Ketorol-Tabletten 10 mg 20 Stück
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Wirkstoffe
Ketorolac
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Pillen
Zusammensetzung
Jede überzogene Tablette enthält: Wirkstoff: Ketorolaka-Tromethamin (Ketorolaka-Trometamol) - 10 mg; Sonstige Bestandteile: 121 mg mikrokristalline Cellulose, 15 mg Lactose, 20 mg Maisstärke, 4 mg kolloidales Siliciumdioxid, 2 mg Magnesiumstearat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 15 mg; Beschichtung: Hypromellose 2,6 mg, Propylenglykol 0,97 mg, Titandioxid 0,33 mg, olivgrün (Chinolingelb-Farbstoff 78%, Diamantblau 22%) 0,1 mg.
Pharmakologische Wirkung
Nicht-steroidale Antiphlogistika (NSAIDs) haben eine ausgeprägte analgetische Wirkung, eine entzündungshemmende und mäßige antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit der nicht selektiven Hemmung der Cyclooxygenase (COX) -Aktivität (COX-1 und COX-2) verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung von [-] S- und [+] R-Enantiomeren, während der analgetische Effekt auf die [-] S-Form zurückzuführen ist. Die Stärke der analgetischen Wirkung ist mit Morphin vergleichbar und anderen NSAIDs weit überlegen. Das Medikament beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, hemmt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine sedative und anxiolytische Wirkung. Nach oraler Verabreichung wird nach 1 h die Entwicklung einer analgetischen Wirkung festgestellt.
Pharmakokinetik
Bei Einnahme wird Ketorolac gut und schnell im Magen-Darm-Trakt (GIT) resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Ketorolac beträgt 80-100%, die maximale Konzentration (Cmax) nach oraler Verabreichung von 10 mg beträgt 0,82-1,46 mcg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 10-78 Minuten. Fettreiche Nahrungsmittel reduzieren die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut und verzögern die Wirkung um eine Stunde. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 99%.; Die Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels (Css) durch orale Verabreichung von 10 mg viermal täglich beträgt 24 Stunden und die Konzentration beträgt 0,39-0,79 mcg / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15 - 0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Arzneimittels um das Zweifache und das Verteilungsvolumen seines R-Enantiomers - um 20% - zunehmen. Dringt in die Muttermilch ein: Wenn eine Mutter 10 mg Ketorolac einnimmt, wird die Cmax in der Milch 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml.2 h nach Anwendung der zweiten Dosis Ketorolac (bei 4-maliger Anwendung des Arzneimittels) - 7,9 ng / l; Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxyketolac. In 91% der Nieren ausgeschieden, 6% - durch den Darm. Die Eliminationshalbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt durchschnittlich 5,3 Stunden (2,4-9 Stunden nach oraler Verabreichung von 10 mg). T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und verkürzt sich bei jungen Menschen. Leberfunktionsstörungen haben keinen Einfluss auf T1 / 2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, wenn die Kreatininkonzentration im Plasma 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) beträgt, T1 / 2 - 10,3-10,8 h mit schwererem Nierenversagen - mehr als 13,6 h. Bei oraler Verabreichung beträgt die Gesamtclearance 10 mg 0,025 l / h / kg; bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bei einer Kreatininkonzentration von 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.
