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Ingrédients actifs
Ketorolac
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Chaque comprimé, pelliculé, contient: Ingrédient actif: Ketorolaka tromethamine (Ketorolaka trometamol) - 10 mg; Excipients: 121 mg de cellulose microcristalline, 15 mg de lactose, 20 mg d’amidon de maïs, 4 mg de dioxyde de silicium colloïdal, 2 mg de stéarate de magnésium, carboxyméthylamidon sodique (type A), 15 mg; enrobage: hypromellose 2,6 mg, propylène glycol 0,97 mg, dioxyde de titane 0,33 mg, vert olive (colorant jaune de quinoléine 78%, bleu de diamant 22%) 0,1 mg.
Effet pharmacologique
Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet analgésique prononcé, a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclooxygénase (COX) - COX-1 et COX-2, qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Le kétorolac est un mélange racémique d'énantiomères [-] S et [+] R, tandis que l'effet analgésique est dû à la forme [-] S. La force de l'effet analgésique est comparable à celle de la morphine, bien supérieure à celle des autres AINS. Le médicament n’affecte pas les récepteurs opioïdes, n’inhibe pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n’a pas d’effet sédatif ni anxiolytique. Après administration orale, on note l'apparition d'une action analgésique après 1 heure.
Pharmacocinétique
Une fois ingéré, le kétorolac est bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du kétorolac est de 80-100%, la concentration maximale (Cmax) après administration orale de 10 mg est de 0,82-1,46 mcg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 10-78 minutes. Les aliments riches en graisse réduisent la concentration maximale du médicament dans le sang et en retardent l’atteinte pendant une heure. Communication avec les protéines plasmatiques - 99%; Le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre du médicament (Css) par administration orale de 10 mg 4 fois par jour est de 24 heures et la concentration est de 0,39-0,79 mcg / ml. Le volume de distribution est 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de distribution de son énantiomère R - de 20%. Pénètre dans le lait maternel: lorsqu'une mère prend 10 mg de kétorolac Cmax dans le lait, elle est atteinte 2 heures après la première dose et atteint 7,3 ng / ml,2 h après l'application de la deuxième dose de kétorolac (lorsque le médicament est utilisé 4 fois par jour) - 7,9 ng / l; Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie pour former des métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, excrétés par les reins, et le p-hydroxyketolac. Excrété dans 91% des reins, 6% - par les intestins. La demi-vie d'élimination (T1 / 2) chez les patients présentant une fonction rénale normale est en moyenne de 5,3 h (2,4 à 9 h après l'administration orale de 10 mg). T1 / 2 augmente chez les patients âgés et raccourcit chez les jeunes. Une insuffisance hépatique n'a aucun effet sur T1 / 2. Chez les patients insuffisants rénaux, lorsque la concentration plasmatique de créatinine est de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 h, avec une insuffisance rénale plus sévère - supérieure à 13,6 h .; Lorsqu’il est administré par voie orale, la clairance totale à 10 mg est de 0,025 l / h / kg; chez les patients présentant une insuffisance rénale (lorsque la concentration de créatinine dans le plasma est de 19 à 50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Il n'est pas excrété par l'hémodialyse.
Des indications
Syndrome douloureux de gravité sévère et modérée: traumatisme, mal de dents, douleur post-partum et postopératoire, cancer, myalgie, arthralgie, névralgie, sciatique, entorses, entorses, maladies rhumatismales. Conçu pour la thérapie symptomatique, réduisant l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.
Contre-indications
hypersensibilité au kétorolac; une combinaison complète ou incomplète d'asthme, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris des antécédents de); modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum 12, saignements gastro-intestinaux actifs; hémorragie cérébrovasculaire ou autre; maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë; hémophilie et autres troubles de la coagulation; insuffisance cardiaque décompensée; insuffisance hépatique ou maladie hépatique active; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance rénale progressive, hyperkaliémie confirmée; la période après pontage aorto-coronarien; déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose; grossesse, accouchement, allaitement; enfants jusqu'à 16 ans;
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué
Posologie et administration
Sous forme de comprimés utilisés par voie orale en une seule dose de 10 mg. En cas de syndrome douloureux sévère, le médicament est pris de manière répétée à 10 mg jusqu'à 4 fois par jour, en fonction de l'intensité de la douleur. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg. Une dose efficace minimale doit être utilisée. Par voie orale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours. Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients âgés de 16 à 65 ans et 60 mg pour les patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une insuffisance rénale. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables est classée en fonction de la fréquence d'occurrence du cas: souvent (1-10%), parfois (0,1-1%), rarement (0,01-0,1%), très rarement (moins de 0,01%). , y compris des messages individuels. Du côté du système digestif: souvent (surtout chez les patients âgés de plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; moins souvent - stomatite, flatulence, constipation, vomissements, sensation de plénitude dans l'estomac; rarement - nausée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris perforation et / ou saignement - douleur abdominale, spasme ou sensation de brûlure dans la région épigastrique, méléna, vomissements tels que "marc de café", nausée, brûlures d'estomac et autres), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë. Dans le système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, maux de dos avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème rénal. De la part des sens: rarement - perte auditive, acouphènes, troubles de la vision (y compris perception floue). Du côté du système respiratoire: rarement - bronchospasme, essoufflement, rhinite, œdème laryngé. Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, crampes, raideur de la nuque et / ou des muscles du dos), hyperactivité (changements d'humeur,anxiété), hallucinations, dépression, psychose. Depuis le système cardiovasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement; De la part des organes hématogènes: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie. Du côté du système hémostatique: rarement - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal. Sur la partie de la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, durcissement ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell; Réactions allergiques: rarement - anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème péri-orbital, souffle court, difficulté à respirer, difficulté à respirer, lourdeur dans la poitrine, respiration, pectoraux),. Autre: souvent - œdème (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent, transpiration excessive; rarement - gonflement de la langue, fièvre.
Surdose
Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, dysfonctionnement rénal, acidose métabolique. Traitement: lavage gastrique, introduction d'adsorbants (charbon actif) et traitement symptomatique (maintien des fonctions vitales de l'organisme). Pas suffisamment éliminé par dialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée de kétorolac avec de l’acide acétylsalicylique ou d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, des suppléments de calcium, des glucocorticoïdes, de l’éthanol et de la corticotropine peut entraîner la formation d’ulcères du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux. Un rendez-vous conjoint avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec le méthotrexate - hépato-néphrotoxicité. La nomination conjointe de kétorolac et de méthotrexate n’est possible que lorsqu’on utilise de faibles doses de ce dernier (pour contrôler la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin). Le probénécide réduit la clairance plasmatique et la distribution de kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, la clairance du méthotrexate et du lithium peut être réduite et la toxicité de ces substances peut augmenter. La co-administration avec des anticoagulants indirects, l'héparine, des agents thrombolytiques, des agents antiplaquettaires, la céfopérazone, le céfotétan et la pentoxifylline augmente le risque de saignement. Réduit l'effet des antihypertenseurs et des diurétiques (réduction de la synthèse des prostaglandines dans les reins). En association avec les analgésiques opioïdes, la dose de ces derniers peut être considérablement réduite. Les antiacides n'affectent pas la complétude de l'absorption du médicament. L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un recalcul de la dose est nécessaire). Un rendez-vous conjoint avec l'acide valproïque provoque une violation de l'agrégation plaquettaire. Augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil et de nifédipine. Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les médicaments à base d'or), le risque de néphrotoxicité augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales
Ketorol a deux formes posologiques (comprimés pelliculés et solution d’injection). Le choix du mode d'administration du médicament dépend de la gravité du syndrome douloureux et de l'état du patient. Le risque d'apparition de complications médicamenteuses augmente avec l'allongement de la durée du traitement de plus de 5 jours et l'augmentation de la dose orale du médicament de plus de 40 mg / jour. Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d’autres AINS. Lorsqu'il est pris conjointement avec d'autres AINS, une rétention hydrique, une décompensation de l'activité cardiaque et une augmentation de la pression artérielle peuvent être observées. L'effet sur l'agrégation plaquettaire est terminé après 24 à 48 heures. Les patients présentant une insuffisance de la coagulation sanguine ne sont prescrits qu’avec une surveillance constante du nombre de plaquettes. Ce traitement est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant une surveillance attentive de l’hémostase. Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'action prophylactique de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.; Pour réduire le risque de gastropathie anti-inflammatoire non stéroïdien, des médicaments antiacides, du misoprostol, de l'oméprazole sont prescrits; Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui