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有効成分
ケトロラック
リリースフォーム
丸薬
構成
コーティングされた各錠剤は以下を含む：活性成分：ケトロラカトロメタミン（ケトロラカトロメタモール）-10mg;賦形剤：121mgの微結晶性セルロース、15mgのラクトース、20mgのコーンスターチ、4mgのコロイド状二酸化ケイ素、2mgのステアリン酸マグネシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム（タイプA）15mg;コーティング：ヒプロメロース2.6mg、プロピレングリコール0.97mg、二酸化チタン0.33mg、オリーブグリーン（キノリンイエロー色素78％、ダイヤモンドブルー22％）0.1mg。
薬理効果
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、顕著な鎮痛効果を有し、抗炎症および中等度の解熱効果を有する。作用機序は、疼痛、炎症および発熱の病因において重要な役割を果たすアラキドン酸からのプロスタグランジンの形成を触媒するシクロオキシゲナーゼ（COX）-COX-1およびCOX-2の活性の非選択的阻害に関連する。ケトロラクは[ - ] S鏡像異性体と[+]鏡像異性体のラセミ混合物であり、鎮痛効果は[ - ] S形態によるものである。鎮痛効果の強さはモルヒネに匹敵し、他のNSAIDよりはるかに優れています。薬物はオピオイド受容体に影響を与えず、呼吸を阻害せず、薬物依存を引き起こさず、鎮静作用および抗不安作用をもたない。経口投与後、1時間後に鎮痛効果の発現が認められる。
薬物動態
Ketorolacを投与すると消化管（GIT）によく吸収されます。ケトロラクの生物学的利用能は80〜100％であり、10mgの経口投与後の最大濃度（Cmax）は0.82〜1.46μg/ mlであり、最大濃度（TCmax）に達する時間は10〜78分である。高脂肪食品は、血液中の薬物の最大濃度を低下させ、その達成を1時間遅らせる。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 99％。 1日4回10mgの経口投与による薬物の平衡濃度（Css）に達する時間は24時間であり、濃度は0.39-0.79μg/ mlである。分布の容積は0.15-0.33 l / kgである。腎不全の患者では、薬物の分布量は2倍に増加し、R-エナンチオマーの分布容積は20％増加することがある。母乳に浸透する：母親が10mgのケトロラクを摂取すると、牛乳中のCmaxは最初の投与の2時間後に達成され、7.3ng / mlであり、2回目のケトロラク投与の2時間後（薬物を1日4回使用する場合） - 7.9ng / l;投与された用量の50％超が肝臓で代謝されて薬理学的に不活性な代謝産物を形成する。主要な代謝産物は、腎臓によって排泄されるグルクロニド、およびp-ヒドロキシケトラックである。腎臓の91％で排泄され、6％は腸から排出されます。正常な腎機能を有する患者の排出半減期（T1 / 2）は、平均5.3時間（10mgの経口投与後2.4時間~9時間）である。高齢患者ではT1 / 2が増加し、若年では短くなる。肝機能の障害はT1 / 2には影響しない。腎機能障害を有する患者では、血漿中のクレアチニン濃度が19〜50mg / l（168〜422μmol/ l）、T1 / 2〜10.3〜10.8時間、より重篤な腎不全を有する場合、13.6 h。経口投与された場合、10mgの全クリアランスは0.025l / h / kgであり; （血漿中のクレアチニン濃度が19〜50mg / lの場合） - 0.016l / h / kgである。それは血液透析によって排泄されない。
適応症
外傷、歯痛、産後および術後の疼痛、癌、筋肉痛、関節痛、神経痛、坐骨神経痛、捻挫、捻挫、リウマチ性疾患の重症および中等度重症疼痛症候群。症候性療法のために設計され、使用時の痛みおよび炎症の強度を低下させ、疾患の進行に影響を与えない。
禁忌
ケトロラクに対する過敏症;喘息、再発性鼻ポリープ症または副鼻腔炎およびアセチルサリチル酸および他のNSAIDに対する耐容性の不完全な組み合わせ（歴史を含む）;胃と十二指腸の粘膜のびらん性と潰瘍性の変化、活動的な胃腸出血;脳血管または他の出血;急性期における炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）;血友病および他の出血性障害;代償不全の心不全;肝不全または活動性肝疾患;重度の腎不全（クレアチニンクリアランス30ml /分未満）、進行性腎臓病、確認された高カリウム血症;冠動脈バイパス手術後の期間;ラクターゼ不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良;妊娠、出産、授乳; 16歳までの子供。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌
投与量および投与
10mgの単回投与で経口的に使用される錠剤の形態である。重度の疼痛症候群の場合、疼痛の重症度に応じて、1日に4回まで10mgを繰り返し摂取する。最大一日量は40mgを超えてはならない。最小有効量を使用すべきである。経口服用の場合、治療期間は5日を超えてはならない。薬物の非経口投与から経口投与に切り替える場合、投与日の両方の投与形態の合計1日量は、16〜65歳の患者で90mgを超えてはならず、65を超える患者または腎機能障害を有する患者で60mgを超えるべきではない。この場合、移行日の錠剤中の薬物の用量は30mgを超えてはならない。