Hinweise
Schmerzsyndrom mit schwerem und mittlerem Schweregrad: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Periode, Krebs, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verstauchungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen. Entwickelt für die symptomatische Therapie, die Verringerung der Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, hat keinen Einfluss auf das Fortschreiten der Krankheit.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac; eine vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma, rezidivierender nasaler Polyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich einer Vorgeschichte von); erosive und ulzerative Veränderungen der Schleimhaut des Magens und Zwölffingerdarms 12, aktive gastrointestinale Blutung; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen; entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase; Hämophilie und andere Blutungsstörungen; dekompensierte Herzinsuffizienz; Leberversagen oder aktive Lebererkrankung; schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie; die Zeit nach einer Koronararterien-Bypassoperation; Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption; Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit; Kinder bis 16 Jahre.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert
Dosierung und Verabreichung
In Form von Tabletten oral in einer Einzeldosis von 10 mg. Im Falle eines schweren Schmerzsyndroms wird das Medikament in Abhängigkeit von der Schwere der Schmerzen bis zu 4-mal täglich in 10 mg eingenommen. Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten. Es sollte eine minimale wirksame Dosis verwendet werden. Bei mündlicher Einnahme sollte die Dauer der Behandlung 5 Tage nicht überschreiten. Bei der Umstellung von der parenteralen Verabreichung auf die orale Verabreichung sollte die tägliche Gesamtdosis beider Dosierungsformen am Tag der Übertragung 90 mg für Patienten zwischen 16 und 65 Jahren und 60 mg für Patienten über 65 oder mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht überschreiten. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens des Falls klassifiziert: häufig (1-10%), manchmal (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%) , einschließlich einzelner Nachrichten. Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig (vor allem bei älteren Patienten über 65 Jahre mit erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts) - Gastralgie, Durchfall; seltener - Stomatitis, Flatulenz, Verstopfung, Erbrechen, Völlegefühl im Magen; selten - Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen im epigastrischen Bereich, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen und andere), cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis. Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Wasserlassen, erhöhtes oder erniedrigtes Urinvolumen, Nephritis, Nierenödem; Auf der Seite der Sinne: selten - Hörverlust, Tinnitus, Sehstörungen (einschließlich verschwommener visueller Wahrnehmung); Auf der Seite der Atemwege: selten - Bronchospasmus, Atemnot, Rhinitis, Larynxödem. Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, steife Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen,Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen. Seit dem Herz-Kreislauf-System: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht. Auf der Seite der blutbildenden Organe: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie. Seitens des Blutstillungssystems: selten - Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Nasenbluten, rektale Blutungen. Auf der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulösem Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Rötung, Verhärtung oder Abschälen der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom. Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung der Haut, Hautausschlag, Urtikaria, juckende Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Augenlidödem, Periorbitalödem, Atemnot, Atemnot, Atemnot, Brustschwere, Keuchen) Sonstiges: häufig - Ödeme (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener übermäßiges Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.
Überdosis
Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts, Nierenfunktionsstörung, metabolische Azidose. Behandlung: Magenspülung, Einführung von Adsorbentien (Aktivkohle) und symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen des Körpers). Durch Dialyse nicht ausreichend eliminiert.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika, Kalziumergänzungen, Glucocorticosteroiden, Ethanol und Corticotropin kann zur Bildung von Geschwüren im Magen-Darm-Trakt und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen. Gemeinsame Verabredung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat - Hepato - und Nephrotoxizität. Die gemeinsame Ernennung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Dosierungen möglich (zur Kontrolle der Konzentration von Methotrexat im Blutplasma). Probenecid reduziert die Plasma-Clearance und -Verteilung von Ketorolac, erhöht die Konzentration im Blutplasma und erhöht die Halbwertszeit.Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac kann die Clearance von Methotrexat und Lithium verringert sein und die Toxizität dieser Substanzen kann ansteigen. Die gleichzeitige Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Plättchenhemmern, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko. Reduziert die Wirkung von Antihypertensiva und Diuretika (reduzierte Prostaglandinsynthese in den Nieren). In Kombination mit Opioid-Analgetika kann die Dosis der letzteren signifikant reduziert werden. Antazida beeinflussen die Vollständigkeit der Arzneimittelaufnahme nicht. Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika ist erhöht (eine Neuberechnung der Dosis ist erforderlich). Die gemeinsame Ernennung mit Valproinsäure führt zu einer Verletzung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Plasmakonzentration von Verapamil und Nifedipin. Bei Verabreichung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldmedikamenten) steigt das Risiko einer Nephrotoxizität. Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen die Konzentration im Blutplasma.
Besondere Anweisungen
Ketorol hat zwei Dosierungsformen (Filmtabletten und Injektionslösung). Die Wahl der Verabreichungsmethode hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab. Das Risiko der Entwicklung von Arzneimittelkomplikationen steigt mit der Verlängerung der Behandlungszeit um mehr als 5 Tage und der Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag. Verwenden Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs. Bei gemeinsamer Einnahme mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, Dekompensation der Herzaktivität und Blutdruckanstieg beobachtet werden. Die Wirkung auf die Blutplättchenaggregation ist nach 24 bis 48 Stunden beendet. Patienten mit einer Störung der Blutgerinnung werden nur unter ständiger Überwachung der Anzahl der Blutplättchen verschrieben. Dies ist besonders für postoperative Patienten wichtig, die eine sorgfältige Überwachung der Hämostase erfordern. Das Medikament kann die Eigenschaften von Blutplättchen verändern, ersetzt jedoch nicht die prophylaktische Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu verringern, werden Antazida-Medikamente verschrieben, Misoprostol, Omeprazol; Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja