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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ビソプロロールフマル酸塩5mgアジュバント：微晶質セルロース21.1mg、マンニトール148.5mg、クロスカルメロースナトリウム1.8mg、ステアリン酸マグネシウム3.6mg、ヒプロメロース-2.19mg、二酸化チタン0.88mg、マクロゴール6000-0.53mg。
薬理効果
内部交感神経活性および膜安定化特性を有さない選択的β1-アドレナリン遮断薬。心臓のβ1-アドレナリン受容体を低用量で遮断することにより、ビソプロロールはカテコールアミンで刺激されたcAMP形成をATPから減少させ、カルシウムイオンの細胞内流を減少させる。これは、負のクロノ、ドロマイト、バットモおよび変力作用を有し、伝導性および興奮性を阻害し、AV伝導を遅くし、酸素に対する心筋の必要性を低下させる。安静時および負荷時の心拍数を減少させます。血漿レニンの活性を低下させる。ビオプロロールはβ2アドレナリン受容体遮断効果を有しており、αアドレナリン受容体活性の相反する増加とβ2アドレナリン受容体OPSSの刺激の排除の結果として薬物使用開始時（最初の24時間）に増加する。ビソプロロールの降圧効果は、IOCの低下、末梢血管の交感神経刺激、レニン・アンギオテンシン系の活性の低下（初期レニン過剰分泌の患者にとって重要）、および感受性の回復によるものである（OPSSはベースラインに戻り、長期間使用すると減少する）。血圧の低下および中枢神経系への影響に応答して、動脈性高血圧では、効果は2〜5日後に起こり、1〜2ヶ月後には安定した作用が得られ、抗狭心症効果は、心拍数の低下、収縮性の低下、拡張期の延長、心筋灌流の改善による心筋酸素要求量の減少による。左心室の拡張終期圧力を増加させ、心室の筋線維の伸張を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素の必要性を増加させることができ、抗不整脈作用は、不整脈誘発因子（頻脈、洞および異所性ペースメーカーの自発的な興奮の速度の低下およびAV伝導の減速（主に順行性であり、程度はより少ないが、AV結節を介した逆行性の方向で）、および追加の経路に沿って低下する。 β-アドレナリン受容体遮断薬（膵臓、骨格筋、平滑筋末梢動脈、気管支および子宮のツアー）および炭水化物代謝には、体内にナトリウム保持が起こらない。アテローム発生作用の重篤度は、プロプラノロールの作用と異ならない。大量に使用される場合、βアドレナリン受容体の両方のサブタイプに対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収胃腸管の内部で薬物を服用した後、ビソプロロールの80〜90％が吸収される。食品と同時に受けても吸収には影響しません。血漿中のCmaxは1〜3時間後に達し、血漿血漿結合の分布は約35％である。 BBBおよび胎盤障壁を通る透過性および母乳への浸透度は低く、取った用量の50％の代謝および排泄は、肝臓で代謝されて不活性な代謝産物を形成する。 T1 / 2は9-12時間であり、物質の約98％が腎臓から排出され、2％未満が胆汁である。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患（脳卒中の予防）。
禁忌
- 虚脱、 - 虚脱、 - 肺水腫、 - 急性心不全、 - 代償不全期における慢性心不全、 - AVブロックIIおよびIII度（ペースメーカーなし）、 - 麻酔薬の遮断、 - SSS - 重度の徐脈（心拍数<50拍/分）; - プリンツメタル狭心症; - 心不全の徴候なし; - 動脈低血圧（収縮期血圧<100 mmHg、特に心筋梗塞において）; - 気管支喘息COPDの病歴 - MAO阻害剤の同時投与（B型MAOを除く）; - n末梢循環障害zdnie段階; - レイノー病; - （アルファ遮断薬の同時適用なし）褐色細胞腫 - 代謝性アシドーシス; - 18小児期および青年期（有効性と安全性が確立されていない） - 他のベータ遮断薬に対する過敏症 - 薬物の過敏症の治療薬肝不全、慢性腎不全、重症筋無力症、甲状腺中毒症、真性糖尿病、I- 、うつ病（病歴を含む）、乾癬、高齢患者。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中の使用は、母親の潜在的利益が胎児および子供における副作用のリスクを上回る場合に可能である。
