Keppra 500 mg N30 comprimés enrobés
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Lévétiracétam
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: dichlorhydrate de lévétiracétam 500 mg, substances auxiliaires: croscarmellose sodique, macrogol 6000, dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, composition du film: opadry 85F32004 (colorant à base d’oxyde de fer, oxyde jaune (E172), macrogol 3350, alcool polyvinylique partiellement hydrolysé. dioxyde (E171)).
Effet pharmacologique
Le médicament antiépileptique, un dérivé de pyrrolidone (énantiomère S de l’a-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acétamide), diffère par sa structure chimique des médicaments antiépileptiques connus. Le mécanisme d’action du lévétiracétam n’est pas entièrement compris, mais il est évident qu’il diffère de celui des antiépileptiques connus.Des études in vitro ont montré que le lévétiracétam agit sur la concentration intraneuronale des ions Ca2 +, inhibant partiellement le courant de Ca2 + par les canaux de type N et réduisant la libération de calcium par le canal intraneural dépôt De plus, le lévétiracétam rétablit partiellement les courants par des canaux dépendants du GABA et de la glycine, réduits par le zinc et les carbolines-β, l’un des mécanismes présumés reposant sur la liaison prouvée de la vésicule synaptique SV2A à la glycoprotéine contenue dans la substance grise du cerveau et de la moelle épinière. On pense que de cette manière se réalise l’effet anticonvulsivant, qui s’exprime en neutralisant l’hypersynchronisation de l’activité neurale. Ne modifie pas la neurotransmission normale, cependant, supprime les explosions neuronales épileptiformes induites par un bagonine agoniste du GABA et la stimulation des récepteurs du glutamate. L’activité du médicament est confirmée par rapport aux crises épileptiques focales et généralisées (manifestations épileptiformes / réaction photoparoxystique).
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'ingestion, le lévétiracétam est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'absorption étant complète et linéaire, la concentration plasmatique peut donc être prédite sur la base de la dose appliquée du médicament en mg / kg de poids corporel. Le degré d'absorption ne dépend pas de la dose et du moment de la consommation. La biodisponibilité est d’environ 100%. Après la prise du médicament à une dose de 1 g Cmax dans le plasma sanguin est atteinte après 1,3 heure et est de 31 μg / ml, après administration répétée (2 fois / jour) - 43 μg / ml. La répartition de l’état d’équilibre est atteinte après 2 jours deux fois en prenant le médicament. La liaison aux protéines plasmatiques du lévétiracétam et de son principal métabolite est inférieure à 10%.Vd du lévétiracétam est d'environ 0,5 à 0,7 l / kg Métabolisme La formation du principal métabolite pharmacologiquement inactif (UCB L057) se produit sans la participation d'isoenzymes du cytochrome P450 dans le foie. Le lévétiracétam n'affecte pas l'activité enzymatique des hépatocytes.Le plasma sanguin libère T1 / 2 chez l'adulte est de 7 ± 1 h et ne change pas en fonction de la dose, de la voie d'administration ou de l'administration répétée. La clairance moyenne est de 0,96 ml / min / kg. 95% de la dose est excrétée par les reins. La clairance rénale du lévétiracétam et de son métabolite inactif est respectivement de 0,6 ml / min / kg et 4,2 ml / min / kg.La pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières chez les patients âgés augmente de 40% et atteint fonction rénale chez cette catégorie de personnes: chez les patients insuffisants rénaux, la clairance du lévétiracétam et de son principal métabolite est en corrélation avec la clairance de la créatinine. Par conséquent, il est recommandé aux patients présentant une insuffisance rénale de choisir la dose en fonction du CC. Au stade terminal de l'insuffisance rénale chez l'adulte, T1 / 2 est de 25 heures entre les séances de dialyse et de 3,1 heures pendant la dialyse. Au cours de la séance de dialyse de 4 heures, 51% du lévétiracétam sont retirés du corps, 51% du lévétiracétam est éliminé du corps et aucun changement significatif de la clairance de ce médicament n’est observé. En cas de violation grave de la fonction hépatique avec insuffisance rénale concomitante, la clairance du lévétiracétam est réduite de plus de 50% La pharmacocinétique du lévétiracétam chez l’enfant est linéaire dans la gamme de doses allant de 20 à 60 mg / kg / jour. La Cmax est atteinte en 0,5 à 1 heure T1 / 2 chez les enfants après une administration orale unique à une dose de 20 mg / kg de poids corporel est de 5 à 6 heures. La clairance totale de lévétiracétam chez les enfants est environ 40% plus élevée que chez les adultes et est directement dépendante. de poids corporel.
