Wtrysk Ketorol do ampułek 30 mg / ml 1 ml N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Ketorolac
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
1 ml roztworu zawiera: składnik aktywny: Ketorolaka tromethamine (Ketorolaka trometamol) 30 mg; Substancje pomocnicze: oktoksynol 0,07 mg, wersenian disodu 1 mg, chlorek sodu 4,35 mg, etanol 0,115 ml, glikol propylenowy 400 mg, wodorotlenek sodu 0,725 mg, woda do wstrzykiwań do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, działa przeciwzapalnie i łagodnie przeciwgorączkowo. Mechanizm działania jest związany z nieselektywnym hamowaniem aktywności cyklooksygenazy (COX), COX-1 i COX-2, które katalizuje tworzenie prostaglandyn z kwasu arachidonowego, które odgrywają ważną rolę w patogenezie bólu, zapalenia i gorączki. Ketorolak jest racemiczną mieszaniną enancjomerów [-] S i [+] R, natomiast efekt przeciwbólowy wynika z formy [-] S. Siła działania przeciwbólowego jest porównywalna z morfiną, znacznie lepszą niż inne NLPZ. Lek nie wpływa na receptory opioidowe, nie hamuje oddychania, nie powoduje uzależnienia od narkotyków, nie działa uspokajająco i przeciwlękowo.
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka ketorolaku po pojedynczym i wielokrotnym podaniu dożylnym i domięśniowym jest liniowa. Po podaniu domięśniowym wchłanianie jest całkowite i szybkie. Maksymalne stężenie leku (Cmax) po wstrzyknięciu domięśniowym 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) - 15-73 minuty i 30-60 minut. Cmax po dożylnym podaniu 15 mg - 1,96-2,98 μg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml, TCmax - 0,4-1,8 min i 1,1-4,7 min, odpowiednio. Komunikacja z białkami osocza - 99%. Czas osiągnięcia stężenia leku w stanie równowagi (Css) przy podawaniu pozajelitowym 30 mg 4 razy dziennie - 24 godziny; przy podawaniu domięśniowym 15 mg - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg / ml .; Objętość dystrybucji (Vd) do wstrzyknięcia domięśniowego - 0,136-0,214 l / kg, dożylnie - 0,166-0,254 l / kg. U pacjentów z niewydolnością nerek, dystrybucję leku można podwoić, a dystrybucję jego R-enancjomeru - o 20%; Wnika do mleka matki: gdy matka przyjmuje 10 mg ketorolaku Cmax w mleku osiąga 2 godziny po przyjęciu pierwszej dawki i wynosi 7,3 ng / ml, 2 godziny po zastosowaniu drugiej dawki ketorolaku (stosując lek 4 razy dziennie) - 7 , 9 ng / l.Około 10% ketorolaku przenika przez łożysko. Ponad 50% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie w celu wytworzenia farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Głównymi metabolitami są glukuronidy, które są wydalane przez nerki, oraz farmakologicznie nieaktywny p-hydroksyketolak. Wydalany w 91% nerek, 6% - przez jelita. Okres półtrwania w fazie eliminacji (T1 / 2) u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi 3,5-9,2 godz. Po podaniu pozajelitowym 30 mg. Wzrost T1 / 2 u starszych pacjentów i skrócenie u młodych osób. Zmiany czynności wątroby nie mają wpływu na T1 / 2. U pacjentów z osłabioną funkcją nerek, stężenie kreatyniny w osoczu wynosi 19-50 mg / l (168-442 mikromoli / litr) T1 / 2 - 10,3-10,8 H, niewydolność nerek więcej - ponad 13,6 h.; W przypadku podawania przez wstrzyknięcie domięśniowe 30 mg ketorolak całkowity klirens 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg w podeszłym wieku); u pacjentów z niewydolnością nerek (gdy stężenie kreatyniny w osoczu wynosi 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Wraz z wprowadzeniem 30 mg ketorolaka dożylnego całkowitego klirensu 0,03 l / h / kg; Nie jest wydalany przez hemodializę.
Wskazania
zespół bólowy silne lub umiarkowane nasilenie z urazami różnego pochodzenia, ból zęba, ból w okresie pooperacyjnym, kiedy raka i reumatyzm, bóle mięśni, bóle stawów, nerwobóle, lumbago. Przeznaczony do leczenia objawowego, zmniejszającego ból i stan zapalny w czasie stosowania. Nie ma to wpływu na postęp choroby.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na ketorolak; całkowite lub częściowe połączenie astmy, nawrotu polipów nosa i zatok obocznych nosa oraz tolerancji na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym historii); erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka i dwunastnicy 12, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego; krwawienie mózgowo-naczyniowe lub inne krwawienie; zapalna choroba jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) w ostrej fazie; hemofilia i inne zaburzenia krwawienia; zdekompensowana niewydolność serca; niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek, potwierdzona hiperkaliemia; okres pooperacyjny po operacji pomostowania tętnic wieńcowych; ciąża, poród, laktacja; wiek dzieci do 16 lat (bezpieczeństwo i wydajność nie zostały ustalone);
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane
Dawkowanie i sposób podawania
Dożylnie, domięśniowo. Roztwór leku Ketorol stosuje się w minimalnych skutecznych dawkach, wybranych zgodnie z intensywnością bólu. Jeśli to konieczne, można jednocześnie wyznaczyć narkotyczne środki przeciwbólowe w zmniejszonych dawkach. W przypadku stosowania pozajelitowego u pacjentów w wieku od 16 do 64 lat, o masie ciała przekraczającej 50 kg, nie więcej niż 60 mg podaje się domięśniowo (biorąc pod uwagę podawanie doustne). Zwykle 30 mg co 6 godzin; dożylnie - 30 mg (nie więcej niż 15 dawek przez 5 dni). Domięśniowo u dorosłych pacjentów o masie ciała mniejszej niż 50 kg lub z przewlekłą niewydolnością nerek (CRF) podaje się pojedynczą dawkę nie większą niż 30 mg (biorąc pod uwagę podawanie doustne); zwykle 15 mg (nie więcej niż 20 dawek w ciągu 5 dni); dożylnie - nie więcej niż 15 mg co 6 godzin (nie więcej niż 20 dawek w ciągu 5 dni); Maksymalne dawki dobowe do podawania domięśniowego i dożylnego są przeznaczone dla pacjentów w wieku od 16 do 64 lat, o masie ciała przekraczającej 50 kg - 90 mg / dobę; pacjenci dorośli o masie ciała poniżej 50 kg lub z przewlekłą chorobą nerek, a także starsi pacjenci (powyżej 65 lat) - do podawania domięśniowego i dożylnego w dawce 60 mg. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 5 dni; Po podaniu dożylnym dawkę należy podać w nie mniej niż 15 sekund. Wstrzyknięcie domięśniowe wykonuje się powoli, w głąb mięśnia. Początek działania przeciwbólowego obserwuje się po 30 minutach, maksymalna analgezja występuje w ciągu 1-2 godzin. Działanie przeciwbólowe trwa około 4-6 godzin.
Efekty uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana w zależności od częstotliwości występowania danego przypadku: często (1-10%), czasami (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (mniej niż 0,01%) , w tym pojedyncze wiadomości. Ze strony układu pokarmowego: często (szczególnie u starszych pacjentów w wieku powyżej 65 lat, z występującymi w przeszłości zmianami erozyjnymi i wrzodziejącymi przewodu pokarmowego) - bóle żołądka, biegunka; rzadziej - zapalenie jamy ustnej, wzdęcia, zaparcia, wymioty, uczucie pełności w żołądku; rzadko - nudności, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (w tym z perforacją i (lub) krwawieniem - ból brzucha, skurcz lub pieczenie w okolicy nadbrzusza, melena, wymioty, takie jak "miazga kawy", nudności, zgaga i inne), żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, ostre zapalenie trzustki.; Z układu moczowego: rzadko - ostra niewydolność nerek, ból pleców z krwiomoczem lub bez, azotemia, zespół hemolityczno-mocznicowy (niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, małopłytkowość, plamica), częste oddawanie moczu, zwiększona lub zmniejszona objętość moczu, zapalenie nerek,obrzęk nerki. Ze strony zmysłów: rzadko - utrata słuchu, szum w uszach, niewyraźne widzenie (w tym niewyraźna percepcja wzrokowa). Ze strony układu oddechowego: rzadko - skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, obrzęk krtani (duszność, trudności w oddychaniu); Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, senność; rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (gorączka, silny ból głowy, drgawki, sztywność karku i / lub mięśni pleców), nadpobudliwość (zmiany nastroju, lęk), omamy, depresja, psychoza. Od układu sercowo-naczyniowego: rzadziej - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - obrzęk płuc, omdlenia. Na części narządów krwiotwórczych: rzadko - niedokrwistość, eozynofilia, leukopenia.; Na części układu hemostatycznego: rzadko - krwawienie z rany pooperacyjnej, krwawienie z nosa, krwawienie z odbytu. Na części skóry: rzadziej - wysypka skórna (w tym wysypka grudkowo-plamkowa), plamica; rzadko - złuszczające zapalenie skóry (gorączka z lub bez dreszczy, zaczerwienienie, stwardnienie lub złuszczanie się skóry, obrzęk i / lub tkliwość migdałków), pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyell'a; Reakcje miejscowe: rzadziej - pieczenie lub ból w miejscu wstrzyknięcia. Reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne (przebarwienia skóry, wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie skóry, duszność, obrzęk powiek, obrzęk okołooczodołowy, trudności w oddychaniu, ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech); Inne: często - obrzęk (twarz, nogi, kostki, palce, stopy, przyrost masy ciała); rzadziej nadmierna potliwość; rzadko - obrzęk języka, gorączka.
Przedawkowanie
Objawy: bóle brzucha, nudności, wymioty, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego, dysfunkcja nerek, kwasica metaboliczna. Leczenie: płukanie żołądka, wprowadzenie adsorbentów (węgiel aktywowany) i leczenie objawowe (utrzymanie funkcji życiowych organizmu). Niewystarczająco wyeliminowane przez dializę.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie ketorolaku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ, wapniem, glikokortykosteroidami, etanolem, kortykotropiną może prowadzić do powstania wrzodów przewodu pokarmowego i rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego. Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi NLPZ. Wspólne mianowanie paracetamolem zwiększa nefrotoksyczność, z metotreksatem - hepato - i nefrotoksycznością.Wspólne mianowanie ketorolaku i metotreksatu jest możliwe tylko w przypadku stosowania niskich dawek tego ostatniego (w celu kontrolowania stężenia metotreksatu w osoczu krwi); Probenecid zmniejsza klirens osoczowy i rozkład ketorolaku, zwiększa jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa jego okres półtrwania. Na tle stosowania ketorolaku klirens metotreksatu i litu może być zmniejszony, a toksyczność tych substancji może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie z pośrednimi antykoagulantami, heparyną, lekami trombolitycznymi, lekami przeciwpłytkowymi, cefoperazonem, cefotetanem i pentoksyfiliną zwiększa ryzyko krwawienia. Zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych (zmniejszona synteza prostaglandyn w nerkach). W połączeniu z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi można znacznie zmniejszyć dawkę tego leku. Leki zobojętniające kwas nie wpływają na kompletność wchłaniania leku. Hipoglikemiczny wpływ insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych jest zwiększony (wymagana jest ponowna kalkulacja dawki). Wspólne mianowanie kwasem walproinowym powoduje naruszenie agregacji płytek krwi. Zwiększa stężenie werapamilu i nifedypiny w osoczu. W przypadku podawania z innymi lekami nefrotoksycznymi (w tym lekami ze złota) zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności. Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, zmniejszają ketorolak i zwiększają jego stężenie w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Ketorol ma dwie postacie dawkowania (tabletki powlekane i roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego). Wybór sposobu podawania leku zależy od ciężkości zespołu bólowego i stanu pacjenta. Przed powołaniem leku jest konieczne, aby wyjaśnić kwestię wcześniejszej reakcji alergicznej na lek lub NLPZ. Ze względu na ryzyko reakcji alergicznych pierwszą dawkę podaje się pod ścisłym nadzorem lekarza. Hipowolemia zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze nefrotoksycznym. Jeśli to konieczne, można przypisać w połączeniu z narkotycznymi środkami przeciwbólowymi. Nie zaleca się stosowania jako lek do sedacji, utrzymanie znieczulenia podczas dużych interwencji chirurgicznych. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ, można obserwować retencję płynów, dekompensację czynności serca i wzrost ciśnienia krwi.Wpływ na agregację płytek ustaje po 24-48 godzinach; Lek może zmieniać właściwości płytek krwi, ale nie zastępuje profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach sercowo-naczyniowych. Pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia krwi są przepisywani tylko przy ciągłym monitorowaniu liczby płytek krwi, jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów po operacji wymagających dokładnego monitorowania hemostazy. Ryzyko wystąpienia powikłań lekowych zwiększa się wraz z przedłużeniem leczenia (u pacjentów z przewlekłym bólem) i zwiększeniem dawki leku o więcej niż 90 mg / dobę; Aby zmniejszyć ryzyko gastropatii związanej z NLPZ, zaleca się stosowanie mizoprostolu i omeprazolu. W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak