Lamictal Tabletten 50 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Lamotrigin
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Pillen
Zusammensetzung
Lamotrigin 50 mg Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 49,4 mg, mikrokristalline Cellulose - 49,4 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 5 mg, Povidon - 5 mg, Magnesiumstearat - 0,8 mg, Eisengelbfarbstoff - 0,4 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antiepileptikum Lamotrigin blockiert potentiell abhängige Natriumkanäle. In der Neuronenkultur bewirkt es eine potentiell abhängige Blockade von kontinuierlich wiederholten Impulsen und unterdrückt die pathologische Freisetzung von Glutaminsäure (eine Aminosäure, die eine Schlüsselrolle bei der Entwicklung epileptischer Anfälle spielt) und hemmt auch die durch Glutamat induzierte Depolarisation in zwei grundlegenden klinischen Studien gezeigt. Als Ergebnis einer kombinierten Analyse der erhaltenen Ergebnisse wurde festgestellt, dass die Dauer der Remission, definiert als die Zeit bis zum Auftreten der ersten Depression und vor der ersten Manie / Hypomanie / gemischten Episode nach der Stabilisierung, in der Lamotrigin-Gruppe im Vergleich zu Placebo länger war. Die Dauer der Remission ist bei Depressionen ausgeprägter.
Pharmakokinetik
Resorption Nach Einnahme wird Lamotrigin schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, praktisch ohne einem First-Pass-First-Pass-Metabolismus. Die Cmax im Plasma wird ungefähr 2,5 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die Zeit zum Erreichen von Cmax steigt nach einer Mahlzeit leicht an, der Resorptionsgrad bleibt jedoch unverändert. Die Pharmakokinetik von Lamotrigin ist linear, wenn eine Einzeldosis von bis zu 450 mg (die höchste untersuchte Dosis) eingenommen wird. Signifikante interindividuelle Cmax-Schwankungen werden im Gleichgewichtszustand beobachtet, jedoch mit seltenen Schwankungen bei jeder einzelnen Person. Verteilung Lamotrigin ist mit Plasmaproteinen um etwa 55% assoziiert. Es ist unwahrscheinlich, dass die Freisetzung des Arzneimittels aus der Verbindung mit dem Protein zur Entwicklung einer toxischen Wirkung führt. Vd ist 0,92-1,22 l / kg Metabolismus Das Enzym Uridindiphosphat-Glucuronyltransferase (UDP-Glucuronyltransferase) ist am Metabolismus von Lamotrigin beteiligt.Lamotrigin erhöht je nach Dosis den eigenen Stoffwechsel geringfügig. Es gibt jedoch keine Belege dafür, dass Lamotrigin die Pharmakokinetik anderer Antiepileptika beeinflusst und dass eine Wechselwirkung zwischen Lamotrigin und anderen durch das Cytochrom-P450-System metabolisierten Medikamenten im Durchschnitt bei 39 ± 14 ml / min besteht. Lamotrigin wird zu Glucuroniden metabolisiert, die von den Nieren ausgeschieden werden. Weniger als 10% des Arzneimittels werden von den Nieren unverändert ausgeschieden, etwa 2% durch den Darm. Clearance und T1 / 2 hängen nicht von der Dosis ab. T1 / 2 betrug bei gesunden Erwachsenen durchschnittlich 24 bis 35 Stunden. Patienten mit Gilbert-Syndrom zeigten eine um 32% verringerte Medikamenten-Clearance im Vergleich zur Kontrollgruppe, die jedoch die Normalwerte für die Allgemeinbevölkerung nicht überschritt. T1 / 2-Lamotrigin wird stark durch Begleitmedikationen beeinflusst. Das durchschnittliche T1 / 2-Verhältnis wird auf ungefähr 14 Stunden reduziert, während es zusammen mit Medikamenten, die die Glucuronisierung stimulieren, wie Carbamazepin und Phenytoin, eingenommen wird, und steigt im Durchschnitt auf 70 Stunden, wenn es zusammen mit Valproatom eingenommen wird höher als bei Erwachsenen; Es ist am höchsten bei Kindern unter 5 Jahren. Bei Kindern ist T1 / 2-Lamotrigin normalerweise weniger als bei Erwachsenen. Sein Durchschnittswert beträgt ungefähr 7 Stunden, während es zusammen mit Medikamenten eingenommen wird, die die Glucuronidierung stimulieren, wie Carbamazepin und Phenytoin, und steigt im Durchschnitt auf 45 bis 50 Stunden, wenn sie zusammen mit Valproat eingenommen wird. Junge Patienten wurden nicht entdeckt.Im Falle einer Nierenfunktionsstörung wird die Anfangsdosis von Lamotrigin gemäß dem Standardschema der Verabreichung eines Antiepileptikums berechnet. Eine Dosisreduktion kann nur bei einer signifikanten Reduktion der Nierenfunktion erforderlich sein. Die Initial-, Ansteigen- und Erhaltungsdosen sollten bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) um ca. 50% und bei Patienten mit schweren Patienten um 75% reduziert werden Leberversagen (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala). Dosiserhöhung und Erhaltungsdosis sollten je nach klinischer Wirkung angepasst werden.
