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Kordinorm Tabletten 5 mg 90 Stück

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Wirkstoffe

Bisoprolol

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Pillen

Zusammensetzung

Bisoprololfumarat 5 mg Adjuvantien: mikrokristalline Cellulose - 21,1 mg, Mannit - 148,5 mg, Croscarmellose-Natrium - 1,8 mg, Magnesiumstearat - 3,6 mg, Hypromellose - 2,19 mg, Titandioxid - 0,88 mg, Makrogol 6000 - 0,53 mg.

Pharmakologische Wirkung

Selektiver beta1-Adrenoblocker ohne innere sympathomimetische Aktivität und membranstabilisierende Eigenschaften. Durch die Blockierung der β1-Adrenorezeptoren des Herzens in niedrigen Dosen reduziert Bisoprolol die durch Katecholamin stimulierte cAMP-Bildung aus ATP und den intrazellulären Fluss von Calciumionen. Es hat eine negative Chrono-, Dromo-, Batmo- und inotropische Wirkung, hemmt die Leitfähigkeit und Erregbarkeit, verlangsamt die AV-Überleitung und verringert den myokardialen Sauerstoffbedarf. Reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und unter Last. Reduziert die Aktivität von Plasma Renin. Es hat einen blutdrucksenkenden, antiarrhythmischen und antianginalen Effekt. Wenn Bisoprolol erhöht wird, hat es einen blockierenden Effekt von Beta2-Adrenozeptoren. Nach 1-3 Tagen kehrt OPSS zum Ausgangswert zurück und nimmt bei langfristiger Anwendung ab. Die hypotensive Wirkung von Bisoprolol beruht auf einer Abnahme des IOC, einer sympathischen Stimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (wichtig für Patienten mit initialer Renin-Hypersekretion) und Erholung als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks und Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem. Bei arterieller Hypertonie tritt die Wirkung nach 2 bis 5 Tagen auf, eine stabile Wirkung nach 1 bis 2 Monaten.Die antianginale Wirkung ist auf einen Rückgang des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme der Kontraktilität, einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion zurückzuführen. Durch die Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und die Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz erhöht werden. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte sympathische Nervensystemaktivität,erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie) sowie eine Abnahme der Rate der spontanen Erregung von Sinus und ektopen Herzschrittmachern und eine Verlangsamung der AV-Überleitung (hauptsächlich in antegraden und in geringerem Maße in retrograden Richtungen durch den AV-Knoten) und entlang zusätzlicher Wege. Nicht-selektive beta-adrenerge Blocker: Bisoprolol wirkt bei moderaten therapeutischen Dosen weniger stark auf Organe mit β2-Adrenorezeptoren (Pankreas, Skelettmuskel, glatte Muskulatur) Besichtigung der peripheren Arterien, der Bronchien und der Gebärmutter) und des Kohlenhydratstoffwechsels verursacht keine Natriumretention im Körper. Die Schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der Wirkung von Propranolol. Bei Verwendung in großen Dosen wirkt sie blockierend auf beide Subtypen der β-Adrenorezeptoren.

Pharmakokinetik

AbsorptionNach der Einnahme des Arzneimittels in den Gastrointestinaltrakt werden 80-90% Bisoprolol absorbiert. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrungsmitteln beeinflusst die Absorption nicht. Die Cmax im Plasma wird nach 1 bis 3 Stunden erreicht, die Verteilung der Plasma-Plasmabindung beträgt etwa 35%. Die Permeabilität durch die BBB und die Plazentaschranke sowie der Penetrationsgrad in die Muttermilch sind gering: Der Metabolismus und die Ausscheidung von 50% der eingenommenen Dosis werden in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert. 50% werden unverändert ausgeschieden, T1 / 2 beträgt 9-12 Stunden, 98% der Substanz werden von den Nieren ausgeschieden, weniger als 2% entfallen auf die Galle.

Hinweise

- arterieller Hypertonie; - ischämische Herzkrankheit (Schlaganfallprophylaxe).

Gegenanzeigen

- Schock (einschließlich kardiogen) - Kollaps; - Lungenödem; - akute Herzinsuffizienz; - chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium; - AV-Block II und III (ohne Schrittmacher); - Sinoatrialblockade; - SSS - schwere Bradykardie (Herzfrequenz <50 Schläge / Minute); - Prinzmetal-Angina; - Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzversagen); und Geschichte der COPD - gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren (mit Ausnahme von Typ B MAO); - n zdnie Stufe periphere Durchblutungsstörungen; - Raynaud-Krankheit; - Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von alpha-Blocker) - metabolischer Azidose, - der Kindheit und Jugend bis 18(Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht nachgewiesen.) - Überempfindlichkeit gegen andere Betablocker; - Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Arzneimittels. Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Leberversagen, chronischem Nierenversagen, Myasthenie, Thyreotoxikose, Diabetes mellitus, AV-Blockade I. Grades verschrieben werden , Depressionen (einschließlich Anamnese), Psoriasis, ältere Patienten.

Sicherheitsvorkehrungen

Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen bei Fötus und Kind übersteigt.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird morgens auf nüchternen Magen eingenommen. Die Tabletten sollten unzerkaut geschluckt werden, eine Einzeldosis beträgt 2,5 bis 5 mg. Normalerweise beträgt die Anfangsdosis 5 mg 1 Mal / Tag. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 10 mg 1 Mal / Tag. Die maximale Tagesdosis für Erwachsene - 20 mg. Die Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion mit leichtem oder mäßigem Grad erfordert normalerweise keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC <20 ml / min) oder Leber beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen

Des Zentralnervensystems: erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Albträume, Depressionen, Angstzustände, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Asthenie, Myasthenia gravis,Parästhesien an den Extremitäten (bei Patienten mit intermittierender Claudicatio und Raynaud-Syndrom), Tremor. Für die Sinnesorgane: Sehstörungen, verminderte Sekretion der Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerz der Augen, Konjunktivitis. Für das kardiovaskuläre System: Sinusbradykardie, Herzklopfen, Störung myokardiale Überleitung, beeinträchtigte AV-Überleitung (bis zur Entwicklung einer kompletten Querblockade und Herzstillstand), Arrhythmien, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) einer chronischen Herzinsuffizienz (Ödem) Knöchel, Füße (Kurzatmigkeit), Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Manifestation des Angiospasmus (verstärkte Störung der peripheren Durchblutung, Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Brustschmerz. Vom Verdauungssystem: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, abnorme Leberfunktion (dunkler Urin, Ikterus der Sklera oder Haut, Cholestase), Änderungen der Aktivität von Leberenzymen (erhöhte ALT, ACT), Bilirubin, Triglyceride, Veränderungen des Atmungsapparates. Nasenkongestion Bei hoher Dosis (aufgrund von Selektivitätsverlust) und / oder bei anfälligen Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus - wird die Atmung verschrieben. Vom endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), hypothyreoten Zustand. Allergische Reaktionen: Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria Dermatologische Reaktionen: verstärktes Schwitzen, Hauthyperämie, Exanthem, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung der Symptome von Psoriasis, Alopezie. Rhenium: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie Auf der Seite des Bewegungsapparates: Muskelschwäche, Krämpfe in den Gastrocnemius-Muskeln, Rückenschmerzen, Arthralgie. (verstärkte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck) Wirkung auf den Fetus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Überdosis

Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre vorzeitige Schläge, schwere Bradykardie, AV-Blockade, Blutdruckabfall, chronische Herzinsuffizienz, Fingernagel oder Palmnagelcyanose, Atemnot, Bronchospasmus,Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe, Behandlung: Magenspülung und Verschreibung von absorbierenden Medikamenten; symptomatische Therapie: bei der entwickelten AV-Blockade - in / bei der Einführung von 1-2 mg Atropin, Adrenalin (Adrenalin) oder Inszenierung eines temporären Schrittmachers; bei ventrikulärer Extrasystole - Einführung von Lidocain (Arzneimittel der Klasse IA werden nicht verwendet); mit einem Blutdruckabfall - der Patient sollte sich in der Trendelenburg-Position befinden; Wenn keine Anzeichen eines Lungenödems vorhanden sind, sollten plasmasubstituierende Lösungen intravenös verabreicht werden, wobei die Wirksamkeit unwirksam ist - Verabreichung von Epinephrin (Adrenalin), Dopamin und Dobutamin (um eine chronotrope und inotrope Wirkung aufrechtzuerhalten und eine deutliche Blutdrucksenkung zu verhindern); bei Herzinsuffizienz - die Einführung von Herzglykosiden, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / bei der Einführung von Diazepam; mit Bronchospasmus - Inhalation Beta2-adrenostimulierend.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Bei Patienten, die Bisoprolol erhalten, erhöhen Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests das Risiko schwerwiegender systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.Jodröntgendämpfende Arzneimittel für die i / v-Verabreichung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen. Medikamente für die allgemeine Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls. Änderungen bei Bisoprolol verändern die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskieren die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck). Bei gleichzeitiger Anwendung verringert Bisoprolol die Clearance von Lidocain und Xanthinen (außer Difillin) und erhöht die Konzentration im Plasma-Bereich Die hypotensive Wirkung des Arzneimittels schwächt NSAIDs (aufgrund der Verzögerung von Natriumionen und der Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), GCS und Trogene (aufgrund von Natriumionenretention): Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin, langsame Calciumkanalblocker (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika erhöhen bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol das Risiko, Bradykardie zu entwickeln oder zu verschlechtern Herz- und Herzinsuffizienz. Bei gleichzeitiger Anwendung von Nifedipin kann es zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks kommen. Diuretika, Clonidin,Hydralazin und andere Antihypertensiva bei gleichzeitiger Anwendung können zu einem übermäßigen Blutdruckabfall führen. Es wird nicht empfohlen, die gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der Hypotonie zu verwenden Bei der Behandlung sollte die Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Bisoprolol mindestens 14 Tage betragen. Dehydrierte Mutterkornalkaloide erhöhen bei gleichzeitiger Anwendung das Risiko für die Entwicklung peripherer Durchblutungsstörungen. Ergotamin erhöht zusammen das Risiko für die Entwicklung peripherer Durchblutungsstörungen. Sulfasalazin erhöht die Plasmakonzentration von Bisoprolol. Rifampicin bei gleichzeitiger Anwendung verkürzt T1 / 2 Bisoprolol.

Besondere Anweisungen

Der Patient sollte wissen, dass er die Behandlung nicht abrupt abbrechen oder die empfohlene Dosis ohne vorherige Absprache mit dem Arzt ändern sollte.Kontrolle bei Patienten, die Kordinorm einnehmen, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks umfassen (zu Beginn der Behandlung - täglich, dann alle 3-4 Monate). , EKG, Bestimmung des Blutzuckers bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 Mal in 4-5 Monaten). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal innerhalb von 4 bis 5 Monaten) Die Patienten sollten in der Berechnung der Herzfrequenz geschult werden und die Notwendigkeit einer medizinischen Beratung mit einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen / Min. Vor Beginn der Behandlung bei Patienten mit broncho-pulmonaler Vorgeschichte angeben Es wird empfohlen, eine Untersuchung der Atmungsfunktion durchzuführen: Etwa bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Betablocker unwirksam. Die Hauptgründe dafür sind eine schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (HR-Wert unter 100 Schläge / min) und ein erhöhtes diastolisches Endvolumen des linken Ventrikels, das den subendokardialen Blutfluss verletzt. Beim Tabakrauchen ist die Wirksamkeit von beta-adrenergen Blockern geringer Vor dem Hintergrund der Behandlung kann es zu einer Abnahme der Tränenproduktion kommen: Bei der Anwendung von Kordinorm besteht bei Patienten mit Phäochromozytom ein RisikoEntwicklung einer paradoxen arteriellen Hypertonie (wenn bisher keine wirksame alpha-adrenerge Blockade erreicht wurde): Bei Patienten mit Thyreotoxikose kann Kordinorm bestimmte klinische Anzeichen einer Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Ein abruptes Absetzen des Arzneimittels bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann: Bei Diabetes mellitus kann die Wirkung von Bisoprolol die durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren. Im Gegensatz zu nicht-selektiven beta-adrenergen Blockern erhöht Kordinorm die Insulin-induzierte Hypoglykämie praktisch nicht und verzögert die Wiederherstellung des Blutzuckers nicht auf normale Werte. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Clonidin kann seine Verabreichung nur wenige Tage nach Absetzen von Kordinorm abgebrochen werden. mangelnde Wirkung bei den üblichen Dosen von Epinephrin (Adrenalin) vor dem Hintergrund der belasteten allergologischen Vorgeschichte. Wenn eine geplante chirurgische Behandlung erforderlich ist, sollte das Medikament 48 Stunden vor Beginn der Vollnarkose abgesetzt werden. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation eingenommen hat, sollte er ein Medikament für die Allgemeinanästhesie mit minimal negativer inotroper Wirkung wählen. Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch Einführen von Atropin (1-2 mg) beseitigt werden ), kann die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Aufsicht für Arterienbehandlung stehen ipotenzii oder bradikardii.Bolnym mit bronhospasticheskimi Krankheiten cardio Blocker kann im Fall einer Unverträglichkeit und / oder Wirkungslosigkeit von anderen Antihypertensiva verabreicht werden, aber es sollte unbedingt die Dosis kontrollieren. Eine Überdosierung ist gefährlich für die Entwicklung eines Bronchospasmus. Bei älteren Patienten sollten zunehmende Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen reduziert werden. oder die Behandlung abbrechen Es wird empfohlen, die Therapie bei der Entwicklung von Depressionen, die durch die Einnahme von Betablockern verursacht werden, abzubrechen. Sie können die Behandlung nicht abrupt abbrechen, da das Risiko schwerer Arrhythmien und eines Herzinfarkts besteht.Die Absage wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert.) Das Medikament sollte vor der Untersuchung des Gehalts von Katecholaminen, Normetanephrin, Vanillin-Alindinsäure im Blut und im Urin abgebrochen werden Fahren und Steuern von Maschinen Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht geboten Reaktionen.

Verschreibung

Ja

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