副作用
副作用の頻度は、頻度（1〜10％）、ときには（0.1〜1％）、まれに（0.01〜0.1％）、ごくまれに（0.01％未満）個々のメッセージを含む。消化器系では：しばしば（特に胃腸管のびらんと潰瘍性病変の病歴を持つ65歳以上の高齢者の患者） - 胃痛、下痢、胃炎、鼓腸、便秘、嘔吐、胃内での満腹感。まれに - 胃腸管の吐き気、びらん性および潰瘍性病変（穿孔および/または出血 - 上腹部領域における腹部または痙攣、メレナ、「コーヒー敷地のような嘔吐」、吐き気、胸やけなど）胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝腫、急性膵炎;泌尿器系から：まれに - 急性腎不全、血尿および/またはアゾト血症の有無にかかわらず背痛、溶血性尿毒症症候群（溶血性貧血、腎不全、血小板減少、紫斑病）、頻尿、尿量の増加または減少、腎臓浮腫。感覚の部分ではめったにない - 難聴、耳鳴り、視力障害（視覚のぼけを含む）。呼吸器系ではまれに - 気管支痙攣、息切れ、鼻炎、喉頭浮腫。中枢神経系の側から：頻繁に - 頭痛、めまい、眠気。まれに、無菌性髄膜炎（発熱、重度の頭痛、痙攣、頸部および/または背筋の痛み）、多動（気分の変化、不安）、幻覚、うつ病、精神病。心臓血管系以降、血圧が上昇する頻度は少なくなります。稀に - 肺水腫、気絶。血液形成臓器の部分ではめったに - 貧血、好酸球増多、白血球減少症。止血システムの部分では、稀に - 術後創傷からの出血、鼻出血、直腸出血。皮膚の部分では、より少ない頻度で皮膚発疹（紅斑性発疹を含む）、紫斑病;皮膚炎（寒冷の有無にかかわらず発熱、皮膚の硬化または剥がれ、扁桃の腫脹および/または圧痛）、蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。アレルギー反応：まれにアナフィラキシーやアナフィラキシー様反応（皮膚の変色、皮膚の発疹、蕁麻疹、かゆみ、かゆみ、眼瞼浮腫、眼窩周囲浮腫、息切れ、呼吸困難、胸の重い、喘鳴）。その他：頻繁に浮腫（顔、足、足首、指、足、体重増加）;過度の発汗;まれに - 舌の腫れ、発熱。
過剰摂取
症状：腹痛、吐き気、嘔吐、胃腸管のびらん性および潰瘍性病変、腎機能障害、代謝性アシドーシス。治療：胃洗浄、吸着剤（活性炭）の導入、症状の治療（身体の重要な機能を維持する）。透析により十分に除去されない。
他の薬との相互作用
アセチルサリチル酸または他の非ステロイド性抗炎症薬、カルシウムサプリメント、グルココルチコステロイド、エタノール、コルチコトロピンによるケトロラクの同時使用は、胃腸管の潰瘍の形成および消化管出血の発症につながり得る。パラセタモールとの共同任命は、メトトレキサート - ヘパト - および腎毒性を伴う腎毒性を増加させる。ケトロラクとメトトレキセートの共同任命は、（血漿中のメトトレキセートの濃度を制御するために）後者の低用量を使用する場合にのみ可能です。プロベネシスは、血漿クリアランスおよびケトロラクの分布を減少させ、血漿中のその濃度を増加させ、その半減期を増加させる。ケトロラクの使用の背景に対して、メトトレキセートおよびリチウムのクリアランスは減少し、これらの物質の毒性が増加する可能性がある。間接的な抗凝固剤、ヘパリン、血栓溶解剤、抗血小板剤、セフォペラゾン、セフォテタンおよびペントキシフィリンとの同時投与は、出血のリスクを増加させる。抗高血圧薬や利尿薬（腎臓内のプロスタグランジン合成の減少）の効果を軽減します。オピオイド鎮痛薬と併用すると、後者の用量を大幅に減らすことができます。制酸薬は薬物吸収の完全性に影響を与えません。インスリンおよび経口血糖降下薬の低血糖効果が高まる（用量再計算が必要とされる）。バルプロ酸との共同任命は血小板凝集の違反を引き起こす。ベラパミルとニフェジピンの血漿中濃度を上昇させる。他の腎毒性薬（金治療薬を含む）と併用すると、腎毒性のリスクが高まる。管状分泌を阻止し、ケトロラクのクリアランスを減少させ、血漿中のその濃度を増加させる薬剤。
注意事項
ケトロールは、2つの剤形（フィルムコート錠および注射液）を有する。薬物の投与方法の選択は、疼痛症候群の重篤度および患者の状態に依存する。薬物合併症の発症リスクは、治療時間を5日以上延長し、薬物の経口投与量を40mg /日より多く増加させると増加する。他のNSAIDと同時に使用しないでください。他のNSAIDsと共同で採取すると、体液貯留、心臓活動の代償不全、および血圧の上昇が観察されることがある。血小板凝集に対する効果は、24〜48時間後に終了する。血液凝固障害を有する患者は、血小板の数を絶えず監視するだけで処方され、止血を慎重に監視することを必要とする術後患者にとって特に重要である。この薬物は血小板の性質を変えることができるが、心血管疾患におけるアセチルサリチル酸の予防作用に取って代わるものではない。 NSAID-胃炎のリスクを軽減するために、制酸薬が処方され、ミソプロストール、オメプラゾール;駆動、高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります。
処方箋
はい