Inyección de Ketorol para ampollas de 30 mg / ml 1 ml de N10
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Ingredientes activos
Ketorolac
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
1 ml de solución contiene: ingrediente activo: Ketorolaka trometamina (Ketorolaka trometamol) 30 mg; Excipientes: octoxinol 0,07 mg, edetato de disodio 1 mg, cloruro de sodio 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propilenglicol 400 mg, hidróxido de sodio 0,725 mg, agua para inyección hasta 1 ml.
Efecto farmacologico
El fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), tiene un efecto analgésico pronunciado, tiene efecto antiinflamatorio y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición no selectiva de la actividad de la ciclooxigenasa (COX), COX-1 y COX-2, que cataliza la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que desempeña un papel importante en la patogénesis del dolor, la inflamación y la fiebre. Ketorolac es una mezcla racémica de enantiómeros [-] S y [+] R, mientras que el efecto analgésico se debe a la forma [-] S. La fuerza del efecto analgésico es comparable con la morfina, muy superior a otros AINE. El fármaco no afecta a los receptores opioides, no inhibe la respiración, no provoca dependencia, no tiene un efecto sedante y ansiolítico.
Farmacocinética
La farmacocinética de ketorolaco después de una administración intravenosa e intramuscular única y múltiple es lineal. Con la administración intramuscular, la absorción es completa y rápida. La concentración máxima del medicamento (Cmáx) después de la inyección intramuscular de 30 mg - 1.74-3.1 mcg / ml, 60 mg - 3.23-5.77 mcg / ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) - 15-73 minutos y 30-60 min, respectivamente. Cmax después de la administración intravenosa de 15 mg - 1.96-2.98 μg / ml, 30 mg - 3.69-5.61 μg / ml, TCmax - 0.4-1.8 min y 1.1-4.7 min, respectivamente. Comunicación con proteínas plasmáticas - 99%. El tiempo para alcanzar la concentración de equilibrio del fármaco (Css) con administración parenteral de 30 mg 4 veces al día - 24 horas; con administración intramuscular, 15 mg - 0.65–1.13 μg / ml, 30 mg - 1.29-2.47 μg / ml; El volumen de distribución (Vd) para inyección intramuscular - 0.136-0.214 l / kg, con intravenoso - 0.166-0.254 l / kg. En pacientes con insuficiencia renal, la distribución del fármaco se puede duplicar y la distribución de su enantiómero R en un 20%. Penetra en la leche materna: cuando la madre toma 10 mg de ketorolaco, la Cmax en la leche se alcanza 2 horas después de tomar la primera dosis y asciende a 7,3 ng / ml, 2 horas después de aplicar la segunda dosis de ketorolaco (usando el medicamento 4 veces al día) - 7 , 9 ng / l.Alrededor del 10% del ketorolaco pasa a través de la placenta. Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado para formar metabolitos farmacológicamente inactivos. Los metabolitos principales son los glucurónidos, que son excretados por los riñones, y el p-hidroxicetolaco farmacológicamente inactivo. Excretado en el 91% de los riñones, 6% a través de los intestinos. La vida media de eliminación (T1 / 2) en pacientes con función renal normal es de 3,5 a 9,2 h después de la administración parenteral de 30 mg. T1 / 2 aumenta en pacientes ancianos y se acorta en jóvenes. Los cambios en la función hepática no tienen efecto en T1 / 2. En pacientes con insuficiencia renal, cuando la concentración de creatinina en el plasma es de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 h, con insuficiencia renal más grave, más de 13.6 h. Con la introducción de 30 mg de ketorolaco por vía intramuscular, el aclaramiento total es de 0.023 l / h / kg (0.019 l / h / kg en pacientes ancianos); en pacientes con insuficiencia renal (cuando la concentración de creatinina en el plasma es de 19-50 mg / l) - 0.015 l / h / kg. Con la introducción de 30 mg de ketorolaka, depuración total intravenosa de 0,03 l / h / kg .; No se excreta por hemodiálisis.
Indicaciones
Síndrome de dolor de severidad fuerte y moderada de diversos orígenes con lesiones, dolor de muelas, dolor en el postoperatorio, con cáncer y enfermedades reumáticas, mialgia, artralgia, neuralgia, ciática Diseñado para terapia sintomática, reduciendo el dolor y la inflamación en el momento de uso. La progresión de la enfermedad no se ve afectada.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al ketorolaco; combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluida una historia de); cambios erosivos y ulcerativos de la membrana mucosa del estómago y del duodeno 12, hemorragia gastrointestinal activa; hemorragia cerebrovascular o de otro tipo; enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda; hemofilia y otros trastornos de la coagulación; insuficiencia cardíaca descompensada; insuficiencia hepática o enfermedad activa del hígado; insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmada; el postoperatorio posterior a la cirugía de revascularización coronaria; embarazo, parto, lactancia; La edad infantil hasta 16 años (la seguridad y la eficiencia no están establecidas).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado
Posología y administración.
Intravenoso, intramuscular. La solución del medicamento Ketorol se usa en las dosis mínimas efectivas, seleccionadas de acuerdo con la intensidad del dolor. Si es necesario, puede designar simultáneamente analgésicos narcóticos en dosis reducidas. Cuando se utiliza parenteralmente en pacientes de 16 a 64 años con un peso corporal superior a 50 kg, no se administran por vía intramuscular más de 60 mg (teniendo en cuenta la administración oral). Por lo general, 30 mg cada 6 horas; intravenoso - 30 mg (no más de 15 dosis durante 5 días). Intramuscularmente a pacientes adultos con un peso corporal inferior a 50 kg o con insuficiencia renal crónica (IRC), se administra una dosis única de no más de 30 mg (teniendo en cuenta la administración oral); generalmente 15 mg (no más de 20 dosis en 5 días); por vía intravenosa: no más de 15 mg cada 6 horas (no más de 20 dosis en 5 días). Las dosis máximas diarias para administración intramuscular e intravenosa son para pacientes de 16 a 64 años con un peso corporal superior a 50 kg - 90 mg / día; pacientes adultos con un peso corporal de menos de 50 kg o con enfermedad renal crónica, así como pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) para la administración intramuscular e intravenosa de 60 mg. La duración del tratamiento no debe exceder de 5 días; Cuando se administra por vía intravenosa, la dosis debe administrarse en no menos de 15 segundos. La inyección intramuscular se lleva a cabo lentamente, profundamente en el músculo. El inicio del efecto analgésico se observa después de 30 minutos, la analgesia máxima ocurre dentro de 1-2 horas. El efecto analgésico dura alrededor de 4-6 horas.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según la frecuencia de aparición del caso: a menudo (1-10%), a veces (0.1-1%), raramente (0.01-0.1%), muy raramente (menos de 0.01%) , incluyendo mensajes individuales. En la parte del sistema digestivo: a menudo (especialmente en pacientes mayores de 65 años, con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; con menos frecuencia: estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de saciedad en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluso con perforación y / o sangrado - dolor abdominal, espasmo o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos como "posos de café", náuseas, acidez estomacal y otros), ictericia colestásica, hepatitis, hepatomegalia, pancreatitis aguda; Desde el sistema urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con o sin hematuria y / o azotemia, síndrome hemolítico-urémico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritisEdema renal. En la parte de los sentidos: rara vez, pérdida de la audición, tinnitus, visión deficiente (incluida la percepción visual borrosa). Por parte del sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo, rinitis, edema laríngeo (falta de aliento, dificultad para respirar). Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza severo, convulsiones, rigidez del cuello y / o músculos de la espalda), hiperactividad (cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis. Desde el sistema cardiovascular: con menos frecuencia - aumento de la presión arterial; Raramente - edema pulmonar, desmayos. Por parte de los órganos formadores de sangre: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia. En la parte del sistema hemostático: raramente - sangrado de una herida postoperatoria, epistaxis, sangrado rectal. En la parte de la piel: con menos frecuencia: erupción cutánea (incluida erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, endurecimiento o descamación de la piel, hinchazón y / o sensibilidad de las amígdalas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell. Reacciones locales: con menos frecuencia, ardor o dolor en el lugar de la inyección. Reacciones alérgicas: rara vez: anafilaxis o reacciones anafilactoides (decoloración de la piel, erupción cutánea, urticaria, picazón, falta de aire al respirar, edema del párpado, edema periorbital, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, respiración sibilante) Otros: a menudo - edema (cara, piernas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); menos a menudo, sudoración excesiva; Raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, disfunción renal, acidosis metabólica. Tratamiento: lavado gástrico, introducción de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática (manteniendo las funciones vitales del cuerpo). No se elimina suficientemente por diálisis.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros AINE, calcio, glucocorticosteroides, etanol, corticotropina puede conducir a la formación de úlceras en el tracto gastrointestinal y al desarrollo de hemorragia gastrointestinal. No use el medicamento simultáneamente con otros AINE. La cita conjunta con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad, con metotrexato, hepato y nefrotoxicidad.La designación conjunta de ketorolaco y metotrexato es posible solo cuando se usan dosis bajas de este último (para controlar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo). Probenecid reduce el aclaramiento plasmático y la distribución de ketorolac, aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y aumenta su vida media. En el contexto del uso de ketorolaco, la eliminación del metotrexato y el litio puede reducirse y la toxicidad de estas sustancias puede aumentar. La administración conjunta con anticoagulantes indirectos, heparina, agentes trombolíticos, antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetan y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia. Reduce el efecto de los antihipertensivos y los medicamentos diuréticos (reducción de la síntesis de prostaglandinas en los riñones). Cuando se combina con analgésicos narcóticos, la dosis de estos últimos puede reducirse significativamente. Los antiácidos no afectan la integridad de la absorción del fármaco. El efecto hipoglucémico de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales aumenta (se requiere un nuevo cálculo de la dosis). La cita conjunta con ácido valproico provoca una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina. Cuando se administra con otros fármacos nefrotóxicos (incluidos los medicamentos de oro), aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Los medicamentos que bloquean la secreción tubular, reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Ketorol tiene dos formas de dosificación (comprimidos recubiertos con película y una solución para administración intravenosa e intramuscular). La elección del método de administración del medicamento depende de la gravedad del síndrome de dolor y del estado del paciente. Antes de la cita del medicamento es necesario aclarar la cuestión de una reacción alérgica previa al medicamento o AINE. Debido al riesgo de reacciones alérgicas, la primera dosis se administra bajo la estrecha supervisión de un médico. La hipovolemia aumenta el riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas. Si es necesario, puede asignar en combinación con analgésicos narcóticos. No se recomienda su uso como medicamento para la sedación, el mantenimiento de la anestesia durante intervenciones quirúrgicas grandes. Cuando se toma conjuntamente con otros AINE, se puede observar la retención de líquidos, la descompensación de la actividad cardíaca y un aumento de la presión arterial.El efecto sobre la agregación plaquetaria cesa después de 24 a 48 horas; El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero no reemplaza la acción profiláctica del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares. Los pacientes con coagulación sanguínea deficiente se prescriben solo con un monitoreo constante del número de plaquetas, es especialmente importante para los pacientes postoperatorios que requieren un monitoreo cuidadoso de la hemostasia. El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas aumenta con la prolongación del tratamiento (en pacientes con dolor crónico) y el aumento de la dosis del medicamento más de 90 mg / día; Para reducir el riesgo de gastropatía por AINE, se prescriben misoprostol y omeprazol. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si