טבליות קטורול 10 מ"ג 20 יח '
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
קטורולאק
טופס שחרור
גלולות
הרכב
כל לוח, מצופה, מכיל: מרכיב פעיל: Ketorolaka tromethamine (Ketorolaka trometamol) - 10 מ"ג; מרכיבים: 121 מ"ג תאית microcrystalline, לקטוז 15 מ"ג, 20 מ"ג עמילן תירס, 4 מ"ג קולגן סיליקון דו חמצני, 2 מ"ג מגנזיום stearate, סודיום carboxymethyl עמילן (סוג A) 15 מ"ג; ציפוי: hypromellose 2.6 מ"ג, פרופילן גליקול 0.97 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום 0.33 מ"ג, ירוק זית (צבע קווינולין צהוב 78%, יהלום כחול 22%) 0.1 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID), יש אפקט משכך כאבים מובהק, בעל השפעה אנטי-דלקתית ומורכבת. מנגנון הפעולה קשור עם עיכוב לא סלקטיבי של הפעילות של cyclooxygenase (COX) - COX-1 ו- COX-2, אשר מזרז את היווצרותה של prostaglandins מחומצה ארכידונית, אשר ממלאים תפקיד חשוב פתוגנזה של כאב, דלקת וחום. Ketorolac הוא תערובת גזעית של [-] S ו [+] R אננטיומרים, בעוד אפקט משכך כאבים בשל טופס [-] S. כוחו של אפקט משכך כאבים הוא דומה עם מורפיום, עדיף בהרבה על NSAIDs אחרים. התרופה אינה משפיעה על קולטני אופיואידים, אינה מעכבת נשימה, אינה גורמת לתלות בסמים, אין לה השפעה של הרגעה וחרדה. לאחר מתן אוראלי, התפתחות של אפקט משכך כאבים נצפתה לאחר 1 שעות.
פרמקוקינטיקה
כאשר לבלוע, Ketorolac הוא נספג במהירות במהירות במערכת העיכול (GIT). הזמינות הביולוגית של ketorolac היא 80-100%, הריכוז המרבי (Cmax) לאחר מתן אוראלי של 10 מ"ג הוא 0.82-1.46 מיקרוגרם / מ"ל, הזמן להגיע לריכוז המקסימלי (TCmax) הוא 10-78 דקות. מזון עתירי שומן מפחית את הריכוז המרבי של התרופה בדם ומעכב את ההישג שלה למשך שעה. תקשורת עם חלבונים פלזמה - 99%. הזמן להגיע לריכוז שיווי המשקל של התרופה (Css) על ידי מתן אוראלי של 10 מ"ג 4 פעמים ביום הוא 24 שעות הריכוז הוא 0.39-0.79 מיקרוגרם / מ"ל. נפח ההפצה הוא 0.15-0.33 l / kg. בחולים עם אי ספיקת כליות, נפח ההפצה של התרופה עשוי להגדיל פי 2, ואת נפח ההפצה של R-enantiomer שלה - ב -20%. חודר לחלב אם: כאשר אמא לוקחת 10 מ"ג של קטורולק Cmax בחלב מושגת 2 שעות לאחר המינון הראשון הוא 7.3 ng / ml,2 שעות לאחר החלת המנה השנייה של ketorolac (בעת שימוש בסמים 4 פעמים ביום) - 7.9 ng / l; יותר מ 50% של מינון מנוהל הוא metabolized בכבד כדי ליצור מטבוליטים לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. המטבוליטים העיקריים הם glucuronides, אשר מופרשים על ידי הכליות, ו- p-hydroxyketolac. מופרדים 91% של הכליות, 6% - דרך המעיים. חיסול מחצית החיים (T1 / 2) בחולים עם תפקוד כלייתי תקין הוא בממוצע 5.3 שעות (2.4-9 שעות לאחר מתן אורלי של 10 מ"ג). T1 / 2 עולה בחולים קשישים וקצר אצל צעירים. לתפקוד כבד פגום אין השפעה על T1 / 2. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, כאשר ריכוז הקריאטינין בפלסמה הוא 19-50 מ"ג / ליטר (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 שעות, עם אי ספיקת כליות חמורה יותר - יותר מ -13.6 ח; כאשר מנוהלים בעל פה, 10 מ"ג סך שחרור הוא 0.025 l / h / kg; בחולים עם אי ספיקת כליות (כאשר הריכוז של קריאטינין בפלסמה הוא 19-50 מ"ג / ליטר) - 0.016 l / h / kg. זה לא מופרש על ידי המודיאליזה.