投与量および投与
この薬剤は空腹時に午前中に経口的に服用される。錠剤は、噛むことなく全体を飲み込むべきである。単回投与量は2.5〜5mgである。通常、最初の用量は1日1回5mgです。必要に応じて、1日1回10mgまで用量を増やしてください。大人の1日の最大投与量は20mgです。軽度または中等度の肝機能障害または腎機能障害を有する患者の治療は、通常、用量調整を必要としません。重度の腎機能障害（CC <20 ml /分）または肝臓の患者では、最大1日の用量は10 mgです。高齢の患者では、用量の調整は必要ありません。
副作用
中枢神経系の部分では、疲労、衰弱、めまい、頭痛、眠気または不眠症、悪夢、うつ病、不安、混乱または短期記憶喪失、幻覚、無力症、重症筋無力症、（間欠性跛行およびレイノー症候群の患者）、震え、感覚器官の場合：視力障害、涙液の分泌低下、眼の乾燥および痛み、結膜炎心血管系：洞静脈、動悸、外乱心筋伝導、AV伝導障害（完全な横断的遮断および心停止の発生まで）、不整脈、心筋収縮の弱化、慢性心不全の発症（悪化）（浮腫消化器系から：吐気、吐き気、嘔吐、腹痛、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、 （ALT、ACTの上昇）、ビリルビン、トリグリセリド、味の変化、呼吸器系の部分では、鼻の鬱血、鼻の詰まり、鼻の詰まり、内分泌系：高血糖（インスリン依存性糖尿病患者）、低血糖（インスリン投与中）、甲状腺機能低下症（hypothyroid state）。アレルギー反応：かゆみ、発疹、じんま疹皮膚科学的反応：発汗、皮膚充血、外皮、乾癬様皮膚反応、乾癬の症状の悪化、脱毛症。レニウム：血小板減少症（異常な出血および出血）、無顆粒球症、白血球減少。筋骨格系の側で：筋肉の衰弱、腓腹筋の痙攣、背中の痛み、関節痛。 （狭心症発作の増加、血圧の上昇）胎児への影響：子宮内発育遅延、低血糖、徐脈。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早発鼓動、深刻な徐脈、AV遮断、血圧低下、慢性心不全、指爪またはパームネイルチアノーゼ、呼吸困難、気管支痙攣、めまい、失神、けいれん。治療：胃洗浄と吸収剤の処方。対症療法：発生したAV遮断の場合 - アトロピン、エピネフリン（アドレナリン）または一時的なペースメーカーを1〜2mg導入/導入する。心室期外収縮の場合 - リドカイン（クラスIA薬は使用しない）の導入。血圧の低下を伴う - 患者はTrendelenburgの位置にあるべきである。肺水腫の兆候場合、それはplazmozameschayuschieの非効率性の溶液入力/でなければならない - エピネフリン（アドレナリン）、ドーパミン、ドブタミンの投与（変時および変力作用および血圧の有意な減少の除去を維持します）。心不全で - 強心配糖体、利尿薬、グルカゴンの導入。ジアゼパムの導入で/痙攣を伴う。気管支痙攣 - 吸入β2-アドレナリン刺激性。
他の薬との相互作用
ビソプロロールを受けた患者は、アレルゲンは、免疫療法のために使用され、または皮膚試験のためのアレルゲン抽出物は、導入に/でアナフィラキシーreaktsiy.Fenitoinのリスクの増加に/上のため、重度の全身性アレルギー反応やanafilaksii.Yodosoderzhaschie放射線不透過性医薬品のリスクを高めると一般的な吸入麻酔薬（炭化水素の誘導体）は、心臓抑制作用の重症度および血圧の低下の可能性を増加させる。ビソプロロールはインスリンと経口血糖降下剤の有効性を変え、低血糖（低血圧、高血圧）の症状を隠す。同時に使用すると、ビフィロールはリドカインとキサンチン（ジフィリンを除く）のクリアランスを減少させ、特にテオフィリンのクリアランスを最初に高め、 NSAIDsを弱める（ナトリウムイオンの遅延と腎臓によるプロスタグランジン合成の遮断のために）、GCSおよびトラフ（ナトリウムイオンを遅らせることにより）.Serdechnyeグリコシド、メチルドパ、レセルピン、グアンファシンおよびブロッカー、遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ジルチアゼム）、アミオダロンおよび他の抗不整脈薬ビソプロロールと併用徐脈を発症または悪化のリスクを高める、AV-遮断停止心不全、心不全、ニフェジピンの同時使用は、血圧の有意な低下につながる可能性があります。利尿薬、クロニジン、交感神経薬、ヒドララジンなどの抗高血圧薬を同時に使用すると、血圧が過度に低下することがあります。低血圧の有意な増加のためにMAO阻害剤と同時に使用することは推奨されないMAO阻害薬とビソプロロールを併用すると、脱水麦角アルカロイドが末梢循環障害を発症するリスクが高くなり、併用すると末梢循環障害のリスクが高くなります。同時に使用するリファンピシンは、T1 / 2ビソプロロールを短くする。
注意事項
患者は、最初に医師に相談することなく、急激に治療を中断したり、推奨用量を変更したりしてはならないことを知っておく必要があります。Kordinormを服用している患者のコントロールには、心拍数と血圧のモニタリング（治療開始時 - 毎日、 、ECG、真性糖尿病患者の血糖値の測定（4-5ヶ月で1回）。高齢患者では、腎機能をモニターすることを推奨します（4〜5ヵ月で1回）。心拍数の計算方法や、心拍数が50拍/分未満の医学相談の必要性を指導する患者を訓練する必要があります。狭心症の患者の約20％で、ベータ遮断薬は効果がありません。これの主な理由は、低虚血閾値（HRが100ビート/分未満）および心内膜血流にぶつかる左心室の拡張末期容量の増加を伴う重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症であり、タバコ喫煙ではβ-アドレナリン遮断薬の有効性は低い。コオノルムを使用した場合、褐色細胞腫の患者にはリスクがあります甲状腺中毒症の患者では、Kordinormは甲状腺中毒症（例えば、頻脈）のある種の臨床徴候を隠す可能性があります。糖尿病の場合、ビソプロロールの効果は、低血糖によって引き起こされる頻脈を遮断する可能性があります。甲状腺機能低下症患者の急性撤退は禁忌です。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは異なり、実際にインスリン誘発低血糖を上昇させず、血液中のグルコースの回復を正常なレベルにまで遅らせることはありません。クロニジンを併用すると、Kordinormを取り消して数日後に投与を停止することができます。負担されたアレルギー歴の背景にエピネフリン（アドレナリン）の通常の用量からの効果の欠如。計画外科治療を行う必要がある場合は、全身麻酔の開始の48時間前に薬剤を中止する必要があります。患者は外科手術前に薬剤を服用した場合、全身麻酔薬を選択する必要があります。迷走神経の逆作動は、アトロピン（1〜2mg）を導入することで排除することができます。 ）、ベータブロッカーの作用を増強することができるので、そのような薬物の組み合わせを服用している患者は、動脈bronhospasticheskimi疾患心臓選択的ブロッカーとipotenziiまたはbradikardii.Bolnymは不耐症および/または他の降圧薬の非有効の場合に投与することができるが、それは厳密な用量を制御すべきです。過量投与は気管支痙攣の発症に危険です。高齢患者の場合、徐脈（50ビート/分未満）、動脈低血圧（収縮期血圧100mmHg未満）、AV遮断、気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝臓および腎機能障害を減少させるべきである。ベータ遮断薬の摂取によるうつ病発症の治療を中止することが推奨されますが、重度の不整脈や心筋梗塞のリスクがあるため治療を中断することはできません。2週間以上投与量を減らす（3〜4日で25％減量）、カテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリンアリンジン酸、抗核抗体の力価に及ぼす影響を調べる。運転と制御機械治療の期間中は、集中力と精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動を運転しているときは注意が必要です反応。
処方箋
はい