Injection de kétorol pour ampoules de 30 mg / ml, 1 ml N10
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Ketorolac
Formulaire de décharge
La solution
La composition
1 ml de solution contient: ingrédient actif: Ketorolaka tromethamine (Ketorolaka trometamol) 30 mg; excipients: octoxynol 0,07 mg, édétate disodique 1 mg, chlorure de sodium 4,35 mg, éthanol 0,125 ml, propylèneglycol 400 mg, hydroxyde de sodium 0,725 mg, eau pour préparations injectables jusqu'à 1 ml.
Effet pharmacologique
Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet analgésique prononcé, a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclooxygénase (COX), COX-1 et COX-2, qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Le kétorolac est un mélange racémique d'énantiomères [-] S et [+] R, tandis que l'effet analgésique est dû à la forme [-] S. La force de l'effet analgésique est comparable à celle de la morphine, bien supérieure à celle des autres AINS. Le médicament n’affecte pas les récepteurs opioïdes, n’inhibe pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n’a pas d’effet sédatif ni anxiolytique.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique du kétorolac après une administration unique et multiple par voie intraveineuse et intramusculaire est linéaire. Avec l'administration intramusculaire, l'absorption est complète et rapide. La concentration maximale du médicament (Cmax) après injection intramusculaire de 30 mg - 1,74-3,1 mcg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) - 15-73 minutes et 30-60 min, respectivement. Cmax après administration intraveineuse de 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml, TCmax - 0,4-1,8 min et 1,1-4,7 min, respectivement. Communication avec les protéines plasmatiques - 99%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre du médicament (Css) avec une administration parentérale de 30 mg 4 fois par jour - 24 heures; avec administration intramusculaire, 15 mg - 0,65 à 1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29 à 2,47 mcg / ml; Le volume de distribution (Vd) pour injection intramusculaire - 0,136-0,214 l / kg, avec intraveineux - 0,166-0,254 l / kg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être doublé et celui de son énantiomère R - de 20%. Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère prend 10 mg de kétorolac, la concentration maximale dans le lait est atteinte 2 heures après la première dose et à 7,3 ng / ml, 2 heures après l'application de la deuxième dose de kétorolac (à prendre 4 fois par jour) - 7 , 9 ng / l.Environ 10% du kétorolac passe à travers le placenta. Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie pour former des métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxyketolac, pharmacologiquement inactif. Excrété dans 91% des reins, 6% - par les intestins. La demi-vie (T1 / 2) chez les patients présentant une fonction rénale normale est de 3,5 à 9,2 h après l'administration parentérale de 30 mg. T1 / 2 augmente chez les patients âgés et raccourcit chez les jeunes. Les modifications de la fonction hépatique n’ont aucun effet sur T1 / 2. Chez les patients insuffisants rénaux, lorsque la concentration plasmatique de créatinine est de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 h, avec une insuffisance rénale plus sévère - supérieure à 13,6 h .; Avec l'introduction de 30 mg de kétorolac par voie intramusculaire, la clairance totale est de 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg chez les patients âgés); chez les patients présentant une insuffisance rénale (lorsque la concentration de créatinine dans le plasma est de 19 à 50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Avec l'introduction de 30 mg de ketorolaka, une clairance totale intraveineuse de 0,03 l / h / kg .; Il n'est pas excrété par l'hémodialyse.
Des indications
Syndrome douloureux de gravité forte et modérée d’origine diverse avec blessures, maux de dents, douleurs postopératoires, cancers et rhumatismes, myalgie, arthralgie, névralgie, radiculite. Conçu pour la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation. La progression de la maladie n'est pas affectée.
Contre-indications
hypersensibilité au kétorolac; une combinaison complète ou incomplète d'asthme, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris des antécédents de); modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum 12, saignements gastro-intestinaux actifs; hémorragie cérébrovasculaire ou autre; maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë; hémophilie et autres troubles de la coagulation; insuffisance cardiaque décompensée; insuffisance hépatique ou maladie hépatique active; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance rénale progressive, hyperkaliémie confirmée; la période postopératoire après pontage coronarien; grossesse, accouchement, allaitement; âge des enfants jusqu'à 16 ans (la sécurité et l'efficacité ne sont pas établies);
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué
Posologie et administration
Intraveineux, intramusculaire; La solution du médicament Ketorol est utilisé dans les doses efficaces minimales, choisies selon l'intensité de la douleur. Si nécessaire, vous pouvez simultanément désigner des analgésiques narcotiques à doses réduites. Lors d'une utilisation par voie parentérale chez les patients âgés de 16 à 64 ans pesant plus de 50 kg, pas plus de 60 mg ne sont administrés par voie intramusculaire (compte tenu de l'administration orale). Habituellement, 30 mg toutes les 6 heures; intraveineux - 30 mg (pas plus de 15 doses pendant 5 jours). Par voie intramusculaire chez les patients adultes pesant moins de 50 kg ou présentant une insuffisance rénale chronique, une dose unique ne dépassant pas 30 mg est administrée (compte tenu de l'administration orale); généralement 15 mg (pas plus de 20 doses en 5 jours); par voie intraveineuse - pas plus de 15 mg toutes les 6 heures (pas plus de 20 doses en 5 jours); Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire et intraveineuse sont destinées aux patients âgés de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg - 90 mg / jour; chez les patients adultes pesant moins de 50 kg ou atteints d'insuffisance rénale chronique, ainsi que chez les patients âgés (plus de 65 ans) - pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 60 mg. La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la dose doit être administrée en au moins 15 secondes. L'injection intramusculaire est réalisée lentement, profondément dans le muscle. Le début de l'effet analgésique est noté après 30 minutes, l'analgésie maximale se produit dans les 1-2 heures. L'effet analgésique dure environ 4-6 heures.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables est classée en fonction de la fréquence d'occurrence du cas: souvent (1-10%), parfois (0,1-1%), rarement (0,01-0,1%), très rarement (moins de 0,01%). , y compris des messages individuels. Du côté du système digestif: souvent (surtout chez les patients âgés de plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; moins souvent - stomatite, flatulence, constipation, vomissements, sensation de plénitude dans l'estomac; rarement - nausée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris perforation et / ou saignement - douleur abdominale, spasme ou sensation de brûlure dans la région épigastrique, méléna, vomissements tels que «marc de café», nausée, brûlures d'estomac et autres), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë. Dans le système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, maux de dos avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite,œdème rénal. De la part des sens: rarement - perte auditive, acouphènes, troubles de la vision (y compris perception floue). Du côté du système respiratoire: rarement - bronchospasme, rhinite, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).; Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d’humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose; Depuis le système cardiovasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement; De la part des organes hématogènes: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie. Du côté du système hémostatique: rarement - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal. Sur la partie de la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, durcissement ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell; Réactions locales: moins souvent - sensation de brûlure ou de douleur au site d'injection. Réactions allergiques: rarement - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruptions cutanées, urticaire, démangeaisons cutanées, essoufflement, œdème des paupières, œdème périorbitaire, difficultés respiratoires, lourdeur thoracique, respiration sifflante). Autre: souvent - œdème (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent, transpiration excessive; rarement - gonflement de la langue, fièvre.
Surdose
Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, dysfonctionnement rénal, acidose métabolique. Traitement: lavage gastrique, introduction d'adsorbants (charbon actif) et traitement symptomatique (maintien des fonctions vitales de l'organisme). Pas suffisamment éliminé par dialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée de kétorolac avec de l’acide acétylsalicylique ou d’autres AINS, du calcium, des glucocorticoïdes, de l’éthanol, de la corticotrophine peut entraîner la formation d’ulcères du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux; Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d’autres AINS. Un rendez-vous conjoint avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec le méthotrexate - hépato-néphrotoxicité.La nomination conjointe de kétorolac et de méthotrexate n’est possible que lorsqu’on utilise de faibles doses de ce dernier (pour contrôler la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin). Le probénécide réduit la clairance plasmatique et la distribution de kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie. Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, la clairance du méthotrexate et du lithium peut être réduite et la toxicité de ces substances peut augmenter. La co-administration avec des anticoagulants indirects, l'héparine, des agents thrombolytiques, des agents antiplaquettaires, la céfopérazone, le céfotétan et la pentoxifylline augmente le risque de saignement. Réduit l'effet des antihypertenseurs et des diurétiques (réduction de la synthèse des prostaglandines dans les reins). Lorsqu'il est associé à des analgésiques narcotiques, la dose de ces derniers peut être considérablement réduite. Les antiacides n'affectent pas la complétude de l'absorption du médicament. L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un nouveau calcul de la posologie est nécessaire). Un rendez-vous conjoint avec l'acide valproïque provoque une violation de l'agrégation plaquettaire. Augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil et de nifédipine. Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les médicaments à base d'or), le risque de néphrotoxicité augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales
Ketorol a deux formes posologiques (les comprimés pelliculés et une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire). Le choix du mode d'administration du médicament dépend de la gravité du syndrome douloureux et de l'état du patient. Avant la nomination du médicament est nécessaire de clarifier la question d'une réaction allergique antérieure au médicament ou aux AINS. En raison du risque de réactions allergiques, la première dose est administrée sous la surveillance étroite d'un médecin. L'hypovolémie augmente le risque d'effets indésirables néphrotoxiques. Si nécessaire, vous pouvez l’associer à des analgésiques narcotiques. Il n'est pas recommandé de l'utiliser comme médicament pour la sédation, le maintien de l'anesthésie lors d'interventions chirurgicales de grande envergure. Lorsqu'il est pris conjointement avec d'autres AINS, une rétention hydrique, une décompensation de l'activité cardiaque et une augmentation de la pression artérielle peuvent être observées.L'effet sur l'agrégation plaquettaire cesse après 24 à 48 heures. Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'action prophylactique de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.; Les patients présentant une insuffisance de la coagulation sanguine ne sont prescrits qu’avec une surveillance constante du nombre de plaquettes. Ce traitement est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant une surveillance attentive de l’hémostase. Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec la prolongation du traitement (chez les patients souffrant de douleur chronique) et en augmentant la dose du médicament de plus de 90 mg / jour; Pour réduire le risque de gastropathie anti-inflammatoire non stéroïdien, le misoprostol et l'oméprazole sont prescrits. Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui