Ketorol-Injektion für 30 mg / ml Ampullen 1 ml N10

Ketorolac

Lösung

1 ml Lösung enthält: Wirkstoff: Ketorolaka-Tromethamin (Ketorolaka-Trometamol) 30 mg; Hilfsstoffe: Octoxynol 0,07 mg, Dinatriumedetat 1 mg, Natriumchlorid 4,35 mg, Ethanol 0,115 ml, Propylenglycol 400 mg, Natriumhydroxid 0,725 mg, Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

Nicht-steroidale Antiphlogistika (NSAIDs) haben eine ausgeprägte analgetische Wirkung, eine entzündungshemmende und mäßige antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nicht selektiven Hemmung der Cyclooxygenase (COX) -Aktivität, COX-1 und COX-2, verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung von [-] S- und [+] R-Enantiomeren, während der analgetische Effekt auf die [-] S-Form zurückzuführen ist. Die Stärke der analgetischen Wirkung ist mit Morphin vergleichbar und anderen NSAIDs weit überlegen. Das Medikament beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, hemmt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine sedative und anxiolytische Wirkung.

Die Pharmakokinetik von Ketorolac nach einmaliger und mehrfacher intravenöser und intramuskulärer Verabreichung ist linear. Bei intramuskulärer Verabreichung ist die Resorption vollständig und schnell. Die maximale Konzentration des Arzneimittels (Cmax) nach intramuskulärer Injektion von 30 mg - 1,74-3,1 mcg / ml, 60 mg - 3,23 - 5,77 mcg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - 15-73 Minuten Jeweils 30-60 min. Cmax nach intravenöser Verabreichung von 15 mg - 1.96-2.98 μg / ml, 30 mg - 3.69-5.61 μg / ml, TCmax - 0.4-1.8 min und 1.1-4.7 min. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 99%. Die Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels (Css) bei parenteraler Verabreichung von 30 mg 4-mal täglich - 24 Stunden; bei intramuskulärer Verabreichung 15 mg - 0,65 - 1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29 - 2,47 mcg / ml; Das Verteilungsvolumen (Vd) für die intramuskuläre Injektion beträgt 0,136 - 0,214 l / kg, bei intravenöser Verabreichung - 0,166 - 0,254 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Verteilung des Arzneimittels und die Verteilung seines R-Enantiomers um 20% verdoppelt werden. Durchdringt in die Muttermilch: Wenn Mutter 10 mg Ketorolac einnimmt, wird Cmax in der Milch 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach Anwendung der zweiten Dosis Ketorolac (4-malige Anwendung des Arzneimittels) - 7 9 ng / l.Etwa 10% des Ketorolacs passieren die Plazenta. Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und das pharmakologisch inaktive p-Hydroxyketolac. In 91% der Nieren ausgeschieden, 6% - durch den Darm. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 3,5 - 9,2 Stunden nach parenteraler Verabreichung von 30 mg. T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und verkürzt sich bei jungen Menschen. Veränderungen der Leberfunktion haben keinen Einfluss auf T1 / 2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, wenn die Kreatininkonzentration im Plasma 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) beträgt, T1 / 2 - 10,3-10,8 h mit schwererem Nierenversagen - mehr als 13,6 h. Mit der Einführung von 30 mg Ketorolac intramuskulär beträgt die Gesamtclearance 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten); bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bei einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Mit der Einführung von 30 mg Ketorolaka intravenös Gesamtclearance von 0,03 l / h / kg; Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Schmerzsyndrom starker und mittlerer Schwere verschiedener Herkunft mit Verletzungen, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Periode, bei Krebs und rheumatischen Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Radikulitis. Entwickelt für symptomatische Therapie, zur Verringerung von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung. Das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Überempfindlichkeit gegen Ketorolac; vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierender nasaler Polyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich einer Vorgeschichte von); erosive und ulzerative Veränderungen der Schleimhaut des Magens und Zwölffingerdarms 12, aktive gastrointestinale Blutung; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen; entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase; Hämophilie und andere Blutungsstörungen; dekompensierte Herzinsuffizienz; Leberversagen oder aktive Lebererkrankung; schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie; die postoperative Periode nach einer Bypassoperation der Koronararterie; Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit; Das Alter der Kinder bis zu 16 Jahre (Sicherheit und Effizienz sind nicht belegt).

Kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung

Intravenös, intramuskulär. Die Lösung des Arzneimittels Ketorol wird in den minimalen wirksamen Dosen verwendet, die entsprechend der Schmerzintensität ausgewählt werden. Bei Bedarf können Sie gleichzeitig narkotische Analgetika in reduzierter Dosierung ernennen. Bei parenteraler Anwendung bei Patienten zwischen 16 und 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg werden nicht mehr als 60 mg intramuskulär verabreicht (unter Berücksichtigung der oralen Verabreichung). Normalerweise 30 mg alle 6 Stunden; intravenös - 30 mg (nicht mehr als 15 Dosen für 5 Tage). Bei erwachsenen Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder bei chronischer Niereninsuffizienz (CRF) wird intramuskulär eine Einzeldosis von nicht mehr als 30 mg verabreicht (unter Berücksichtigung der oralen Verabreichung). normalerweise 15 mg (nicht mehr als 20 Dosen in 5 Tagen); intravenös - nicht mehr als 15 mg alle 6 Stunden (nicht mehr als 20 Dosen in 5 Tagen). Die maximale Tagesdosis für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung gilt für Patienten zwischen 16 und 64 Jahren mit einem Körpergewicht von über 50 kg bis 90 mg / Tag; Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Nierenerkrankung sowie ältere Patienten (über 65 Jahre) - zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung von 60 mg. Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten; Bei intravenöser Verabreichung muss die Dosis in mindestens 15 Sekunden verabreicht werden. Die intramuskuläre Injektion erfolgt langsam und tief in den Muskel. Der Beginn der analgetischen Wirkung wird nach 30 Minuten festgestellt, die maximale Analgesie tritt innerhalb von 1-2 Stunden auf. Die analgetische Wirkung hält etwa 4-6 Stunden an.

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens des Falls klassifiziert: häufig (1-10%), manchmal (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%) , einschließlich einzelner Nachrichten. Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig (vor allem bei älteren Patienten über 65 Jahre mit erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts) - Gastralgie, Durchfall; seltener - Stomatitis, Flatulenz, Verstopfung, Erbrechen, Völlegefühl im Magen; selten - Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen im epigastrischen Bereich, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen und andere), cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis. Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Wasserlassen, erhöhtes oder verringertes Urinvolumen, Nephritis,Nierenödem; Auf der Seite der Sinne: selten - Hörverlust, Tinnitus, Sehstörungen (einschließlich verschwommener visueller Wahrnehmung); Seitens der Atemwege: selten - Bronchospasmus, Rhinitis, Kehlkopfödem (Atemnot, Atemnot). Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, steife Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen. Seit dem Herz-Kreislauf-System: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht. Auf der Seite der blutbildenden Organe: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie. Seitens des Blutstillungssystems: selten - Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Nasenbluten, rektale Blutungen. Auf der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulösem Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Rötung, Verhärtung oder Abschälen der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom. Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle. Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung der Haut, Hautausschlag, Urtikaria, juckende Haut, Atemnot, Augenlidödem, periorbitales Ödem, Atemnot, Brustschwere, Keuchen) Sonstiges: häufig - Ödeme (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener übermäßiges Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts, Nierenfunktionsstörung, metabolische Azidose. Behandlung: Magenspülung, Einführung von Adsorbentien (Aktivkohle) und symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen des Körpers). Durch Dialyse nicht ausreichend eliminiert.

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAR, Kalzium, Glucocorticosteroiden, Ethanol und Corticotropin kann zur Bildung von Magengeschwüren im Magen-Darm-Trakt und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen. Verwenden Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs. Gemeinsame Verabredung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat - Hepato - und Nephrotoxizität.Die gemeinsame Ernennung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Dosierungen möglich (zur Kontrolle der Konzentration von Methotrexat im Blutplasma). Probenecid reduziert die Plasma-Clearance und -Verteilung von Ketorolac, erhöht die Konzentration im Blutplasma und erhöht die Halbwertszeit. Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac kann die Clearance von Methotrexat und Lithium verringert sein und die Toxizität dieser Substanzen kann ansteigen. Die gleichzeitige Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Plättchenhemmern, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko. Reduziert die Wirkung von Antihypertensiva und Diuretika (reduzierte Prostaglandinsynthese in den Nieren). In Kombination mit narkotischen Analgetika kann die Dosis der letzteren signifikant reduziert werden. Antazida beeinflussen die Vollständigkeit der Arzneimittelaufnahme nicht. Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika ist erhöht (eine Neuberechnung der Dosis ist erforderlich). Die gemeinsame Ernennung mit Valproinsäure führt zu einer Verletzung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Plasmakonzentration von Verapamil und Nifedipin. Bei Verabreichung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldmedikamenten) steigt das Risiko einer Nephrotoxizität. Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen die Konzentration im Blutplasma.

Ketorol hat zwei Dosierungsformen (Filmtabletten und eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung). Die Wahl der Verabreichungsmethode hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab. Vor der Ernennung des Arzneimittels ist es notwendig, die Frage einer früheren allergischen Reaktion auf das Arzneimittel oder NSAIDs zu klären. Aufgrund des Risikos allergischer Reaktionen wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht eines Arztes verabreicht. Hypovolämie erhöht das Risiko nephrotoxischer Nebenwirkungen. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit Betäubungsmitteln Schmerzmittel zuweisen. Es wird nicht empfohlen, als Medikament zur Sedierung die Aufrechterhaltung der Anästhesie bei großen chirurgischen Eingriffen zu verwenden. Bei gemeinsamer Einnahme mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, Dekompensation der Herzaktivität und Blutdruckanstieg beobachtet werden.Die Wirkung auf die Blutplättchenaggregation hört nach 24–48 Stunden auf; Das Medikament kann die Eigenschaften von Blutplättchen verändern, ersetzt jedoch nicht die prophylaktische Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Patienten mit einer Störung der Blutgerinnung werden nur unter ständiger Überwachung der Anzahl der Blutplättchen verschrieben. Dies ist besonders für postoperative Patienten wichtig, die eine sorgfältige Überwachung der Hämostase erfordern. Das Risiko der Entwicklung von Arzneimittelkomplikationen steigt mit der Verlängerung der Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Dosiserhöhung von mehr als 90 mg / Tag. Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu verringern, werden Misoprostol und Omeprazol verschrieben. Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.

Ja