Des indications
En monothérapie (médicament de premier choix) dans le traitement de: - crises partielles avec ou sans généralisation chez les adultes et les adolescents de plus de 16 ans atteints d'épilepsie nouvellement diagnostiquée Dans le cadre d'un traitement complexe pour le traitement: - crises partielles avec généralisation secondaire ou sans adulte et enfants âgés de plus de 4 ans souffrant d'épilepsie (pour les pilules); - crises partielles avec ou sans généralisation secondaire chez les adultes et les enfants âgés de plus d'un mois,souffrant d'épilepsie (solution); - convulsions myocloniques chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie myoclonique juvénile; - crises convulsives généralisées primaires (tonico-cloniques) chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie idiopathique généralisée.
Contre-indications
- âge des enfants jusqu'à 4 ans (pour les comprimés) (la sécurité et l'efficacité de la drogue n'ont pas été établies) - les enfants jusqu'à 1 mois (pour la solution) (la sécurité et l'efficacité de la drogue n'ont pas été établies) - la violation de la tolérance au fructose (pour la solution), - l'augmentation sensibilité aux composants du médicament; - hypersensibilité à d'autres dérivés de la pyrrolidone. Avec prudence, le médicament doit être prescrit aux patients âgés (plus de 65 ans), présentant une maladie du foie en phase de décompensation, une insuffisance rénale.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur l'innocuité du lévétiracétam chez la femme enceinte n'ont pas été conduites et le médicament ne doit donc pas être prescrit pendant la grossesse, sauf dans des cas d'extrême nécessité. et d'autres antiépileptiques. Pendant la grossesse, une diminution de la concentration plasmatique de lévétiracétam a été observée. Cette diminution est plus prononcée au cours du premier trimestre (jusqu'à 60% de la concentration de base au cours de la période précédant la grossesse). Le traitement de la femme enceinte par le lévétiracétam doit être réalisé sous contrôle spécial. Il ne faut pas oublier que les interruptions du traitement antiépileptique peuvent aggraver l'évolution de la maladie, qui est néfaste à la fois pour la mère et le fœtus. Cependant, si un traitement par le lévétiracétam est nécessaire pendant l'allaitement, le rapport bénéfice / risque du traitement doit être soigneusement pesé par rapport à l'importance de l'allaitement.
Posologie et administration
La dose quotidienne est divisée en 2 doses identiques: Monothérapie Les adultes et les adolescents de plus de 16 ans se voient prescrire le médicament sous forme de comprimés ou de solution buvable à la dose initiale de 500 mg divisée en 2 doses (250 mg 2 fois / jour).Après 2 semaines, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose thérapeutique initiale - 1 g (500 mg 2 fois / jour). La dose quotidienne maximale est de 3 g (1,5 g 2 fois / jour). Dans le cadre de la thérapie complexe chez les enfants âgés de 1 mois à 6 mois, le médicament est prescrit sous forme de solution buvable. La dose thérapeutique initiale est de 7 mg / kg 2 fois / jour. En fonction de l'efficacité clinique et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 21 mg / kg 2 fois / jour. Le changement de dose ne doit pas dépasser plus ou moins 7 mg / kg 2 fois / jour toutes les 2 semaines. La dose efficace minimale doit être prescrite chez les enfants de 6 mois à 23 mois, les enfants de 2 à 11 ans et les adolescents de 12 à 17 ans d'un poids corporel inférieur à 50 kg, le traitement doit être instauré à une dose de 10 mg / kg masse corps, divisé en 2 doses (10 mg / kg de poids corporel 2 fois / jour). En fonction de la réponse clinique et de la tolérance du médicament, la dose quotidienne peut être augmentée à 30 mg / kg 2 fois / jour. Un changement de dose de 10 mg / kg de poids corporel peut être administré toutes les 2 semaines. La dose minimale efficace doit être appliquée: les doses pour les enfants pesant 50 kg ou plus sont les mêmes que pour les adultes et les enfants de plus de 4 ans doivent commencer le traitement avec une dose quotidienne de 20 mg / kg de poids corporel divisée en 2 doses (10 mg chacune). / kg de poids corporel 2 fois / jour). Un changement de dose de 20 mg / kg de poids corporel peut être effectué toutes les 2 semaines jusqu'à atteindre la dose journalière recommandée - 60 mg / kg de poids corporel (30 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour). En cas d'intolérance à la dose journalière recommandée, sa réduction est possible. Le médicament doit être administré sous la forme posologique la plus appropriée, en fonction du poids corporel du patient et de la dose thérapeutique requise.Les enfants pesant ≤ 20 kg sont invités à commencer le traitement avec le médicament sous forme de solution buvable. La dose corporelle> 50 kg est administrée selon le schéma administré chez l'adulte.Le traitement doit être instauré avec une dose quotidienne de 1 g, divisée en 2 doses (500 mg 2 fois / jour) chez les adultes et les adolescents de plus de 16 ans. En fonction de la réponse clinique et de la tolérance du médicament, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 g au maximum (1,5 g, 2 fois par jour). Une modification de la posologie de 500 mg deux fois par jour peut être effectuée toutes les 2 à 4 semaines, le lévétiracétam étant éliminé par les reins lorsque le médicament est prescrit aux patients âgés et aux insuffisants rénaux, la posologie doit être ajustée en fonction de la taille de la CK. prise en compte du degré d'insuffisance rénale à l'aide de recommandationsdonnées chez les adultes: chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucune adaptation du schéma posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique décompensé et une insuffisance rénale, la valeur CC ne reflétant peut-être pas le véritable degré de dysfonctionnement rénal, il est donc recommandé de réduire de 50% la dose quotidienne de CC, avec suffisamment de Le dosage de la solution est réalisé à l’aide d’une seringue graduée d’une contenance nominale de 10 ml (correspondant à 1 g de lévétiracétam) et d’un prix divisant par 25 mg (correspondant à 0,25 ml). la livraison du médicament. Une dose mesurée du médicament est diluée dans un verre d'eau (200 ml). Pour distribuer la solution à l'aide d'une seringue-doseuse, ouvrez le flacon: pour ce faire, appuyez sur le capuchon et tournez-le dans le sens inverse des aiguilles d'une montre. Insérez l'adaptateur de seringue dans le goulot de la bouteille, puis prenez la seringue et placez-la dans l'adaptateur. Retournez la bouteille. Remplissez la seringue avec une petite quantité de solution en abaissant le piston, puis poussez le piston vers le haut pour éliminer les bulles d’air. En tirant sur le piston, remplissez la seringue avec une solution avant de la diviser, correspondant à la quantité de ml de solution prescrite par le médecin. Retirez la seringue de l'adaptateur. Entrez le contenu de la seringue dans un verre d'eau en poussant le piston jusqu'à ce qu'il se bloque. Vous devriez boire tout le contenu du verre. Puis rincez la seringue avec de l'eau et fermez le flacon avec un capuchon en plastique.
Effets secondaires
Les effets indésirables possibles sont listés ci-dessous dans les systèmes de l'organisme et leur fréquence: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10). Du système nerveux central: très souvent - somnolence, syndrome asthénique; amnésie, ataxie, convulsions, vertiges, maux de tête, hyperkinésie, tremblements, troubles de l'équilibre, perte de concentration, perte de mémoire, agitation, dépression, labilité émotionnelle, sautes d'humeur, hostilité / agressivité, insomnie, nervosité, irritabilité, troubles de la personnalité, pensée perturbée; dans certains cas - paresthésies, troubles du comportement, anxiété, anxiété, confusion, hallucinations, irritabilité, troubles psychotiques, suicide,tentatives de suicide et intention suicidaire de l'organe de la vision: souvent - diplopie, trouble de l'accommodation, du système respiratoire: souvent - toux accrue - de l'appareil digestif: souvent - douleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, nausée, vomissement, anorexie, gain de poids des corps; dans certains cas - pancréatite, insuffisance hépatique, hépatite, modification des tests de la fonction hépatique, perte de poids - réactions dermatologiques: souvent - éruption cutanée, eczéma, démangeaisons; dans certains cas - alopécie (dans certains cas, une restauration des cheveux a été observée après l'arrêt du médicament), syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique. Du système hématopoïétique: dans certains cas - leucopénie, neutropénie, pancytopénie (dans certains cas, inhibition thrombocytopénie Autres: dans certains cas - infections, rhinopharyngite, myalgie.
Surdose
Symptômes: somnolence, anxiété, agressivité, dépression de la conscience, dépression respiratoire, coma Traitement: dans la période aiguë - défi artificiel des vomissements et du lavage gastrique suivis de la nomination de charbon actif. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour le lévétiracétam. Si nécessaire, le traitement symptomatique est effectué dans un hôpital utilisant l'hémodialyse (la dialyse est efficace à 60% pour le lévétiracétam, à 74% pour son principal métabolite).
Interaction avec d'autres médicaments
Leveetera n'interagit pas La digoxine, les contraceptifs oraux et la warfarine n’affectent pas la pharmacocinétique du lévétiracétam, mais l’anorexie, lorsqu'elle est utilisée avec le topiramate, est plus susceptible de se développer. Le degré d'absorption du lévétiracétam ne change pas sous l'influence de la nourriture, tandis que le taux d'absorption diminue quelque peu Il n'existe pas de données sur l'interaction du lévétiracétam avec l'alcool.
Instructions spéciales
Si vous souhaitez arrêter de prendre le médicament, il est recommandé d'annuler progressivement une dose unique de 500 mg toutes les 2-4 semaines. Chez les enfants, la réduction de la dose ne doit pas dépasser 10 mg / kg de poids corporel deux fois par jour toutes les deux semaines.Il est conseillé d'annuler progressivement l'administration d'antiépileptiques concomitants (lors du transfert du patient vers le lévétiracétam). avant de commencer le traitement. Une adaptation de la posologie peut être nécessaire en cas de suicide, d'intentions suicidaires et de tentatives de suicide pendant le traitement par le lévétiracétam, il est recommandé d'avertir les patients de signaler immédiatement tout symptôme de dépression ou d'intention suicidaire à leur médecin. La solution buvable contient du maltitol par conséquent, les patients dont la tolérance au fructose est altérée prennent Keppra; Utilisation en pédiatrie Les informations disponibles sur l'utilisation de ce médicament chez les enfants n'indiquent aucun de ses effets négatifs sur le développement et la puberté. Cependant, les effets à long terme du traitement sur l'aptitude des enfants à apprendre, leur développement intellectuel, leur croissance, le fonctionnement de leurs glandes endocrines, leur développement sexuel et leur fertilité demeurent inconnus. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle L'effet de Keppra; l’aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n’a pas été spécifiquement étudié. Toutefois, en raison de la sensibilité variable du médicament au système nerveux central au cours de la période de traitement, il est nécessaire de s’abstenir de conduire des véhicules et d’exercer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d’attention et des réactions psychomotrices rapides.
Oui