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Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Fumarate de bisoprolol 5 mg adjuvants: cellulose microcristalline - 21,1 mg, mannitol - 148,5 mg, croscarmellose sodique - 1,8 mg, stéarate de magnésium - 3,6 mg, hypromellose - 2,19 mg, dioxyde de titane - 0,88 mg, macrogol 6000 - 0,53 mg.
Effet pharmacologique
Bêta-1-adrénoblocant sélectif sans activité sympathomimétique interne et propriétés de stabilisation de la membrane. En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, le bisoprolol réduit la formation d'AMPc stimulée par la catécholamine à partir de l'ATP et réduit le flux intracellulaire d'ions calcium. Il a un effet négatif chrono, dromo-, batmo et inotrope, inhibe la conductivité et l'excitabilité, ralentit la conduction AV, réduit le besoin en oxygène du myocarde. Réduit la fréquence cardiaque au repos et sous charge. Réduit l'activité de la rénine plasmatique. Il a un effet hypotenseur, anti-arythmique et anti-angineux. Lorsque la dose est augmentée, le bisoprolol a un effet bloquant sur les récepteurs bêta-2-adrénergiques. L'effet hypotenseur du bisoprolol est dû à une diminution du CIO, à la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (important pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine) et à un rétablissement de la sensibilité. en réponse à une diminution de la pression artérielle et des effets sur le système nerveux central. En cas d'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, une action stable après 1-2 mois, en raison d'une diminution de la demande en oxygène du myocarde par suite d'une diminution du rythme cardiaque et d'une diminution de la contractilité, d'un allongement de la diastole et d'une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en étirant les fibres musculaires des ventricules, le besoin en oxygène augmente, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques chroniques. L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique,augmentation de l'AMPc, de l'hypertension artérielle), ainsi qu'une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinus et ectopiques et un ralentissement de la conduction AV (principalement dans l'antérograde et, dans une moindre mesure, dans des directions rétrogrades à travers le nœud AV) et le long de voies supplémentaires. Bêta-bloquants adrénergiques non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, le bisoprolol a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs β2-adrénergiques (pancréas, muscle squelettique, muscle lisse). tour des artères périphériques, des bronches et de l’utérus) et sur le métabolisme des glucides, ne provoque pas de rétention de sodium dans le corps. La sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol: lorsqu'il est utilisé à fortes doses, il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès avoir pris le médicament à l'intérieur du tractus gastro-intestinal, 80 à 90% du bisoprolol est absorbé. La réception simultanée avec de la nourriture n'affecte pas l'absorption. La Cmax dans le plasma est atteinte au bout de 1 à 3 heures, la répartition de la liaison au plasma plasmatique étant d'environ 35%. La perméabilité à travers le BBB et la barrière placentaire, ainsi que le degré de pénétration dans le lait maternel, sont faibles: le métabolisme et l’excrétion de 50% de la dose absorbée sont métabolisés dans le foie pour former des métabolites inactifs. 50% sont excrétés sous forme inchangée T1 / 2 = 9-12 heures Environ 98% de la substance est excrétée par les reins, moins de 2% est avec la bile.
Des indications
- hypertension artérielle - cardiopathie ischémique (prévention des accidents vasculaires cérébraux).
Contre-indications
- choc (y compris cardiogénique); - collapsus; - œdème pulmonaire; - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation; - degré AV bloc II et III (sans stimulateur cardiaque); - blocage sino-auriculaire; - SSS - Bradycardie sévère (fréquence cardiaque <50 battements / min) - Angor prinzmetal - Cardiomegalie (sans signes d'insuffisance cardiaque) - Hypotension artérielle (pression artérielle systolique <100 mmHg, en particulier dans l'infarctus du myocarde) - Asthme bronchique et antécédents de MPOC - administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (à l'exception de la MAO de type B); - n stade zdnie des troubles circulatoires périphériques, - la maladie de Raynaud, - phéochromocytome (sans application simultanée d'une alpha-bloquants) - acidose métabolique, - enfance et l'adolescence à 18(L'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - Hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants; - Hypersensibilité à des composants du médicament. Le médicament doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale chronique, de myasthénie, de thyréotoxicose, de diabète sucré, de blocage AV du type , dépression (y compris antécédents), psoriasis, patients âgés.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est possible si les avantages potentiels pour la mère l'emportent sur les risques d'effets secondaires chez le fœtus et l'enfant.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, le matin, l'estomac vide. Les comprimés doivent être avalés entiers, sans être mâchés, à raison de 2,5 à 5 mg. La dose initiale est généralement de 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale pour les adultes est de 20 mg. En général, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale d'intensité légère ou modérée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CC <20 ml / min) ou une atteinte hépatique, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. Chez les patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: fatigue accrue, faiblesse, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie grave,Paresthésies aux extrémités (chez les patients atteints de claudication intermittente et du syndrome de Raynaud), tremblements. Pour les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleurs oculaires, conjonctivite. Pour le système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, troubles. conduction myocardique, conduction AV réduite (jusqu’à l’apparition d’un blocage transversal complet et d’un arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (aggravation) d’une insuffisance cardiaque chronique (œdème) cheville, pied, essoufflement), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation d’un angiospasme (augmentation de la perturbation de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), douleur thoracique. Du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, fonction hépatique anormale (urines foncées, jaunisse de la sclérotique ou de la peau, cholestase), modification de l'activité des enzymes hépatiques (augmentation de l'ALAT, de l'ACT), bilirubine, triglycérides, modifications du goût. Du côté des voies respiratoires: congestion nasale, respiration du minerai lorsqu'elle est prescrite à fortes doses (en raison d'une perte de sélectivité) et / ou chez les patients sensibles - laryngo- et bronchospasme Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète insulino-dépendant), hypoglycémie (chez les patients recevant l'insuline), état d'hypothyroïdie. Réactions allergiques: prurit, éruption cutanée, urticaire Réactions dermatologiques: transpiration accrue, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie. rhénium: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituels), agranulocytose, leucopénie Du côté du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, crampes au niveau des muscles gastrocnémiens, maux de dos, arthralgie, diminution de la libido et de la potence. (augmentation des crises d'angor, augmentation de la pression artérielle) Effet sur le fœtus: retard de croissance intra-utérine, hypoglycémie, bradycardie.
Surdose
Symptômes: arythmie, battements prématurés ventriculaires, bradycardie grave, blocage AV, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles du doigt ou du palmier, difficulté à respirer, bronchospasme,vertiges, évanouissements, convulsions Traitement: lavage gastrique et prescription de médicaments absorbants; traitement symptomatique: en cas de blocage de l’AV / lors de l’introduction de 1 à 2 mg d’atropine, d’épinéphrine (adrénaline) ou de la mise en scène d’un stimulateur temporaire; pour l'extrasystole ventriculaire - l'introduction de la lidocaïne (aucun médicament de classe IA n'est utilisé); avec une diminution de la pression artérielle - le patient doit être dans la position de Trendelenburg; en l'absence d'œdème pulmonaire, les solutions de substitution plasmatique doivent être administrées par voie intraveineuse, avec efficacité: administration d'épinéphrine (adrénaline), de dopamine, de dobutamine (afin de maintenir une action chronotrope et inotrope et d'éliminer une réduction marquée de la pression artérielle); dans l'insuffisance cardiaque - l'introduction de glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec convulsions - lors de l'introduction du diazépam; avec bronchospasme - inhalation beta2-adrenostimulyatory.
Interaction avec d'autres médicaments
Chez les patients recevant du bisoprolol, les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergène pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie, tandis que les médicaments iodés radio-opaques pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques. Les médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la gravité de l'effet cardiodépressif et la probabilité d'une diminution de la pression artérielle. Des changements dans le bisoprolol altèrent l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masquent les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle), tout en augmentant la concentration de ceux-ci dans le plasma. L’effet antihypertensif du médicament lorsqu’il est utilisé en association affaiblit les AINS (en raison du retard des ions sodium et du blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), de la GCS et de la Les glucosides cardiaques, la méthyldopa, la réserpine et la guanfacine, des inhibiteurs lents des canaux calciques (vérapamil, diltiazem), de l'amiodarone et d'autres antiarythmiques, associés au bisoprolol, augmentent le risque de développement ou d'aggravation insuffisance cardiaque. L’utilisation simultanée de nifédipine peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle. Diurétiques, clonidine, sympatholytiques,L’utilisation simultanée d’hydralazine et d’autres médicaments antihypertenseurs peut entraîner une diminution excessive de la pression artérielle. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO n'est pas recommandée en raison d'une augmentation significative du taux d'hypotension. L'action, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol devrait durer au moins 14 jours. Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, les alcaloïdes de l'ergot déshydratés augmentent le risque de développer des troubles de la circulation périphérique. La rifampicine avec l'utilisation simultanée raccourcit T1 / 2 bisoprolol.
Instructions spéciales
Le patient doit savoir qu'il ne doit pas interrompre brutalement le traitement ni modifier la dose recommandée sans consulter d'abord le médecin. Le contrôle du traitement par Kordinorm doit inclure la surveillance du rythme cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - quotidiennement, puis tous les 3-4 mois). , ECG, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois sur 4 à 5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois tous les 4 à 5 mois). Les patients doivent être formés à la méthode de calcul de la fréquence cardiaque et expliquer la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min. Avant de commencer le traitement chez les patients Il est recommandé de mener une étude de la fonction respiratoire: chez environ 20% des patients souffrant d'angine de poitrine, les bêta-bloquants sont inefficaces. Les principales raisons en sont une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil d'ischémie bas (FC inférieur à 100 battements / min) et un volume diastolique final accru du ventricule gauche qui viole le flux sanguin sous-endocardique. dans le contexte du traitement, une réduction de la production de liquide lacrymal est possible.développement d'une hypertension artérielle paradoxale (si le blocage alpha-adrénergique n'est pas atteint auparavant) Chez les patients atteints de thyréotoxicose, Kordinorm peut masquer certains signes cliniques de cette maladie (par exemple, la tachycardie). Le retrait brutal du médicament chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué car il peut aggraver les symptômes. Dans le diabète sucré, l’effet du bisoprolol peut masquer la tachycardie provoquée par l’hypoglycémie. Contrairement aux bloqueurs bêta-adrénergiques non sélectifs, Kordinorm n'augmente pratiquement pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration du taux de glucose dans le sang à un niveau normal.Le traitement simultané par la clonidine ne peut être arrêté que quelques jours après l'annulation de Kordinorm. absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline) sur le fond des antécédents allergologiques. S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical planifié, le médicament doit être interrompu 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un effet inotrope légèrement négatif.L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée en introduisant de l'atropine (1-2 mg). Des médicaments réduisant les réserves de catécholamine (par exemple, la réserpine) ), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante ipotenzii ou bradikardii.Bolnym avec les maladies bronhospasticheskimi bloquants cardiosélectifs peuvent être administrés en cas d'intolérance et / ou de l'inefficacité d'autres médicaments anti-hypertenseurs, mais il faut contrôler strictement la dose. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme. Chez les patients âgés, il faut réduire la bradycardie (moins de 50 battements / min), l'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), le blocage AV, le bronchospasme, les arythmies ventriculaires, les dysfonctions hépatiques et rénales graves. ou d'interrompre le traitement. Il est recommandé d'interrompre le traitement en cas de dépression provoquée par la prise de bêta-bloquants. Vous ne pouvez pas interrompre le traitement abruptement en raison du risque d'arythmie sévère et d'infarctus du myocarde.L’annulation est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduction de 25% en 3-4 jours). Le médicament doit être annulé avant l’étude du contenu dans le sang et l’urine des catécholamines, de la normétanéphrine, de l’acide vanilline-alindique, des titres en anticorps antinucléaires Conduite et commande de machines Pendant la période de traitement, vous devez être prudent lorsque vous conduisez et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et une vitesse psychomotrice accrue. réactions.
Oui