אינדיקציות
תסמונת כאב בחומרה חמורה ומתונה: טראומה, כאב שיניים, כאב לאחר הלידה ואחרי הניתוח, סרטן, מיאלגיה, ארתרלגיה, נוירלגיה, נשית, נקעים, נקעים, מחלות ראומטיות. מיועד לטיפול סימפטומטי, הפחתת עוצמת הכאב והדלקת בזמן השימוש, אינו משפיע על התקדמות המחלה.
התוויות נגד
רגישות יתר לקטורולק; שילוב שלם או שלם של אסטמה, polyposis האף חוזר או סינוסים paranasal וחוסר סובלנות חומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה של); שינויים חמקניים וכיבים של הקרום הרירי של הבטן והתריסריון 12, דימום מערכת העיכול פעיל; דימומים מוחיים או דימומים אחרים; דלקת מעיים דלקתית (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף; דממת יתר והפרעות דימום אחרות; אי ספיקת לב מפוצלת; אי ספיקת כבד או מחלת כבד פעילה; אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין פינוי פחות מ -30 מ"ל / דקה), מחלת כליות מתקדמת, אישר היפרקלמיה; התקופה שלאחר ניתוח מעקפים כליליים; חוסר לקטוז, אי סבילות ללקטוז, ספיגה של גלוקוז וגלקטוז; הריון, לידה, הנקה; ילדים עד גיל 16;
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית
מינון ומינהל
בצורה של טבליות בשימוש בעל פה במינון יחיד של 10 מ"ג. במקרה של סינדרום כאב חמור, התרופה נלקחת שוב ושוב ב 10 מ"ג עד 4 פעמים ביום, בהתאם לחומרת הכאב. המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג. יש להשתמש במינון יעיל מינימלי. כאשר נלקח בעל פה, משך הטיפול לא יעלה על 5 ימים. כאשר המעבר ממנהל פרנטראלי של התרופה למינהל אוראלי, המינון היומי הכולל של שתי צורות המינון ביום ההעברה לא יעלה על 90 מ"ג לחולים בגילאי 16 עד 65 שנים ו -60 מ"ג לחולים מעל גיל 65 או עם תפקוד כלייתי לקוי. במקרה זה, את המינון של התרופה טבליות ביום המעבר לא יעלה על 30 מ"ג.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי מסווגת בהתאם לתדירות התרחשות המקרה: לעתים קרובות (1-10%), לפעמים (0.1-1%), לעתים נדירות (0.01-0.1%), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 0.01%) , כולל הודעות בודדות; מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות (במיוחד בחולים קשישים מעל גיל 65, עם היסטוריה של נגעים מכרסמים ו ulcerative של דרכי העיכול) - gastralgia, שלשולים; לעתים קרובות פחות - stomatitis, גזים, עצירות, הקאות, תחושה של מלאות בבטן; לעיתים רחוקות - בחילות, חרקים וחרקים של מערכת העיכול (כולל עם ניקוב ו / או דימום - כאבי בטן, התכווצות או צריבה באזור האפיגסטרי, מלנה, הקאות כמו "קפה", בחילה, צרבת ועוד) צהבת כולסטטית, הפטיטיס, הפטומגאליה, דלקת לבלב חריפה. משטר השתן: לעיתים רחוקות - אי ספיקת כליות כרונית, כאבי גב עם או ללא המטוריה ו / או אזוטמיה, תסמונת המעי הגס (אנמיה hemolytic, אי ספיקת כליות, thrombocytopopenia, purpura), השתנה תכופה, נפח השתן או גדל, נפריטיס, בצקת בכליות; מצד החושים: לעיתים רחוקות - אובדן שמיעה, טינטון, ראייה לקויה (כולל תפיסה חזותית מטושטשת); על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - ברונכוספזם, קוצר נשימה, נזלת, בצקת בגרון. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נמנום; לעתים רחוקות, דלקת קרום המוח aseptic (חום, כאבי ראש קשים, התכווצויות, צוואר נוקשה ו / או שרירי הגב), hyperactivity (שינויים במצב הרוח,חרדה), הזיות, דיכאון, פסיכוזה; מאז מערכת הלב וכלי הדם: פחות פעמים - לחץ דם מוגבר; לעיתים רחוקות - בצקת ריאות, התעלפות. מצד האיברים המרכיבים את הדם: לעיתים רחוקות - אנמיה, אאוזינופיליה, לוקופניה; מצד המערכת המוסטטית: לעיתים רחוקות - דימום מפצע לאחר הניתוח, אפיסטקסיס, דימום רקטאלי; על העור: לעתים רחוקות - פריחה בעור (כולל פריחה maculopapular), purpura; לעיתים רחוקות - דרמטיטיס אקספוליטיבית (חום עם או בלי צמרמורת, אדמומיות, התקשות או קילוף של העור, נפיחות ו / או רוך של השקדים), אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות - אנפילקסיס או תגובות אנפילקטודיות (שינוי צבע העור, פריחה בעור, אורטיקריה, גירוד בעור, קוצר נשימה או קוצר נשימה, בצקת עפעפיים, בצקת periorbital, קוצר נשימה, קשיי נשימה, כבדות בחזה, צפצופים). אחר: לעיתים קרובות - בצקת (פנים, רגליים, קרסוליים, אצבעות, רגליים, עלייה במשקל); לעתים רחוקות יותר, הזעה מופרזת; לעתים רחוקות - נפיחות של הלשון, חום.
מנת יתר
תסמינים: כאבי בטן, בחילות, הקאות, חרקים וכאבי כיב של דרכי העיכול, תפקוד כליות, חומצה מטבולית; טיפול: שטיפת קיבה, הקדמה של adsorbents (פחמן פעיל) וטיפול סימפטומטי (שמירה על הפונקציות החיוניות של הגוף). לא מסולק מספיק על ידי דיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש בו זמנית של ketorolac עם חומצה אצטילסליצילית או תרופות נוגדות דלקת אחרות nonsteroidal, תוספי סידן, glucocorticosteroids, אתנול, corticotropin יכול להוביל להיווצרות כיבים של מערכת העיכול ואת התפתחות הדימום במערכת העיכול. מינוי משותף עם paracetamol מגביר nephrotoxicity, עם methotrexate - hepato ו nephrotoxicity. מינוי משותף של ketorolac ו methotrexate אפשרי רק כאשר משתמשים במינונים נמוכים של האחרון (כדי לשלוט על ריכוז methotrexate בדם הדם). Probenecid מפחית פלזמה פינוי והפצה של ketorolac, מגביר את הריכוז של פלסמה בדם ומגדיל מחצית החיים שלה.על רקע השימוש של Ketorolac, את הסילוק של methotrexate ו ליתיום עשוי להיות מופחת ואת הרעילות של חומרים אלה עשויים להגדיל. שיתוף עם חומרים נוגדי קרישה עקיפים, הפרין, סוכני תרומבוליטים, סוכני טסיות, cefoperazone, cefotetan ו- pentoxifylline מגביר את הסיכון לדימום. מפחית את ההשפעה של antihypertensives ותרופות משתן (סינתזה מופחתת של prostaglandins בכליות). בשילוב עם משככי כאבים אופיואידים, המינון של האחרון יכול להיות מופחת באופן משמעותי. חומצות אמינו אינן משפיעות על השלמות של ספיגת התרופות. ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אורליות גדלה (נדרשת חישוב מחדש של המינון); מינוי משותף עם חומצה valproic גורם להפרת צבירה טסיות. מגביר ריכוז פלסמה של verapamil ו nifedipine. כאשר מנוהל עם תרופות nephrotoxic אחרים (כולל תרופות זהב), את הסיכון של nephrotoxicity עולה; תרופות לחסום הפרשת צינורית, להפחית את הסילוק של ketorolac ולהגדיל את ריכוז הדם בדם.
זהיר
Ketorol יש שתי צורות מנון (סרט מצופה טבליות פתרון הזרקת). בחירת שיטת הניהול של התרופה תלויה בחומרת תסמונת הכאב ומצבו של המטופל. הסיכון להתפתחות סיבוכי התרופה עולה עם הארכת זמן הטיפול במשך יותר מ 5 ימים והגדלת המינון האוראלי של התרופה מעל 40 מ"ג ליום. אין להשתמש בתרופה בו זמנית עם NSAIDs אחרים. כאשר נלקח במשותף עם NSAIDs אחרים, שימור נוזלים, פירוק של פעילות לב, וכן עלייה בלחץ הדם ניתן לראות. ההשפעה על צבירה טסיות הוא הסתיים לאחר 24-48 שעות; חולים עם לקוי קרישה דם נקבעים רק עם ניטור מתמיד של מספר הטסיות, זה חשוב במיוחד עבור חולים לאחר הניתוח הדורשים ניטור זהיר של המוסטאזיס. התרופה יכולה לשנות את המאפיינים של טסיות הדם, אך אינה מחליפה את הפעולה המונעת של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם. כדי להפחית את הסיכון ל- NSAID-gastropathy, תרופות נוגדות חומצה הן prescribed, misoprostol, omeprazole; במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ותגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן