E171)).
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwpadaczkowy, pochodna pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamidu) różni się budową chemiczną od znanych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm działania lewetiracetamu nie jest w pełni zrozumiały, ale jest oczywiste, że różni się on od mechanizmu działania znanych leków przeciwpadaczkowych. Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na stężenie jonów Ca2 + w neuronach wewnątrzkomórkowych, częściowo hamując prąd Ca2 + przez kanały typu N i zmniejszając uwalnianie wapnia z neuronów neuronalnych. zajezdnia Ponadto lewetiracetam częściowo odtwarza prądy przez kanały zależne od GABA i glicyny, zredukowane przez cynk i β-karboliny Jeden z rzekomych mechanizmów opiera się na udowodnionym wiązaniu pęcherzyka synaptycznego SV2A z glikoproteiną zawartą w istocie szarej mózgu i rdzenia kręgowego. Uważa się, że w ten sposób realizuje się działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w przeciwdziałaniu hipersynchronizacji aktywności nerwowej. Nie zmienia jednak prawidłowej neurotransmisji, jednak tłumi napady neuronowe padaczkowe indukowane przez agonistyczną bikulinę GABA i stymulację receptorów glutaminianowych. Aktywność leku jest potwierdzona w odniesieniu do ogniskowych i uogólnionych napadów padaczkowych (objawy epileptyczne / reakcja fotopraksji).
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po połknięciu lewetyracetam jest dobrze wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Wchłanianie jest całkowite i liniowe, zatem stężenie w osoczu można przewidzieć na podstawie zastosowanej dawki leku w mg / kg masy ciała. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i czasu jedzenia. Biodostępność wynosi około 100% Po przyjęciu leku w dawce 1 g Cmax w osoczu krwi osiąga się po 1,3 godziny i wynosi 31 μg / ml po wielokrotnym podaniu (2 razy / dobę) - 43 μg / ml. dwa razy przyjmując lek. Wiązanie z białkami osocza lewetyracetamu i jego głównego metabolitu jest mniejsze niż 10%.Vd z lewetyracetamem wynosi około 0,5-0,7 l / kg Metabolizm Powstanie głównego nieaktywnego farmakologicznie metabolitu (ucb L057) występuje bez udziału izoenzymów cytochromu P450 w wątrobie. Lewetyracetam nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów. Uwalnianie dorosłej T1 / 2 z osocza krwi wynosi 7 ± 1 h i nie zmienia się w zależności od dawki, drogi podawania lub wielokrotnego podawania. Średni klirens wynosi 0,96 ml / min / kg. 95% dawki jest wydalane przez nerki. Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego nieaktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 ml / min / kg i 4,2 ml / min / kg Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku T1 / 2 wzrasta o 40% i wynosi 10-11 godzin, co wiąże się ze spadkiem czynność nerek u tej kategorii osób U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego zaleca się pacjentom z niewydolnością nerek wybór dawki w zależności od CC. W końcowym stadium niewydolności nerek u dorosłych pacjentów T1 / 2 wynosi 25 godzin w okresie między sesjami dializacyjnymi i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej sesji dializy usuwa się do 51% lewetyracetamu Podczas 4-godzinnej dializy 51% lewetyracetamu usuwa się z organizmu, u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie obserwuje się znaczących zmian klirensu lewetyracetamu. W przypadku poważnego naruszenia czynności wątroby z towarzyszącą niewydolnością nerek klirens lewetyracetamu zmniejsza się o więcej niż 50% Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci jest liniowa w zakresie dawek od 20 do 60 mg / kg mc./dobę. Cmax osiąga się w 0,5-1 h. Tl / 2 u dzieci po pojedynczym podaniu doustnym w dawce 20 mg / kg masy ciała wynosi 5-6 h. Całkowity klirens lewetyracetamu u dzieci jest około 40% większy niż u dorosłych i jest bezpośrednio zależny od masy ciała.
Wskazania
Jako monoterapia (lek pierwszego wyboru) w leczeniu: - napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dorosłych i nastolatków w wieku powyżej 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką W ramach kompleksowej terapii w celu leczenia: - napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez dorosłych oraz dzieci w wieku powyżej 4 lat cierpiących na epilepsję (na pigułki), - napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca,- drgawki miokloniczne u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną, - napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.
Przeciwwskazania
- wiek dzieci do 4 lat (dla tabletek) (bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone), - dzieci do 1 miesiąca (dla roztworu) (bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone), - naruszenie tolerancji fruktozy (dla roztworu); - nadwrażliwość na inne pochodne pirolidonu Z ostrożnością lek należy przepisać pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), chorym na wątrobę w fazie dekompensacji, niewydolności nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie prowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lewetyracetamu u kobiet w ciąży, dlatego leku nie należy przepisywać w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków skrajnie koniecznych .. Zmiany fizjologiczne w ciele kobiety podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu, jak również i inne leki przeciwpadaczkowe. Podczas ciąży obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu. Spadek ten jest wyraźniejszy w pierwszym trymestrze ciąży (do 60% początkowego stężenia w okresie poprzedzającym ciążę) Leczenie kobiet w ciąży lewetyracetamem powinno być prowadzone pod szczególną kontrolą. Należy pamiętać, że przerwanie leczenia przeciwpadaczkowego może nasilić przebieg choroby, która jest szkodliwa zarówno dla matki, jak i dla płodu Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią. Jeśli jednak konieczne jest leczenie lewetyracetamem podczas laktacji, należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści leczenia w zależności od znaczenia karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Dzienna dawka podzielona jest na dwie identyczne dawki Monoterapia Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat przepisują lek w postaci tabletek lub roztworu doustnego w początkowej dawce 500 mg podzielonej na 2 dawki (250 mg 2 razy / dobę).Po upływie 2 tygodni, dawkę można zwiększyć do początkowego stosowania - 1 g (500 mg, 2 razy / dzień). Maksymalna dzienna dawka - 3 g (w 1,5 g 2 razy / dzień) .W złożonego terapiiDetyam w wieku 1 miesiąca do 6 miesięcy od podawanego leku w postaci roztworu do podawania doustnego. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 7 mg / kg 2 razy / dobę. W zależności od skuteczności klinicznej i tolerancji dawki można zwiększyć do 21 mg / kg 2 razy / dzień. Zmiana dawkowania nie powinna przekraczać plus lub minus 7 mg / kg 2 razy / dobę na 2 tygodnie. powinien przypisać minimalne skuteczne dzieci dozu.U w wieku od 6 miesięcy do 23 miesięcy, dzieci od 2 do 11 lat i młodzieży w wieku 12 do 17 lat, o masie ciała poniżej 50 kg leczenie powinno rozpoczynać się w dawce 10 mg / kg korpus podzielony na 2 dawki (10 mg / kg, 2x / dzień wagi ciała). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji dawki dziennej można zwiększyć do 30 mg / kg 2 razy / dzień. Zmiana dawki wynosząca 10 mg / kg masy ciała może być podawana co 2 tygodnie. należy używać minimalną skuteczną dozu.Dozy dla dzieci o wadze co najmniej 50 kg, jest taka sama jak dla vzroslyh.Udetey ponad 4 lata leczenia powinno być rozpoczynane w dawce 20 mg / kg ciężaru ciała, podzielona na 2 dawki (10 mg / kg masy ciała 2 razy / dobę). Zmiana dawkowania 20 mg / kg masy ciała, może być wykonywane co 2 tygodnie, aby dotrzeć do zalecanej dziennej dawki - 60 mg / kg masy ciała (30 mg / kg, 2x / dzień wagi ciała). W przypadku nietolerancji zalecanej dawki dziennej, możliwe jest jej zmniejszenie. należy używać minimalną skuteczną dozu.Naznachat leku powinno być w odpowiedniej postaci dawkowania i dawki w zależności od wagi pacjenta i żądanego dozy.Detyam terapeutycznego ważenia ≤ 20 kg, zaleca się najpierw leczenie tym lekiem w postaci roztworów przeznaczone do przyjęcia masy vnutr.Detyam ciało> 50 kg dozowanie prowadzi się według schematu opisanego w vzroslyh.Vzroslym i młodzieży w wieku powyżej 16 lat, o masie ciała 50 kg, powinna być uruchomiony w dziennej dawce 1 g, podzielone na dwie dawki (500 mg, 2 razy / dzień). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji dawki dziennej można zwiększyć do maksimum - 3 g (w 1,5 g 2 razy / dzień). Zmiana dawkowania 500 mg 2 razy / dzień może być wykonywane co 2-4 nedeli.Poskolku lewetiracetam wydalane przez nerki podczas podawania starszych pacjentów lek i u pacjentów z niewydolnością dawki niewydolności powinna być regulowana w zależności od wielkości KK.Detyam z niewydolnością nerek korekcji lewetiracetamu dawkowanie powinno wytwarzać biorąc pod uwagę stopień niewydolności nerek za pomocą zaleceńDane dla dorosłych W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. U pacjentów z niewyrównaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek wartość CC może nie odzwierciedlać rzeczywistego stopnia niewydolności nerek, dlatego w przypadku CC <70 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%. Z przyjmowania pokarmu Dozowanie roztworu odbywa się za pomocą strzykawki pomiarowej o pojemności nominalnej 10 ml (co odpowiada 1 g lewetiracetamu) z ceną podziału 25 mg (co odpowiada 0,25 ml), uwzględnione dostawa leku. Odmierzona dawka leku jest rozcieńczana w szklance wody (200 ml) Aby dozować roztwór za pomocą strzykawki pomiarowej, otwórz butelkę: w tym celu naciśnij zatyczkę i przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara. Włóż adapter strzykawki do szyjki butelki, następnie weź strzykawkę i umieść ją w adapterze. Odwróć butelkę do góry nogami. Napełnij strzykawkę niewielką ilością roztworu, pociągając tłok w dół, a następnie popchnij tłok do góry, aby usunąć pęcherzyki powietrza. Wyciągając tłok, napełnij strzykawkę roztworem przed podzieleniem, odpowiadającą ilości ml roztworu przepisanego przez lekarza. Wyciągnij strzykawkę z adaptera. Wprowadź zawartość strzykawki do szklanki wody, popychając tłok, aż się zatrzyma. Powinieneś wypić całą zawartość szklanki. Następnie przepłucz strzykawkę wodą i zamknij butelkę plastikową nasadką.
Efekty uboczne
Możliwe skutki uboczne są wymienione poniżej w układach ciała i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10). Z OUN: bardzo często - senność, zespół asteniczny; często - amnezja, ataksja, drgawki, zawroty głowy, ból głowy, hiperkinezja, drżenie, zaburzenia równowagi, utrata koncentracji, utrata pamięci, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna, wahania nastroju, wrogość / agresywność, bezsenność, nerwowość, drażliwość, zaburzenia osobowości, zaburzone myślenie; w niektórych przypadkach - parestezje, zaburzenia zachowania, lęk, niepokój, dezorientacja, omamy, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, samobójstwa,próby samobójcze i zamiary samobójcze Dla narządu wzroku: często - podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji Dla układu oddechowego: często - zwiększony kaszel Dla układu pokarmowego: często - ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, anoreksja, przybranie na wadze ciała; w niektórych przypadkach - zapalenie trzustki, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zmiany w testach czynności wątroby, utrata masy ciała Reakcje dermatologiczne: często - wysypka skórna, egzema, swędzenie; w niektórych przypadkach - łysienie (w niektórych przypadkach przywrócenie włosów zaobserwowano po odstawieniu leku), zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. funkcja szpiku kostnego), trombocytopenia Inne: w niektórych przypadkach - infekcje, zapalenie błony śluzowej nosa i błony śluzowej nosa, ból mięśni.
Przedawkowanie
Objawy: senność, niepokój, agresywność, depresja przytomności, depresja oddechowa, śpiączka Leczenie: w okresie ostrym - sztuczne wywoływanie wymiotów i płukania żołądka, a następnie wyznaczanie węgla aktywowanego. Nie ma swoistego antidotum dla lewetyracetamu. Jeśli to konieczne, leczenie objawowe wykonuje się w szpitalu za pomocą hemodializy (dializa ma 60% skuteczności w przypadku lewetiracetamu, 74% w przypadku jego głównego metabolitu).
Interakcje z innymi lekami
Leveetera nie wchodzi w interakcje digoksyna Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetiracetamu, w przypadku stosowania topiramatu częściej rozwija się anoreksja. Wielkość wchłaniania lewetyracetamu nie zmienia się pod wpływem pokarmu, podczas gdy szybkość wchłaniania nieco spada Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.
Instrukcje specjalne
Jeśli chcesz przerwać przyjmowanie leku, zalecane jest stopniowe zmniejszanie pojedynczej dawki 500 mg co 2-4 tygodnie. U dzieci zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg / kg masy ciała 2 razy / dobę co 2 tygodnie Zaleca się stopniowe znoszenie jednoczesnych leków przeciwpadaczkowych (podczas przenoszenia pacjentów do lewetiracetamu). przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli czynność nerek jest upośledzona, może być konieczne dostosowanie dawki, ponieważ z powodu doniesień o samobójstwach, próbach samobójczych i próbach samobójczych podczas leczenia lewetyracetamem, należy ostrzec pacjentów, aby niezwłocznie zgłaszali lekarzowi wszelkie objawy depresji lub zamiary samobójcze. dlatego pacjenci z zaburzeniami tolerancji fruktozy przyjmują lek Keppra; w odpowiedniej postaci dawkowania jest przeciwwskazany Stosowanie w pediatrii Dostępne informacje na temat stosowania leku u dzieci nie wskazują żadnego z jego negatywnego wpływu na rozwój i dojrzewanie płciowe. Jednak długoterminowe skutki leczenia zdolności uczenia się dzieci, ich rozwoju intelektualnego, wzrostu, funkcji gruczołów dokrewnych, rozwoju seksualnego i płodności pozostają nieznane Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Działanie leku Keppra; na temat zdolności do kierowania pojazdami i mechanizmów kontroli nie zbadano szczegółowo. Jednak ze względu na zmienną indywidualną wrażliwość na lek ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas okresu leczenia, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak