Kordinorm comprimidos 5 mg 90 pzas.
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Ingredientes activos
Bisoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Adyuvantes de 5 mg de fumarato de bisoprolol: celulosa microcristalina - 21.1 mg, manitol - 148.5 mg, croscarmelosa de sodio - 1.8 mg, estearato de magnesio - 3.6 mg, hipromelosa - 2.19 mg, dióxido de titanio - 0.88 mg, macrogol 6000 - 0.53 mg.
Efecto farmacologico
Bloqueo selectivo de beta1 sin actividad simpaticomimética interna y propiedades estabilizadoras de la membrana. Al bloquear los adrenorreceptores β1 del corazón en dosis bajas, el bisoprolol reduce la formación de AMPc estimulada por catecolamina del ATP y reduce el flujo intracelular de iones de calcio. Tiene un efecto crono negativo, dromo, batmo e inotrópico, inhibe la conductividad y la excitabilidad, disminuye la conducción AV y reduce la necesidad de oxígeno en el miocardio. Reduce la frecuencia cardíaca en reposo y bajo carga. Reduce la actividad de la renina plasmática. Tiene un efecto hipotensor, antiarrítmico y antianginal. Cuando se aumenta la dosis, el bisoprolol tiene un efecto bloqueador beta2-adrenérgico. Al inicio del uso del fármaco (en las primeras 24 horas), como resultado del aumento recíproco en la actividad del adrenérgico α y la eliminación de la estimulación del β2-adrenoreceptor. Después de 1 a 3 días, el OPSS regresa a la línea de base y disminuye con el uso a largo plazo El efecto hipotensor del bisoprolol se debe a una disminución en la COI, a la estimulación simpática de los vasos periféricos, a la disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (importante para pacientes con hipersecreción inicial de renina) y a la recuperación de la sensibilidad en respuesta a una disminución de la presión arterial y los efectos sobre el sistema nervioso central. En la hipertensión arterial, el efecto se produce después de 2 a 5 días, una acción estable después de 1 a 2 meses, que se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución de la contractilidad, el alargamiento de la diástole y una mejora en la perfusión miocárdica. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y aumentar el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos puede aumentar la necesidad de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático,aumento del cAMP, hipertensión arterial, así como una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópico y una desaceleración de la conducción AV (principalmente en antegradaciones y, en menor medida, en direcciones retrógradas a través del nodo AV) y por caminos adicionales. Los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, cuando se administran en dosis terapéuticas moderadas, el bisoprolol tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas, músculo esquelético, músculo liso). El recorrido por las arterias periféricas, los bronquios y el útero) y sobre el metabolismo de los carbohidratos, no causa retención de sodio en el cuerpo. La gravedad de la acción aterogénica no difiere de la acción del propranolol. Cuando se usa en grandes dosis, tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.
Farmacocinética
Absorción Después de tomar el medicamento dentro del tracto gastrointestinal, se absorbe el 80-90% del bisoprolol. La recepción simultánea con los alimentos no afecta la absorción. La Cmax en plasma se alcanza después de 1 a 3 horas. La distribución de la unión al plasma plasmático es aproximadamente del 35%. La permeabilidad a través de la BBB y la barrera placentaria, así como el grado de penetración en la leche materna, es baja. El metabolismo y la excreción del 50% de la dosis se metaboliza en el hígado para formar metabolitos inactivos. El 50% se excreta sin cambios. T1 / 2 es de 9 a 12 horas. Aproximadamente el 98% de la sustancia se excreta por los riñones, menos del 2% con bilis.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - cardiopatía isquémica (prevención de accidentes cerebrovasculares).
Contraindicaciones
- shock (incluido cardiogénico); - colapso; - edema pulmonar; - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - bloqueo AV II y grado III (sin marcapasos); - bloqueo sinoauricular; - SSS - bradicardia severa (frecuencia cardíaca <50 latidos / min); - angina prinzmetálica; - cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca); - hipotensión arterial (presión arterial sistólica <100 mmHg, especialmente en el infarto de miocardio); - asma bronquial e historial de EPOC: administración simultánea de inhibidores de la MAO (con la excepción de la MAO de tipo B); zdnie etapa trastornos circulatorios periféricos; - enfermedad de Raynaud; - feocromocitoma (sin aplicación simultánea de alfa-bloqueantes) - acidosis metabólica; - la infancia y la adolescencia a 18(no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - hipersensibilidad a otros betabloqueantes; - hipersensibilidad a los componentes del medicamento. El medicamento debe prescribirse con precaución en la insuficiencia hepática, insuficiencia renal crónica, miastenia, tirotoxicosis, diabetes mellitus, bloqueo AV de grado I , depresión (incluida la historia), psoriasis, pacientes ancianos.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo y la lactancia es posible si los beneficios potenciales para la madre superan el riesgo de efectos secundarios en el feto y el niño.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, por la mañana, con el estómago vacío. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar. Una dosis única es de 2.5-5 mg. Por lo general, la dosis inicial es de 5 mg 1 vez / día. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg 1 vez / día. La dosis máxima diaria para adultos es de 20 mg. El tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática o renal de grado leve o moderado generalmente no requiere un ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC <20 ml / min) o hígado, la dosis máxima diaria es de 10 mg. En pacientes ancianos, no es necesario ajustar la dosis.
Efectos secundarios
SNC: aumento de la fatiga, debilidad, mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, pesadillas, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, astenia, miastenia graveParestesias en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud), temblor. Para los órganos sensoriales: visión disminuida, secreción reducida del líquido lagrimal, sequedad y dolor de los ojos, conjuntivitis. Sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, alteraciones Conducción miocárdica, conducción AV defectuosa (hasta el desarrollo del bloqueo transversal completo y paro cardíaco), arritmias, debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (agravación) de la insuficiencia cardíaca crónica (edema) tobillos, pies, dificultad para respirar), disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, manifestación de angiospasmo (aumento de la perturbación de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), dolor en el pecho. Desde el sistema alimentario: boca seca, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función hepática anormal (orina oscura, ictericia de la esclerótica o piel, colestasis), cambios en la actividad de las enzimas hepáticas (aumento de ALT, ACT), bilirrubina, triglicéridos, cambios en el gusto. En la parte del sistema respiratorio: congestión nasal, respiración del mineral cuando se prescribe en dosis altas (debido a la pérdida de selectividad) y / o en pacientes susceptibles, laringos y broncoespasmos. Desde el sistema endocrino: hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina), estado hipotiroideo. Reacciones alérgicas: prurito, erupción cutánea, urticaria. Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, hiperemia de la piel, exantema, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación de los síntomas de la psoriasis, alopecia. Renio: trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia. En el lado del sistema musculoesquelético: debilidad muscular, calambres en los músculos gastrocnemios, dolor de espalda, artralgia por parte del sistema reproductor: debilitamiento de la libido y reducción de la potencia. (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Efecto sobre el feto: retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.
Sobredosis
Síntomas: arritmia, latidos prematuros ventriculares, bradicardia severa, bloqueo AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, cianosis de la uña del dedo o de la palma de la mano, dificultad para respirar, broncoespasmo,mareos, desmayos, convulsiones, tratamiento: lavado gástrico y prescripción de medicamentos absorbentes; terapia sintomática: en caso de bloqueo AV desarrollado, en / en la introducción de 1-2 mg de atropina, adrenalina (adrenalina) o estadificación de un marcapasos temporal; para la extrasístole ventricular: la introducción de lidocaína (no se utilizan medicamentos de clase IA); con una disminución de la presión arterial: el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; Si no hay signos de edema pulmonar, las soluciones de sustitución de plasma deben administrarse por vía intravenosa, con ineficacia: administración de epinefrina (adrenalina), dopamina, dobutamina (para mantener la acción cronotrópica e inotrópica y eliminar la reducción marcada de la presión arterial); en la insuficiencia cardíaca: introducción de glucósidos cardíacos, diuréticos, glucagón; con convulsiones - en / en la introducción de diazepam; con broncoespasmo - inhalación beta2-adrenostimulyatory.
Interacción con otras drogas.
En los pacientes que reciben bisoprolol, los alérgenos utilizados para la inmunoterapia o los extractos de alérgenos para las pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia. Los medicamentos radiopacos de yodo para la administración i / v aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas. Los fármacos para la anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan la gravedad del efecto cardiodepresivo y la probabilidad de una disminución de la presión arterial. Los cambios en el bisoprolol altera la efectividad de la insulina y los agentes hipoglucemiantes orales, enmascara los síntomas del desarrollo de hipoglucemia (taquicardia, aumento de la presión arterial). Con el uso simultáneo, el bisoprolol reduce el aclaramiento de lidocaína y xantina en relación con la situación de la persona y la interacción de la persona. La influencia del hábito de fumar. El efecto antihipertensivo del fármaco cuando se usa en conjunto debilita los AINE (debido a la demora de los iones de sodio y al bloqueo de la síntesis de prostaglandinas en los riñones), GCS y Trogenos (debido a la retención de iones de sodio). Glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores lentos del canal de calcio (verapamil, diltiazem), amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos cuando se usan junto con bisoprolol aumentan el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, bloqueo AV, estorbo insuficiencia cardíaca y cardíaca. El uso simultáneo de nifedipina puede provocar una disminución significativa de la presión arterial. Diuréticos, clonidina, simpaticolíticos,La hidralazina y otros medicamentos antihipertensivos con uso simultáneo pueden provocar una disminución excesiva de la presión arterial. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la hipotensión. Una acción, una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de la MAO y el bisoprolol debe ser de al menos 14 días. Cuando se usan juntos, los alcaloides ergotérmicos deshidratados aumentan el riesgo de desarrollar trastornos de la circulación periférica. La rifampicina con el uso simultáneo acorta el bisoprolol T1 / 2.
Instrucciones especiales
El paciente debe saber que no debe interrumpir bruscamente el tratamiento ni cambiar la dosis recomendada sin consultar primero con el médico. El control de los pacientes que toman Kordinorm debe incluir un control de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, diariamente, cada 3-4 meses) , ECG, determinación de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 vez en 4-5 meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar la función renal (1 vez en 4 a 5 meses). Los pacientes deben recibir capacitación sobre cómo calcular la frecuencia cardíaca e informar sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca de menos de 50 latidos / min. Antes de comenzar el tratamiento en pacientes con antecedentes de historia broncopulmonar Se recomienda realizar un estudio de la función respiratoria. Aproximadamente en el 20% de los pacientes con angina, los bloqueadores beta son ineficaces. Las principales razones de esto son la aterosclerosis coronaria grave con un umbral de isquemia bajo (FC de menos de 100 latidos / min) y un aumento del volumen diastólico final del ventrículo izquierdo que viola el flujo sanguíneo subendocárdico. En el contexto del tratamiento, puede haber una disminución en la producción de lágrimas. Cuando se utiliza Kordinorm, los pacientes con feocromocitoma tienen un riesgodesarrollo de hipertensión arterial paradójica (si no se logra un bloqueo alfa-adrenérgico efectivo). En pacientes con tirotoxicosis, Kordinorm puede enmascarar ciertos signos clínicos de tirotoxicosis (por ejemplo, taquicardia). La retirada brusca del fármaco en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada porque puede mejorar los síntomas. En la diabetes mellitus, el efecto del bisoprolol puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, Kordinorm prácticamente no aumenta la hipoglucemia inducida por la insulina y no retrasa la restauración de la glucosa en la sangre a un nivel normal. Con el tratamiento simultáneo con clonidina, su administración puede interrumpirse solo unos días después de cancelar Kordinorm. falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) en el fondo de la historia alergológica cargada. Si es necesario realizar un tratamiento quirúrgico planificado, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes del inicio de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la cirugía, debe elegir un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico mínimamente negativo. La activación recíproca del nervio vago se puede eliminar mediante la introducción de atropina (1-2 mg). Medicamentos que reducen las reservas de catecolamina (por ejemplo, reserpina ), puede mejorar la acción de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para el tratamiento arterial ipotenzii o bradikardii.Bolnym con enfermedades bronhospasticheskimi bloqueadores cardioselectivos se pueden administrar en caso de intolerancia y / o la ineficacia de otros fármacos antihipertensivos, pero debe controlar estrictamente la dosis. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo del broncoespasmo. En el caso de pacientes ancianos, se debe reducir la bradicardia (menos de 50 latidos / min), hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática y renal grave. o interrumpir el tratamiento. Se recomienda interrumpir la terapia en el desarrollo de la depresión causada por tomar bloqueadores beta. No se puede interrumpir abruptamente el tratamiento debido al riesgo de arritmias graves e infarto de miocardio.La cancelación se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (reduzca la dosis en un 25% en 3 a 4 días). El medicamento debe cancelarse antes del estudio del contenido en sangre y en la orina de catecolaminas, normetanefrina, ácido de vanillin-alindic, títulos de anticuerpos antinucleares. Conducción y control de la maquinaria Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad psicomotora. reacciones.
Prescripción
Si