Ketorol tabletki 10 mg 20 sztuk
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Ketorolac
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Każda tabletka powlekana zawiera: Składnik aktywny: trometamina ketorolaka (trometamol ketorolaka) - 10 mg; Substancje pomocnicze: 121 mg celulozy mikrokrystalicznej, 15 mg laktozy, 20 mg skrobi kukurydzianej, 4 mg koloidalnego dwutlenku krzemu, 2 mg stearynianu magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) 15 mg; powłoka: hypromeloza 2,6 mg, glikol propylenowy 0,97 mg, ditlenek tytanu 0,33 mg, zieleń oliwkowa (barwnik chinolinowy 78%, błękit diamentowy 22%) 0,1 mg.
Efekt farmakologiczny
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, działa przeciwzapalnie i łagodnie przeciwgorączkowo. Mechanizm działania jest związany z nieselektywnym hamowaniem aktywności cyklooksygenazy (COX) - COX-1 i COX-2, które katalizuje tworzenie się prostaglandyn z kwasu arachidonowego, które odgrywają ważną rolę w patogenezie bólu, zapalenia i gorączki. Ketorolak jest racemiczną mieszaniną enancjomerów [-] S i [+] R, natomiast efekt przeciwbólowy wynika z formy [-] S. Siła działania przeciwbólowego jest porównywalna z morfiną, znacznie lepszą niż inne NLPZ. Lek nie wpływa na receptory opioidowe, nie hamuje oddychania, nie powoduje uzależnienia od narkotyków, nie działa uspokajająco i przeciwlękowo. Po podaniu doustnym rozwój działania przeciwbólowego obserwuje się po 1 godzinie.
Farmakokinetyka
W przypadku połknięcia Ketorolac jest dobrze i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym (GIT). Biodostępność ketorolaku wynosi 80-100%, maksymalne stężenie (Cmax) po doustnym podaniu 10 mg wynosi 0,82-1,46 μg / ml, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi 10-78 minut. Żywność o wysokiej zawartości tłuszczu zmniejsza maksymalne stężenie leku we krwi i opóźnia jej osiągnięcie przez godzinę. Komunikacja z białkami osocza - 99%. Czas osiągnięcia stężenia leku w stanie równowagi (Css) przy doustnym podawaniu 10 mg 4 razy dziennie wynosi 24 godziny, a stężenie wynosi 0,39-0,79 μg / ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,15-0,33 l / kg. U pacjentów z niewydolnością nerek objętość dystrybucji leku może wzrosnąć 2-krotnie, a objętość dystrybucji jego R-enancjomeru - o 20%; Wnika do mleka matki: gdy matka przyjmuje 10 mg ketorolaku, Cmax w mleku osiąga 2 godziny po pierwszej dawce i wynosi 7,3 ng / ml,2 h po zastosowaniu drugiej dawki ketorolaku (gdy lek stosuje się 4 razy dziennie) - 7,9 ng / l; Ponad 50% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie w celu wytworzenia farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Głównymi metabolitami są glukuronidy, które są wydalane przez nerki i p-hydroksyketolak. Wydalany w 91% nerek, 6% - przez jelita. Okres półtrwania w fazie eliminacji (T1 / 2) u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi średnio 5,3 h (2,4-9 h po podaniu doustnym 10 mg). Wzrost T1 / 2 u starszych pacjentów i skrócenie u młodych osób. Zaburzenie czynności wątroby nie ma wpływu na T1 / 2. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdy stężenie kreatyniny w osoczu wynosi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3-10,8 h, z cięższą niewydolnością nerek - ponad 13,6 h.; Przy podawaniu doustnym całkowity klirens 10 mg wynosi 0,025 l / h / kg; u pacjentów z niewydolnością nerek (gdy stężenie kreatyniny w osoczu wynosi 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Nie jest wydalany przez hemodializę.
Wskazania
Zespół bólu o ciężkim i umiarkowanym nasileniu: uraz, ból zęba, ból w okresie poporodowym i pooperacyjnym, rak, bóle mięśni, bóle stawów, nerwoból, rwa kulszowa, skręcenia, skręcenia, choroby reumatyczne. Zaprojektowany do leczenia objawowego, zmniejszenie intensywności bólu i stanu zapalnego w czasie stosowania, nie wpływa na progresję choroby.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na ketorolak; pełne lub niepełne połączenie astmy, nawracającej polipowatości nosa lub zatok przynosowych i nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym wywiadu); erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka i dwunastnicy 12, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego; krwawienie mózgowo-naczyniowe lub inne krwawienie; zapalna choroba jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) w ostrej fazie; hemofilia i inne zaburzenia krwawienia; zdekompensowana niewydolność serca; niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek, potwierdzona hiperkaliemia; okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych; niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy; ciąża, poród, laktacja; dzieci do 16 lat.;
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane
Dawkowanie i sposób podawania
W postaci tabletek stosowanych doustnie w pojedynczej dawce 10 mg. W przypadku ciężkiego zespołu bólowego lek jest przyjmowany wielokrotnie w dawce 10 mg do 4 razy na dobę, w zależności od nasilenia bólu. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 40 mg. Należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. W przypadku przyjmowania doustnego, czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 5 dni. W przypadku przejścia z pozajelitowego podawania leku na jego doustne podawanie, całkowita dzienna dawka obu postaci dawkowania w dniu przeniesienia nie powinna przekraczać 90 mg dla pacjentów w wieku od 16 do 65 lat i 60 mg dla pacjentów powyżej 65 lub z zaburzeniami czynności nerek. W tym przypadku dawka leku w tabletkach w dniu przejścia nie powinna przekraczać 30 mg.
Efekty uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana w zależności od częstotliwości występowania danego przypadku: często (1-10%), czasami (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (mniej niż 0,01%) , w tym pojedyncze wiadomości. Ze strony układu pokarmowego: często (szczególnie u starszych pacjentów w wieku powyżej 65 lat, z występującymi w przeszłości zmianami erozyjnymi i wrzodziejącymi przewodu pokarmowego) - bóle żołądka, biegunka; rzadziej - zapalenie jamy ustnej, wzdęcia, zaparcia, wymioty, uczucie pełności w żołądku; rzadko - nudności, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (w tym z perforacją i (lub) krwawieniem - ból brzucha, skurcz lub pieczenie w okolicy nadbrzusza, melena, wymioty, takie jak "miazga kawy", nudności, zgaga i inne), żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, ostre zapalenie trzustki.; Z układu moczowego: rzadko - ostra niewydolność nerek, ból pleców z krwiomoczem lub bez, azotemia, zespół hemolityczno-mocznicowy (niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, małopłytkowość, plamica), częste oddawanie moczu, zwiększona lub zmniejszona objętość moczu, zapalenie nerek, obrzęk nerki. Ze strony zmysłów: rzadko - utrata słuchu, szum w uszach, niewyraźne widzenie (w tym niewyraźna percepcja wzrokowa). Ze strony układu oddechowego: rzadko - skurcz oskrzeli, duszność, nieżyt nosa, obrzęk krtani.; Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, senność; rzadko, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (gorączka, silny ból głowy, skurcze, sztywność karku i / lub mięśni pleców), nadpobudliwość (zmiany nastroju,niepokój), halucynacje, depresja, psychoza. Od układu sercowo-naczyniowego: rzadziej - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - obrzęk płuc, omdlenia. Na części narządów krwiotwórczych: rzadko - niedokrwistość, eozynofilia, leukopenia.; Na części układu hemostatycznego: rzadko - krwawienie z rany pooperacyjnej, krwawienie z nosa, krwawienie z odbytu. Na części skóry: rzadziej - wysypka skórna (w tym wysypka grudkowo-plamkowa), plamica; rzadko - złuszczające zapalenie skóry (gorączka z lub bez dreszczy, zaczerwienienie, stwardnienie lub złuszczanie się skóry, obrzęk i / lub tkliwość migdałków), pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyell'a; Reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne (przebarwienia skóry, wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie skóry, przyspieszony oddech lub duszność, obrzęk powiek, obrzęk okołooczodołowy, duszność, trudności w oddychaniu, ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech); Inne: często - obrzęk (twarz, nogi, kostki, palce, stopy, przyrost masy ciała); rzadziej nadmierna potliwość; rzadko - obrzęk języka, gorączka.
Przedawkowanie
Objawy: bóle brzucha, nudności, wymioty, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego, dysfunkcja nerek, kwasica metaboliczna. Leczenie: płukanie żołądka, wprowadzenie adsorbentów (węgiel aktywowany) i leczenie objawowe (utrzymanie funkcji życiowych organizmu). Niewystarczająco wyeliminowane przez dializę.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie ketorolaku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, suplementami wapnia, glikokortykosteroidami, etanolem, kortykotropiną może prowadzić do powstania wrzodów przewodu pokarmowego i rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego. Wspólne mianowanie paracetamolem zwiększa nefrotoksyczność, z metotreksatem - hepato - i nefrotoksycznością. Wspólne mianowanie ketorolaku i metotreksatu jest możliwe tylko w przypadku stosowania niskich dawek tego ostatniego (w celu kontrolowania stężenia metotreksatu w osoczu krwi); Probenecid zmniejsza klirens osoczowy i rozkład ketorolaku, zwiększa jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa jego okres półtrwania.Na tle stosowania ketorolaku klirens metotreksatu i litu może być zmniejszony, a toksyczność tych substancji może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie z pośrednimi antykoagulantami, heparyną, lekami trombolitycznymi, lekami przeciwpłytkowymi, cefoperazonem, cefotetanem i pentoksyfiliną zwiększa ryzyko krwawienia. Zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych (zmniejszona synteza prostaglandyn w nerkach). W połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi można znacznie zmniejszyć dawkę tego leku. Leki zobojętniające kwas nie wpływają na kompletność wchłaniania leku. Hipoglikemiczny wpływ insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych jest zwiększony (wymagane jest ponowne obliczenie dawki). Wspólne mianowanie kwasem walproinowym powoduje naruszenie agregacji płytek krwi. Zwiększa stężenie werapamilu i nifedypiny w osoczu. Przy podawaniu z innymi lekami nefrotoksycznymi (w tym ze złotem) zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności; Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, zmniejszają ketorolak i zwiększają jego stężenie w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Ketorol ma dwie postacie dawkowania (tabletki powlekane i roztwór do wstrzyknięć). Wybór sposobu podawania leku zależy od ciężkości zespołu bólowego i stanu pacjenta. Ryzyko rozwoju powikłań lekowych wzrasta wraz z wydłużeniem czasu leczenia o więcej niż 5 dni i zwiększeniem dawki doustnej leku o więcej niż 40 mg / dobę. Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi NLPZ. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ, można obserwować retencję płynów, dekompensację czynności serca i wzrost ciśnienia krwi. Wpływ na agregację płytek krwi ustaje po 24-48 godzinach; Pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia krwi są przepisywani tylko przy ciągłym monitorowaniu liczby płytek krwi, jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów po operacji wymagających dokładnego monitorowania hemostazy. Lek może zmieniać właściwości płytek krwi, ale nie zastępuje profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach sercowo-naczyniowych. Aby zmniejszyć ryzyko gastropatii NSAID, przepisano leki zobojętniające sok żołądkowy, mizoprostol, omeprazol; W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak