30mg / mlアンプル用ケトロール注射液1ml N10
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有効成分
ケトロラック
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ソリューション
構成
1mlの溶液は、以下を含有する：活性成分：ケトロラカトロメタミン（Ketorolaka trometamol）30mg;賦形剤：オクトキシノール0.07mg、エデト酸二ナトリウム1mg、塩化ナトリウム4.35mg、エタノール0.115ml、プロピレングリコール400mg、水酸化ナトリウム0.725mg、注射用水1mlまで。
薬理効果
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、顕著な鎮痛効果を有し、抗炎症および中等度の解熱効果を有する。作用機序は、疼痛、炎症および発熱の病因に重要な役割を果たすアラキドン酸からのプロスタグランジンの形成を触媒するシクロオキシゲナーゼ（COX）活性、COX-1およびCOX-2の非選択的阻害に関連する。ケトロラクは[ - ] S鏡像異性体と[+]鏡像異性体のラセミ混合物であり、鎮痛効果は[ - ] S形態によるものである。鎮痛効果の強さはモルヒネに匹敵し、他のNSAIDよりはるかに優れています。薬物はオピオイド受容体に影響を与えず、呼吸を阻害せず、薬物依存を引き起こさず、鎮静作用および抗不安作用をもたない。
薬物動態
単回及び複数回の静脈内及び筋肉内投与後のケトロラクの薬物動態は線状である。筋肉内投与では、吸収は完全かつ迅速である。 30mg~1.74~3.1μg/ ml、60mg~3.37~7.77μg/ ml、最大濃度（TCmax）に達するまでの時間（15~73分）、および30~150μg/ mlの筋肉内注射後の薬物の最大濃度30-60分である。静脈内投与後のCmaxは、15mg~1.96~2.98μg/ ml、30mg~3.69~5.61μg/ ml、TCmax~0.4~1.8分および1.1~4.7であるminであった。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 99％。 1日4回30mg（24時間）の非経口投与による薬物（Css）の平衡濃度に達する時間;筋肉内投与では、15mg~0.65~1.13μg/ ml、30mg~1.29~2.47μg/ mlである。筋肉内注射の分布容積（Vd）は、0.136〜0.214l / kg、静脈内には0.166〜0.254l / kgである。腎不全の患者では、薬物の分布量を2倍にすることができ、R-エナンチオマーの分布量を20％増加させることができる。母乳に浸透する：母親が10mgのケトロラクを服用した場合乳汁中のCmaxが最初の用量を服用して2時間後に達し、2回目のケトロラクを投与して2時間後に7.3ng / mlになる（薬物を1日4回使用する）。 、9ng / l。ケトロラクの約10％が胎盤を通過する。投与された用量の50％超が肝臓で代謝されて薬理学的に不活性な代謝産物を形成する。主要な代謝産物は、腎臓によって排泄されるグルクロニド、および薬理学的に不活性なp-ヒドロキシケトラックである。腎臓の91％で排泄され、6％は腸から排出されます。正常な腎機能を有する患者の排出半減期（T1 / 2）は、30mgの非経口投与後3.5〜9.2時間である。高齢患者ではT1 / 2が増加し、若年では短くなる。肝機能の変化はT1 / 2には影響しない。腎機能障害を有する患者において、血漿中のクレアチニン濃度が19〜50mg / l（168〜422μmol/ l）、T1 / 2〜10.3〜10.8時間、より重度の腎不全を有する場合、13.6以上h。 30mgのケトロラクを筋肉内に導入すると、総クリアランスは0.023l / h / kg（高齢患者では0.019l / h / kg）である。 （血漿中のクレアチニン濃度が19〜50mg / lの場合） - 0.015l / h / kgである。 30 mgケトロラカの導入により、0.03 l / h / kgの静脈内総クリアランス;それは血液透析によって排泄されない。
適応症
筋肉痛、関節痛、神経痛、髄膜炎を伴う術後期間の傷害、歯痛、痛みを伴う様々な起源の重症度の強い疼痛症候群。症候性療法のために設計され、使用時に痛みや炎症を軽減します。この病気の進行は影響を受けません。
禁忌
ケトロラクに対する過敏症;気管支喘息、再発性経鼻ポリープ症または副鼻腔炎およびアセチルサリチル酸および他のNSAIDに対する耐容性の不完全な組み合わせ（病歴を含む）。胃と十二指腸の粘膜のびらん性と潰瘍性の変化、活動的な胃腸出血;脳血管または他の出血;急性期における炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）;血友病および他の出血性障害;代償不全の心不全;肝不全または活動性肝疾患;重度の腎不全（クレアチニンクリアランス30ml /分未満）、進行性腎臓病、確認された高カリウム血症;冠動脈バイパス手術後の術後期間;妊娠、出産、授乳;子供の年齢は16歳までです（安全性と効率性は確立されていません）。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌
投与量および投与
静脈内、筋肉内;薬物ケトロールの溶液は、痛みの強さに従って選択される最小有効用量で使用される。必要に応じて、麻薬性鎮痛薬を同時に減らすことができます。体重が50kgを超える16歳から64歳の患者に非経口投与する場合、60mgを超えて筋肉内投与されない（経口投与を考慮して）。通常、6時間ごとに30mg;静脈内 - 30mg（5日間15用量以下）。 50kg未満の体重または慢性腎不全（CRF）を有する成人患者には、筋肉内から経口投与を考慮して30mg以下の単回投与が行われる。通常15mg（5日間で20回以下）。静脈内 - 6時間ごとに15mg以下（5日間で20回以下）。筋肉内および静脈内投与の最大1日量は、体重が50kg〜90mg /日を超える16〜64歳の患者のためであり、 50kg未満の体重または慢性腎疾患を有する成人患者、ならびに60mgの筋肉内および静脈内投与のための高齢患者（65歳以上）。治療期間は5日を超えてはならない。静脈内に投与する場合、用量は15秒以上で投与されなければならない。筋肉内への注射は筋肉の中にゆっくりと深く行われる。鎮痛効果の発現は30分後に認められ、最大鎮痛は1〜2時間以内に起こる。鎮痛効果は約4-6時間続く。
副作用
副作用の頻度は、頻度（1〜10％）、ときには（0.1〜1％）、まれに（0.01〜0.1％）、ごくまれに（0.01％未満）個々のメッセージを含む。消化器系では：しばしば（特に胃腸管のびらんと潰瘍性病変の病歴を持つ65歳以上の高齢者の患者） - 胃痛、下痢、胃炎、鼓腸、便秘、嘔吐、胃内での満腹感。まれに - 胃腸管の吐き気、びらん性および潰瘍性病変（穿孔および/または出血 - 上腹部領域における腹部または痙攣、メレナ、「コーヒー敷地のような嘔吐」、吐き気、胸やけなど）胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝腫、急性膵炎;泌尿器系から：まれに - 急性腎不全、血尿および/またはアゾト血症の有無にかかわらず背痛、溶血性尿毒症症候群（溶血性貧血、腎不全、血小板減少、紫斑病）、頻尿、尿量の増加または減少、腎臓浮腫。感覚の部分ではめったにない - 難聴、耳鳴り、視力障害（視覚のぼけを含む）。呼吸器系ではまれに - 気管支痙攣、鼻炎、喉頭浮腫（息切れ、呼吸困難）。中枢神経系の側から：頻繁に - 頭痛、めまい、眠気。 （発熱、重度の頭痛、痙攣、頸部および/または背筋の筋肉）、多動（気分の変化、不安）、幻覚、うつ病、精神病。心臓血管系以降、血圧が上昇する頻度は少なくなります。稀に - 肺水腫、気絶。血液形成臓器の部分ではめったに - 貧血、好酸球増多、白血球減少症。止血システムの部分では、稀に - 術後創傷からの出血、鼻出血、直腸出血。皮膚の部分では、より少ない頻度で皮膚発疹（紅斑性発疹を含む）、紫斑病;皮膚炎（寒冷の有無にかかわらず発熱、皮膚の硬化または剥がれ、扁桃の腫脹および/または圧痛）、蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。局所反応：あまり頻繁ではない - 注射部位での燃焼または痛み。アレルギー反応：まれにアナフィラキシーやアナフィラキシー様反応（皮膚の変色、皮膚の発疹、蕁麻疹、かゆみ、息切れ、眼瞼浮腫、眼窩周囲浮腫、呼吸困難、胸部ひどさ、喘鳴）。その他：頻繁に浮腫（顔、足、足首、指、足、体重増加）;過度の発汗;まれに - 舌の腫れ、発熱。
過剰摂取
症状：腹痛、吐き気、嘔吐、胃腸管のびらん性および潰瘍性病変、腎機能障害、代謝性アシドーシス。治療：胃洗浄、吸着剤（活性炭）の導入、症状の治療（身体の重要な機能を維持する）。透析により十分に除去されない。
他の薬との相互作用
アセチルサリチル酸または他のNSAID、カルシウム、グルココルチコステロイド、エタノール、コルチコトロピンによるケトロラクの同時使用は、胃腸管の潰瘍の形成および胃腸出血の発症につながり得る。他のNSAIDと同時に使用しないでください。パラセタモールとの共同任命は、メトトレキサート - ヘパト - および腎毒性を伴う腎毒性を増加させる。ケトロラクとメトトレキセートの共同任命は、（血漿中のメトトレキセートの濃度を制御するために）後者の低用量を使用する場合にのみ可能です。プロベネシスは、血漿クリアランスおよびケトロラクの分布を減少させ、血漿中のその濃度を増加させ、その半減期を増加させる。ケトロラクの使用の背景に対して、メトトレキセートおよびリチウムのクリアランスは減少し、これらの物質の毒性が増加する可能性がある。間接的な抗凝固剤、ヘパリン、血栓溶解剤、抗血小板剤、セフォペラゾン、セフォテタンおよびペントキシフィリンとの同時投与は、出血のリスクを増加させる。抗高血圧薬や利尿薬（腎臓内のプロスタグランジン合成の減少）の効果を軽減します。麻薬性鎮痛薬と併用すると、後者の用量を大幅に減らすことができます。制酸薬は薬物吸収の完全性に影響を与えません。インスリンおよび経口血糖低下薬の低血糖効果が高まる（用量再計算が必要とされる）。バルプロ酸との共同任命は血小板凝集の違反を引き起こす。ベラパミルとニフェジピンの血漿中濃度を上昇させる。他の腎毒性薬物（金治療薬を含む）と併用すると、腎毒性のリスクが高まる。管状分泌を阻止し、ケトロラクのクリアランスを減少させ、血漿中のその濃度を増加させる薬剤。
注意事項
ケトロールは、2つの剤形（フィルムコート錠および静脈内および筋肉内投与のための溶液）を有する。薬物の投与方法の選択は、疼痛症候群の重篤度および患者の状態に依存する。薬物またはNSAIDsへの以前のアレルギー反応の問題を明確にするために、薬剤の予約が必要です。アレルギー反応の危険性のため、最初の用量は医師の厳密な監督下で投与される。低体温は腎毒性副作用のリスクを増加させる。必要に応じて、麻薬性鎮痛薬と組み合わせて割り当てることができます。大規模な外科的介入の際の鎮静、麻酔の維持のための薬物として使用することは推奨されない。他のNSAIDsと共同で採取すると、体液貯留、心臓活動の代償不全、および血圧の上昇が観察されることがある。血小板凝集に対する効果は24〜48時間後に止まる。この薬物は血小板の性質を変えることができるが、心血管疾患におけるアセチルサリチル酸の予防作用に取って代わるものではない。血液凝固障害を有する患者は、血小板の数を絶えず監視するだけで処方され、止血を慎重に監視することを必要とする術後患者にとって特に重要である。薬剤の合併症を発症する危険性は、治療の延長（慢性疼痛患者）および薬剤の用量を90mg /日より多く増加させると増加する。 NSAID-胃炎のリスクを低減するために、ミソプロストールおよびオメプラゾールが処方される。駆動、高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります。
処方箋
はい