Ketorol comprimidos 10 mg 20 pzas.
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Ingredientes activos
Ketorolac
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Cada comprimido recubierto contiene: Principio activo: Ketorolaka trometamina (Ketorolaka trometamol) - 10 mg; Excipientes: 121 mg de celulosa microcristalina, 15 mg de lactosa, 20 mg de almidón de maíz, 4 mg de dióxido de silicio coloidal, 2 mg de estearato de magnesio, carboximetil almidón de sodio (tipo A) 15 mg; Recubrimiento: hipromelosa 2.6 mg, propilenglicol 0.97 mg, dióxido de titanio 0.33 mg, verde oliva (quinolina colorante amarillo 78%, azul diamante 22%) 0.1 mg.
Efecto farmacologico
El fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), tiene un efecto analgésico pronunciado, tiene efecto antiinflamatorio y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición no selectiva de la actividad de la ciclooxigenasa (COX) - COX-1 y COX-2, que cataliza la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que desempeña un papel importante en la patogénesis del dolor, la inflamación y la fiebre. Ketorolac es una mezcla racémica de enantiómeros [-] S y [+] R, mientras que el efecto analgésico se debe a la forma [-] S. La fuerza del efecto analgésico es comparable con la morfina, muy superior a otros AINE. El fármaco no afecta a los receptores opioides, no inhibe la respiración, no provoca dependencia, no tiene un efecto sedante y ansiolítico. Después de la administración oral, el desarrollo de un efecto analgésico se observa después de 1 h.
Farmacocinética
Cuando se administra, Ketorolac se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal (GIT). La biodisponibilidad de ketorolac es del 80-100%, la concentración máxima (Cmax) después de la administración oral de 10 mg es de 0.82-1.46 mcg / ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) es de 10-78 minutos. Los alimentos con alto contenido de grasa reducen la concentración máxima del medicamento en la sangre y retrasan su logro durante una hora. Comunicación con proteínas plasmáticas - 99% .; El tiempo para alcanzar la concentración de equilibrio del fármaco (Css) mediante la administración oral de 10 mg 4 veces al día es de 24 horas y la concentración es de 0,39 a 0,79 mcg / ml. El volumen de distribución es de 0,15-0,33 l / kg. En pacientes con insuficiencia renal, el volumen de distribución del fármaco puede aumentar 2 veces, y el volumen de distribución de su enantiómero R, en un 20%. Penetra en la leche materna: cuando una madre toma 10 mg de ketorolaco Cmax en la leche se alcanza 2 horas después de la primera dosis y es de 7,3 ng / ml.2 h después de aplicar la segunda dosis de ketorolaco (cuando se usa el medicamento 4 veces al día) - 7.9 ng / l; Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado para formar metabolitos farmacológicamente inactivos. Los metabolitos principales son los glucurónidos, que son excretados por los riñones, y el p-hidroxicetolaco. Excretado en el 91% de los riñones, 6% a través de los intestinos. La vida media de eliminación (T1 / 2) en pacientes con función renal normal es de un promedio de 5.3 h (2.4-9 h después de la administración oral de 10 mg). T1 / 2 aumenta en pacientes ancianos y se acorta en jóvenes. La función hepática dañada no tiene efecto sobre T1 / 2. En pacientes con insuficiencia renal, cuando la concentración de creatinina en el plasma es de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 h, con insuficiencia renal más grave, más de 13.6 h. Cuando se administra por vía oral, el aclaramiento total de 10 mg es de 0.025 l / h / kg; en pacientes con insuficiencia renal (cuando la concentración de creatinina en el plasma es de 19-50 mg / l) - 0.016 l / h / kg. No se excreta por hemodiálisis.
Indicaciones
Síndrome doloroso de severidad severa y moderada: traumatismo, dolor de muelas, dolor en el posparto y postoperatorio, cáncer, mialgia, artralgia, neuralgia, ciática, esguinces, esguinces, enfermedades reumáticas Diseñado para la terapia sintomática, que reduce la intensidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al ketorolaco; una combinación completa o incompleta de asma, poliposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluida una historia de); cambios erosivos y ulcerativos de la membrana mucosa del estómago y del duodeno 12, hemorragia gastrointestinal activa; hemorragia cerebrovascular o de otro tipo; enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda; hemofilia y otros trastornos de la coagulación; insuficiencia cardíaca descompensada; insuficiencia hepática o enfermedad activa del hígado; insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmada; el período posterior a la cirugía de revascularización coronaria; deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa; embarazo, parto, lactancia; Niños hasta 16 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado
Posología y administración.
En forma de comprimidos utilizados por vía oral en una dosis única de 10 mg. En caso de síndrome de dolor severo, el medicamento se toma repetidamente en 10 mg hasta 4 veces al día, dependiendo de la gravedad del dolor. La dosis máxima diaria no debe exceder los 40 mg. Se debe utilizar una dosis mínima efectiva. Cuando se toma por vía oral, la duración del tratamiento no debe exceder de 5 días. Al pasar de la administración parenteral del medicamento a su administración oral, la dosis diaria total de ambas formas de dosificación en el día de la transferencia no debe exceder 90 mg para pacientes de 16 a 65 años y 60 mg para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal. En este caso, la dosis del medicamento en tabletas el día de la transición no debe exceder los 30 mg.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según la frecuencia de aparición del caso: a menudo (1-10%), a veces (0.1-1%), raramente (0.01-0.1%), muy raramente (menos de 0.01%) , incluyendo mensajes individuales. En la parte del sistema digestivo: a menudo (especialmente en pacientes mayores de 65 años, con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; con menos frecuencia: estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de saciedad en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluso con perforación y / o sangrado - dolor abdominal, espasmo o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos como "posos de café", náuseas, acidez estomacal y otros), ictericia colestásica, hepatitis, hepatomegalia, pancreatitis aguda; Desde el sistema urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con o sin hematuria y / o azotemia, síndrome hemolítico-urémico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritis, Edema renal. En la parte de los sentidos: rara vez, pérdida de la audición, tinnitus, visión deficiente (incluida la percepción visual borrosa). Por parte del sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo, falta de aliento, rinitis, edema laríngeo. Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente, meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza severo, calambres, rigidez en el cuello y / o músculos de la espalda), hiperactividad (cambios de humor,ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis. Desde el sistema cardiovascular: con menos frecuencia - aumento de la presión arterial; Raramente - edema pulmonar, desmayos. Por parte de los órganos formadores de sangre: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia. En la parte del sistema hemostático: raramente - sangrado de una herida postoperatoria, epistaxis, sangrado rectal. En la parte de la piel: con menos frecuencia: erupción cutánea (incluida erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, endurecimiento o descamación de la piel, hinchazón y / o sensibilidad de las amígdalas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell. Reacciones alérgicas: rara vez: anafilaxis o reacciones anafilactoides (decoloración de la piel, erupción cutánea, urticaria, picazón, taquipnea o disnea, edema del párpado, edema periorbital, dificultad respiratoria, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, respiración sibilante) Otros: a menudo - edema (cara, piernas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); menos a menudo, sudoración excesiva; Raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, disfunción renal, acidosis metabólica. Tratamiento: lavado gástrico, introducción de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática (manteniendo las funciones vitales del cuerpo). No se elimina suficientemente por diálisis.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, suplementos de calcio, glucocorticosteroides, etanol, corticotropina puede conducir a la formación de úlceras del tracto gastrointestinal y al desarrollo de hemorragia gastrointestinal. La cita conjunta con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad, con metotrexato, hepato y nefrotoxicidad. La designación conjunta de ketorolaco y metotrexato es posible solo cuando se usan dosis bajas de este último (para controlar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo). Probenecid reduce el aclaramiento plasmático y la distribución de ketorolac, aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y aumenta su vida media.En el contexto del uso de ketorolaco, la eliminación del metotrexato y el litio puede reducirse y la toxicidad de estas sustancias puede aumentar. La administración conjunta con anticoagulantes indirectos, heparina, agentes trombolíticos, antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetan y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia. Reduce el efecto de los antihipertensivos y los medicamentos diuréticos (reducción de la síntesis de prostaglandinas en los riñones). Cuando se combina con analgésicos opioides, la dosis de estos últimos puede reducirse significativamente. Los antiácidos no afectan la integridad de la absorción del fármaco. El efecto hipoglucémico de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales aumenta (se requiere un nuevo cálculo de la dosis). La cita conjunta con ácido valproico provoca una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina. Cuando se administra con otros medicamentos nefrotóxicos (incluidos los medicamentos de oro), aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; Los medicamentos que bloquean la secreción tubular, reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Ketorol tiene dos formas de dosificación (comprimidos recubiertos con película y solución de inyección). La elección del método de administración del medicamento depende de la gravedad del síndrome de dolor y del estado del paciente. El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas aumenta con el alargamiento del tiempo de tratamiento durante más de 5 días y el aumento de la dosis oral del medicamento más de 40 mg / día. No use el medicamento simultáneamente con otros AINE. Cuando se toma conjuntamente con otros AINE, se puede observar la retención de líquidos, la descompensación de la actividad cardíaca y un aumento de la presión arterial. El efecto sobre la agregación plaquetaria se termina después de 24-48 horas; Los pacientes con coagulación sanguínea deficiente se prescriben solo con un monitoreo constante del número de plaquetas, es especialmente importante para los pacientes postoperatorios que requieren un monitoreo cuidadoso de la hemostasia. El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero no reemplaza la acción profiláctica del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares. Para reducir el riesgo de gastropatía por AINE, se recetan medicamentos antiácidos, misoprostol, omeprazol; Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si