Hinweise
Epilepsie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren - Epilepsie (partielle und generalisierte Anfälle einschließlich tonisch-klonischer Krämpfe und Anfälle beim Lennox-Gastaut-Syndrom) im Rahmen einer Kombinationstherapie oder Monotherapie Bei Kindern von 3 bis 12 Jahren Epilepsie (partiell und generalisiert) Anfälle, einschließlich tonisch-klonischer Krämpfe sowie Anfälle beim Lennox-Gastaut-Syndrom, als Teil einer Kombinationstherapie. Sobald die Kontrolle der Epilepsie während der Kombinationstherapie erreicht ist, können gleichzeitig verabreichte Antiepileptika abgesetzt und Lamotrigin bei Monotherapie fortgesetzt werden, Monotherapie mit typischen Absans. bei Patienten mit bipolaren affektiven Störungen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Lamotrigin oder einen Bestandteil des Arzneimittels.
Sicherheitsvorkehrungen
Anwendung bei Leberfunktionsstörungen Verletzung der Leberfunktion Bei Patienten mit mäßigem (Stadium B) bzw. schwerem (Stadium C) Grad der Leberfunktionsstörung sollten die Anfangs-, Erhöhungs- und Erhaltungsdosen um etwa 50% bzw. 75% reduziert werden. Dosiserhöhungs- und Erhaltungsdosen sollten je nach klinischer Wirkung angepasst werden. Verwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion. Störung der Nierenfunktion. Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Lamotrigin mit Vorsicht verabreicht werden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird die Anfangsdosis von Lamotrigin gemäß dem Standardschema des Arzneimittels berechnet; Bei Patienten mit einer signifikanten Einschränkung der Nierenfunktion kann eine Verringerung der Erhaltungsdosis empfohlen werden Bei Kindern kann die Anwendung bei bestimmten Indikationen und in an das Alter des Patienten angepassten Dosen angewendet werden. Lamotrigin ist bei bipolaren Störungen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht indiziert. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lamotrigin bei bipolaren Störungen bei Patienten dieser Altersgruppe wurde nicht untersucht. Anwendung bei älteren Patienten Patienten im Alter von über 65 Jahren Die Pharmakokinetik von Lamotrigin in dieser Altersgruppe unterscheidet sich praktisch nicht von derjenigen bei anderen erwachsenen Patienten, daher sind Änderungen im Dosisauswahlschema des Arzneimittels nicht erforderlich .
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Fertilitätsstudien zur Reproduktionsfunktion von Tieren bei der Anwendung von Lamotrigin ergaben keine Beeinträchtigung der Fertilität. Studien zur Auswirkung von Lamotrigin auf die Fertilität beim Menschen wurden nicht durchgeführt Schwangerschaft Das mit AED im Allgemeinen verbundene Risiko Frauen, die in der Lage sind, Kinder zu gebären, sollten mit Experten konsultiert werden.Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant, sollte die Notwendigkeit einer Behandlung von AEDs überprüft werden. Bei Frauen, die wegen Epilepsie behandelt werden, sollte die plötzliche Einstellung der antiepileptischen Therapie vermieden werden Dies kann zu erneuten Anfällen führen, die schwerwiegende Folgen für die Frau und das ungeborene Kind haben können. Bei den Nachkommen von Müttern, die AED erhielten, steigt das Risiko angeborener Missbildungen im Vergleich zum erwarteten Vorkommen der Gesamtbevölkerung um das 2-3-fache, was etwa 3% entspricht. Die am häufigsten festgestellten Defekte sind Lippen-, Herz- und Gefäßfehler, Defekte der Neuralrohrreparatur. Die Mehrfach-PEP-Therapie ist mit einem höheren Risiko für angeborene Missbildungen als mit einer Monotherapie verbunden, und daher sollte, wann immer möglich, eine Monotherapie eingesetzt werden Beeinträchtigung der Entwicklung des Embryos und des Fötus aufgrund verminderter Folsäure-Spiegel. Die Einnahme von Folsäure während der Schwangerschaftsplanung und der frühen Schwangerschaft sollte in Betracht gezogen werden. Die Daten aus mehreren prospektiven Schwangerschaftsregistern nach der Registrierung machten es möglich, die Ergebnisse von Schwangerschaften von etwa 8.700 Frauen zu dokumentieren, die im ersten Schwangerschaftstrimenon eine Lamictal-Monotherapie erhielten. Die erhaltenen Daten bestätigen im Allgemeinen keinen generellen Anstieg des Risikos angeborener Fehlbildungen. Obwohl aus einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaftsregistern Berichte über ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Fehlbildungen der Mundhöhle berichtet werden, ergab eine abgeschlossene Fallkontrollstudie keinen Anstieg des Risikos für die Entwicklung von Fehlbildungen der Mundhöhle im Vergleich zu anderen schweren Entwicklungsfehlern, die nach der Verwendung von Lamotrigin auftraten. Die Kombinationstherapie reicht nicht aus, um zu beurteilen, ob das Risiko von Missbildungen mit anderen Arzneimitteln in Kombination mit verbunden ist dzhinom.T.k.und andere Arzneimittel sollten Lamictal während der Schwangerschaft nur verschrieben werden, wenn der erwartete therapeutische Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt. Physiologische Veränderungen während der Schwangerschaft können die Konzentration von Lamotrigin und / oder seine therapeutische Wirkung beeinflussen. Es gibt Berichte über einen Rückgang der Konzentration von Lamotrigin im Blut während der Schwangerschaft. Der Zweck von Lamictal sollte schwangeren Frauen mit angemessenen Managementtaktiken zur Verfügung gestellt werden: Stillzeit Lamotrigin dringt in unterschiedlichem Maße in die Muttermilch ein, die Gesamtkonzentration an Lamotrigin bei gestillten Babys kann etwa 50% der bei der Mutter registrierten Konzentration von Lamotrigin erreichen. Bei einigen gestillten Säuglingen können die Serumkonzentrationen von Lamotrigin daher Werte erreichen, bei denen pharmakologische Wirkungen auftreten. Es ist notwendig, die potenziellen Vorteile des Stillens mit dem potenziellen Risiko der Entwicklung unerwünschter Reaktionen bei einem Kind in Beziehung zu setzen. Wenn eine Frau, die das Medikament Lamictal eingenommen hat, sich zum Stillen entscheidet, sollte das Kind auf das Auftreten von Nebenwirkungen überwacht werden.
Dosierung und Verabreichung
Die Tabletten sollten unzerkaut geschluckt, nicht gekaut, nicht gebrochen werden. Wenn die berechnete Dosis von Lamotrigin (z. B. bei Kindern (nur bei Epilepsie) oder bei Patienten mit Leberfunktionsstörung) nicht in eine ganze Reihe von Tabletten mit niedrigerer Dosis aufgeteilt werden kann, Dem Patienten sollte eine solche Dosis zugewiesen werden, die dem nächstgelegenen Wert der gesamten Tablette bei einer niedrigeren Dosierung entspricht. Erneuerung der Verwendung des Arzneimittels: Im Falle einer Wiederaufnahme der Einnahme des Arzneimittels Lamictal sollten die Ärzte den Bedarf für eine höhere Einnahme bewerten Erhaltungsdosis bei Patienten, die das Arzneimittel aus irgendeinem Grund abgesetzt haben, da hohe Anfangsdosen und eine Überschreitung der empfohlenen Dosis mit dem Risiko der Entwicklung eines schweren Hautausschlags verbunden sind. Je mehr Zeit seit der letzten Dosis des Arzneimittels verstrichen ist, desto mehr Vorsicht sollte erhöht werden. Wenn die Zeit nach Beendigung der Verabreichung die Halbwertszeit von 5 überschreitet,Danach sollte die Dosis von Lamotrigin erhöht werden, um gemäß dem geeigneten Schema aufrechtzuerhalten. Die Behandlung mit Lamictal sollte nicht bei Patienten fortgesetzt werden, bei denen die Einstellung von Lamotrigin mit dem Auftreten eines Hautausschlags einherging, es sei denn, der potenzielle Nutzen einer solchen Therapie übersteigt die möglichen Risiken. Epilepsie Jahre (Tabelle 1) Die Anfangsdosis des Arzneimittels Lamiktal in der Monotherapie beträgt 2 Wochen lang 25 mg 1 Mal pro Tag, gefolgt von einer Erhöhung der Dosis auf 50 mg 1 Mal pro Tag während s 2 Wochen. Dann sollte die Dosis alle 1-2 Wochen auf maximal 50-100 mg erhöht werden, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die übliche Erhaltungsdosis zur Aufrechterhaltung der optimalen therapeutischen Wirkung beträgt 100-200 mg / Tag in 1-2 Dosen. Einige Patienten benötigen eine Dosis von 500 mg Lamictal / Tag, um einen therapeutischen Effekt zu erzielen: Kinder im Alter von 3 bis 12 Jahren (Tabelle 2) Die Anfangsdosis von Lamictal bei Monotherapie-Patienten mit typischer Abwesenheit beträgt 0,3 mg / kg / Tag in 1 oder 2 Dosen pro Tag innerhalb von 2 Wochen, gefolgt von einer Erhöhung der Dosis auf 0,6 mg / kg / Tag in 1 oder 2 Dosen für 2 Wochen. Dann sollte die Dosis alle 1-2 Wochen auf maximal 0,6 mg / kg erhöht werden, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Dieser Umstand ermöglicht eine relativ genaue Dosierung des Arzneimittels bei Kindern mit einem Gewicht von 40 kg oder mehr. Die übliche Erhaltungsdosis zur Erzielung eines optimalen therapeutischen Effekts reicht von 1 bis 10 g / kg / Tag in 1 oder 2 Dosen, obwohl einige Patienten mit typischen Abwesenheiten höhere Dosen benötigen, um den gewünschten therapeutischen Effekt zu erzielen: Aufgrund des Ausschlagsrisikos sollten Sie die initiale Dosis nicht überschreiten Medikamentendosis und empfohlenes Dosistitrationsschema: Im Rahmen einer Kombinationstherapie für Epilepsie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren (Tabelle 1) Bei Patienten, die bereits Valproat in Kombination mit anderen AEDs oder ohne sie erhalten, die Anfangsphase und Lamotrigin ist 25 mg jeden zweiten Tag für 2 Wochen, weiter - 25 mg 1 Mal / Tag für 2 Wochen. Dann sollte die Dosis alle 1-2 Wochen auf maximal 25-50 mg / Tag erhöht werden, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die übliche Erhaltungsdosis zur Erzielung des optimalen therapeutischen Effekts beträgt 100-200 mg / Tag in 1 oder 2 Dosen. Bei Patienten, die gleichzeitig PEP-Therapie erhalten oder andere Arzneimittel, die eine Glucuronisierung von Lamotrigin induzieren,In Kombination mit oder ohne andere AEDs (mit Ausnahme von Valproat) beträgt die Anfangsdosis von Lamictal 50 mg 1 Mal / Tag für 2 Wochen, dann 100 mg / Tag in 2 Dosen für 2 Wochen. Dann sollte die Dosis alle 1-2 Wochen auf maximal 100 mg erhöht werden, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 200-400 mg / Tag in zwei Einzeldosen. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine Dosis von 700 mg / Tag, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien bei Patienten mit Epilepsie oder bipolarer affektiver Störung festgestellt wurden, wurden in separate Abschnitte unterteilt, spezifische Indikationen für die Anwendung. Zusätzliche Nebenwirkungen, die während der Überwachung nach der Registrierung für beide Indikationen festgestellt wurden, sind im Unterabschnitt Überwachung nach der Registrierung enthalten. Wenn Sie das allgemeine Sicherheitsprofil von Lamictal in Betracht ziehen, sollten Sie mit den Informationen in allen drei Abschnitten vertraut sein: Epilepsie Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien bei Patienten mit Epilepsie festgestellt und bei der Bestimmung des allgemeinen Sicherheitsprofils von Lamictal sollten die bei der klinischen Untersuchung festgestellten Nebenwirkungen in Betracht gezogen werden Studien bei Patienten mit bipolarer affektiver Erkrankung und Verwendung des Arzneimittels nach der Registrierung Fettgewebe: sehr oft - Hautausschlag; selten Stevens-Johnson-Syndrom, sehr selten toxische epidermale Nekrolyse In doppelblinden, zusätzlichen klinischen Studien bei Erwachsenen trat Hautausschlag bei 10% der Patienten mit Lamictal oder weniger und bei 5% der Patienten unter Placebo auf. Bei 2% der Patienten verursachte das Auftreten von Hautausschlag den Abzug des Arzneimittels Lamictal. Ein Ausschlag, der hauptsächlich makulopapulöser Natur ist, tritt in der Regel in den ersten 8 Wochen nach Therapiebeginn auf und verschwindet nach Absetzen von Lamictal.Es gibt seltene Fälle von schwerem, potenziell lebensbedrohlichen Hautausschlag, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer Epidermis Nekrolyse (Lyell-Syndrom). Obwohl in den meisten Fällen mit der Abschaffung des Arzneimittels die umgekehrte Entwicklung der Symptome auftrat,Bei einigen Patienten blieben irreversible Narben zurück, und in seltenen Fällen wurden Todesfälle im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels berichtet. Das Gesamtrisiko der Entwicklung von Hautausschlag ist eng mit hohen Anfangsdosen von Lamictal und einer Überschreitung der empfohlenen Dosis bei der Anwendung verbunden. mit der gleichzeitigen Anwendung von Valproinsäure sowie über das Auftreten von Hautausschlag im Rahmen eines Überempfindlichkeitssyndroms im Zusammenhang mit verschiedenen systemischen Manifestationen (siehe Störungen des Immunsystems). Aus dem hämatopoetischen System und dem Lymphsystem: sehr selten - hämatologische Erkrankungen (einschließlich Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, aplastische Anämie, Agranulozytose), Lymphadenopathie. Hämatologische Störungen und Lymphadenopathie können mit einem Überempfindlichkeitssyndrom assoziiert sein oder nicht (siehe Anomalien des Immunsystems) Vom Immunsystem: Sehr selten - Überempfindlichkeitssyndrom (einschließlich Symptome wie Fieber, Lymphadenopathie, Schwellungen des Gesichts, Blutkrankheiten und Blutgerinnsel) Leberfunktion, DIC, Multiorganversagen.) Das Syndrom tritt mit unterschiedlichem klinischen Schweregrad auf und kann in seltenen Fällen zur Entwicklung einer DIC und einer Dysfunktion mehrerer Organe führen. Es ist wichtig zu beachten, dass frühe Manifestationen einer Überempfindlichkeit (dh Fieber, Lymphadenopathie) auch ohne offensichtliche Anzeichen eines Ausschlags auftreten können. Bei der Entwicklung solcher Symptome sollte der Patient sofort von einem Arzt untersucht werden und Lamictal sollte abgesagt werden, sofern kein anderer Grund für die Entwicklung der Symptome festgestellt wird. Auf der mentalen Seite: häufig - Aggressivität, Reizbarkeit; sehr selten - Tics, Halluzinationen, Verwirrung vom Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Zittern; selten - Ataxie; selten - Nystagmus - seitens des Sehorgans: selten - Diplopie, verschwommenes Sehen - seitens des Verdauungssystems: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall - auf der Seite der Leber und der Gallenwege: sehr selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Leberfunktionsstörung, Leberfunktionsstörung . Eine Leberfunktionsstörung entwickelt sich normalerweise in Verbindung mit Überempfindlichkeitsreaktionen.In Einzelfällen waren jedoch keine offensichtlichen Anzeichen einer Überempfindlichkeit erkennbar: Vom Bewegungsapparat: sehr selten - Lupus-ähnliches Syndrom Allgemeine Reaktionen: oft - Müdigkeit Bipolare affektive Störung Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien bei Patienten mit bipolarer affektiver Störung festgestellt Bei der Bestimmung des Gesamtsicherheitsprofils des Arzneimittels sollte Lamictal in Verbindung mit Nebenwirkungen betrachtet werden, die in klinischen Studien festgestellt wurden bei Patienten mit Epilepsie und Beobachtung nach der Registrierung Von der Hautseite und dem Unterhautfett: sehr oft - Hautausschlag; selten - Stevens-Johnson-Syndrom. Bei der Auswertung aller (kontrollierten und unkontrollierten) Studien zu Lamictal bei Patienten mit bipolarer affektiver Störung trat bei 12% aller mit Lamictal behandelten Patienten Hautausschlag auf, während in kontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit bipolarer affektiver Erkrankung Hautausschlag bei 8% der Patienten auftrat erhalten Lamictal und bei 6% der Patienten, die ein Placebo erhielten Für das Nervensystem: sehr häufig - Kopfschmerzen; häufig - Erregung, Schläfrigkeit, Schwindel - vom Bewegungsapparat: oft - Arthralgie Allgemeine Reaktionen: häufig - Schmerzen, Rückenschmerzen Beobachtung nach der Registrierung Dieser Abschnitt enthält unerwünschte Reaktionen, die während der Beobachtung nach der Registrierung bei beiden Indikationen festgestellt wurden. Bei der Bestimmung des Gesamtsicherheitsprofils von Lamictal sollten diese Nebenwirkungen in Verbindung mit Nebenwirkungen betrachtet werden, die in klinischen Studien bei Patienten mit Epilepsie und bipolarer affektiver Störung festgestellt wurden: Haut- und Unterhautfett: selten - Alopezie, psychische Störungen: sehr selten Albträume Über das Nervensystem: sehr oft - Schläfrigkeit, Ataxie, Kopfschmerzen, Schwindel; oft - Nystagmus, Tremor, Schlaflosigkeit; selten aseptische Meningitis; sehr selten - Erregung, Gangstabilität, Bewegungsstörungen, Verschlechterung der Parkinson-Symptome, extrapyramidale Störungen, Choreoathetose.Es gibt Berichte, dass das Medikament Lamictal die Parkinson-Symptome bei Patienten mit Parkinson-Krankheit verschlimmern kann und in Einzelfällen die extrapyramidalen Symptome der Choreoathetose bei Patienten ohne Vorerkrankungen auslösen kann: auf Seiten des Sehorgans: sehr oft - Diplopie, Fuzzy-Vision; selten - Konjunktivitis Vom Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen; häufig - Durchfall, nur bei Epilepsie, vom Nervensystem: sehr selten - Erhöhung der Häufigkeit von Krampfanfällen.
Überdosis
Es wurde über eine einzelne Dosis berichtet, die das 10-20-fache der therapeutischen Höchstwerte überschritt. Eine Überdosierung manifestierte sich durch die folgenden Symptome: Nystagmus, Ataxie, Bewusstseinsstörungen und Koma Behandlung: Eine stationäre Behandlung und eine Erhaltungstherapie werden gemäß dem klinischen Bild oder den Empfehlungen des National Toxicological Center empfohlen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
DF-Glucuronyltransferase ist das wichtigste Enzym, das Lamotrigin metabolisiert. Es gibt keinen Hinweis auf die Fähigkeit von Lamotrigin, eine klinisch signifikante Induktion oder Hemmung mikrosomaler Leberenzyme zu bewirken. In dieser Hinsicht ist die Wechselwirkung zwischen Lamotrigin und durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisierten Medikamenten unwahrscheinlich. Lamotrigin kann seinen eigenen Metabolismus induzieren, dieser Effekt ist jedoch mild und hat keine klinische Bedeutung: Die Wechselwirkung mit PEP-Valproinsäure, die die Glucuronisierung von Lamotrigin hemmt, verringert die Stoffwechselrate und verlängert das durchschnittliche T1 / 2-Verhältnis fast um das 2-fache Phenytoin, Carbamazepin, Fenabarbital und Primidon), die mikrosomale Leberenzyme induzieren, die Glucuronidierung von Lamotrigin und dessen Metabolismus beschleunigen. Es wurde über die Entwicklung unerwünschter Ereignisse des Zentralnervensystems berichtet, darunter Schwindel, Ataxie, Diplopie, verschwommenes Sehen und Übelkeit bei Patienten, die während der Behandlung mit Lamotrigin mit Carbamazepin begonnen hatten. Diese Symptome klangen normalerweise ab, nachdem die Carbamazepin-Dosis gesenkt wurde. Ein ähnlicher Effekt wurde bei der Einnahme von Lamotrigin und Oxcarbazepin von gesunden Probanden beobachtet, das Ergebnis der Dosisreduktion wurde nicht untersucht. Wenn Lamotrigin gleichzeitig in einer Dosis von 200 mg und Oxcarbazepin in einer Dosis von 1200 mg verabreicht wurde,Weder Oxcarbazepin noch Lamotrigin stören den Metabolismus des anderen. Die kombinierte Anwendung von Felbamat in einer Dosis von 1.200 mg zweimal täglich und Lamotrigin 100 mg zweimal täglich führte nicht zu klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Lamotrigin. Die möglichen Wechselwirkungen von Levetiracetam und Lamotrigin mit dem Arzneimittel wurden untersucht, um die Serumkonzentrationen beider Arzneimittel in placebokontrollierten klinischen Studien zu bewerten. Diese Daten zeigen, dass Lamotrigin und Levetiracetam sich nicht gegenseitig auf die Pharmakokinetik auswirken. Bei einer Dosis von 200 mg dreimal pro Tag hatte Pregabalin keinen Einfluss auf die Gleichgewichtskonzentration von Lamotrigin, d.h. Pregabalin und Lamotrigin interagieren nicht pharmakokinetisch miteinander.Der Einsatz von Topiramat führte nicht zu einer Änderung der Konzentration von Lamotrigin im Plasma. Die Einnahme von Lamotrigin erhöhte jedoch die Konzentration von Topiramat um 15%. Die Einnahme von Zonisamid (bei einer Dosis von 200-400 mg / Tag) während des klinischen Programms zusammen mit Lamotrigin (bei einer Dosis von 150-500 mg / Tag) führte nicht zu einer Änderung der pharmakokinetischen Parameter von Lamotrigin zeigten, dass Lamotrigin die Plasmakonzentrationen anderer Antiepileptika nicht beeinflusst. Ergebnisse von In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Lamotrigin andere Antiepileptika nicht aus der Verbindung mit Plasmaproteinen zwingt. Bei Anwendung mit anderen Psychopharmaka verursacht Lamotrigine bei einer Dosis von 100 mg / Tag bei gleichzeitiger Verabreichung keine Verletzung der Pharmakokinetik von wasserfreiem Lithiumgluconat (2 g 2-mal pro Tag über 6 Tage). Die wiederholte orale Verabreichung von Bupropion hat keinen statistisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik einer Einzeldosis Lamotrigin verursacht einen leichten Anstieg der AUC von Lamotrigin-Glucuronid. Olanzapin in einer Dosis von 15 mg verringert die AUC und Cmax von Lamotrigin durchschnittlich um 24% bzw. 20%, was klinisch unbedeutend ist. Lamotrigin ändert bei einer Dosis von 200 mg die Pharmakokinetik von Olanzapin nicht Die wiederholte Einnahme von Lamotrigin bei einer Dosis von 400 mg / Tag hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Risperidon nach einer Einzeldosis von 2 mg bei gesunden Probanden.Gleichzeitig wurde Schläfrigkeit festgestellt: bei 12 von 14 Patienten mit kombinierter Einnahme von Lamotrigin und Risperidon; bei 1 von 20 Patienten mit Risperidon allein; Kein Patient auf eine Aktion lamotridzhina.Ingibirovanie Lamotrigin Amitriptylin Empfangen, Bupropion, Clonazepam, Fluoxetin, Haloperidol, Lorazepam oder eine minimale Auswirkung auf die Bildung des primären Metaboliten von Lamotrigin 2-N-glyukuronida.Izuchenie Metabolismus Bufuralol Lebermikros Enzym aus menschlichen isoliert, führt zu die Schlussfolgerung, dass Lamotrigin die Clearance von Medikamenten, die überwiegend durch CYP2D6-Isoenzyme metabolisiert werden, nicht verringert. In-vitro-Studien legen auch nahe, dass Clozapin, Phenelzin, Risperidon, Sertralin oder Trazodon die Clearance von Lamotrigin wahrscheinlich nicht beeinflussen. Wechselwirkung mit hormonellen Kontrazeptiva1. Die Wirkung hormoneller Kontrazeptiva auf die Pharmakokinetik von Lamotrigin: Die Einnahme von kombinierten oralen Kontrazeptiva, die 30 µg Ethinylestradiol und 150 µg Levonorgestrel enthalten, führt zu einer zweifachen Erhöhung der Lamotrigin-Clearance (nach Aufnahme), was zu einer Abnahme der AUC und der Cmax von Lamotrigine um durchschnittlich 52% und durchschnittlich 75% führt. Während der Woche, in der der Wirkstoff nicht genommen wurde, ist eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Lamotrigin zu beobachten, während die am Ende dieser Woche vor der nächsten Dosis gemessene Konzentration von Lamotrigin durchschnittlich 2-fach höher ist als während der aktiven Therapie.2. Wirkung von Lamotrigin auf die Pharmakokinetik hormonaler Kontrazeptiva: Während Gleichgewichtskonzentrationen von Lamotrigin bei einer Dosis von 300 mg beeinflussen die Pharmakokinetiken von Ethinylestradiol, einem Bestandteil des kombinierten oralen Kontrazeptivums, nicht. Die Clearance der zweiten Komponente des oralen Kontrazeptivums Levonorgestrel ist geringfügig erhöht, was zu einer Abnahme der AUC und des Cmax von Levonorgestrel um 19% bzw. 12% führt. Die Messung der Serumspiegel von FSH, LH und Estradiol während dieser Studie zeigte eine leichte Abnahme der Unterdrückung der hormonellen Aktivität der Eierstöcke bei einigen Frauen, obwohl die Messung des Plasmaspiegels von Progesteron bei 16 Frauen keinen hormonellen Hinweis auf den Eisprung ergab.Der Einfluss einer moderaten Erhöhung der Clearance von Levonorgestrel und von Änderungen der Plasmakonzentrationen von FSH und LH auf die Ovulationsaktivität der Eierstöcke wurde nicht nachgewiesen. Die Wirkung anderer Dosen von Lamotrigin (mit Ausnahme von 300 mg / Tag) wurde nicht untersucht und es wurden keine Studien mit dem Einschluss anderer Hormonarzneimittel durchgeführt. Bei Patienten, die Rifampicin als Begleittherapie einnahmen, sollte das Regime von Lamotrigin dem empfohlenen Regime für die gleichzeitige Anwendung von Lamotrigin und zur Glucuronisierung induzierenden Medikamenten entsprechen. Bei Patienten, die gleichzeitig mit Lopinavir / Ritonavir behandelt wurden, sollte ein Lamotrigin-Dosierungsschema mit gleichzeitigen Glucuronisierungsinduktoren empfohlen werden. In einer Studie an gesunden Freiwilligen führte Atazanavir / Ritonavir (300 mg / 100 mg) zu einer Abnahme der einmaligen Gabe von Lamatrigine Die Ergebnisse von In-vitro-Studien haben gezeigt, dass es sich bei Lamotrigin um Inhibitoren kationischer Träger organischer Substrate in möglicherweise klinisch signifikanten Konzentrationen handelt. Diese Daten zeigen, dass Lamotrigin ein stärkerer Inhibitor ist (die Hälfte der Hemmkonzentration (IC50) variiert von 53,8 nmol / l bis 186 nmol / l) als Cimetidin. Interaktion einschließlich Laborindikatoren Urinanalyse zur Identifizierung verbotener Wirkstoffe, die zu falsch positiven Ergebnissen führen können, insbesondere beim Nachweis von Phencyclidin (dissoziatives Anästhetikum). Um ein positives Ergebnis zu bestätigen, sollte eine spezifischere alternative chemische Methode verwendet werden.