הזרקת Ketorol עבור 30mg / ml אמפולות 1ml N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
קטורולאק
טופס שחרור
פתרון
הרכב
1 מ"ל של פתרון מכיל: מרכיב פעיל: Ketorolaka tromethamine (Ketorolaka trometamol) 30 מ"ג; exipients: octoxynol 0.07 מ"ג, דיסטודיום edetate 1 מ"ג, נתרן כלורי 4.35 מ"ג, אתנול 0.115 מ"ל, פרופילן גליקול 400 מ"ג, נתרן hydroxide 0.725 מ"ג, מים להזרקת עד 1 מ"ל.
השפעה פרמקולוגית
לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID), יש אפקט משכך כאבים מובהק, בעל השפעה אנטי-דלקתית ומורכבת. מנגנון הפעולה קשור עם עיכוב לא סלקטיבי של פעילות cyclooxygenase (COX), COX-1 ו- COX-2, אשר מזרז את היווצרות הפרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית, אשר ממלאים תפקיד חשוב בפתוגנזה של כאב, דלקת וחום. Ketorolac הוא תערובת גזעית של [-] S ו [+] R אננטיומרים, בעוד אפקט משכך כאבים בשל טופס [-] S. כוחו של אפקט משכך כאבים הוא דומה עם מורפיום, עדיף בהרבה על NSAIDs אחרים. התרופה אינה משפיעה על קולטני אופיואידים, אינה מעכבת נשימה, אינה גורמת לתלות בסמים, אין לה השפעה של הרגעה וחרדה.
פרמקוקינטיקה
הפרמקוקינטיקה של ketorolac לאחר ניהול ורידים בודד ורב-פנים הוא ליניארי. עם ניהול שריר, הקליטה היא שלמה ומהירה. הריכוז המקסימלי של התרופה (Cmax) לאחר הזרקת שריר של 30 מ"ג - 1.74-3.1 מיקרוגרם / מ"ל, 60 מ"ג - 3.23-5.77 מיקרוגרם / מ"ל, הזמן להגיע לריכוז מקסימלי (TCmax) - 15-73 דקות 30-60 דקות, בהתאמה. Cmax לאחר מתן תוך ורידי של 15 מ"ג - 1.96-2.98 מיקרוגרם / מ"ל, 30 מ"ג - 3.69-5.6 מיקרוגרם / מ"ל, TCmax - 0.4-1.8 דקות ו- 1.1-4.7 דקות, בהתאמה. תקשורת עם חלבונים פלזמה - 99%. הזמן להגיע לריכוז שיווי המשקל של התרופה (Css) עם ניהול פרנטרלי של 30 מ"ג 4 פעמים ביום - 24 שעות; עם ניהול שריר, 15 מ"ג - 0.65-1.13 מיקרוגרם / מ"ל, 30 מ"ג - 1.29-2.47 מיקרוגרם / מ"ל; נפח ההפצה (VD) עבור הזרקת שריר - 0.136-0.214 l / kg, עם תוך ורידי - 0.166-0.254 l / kg. בחולים עם אי ספיקת כליות, את התפלגות של התרופה ניתן להכפיל, ואת התפלגות R-enantiomer שלה - ב -20%. חודר לחלב אם: כאשר אמא לוקחת 10 מ"ג של קטורולק Cmax בחלב מגיע 2 שעות לאחר נטילת המינון הראשון וסכומים ל 7.3 ng / ml, 2 שעות לאחר החלת המנה השנייה של ketorolac (באמצעות התרופה 4 פעמים ביום) - 7 , 9 ng / l.כ -10% מקטורולאק עוברים דרך השליה; יותר מ 50% של מינון מנוהל הוא metabolized בכבד כדי ליצור מטבוליטים לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. המטבוליטים העיקריים הם glucuronides, אשר מופרשים על ידי הכליות, ואת p-hydroxyketolac פעילה פרמקולוגית. מופרדים 91% של הכליות, 6% - דרך המעיים. מחצית חיים מחצית (T1 / 2) בחולים עם תפקוד כלייתי תקין הוא 3.5-9.2 שעות לאחר הממשל parenteral של 30 מ"ג. T1 / 2 עולה בחולים קשישים וקצר אצל צעירים. לשינויים בתפקוד הכבד אין השפעה על T1 / 2. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, כאשר ריכוז הקריאטינין בפלסמה הוא 19-50 מ"ג / ליטר (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 שעות, עם אי ספיקת כליות חמורה יותר - יותר מ -13.6 ח; עם כניסתה של 30 מ"ג ketorolac תוך שרירית, הסליקה הכוללת היא 0.023 l / h / kg (0.019 l / h / kg בחולים קשישים); בחולים עם אי ספיקת כליות (כאשר הריכוז של קריאטינין בפלסמה הוא 19-50 מ"ג / ליטר) - 0.015 l / h / kg. עם כניסתה של 30 מ"ג ketorolaka תוך ורידי סך של 0.03 l / h / kg. זה לא מופרש על ידי המודיאליזה.
אינדיקציות
תסמונת כאב של חומרת חזקה ומתונה ממוצא שונה עם פציעות, כאב שיניים, כאבים בתקופה שלאחר הניתוח, עם סרטן ומחלות ראומטיות, מיאלגיה, ארתרלגיה, neuralgia, radiculitis. מיועד לטיפול סימפטומטי, הפחתת כאבים ודלקת בזמן השימוש. התקדמות המחלה אינה מושפעת.
התוויות נגד
רגישות יתר לקטורולק; השלם או שלם של אסטמה הסימפונות, polyposis האף חוזר או סינוסים paranasal וחוסר סובלנות חומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה של); שינויים חמקניים וכיבים של הקרום הרירי של הבטן והתריסריון 12, דימום מערכת העיכול פעיל; דימומים מוחיים או דימומים אחרים; דלקת מעיים דלקתית (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף; דממת יתר והפרעות דימום אחרות; אי ספיקת לב מפוצלת; אי ספיקת כבד או מחלת כבד פעילה; אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין פינוי פחות מ -30 מ"ל / דקה), מחלת כליות מתקדמת, אישר היפרקלמיה; התקופה שלאחר הניתוח לאחר ניתוח מעקפים עורקים כליליים; הריון, לידה, הנקה; גיל הילדים עד 16 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו);
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית
מינון ומינהל
תוך ורידי, תוך שרירי. הפתרון של התרופה קטורול משמש מינון יעיל מינימלי, שנבחרו בהתאם לעוצמת הכאב. במידת הצורך, ניתן למנות בעת ובעונה אחת משככי כאבים נרקוטיים במינון מופחת. כאשר השימוש parenteral בחולים בגילאי 16 עד 64 עם משקל גוף העולה על 50 ק"ג, לא יותר מ 60 מ"ג מנוהל באופן שרירני (תוך התחשבות בניהול בעל פה). בדרך כלל, 30 מ"ג כל 6 שעות; תוך ורידי - 30 מ"ג (לא יותר מ -15 מנות במשך 5 ימים). באופן שרירני לחולים מבוגרים עם משקל גוף של פחות מ -50 ק"ג או עם אי ספיקת כליות כרונית (CRF), מנה אחת של לא יותר מ -30 מ"ג מנוהלת (תוך התחשבות בניהול בעל פה); בדרך כלל 15 מ"ג (לא יותר מ 20 מנות ב 5 ימים); תוך ורידי - לא יותר מ 15 מ"ג כל 6 שעות (לא יותר מ 20 מנות 5 ימים); המינונים היומיים המקסימליים עבור טיפול תוך שרירי תוך ורידי הם עבור חולים בגילאי 16 עד 64 עם משקל גוף העולה על 50 ק"ג - 90 מ"ג ליום; מבוגרים עם משקל גוף של פחות מ 50 ק"ג או עם מחלת כליות כרונית, כמו גם חולים מבוגרים (מעל 65 שנים) - עבור שריר תוך ורידי של 60 מ"ג. משך הטיפול לא יעלה על 5 ימים; כאשר ניתנים לווריד, המינון חייב להינתן לא פחות מ -15 שניות. הזרקה תוך שרירית מתבצעת לאט, עמוק לתוך השריר. תחילת אפקט משכך כאבים הוא ציין לאחר 30 דקות, משככי כאבים מקסימלית מתרחשת בתוך 1-2 שעות. אפקט משכך כאבים נמשך כ 4-6 שעות.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי מסווגת בהתאם לתדירות התרחשות המקרה: לעתים קרובות (1-10%), לפעמים (0.1-1%), לעתים נדירות (0.01-0.1%), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 0.01%) , כולל הודעות בודדות; מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות (במיוחד בחולים קשישים מעל גיל 65, עם היסטוריה של נגעים מכרסמים ו ulcerative של דרכי העיכול) - gastralgia, שלשולים; לעתים קרובות פחות - stomatitis, גזים, עצירות, הקאות, תחושה של מלאות בבטן; לעיתים רחוקות - בחילות, חרקים וחרקים של מערכת העיכול (כולל עם ניקוב ו / או דימום - כאבי בטן, התכווצות או צריבה באזור האפיגסטרי, מלנה, הקאות כמו "קפה", בחילה, צרבת ועוד) צהבת כולסטטית, הפטיטיס, הפטומגאליה, דלקת לבלב חריפה. מניתוחי השתן: לעיתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה, כאבי גב, או ללא המטוריה ו / או אזוטמיה, תסמונת המעי הגס (אנמיה המוליטית, אי ספיקת כליות, טרומבוציטופניה, פורפורה), השתנה תכופה, נפח שתן מוגבר או מופחת,בצקת בכליות; מצד החושים: לעיתים רחוקות - אובדן שמיעה, טינטון, ראייה לקויה (כולל תפיסה חזותית מטושטשת); על החלק של מערכת הנשימה: לעתים נדירות - ברונכוספזם, נזלת, בצקת רירית (קוצר נשימה, קשיי נשימה). מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נמנום; לעיתים רחוקות - דלקת קרום המוח (asperic), חום, כאבי ראש קשים, עוויתות, צוואר נוקשה ו / או שרירי גב), היפראקטיביות (שינויים במצב הרוח, חרדה), הזיות, דיכאון, פסיכוזה; מאז מערכת הלב וכלי הדם: פחות פעמים - לחץ דם מוגבר; לעיתים רחוקות - בצקת ריאות, התעלפות. מצד האיברים המרכיבים את הדם: לעיתים רחוקות - אנמיה, אאוזינופיליה, לוקופניה; מצד המערכת המוסטטית: לעיתים רחוקות - דימום מפצע לאחר הניתוח, אפיסטקסיס, דימום רקטאלי; על העור: לעתים רחוקות - פריחה בעור (כולל פריחה maculopapular), purpura; לעיתים רחוקות - דרמטיטיס אקספוליטיבית (חום עם או בלי צמרמורת, אדמומיות, התקשות או קילוף של העור, נפיחות ו / או רוך של השקדים), אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל. תגובות מקומיות: לעתים רחוקות - צריבה או כאב באתר ההזרקה. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות - אנפילקסיס או תגובות אנפילקואדיות (שינוי צבע העור, פריחה בעור, אורטיקריה, עור מגרד, קוצר נשימה, בצקת עפעפיים, בצקת periorbital, קשיי נשימה, כבדות בחזה, צפצופים). אחר: לעיתים קרובות - בצקת (פנים, רגליים, קרסוליים, אצבעות, רגליים, עלייה במשקל); לעתים רחוקות יותר, הזעה מופרזת; לעתים רחוקות - נפיחות של הלשון, חום.
מנת יתר
תסמינים: כאבי בטן, בחילות, הקאות, חרקים וכאבי כיב של דרכי העיכול, תפקוד כליות, חומצה מטבולית; טיפול: שטיפת קיבה, הקדמה של adsorbents (פחמן פעיל) וטיפול סימפטומטי (שמירה על הפונקציות החיוניות של הגוף). לא מסולק מספיק על ידי דיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש בו זמנית של ketorolac עם חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים, סידן, glucocorticosteroids, אתנול, corticotropin יכול להוביל להיווצרות כיבים של דרכי העיכול ופיתוח של דימום במערכת העיכול. אין להשתמש בתרופה בו זמנית עם NSAIDs אחרים. מינוי משותף עם paracetamol מגביר nephrotoxicity, עם methotrexate - hepato ו nephrotoxicity.מינוי משותף של ketorolac ו methotrexate אפשרי רק כאשר משתמשים במינונים נמוכים של האחרון (כדי לשלוט על ריכוז methotrexate בדם הדם). Probenecid מפחית פלזמה פינוי והפצה של ketorolac, מגביר את הריכוז של פלסמה בדם ומגדיל מחצית החיים שלה. על רקע השימוש של Ketorolac, את הסילוק של methotrexate ו ליתיום עשוי להיות מופחת ואת הרעילות של חומרים אלה עשויים להגדיל. שיתוף עם חומרים נוגדי קרישה עקיפים, הפרין, סוכני תרומבוליטים, סוכני טסיות, cefoperazone, cefotetan ו- pentoxifylline מגביר את הסיכון לדימום. מפחית את ההשפעה של antihypertensives ותרופות משתן (סינתזה מופחתת של prostaglandins בכליות). בשילוב עם משככי כאבים נרקוטיים, המינון של האחרון יכול להיות מופחת באופן משמעותי. חומצות אמינו אינן משפיעות על השלמות של ספיגת התרופות. ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אורליות גדלה (נדרשת חישוב מחדש של המינון). מינוי משותף עם חומצה valproic גורם להפרת צבירה טסיות. מגביר ריכוז פלסמה של verapamil ו nifedipine. כאשר מנוהל עם תרופות nephrotoxic אחרים (כולל תרופות זהב), את הסיכון של nephrotoxicity עולה. תרופות לחסום הפרשת צינורית, להפחית את הסילוק של ketorolac ולהגדיל את ריכוז הדם בדם.
זהיר
לקטורול שתי צורות מינון (טבליות מצופות בסרט ופתרון לטיפול תוך ורידי תוך שרירי). בחירת שיטת הניהול של התרופה תלויה בחומרת תסמונת הכאב ומצבו של המטופל. לפני מינויו של התרופה יש צורך להבהיר את השאלה של תגובה אלרגית קודמת לתרופה או NSAIDs. בשל הסיכון לתגובות אלרגיות, המנה הראשונה ניתנת תחת פיקוח צמוד של רופא; Hypovolemia מגביר את הסיכון של תופעות לוואי nephrotoxic. במידת הצורך, ניתן להקצות בשילוב עם משככי כאבים נרקוטיים. לא מומלץ להשתמש כתרופה להרדמה, תחזוקה של הרדמה במהלך התערבויות כירורגיות גדולות. כאשר נלקח במשותף עם NSAIDs אחרים, שימור נוזלים, פירוק של פעילות לב, וכן עלייה בלחץ הדם ניתן לראות.ההשפעה על צבירה טסיות מפסיק לאחר 24-48 שעות; התרופה יכולה לשנות את המאפיינים של טסיות הדם, אך אינה מחליפה את הפעולה המונעת של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם. חולים עם לקוי קרישה דם נקבעים רק עם ניטור מתמיד של מספר הטסיות, זה חשוב במיוחד עבור חולים לאחר הניתוח הדורשים ניטור זהיר של המוסטאזיס. הסיכון לפתח סיבוכי סמים גדל עם הארכת הטיפול (בחולים עם כאב כרוני) והגדלת המינון של התרופה יותר מ -90 מ"ג ליום; כדי להפחית את הסיכון של גסטרופה של NSAID, מיסופרוסטול ואומפראזול נקבעו. במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ותגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן