Listat 120 mg beschichtete Filmtabletten N60
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Wirkstoffe
Orlistat
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Wirkstoff: Orlistat 120 mg Hilfsstoffe: Natriumlaurylsulfat - 12 mg; Akaziengummi - 210 mg; Ludiflesh (Mannit - 84–92%, Crospovidon - 4–6%, Polyvinylacetat - 3,5–6%, Povidon - 0,25–0,6%) - 580 mg; Copovidon - 20 mg; Crospovidon - 50 mg; Magnesiumstearat - 8 mg Filmüberzug: Opadry II-Blau (85F205040) (Polyvinylalkohol - 40%, Titandioxid - 22,48%, Macrogol 3350 - 20,2%, Talk - 14,8%, Aluminiumlack blau - 2, 28% Eisenoxidfarbstoffgelb (0,24%) - 34 mg; Silber Opadry (63F97546) (Polyvinylalkohol - 47,03%, Talk - 27%, Macrogol 3350 - 13,27%, Perlglanzpigment - 10%, Polysorbat 80 - 2,7%) - 6 mg
Pharmakologische Wirkung
Orlistat ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inhibitor von gastrointestinalen Lipasen mit langanhaltender Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird im Lumen des Magens und des Dünndarms ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Bindung mit dem aktiven Serinanteil der Magen- und Pankreaslipasen. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, Speisefette, die in Form von Triglyceriden vorliegen, in resorbierbare freie Fettsäuren und Monoglyceride abzubauen. Da ungeteilte Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die resultierende Verringerung der Kalorienzufuhr zu einer Verringerung des Körpergewichts. Daher wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absorption in den systemischen Kreislauf durchgeführt. Wenn man die Ergebnisse des Fettgehalts im Stuhl berücksichtigt, beginnt die Wirkung von Orlistat 24–48 Stunden nach der Einnahme. Nach dem Absetzen von Orlistat liegt der Fettgehalt im Stuhl nach 48–72 Stunden normalerweise wieder auf dem Niveau vor Beginn der Therapie.Die klinische Wirksamkeit von Patienten, die Orlistat einnehmen, ist ein stärkerer Gewichtsverlust im Vergleich zu Patienten unter Diättherapie. Eine Abnahme des Körpergewichts beginnt bereits in den ersten zwei Wochen nach Beginn der Behandlung und dauert sogar zwischen 6 und 12 Monaten, selbst bei Patienten mit einem negativen Ansprechen auf eine Diättherapie. Seit zwei Jahren hat sich das Profil der mit Fettleibigkeit verbundenen metabolischen Risikofaktoren statistisch signifikant verbessert. Verglichen mit der Einnahme von Placebo kommt es außerdem zu einer signifikanten Abnahme des Körperfetts. Orlistat verhindert wirksam die Wiedererlangung des Körpergewichts.Ungefähr die Hälfte der Patienten gewinnt wieder an Gewicht, nicht mehr als 25% der verlorenen, und die andere Hälfte der Patienten nimmt nicht wieder zu oder nimmt sogar noch ab - bei Patienten mit Übergewicht oder Adipositas und Typ-2-Diabetes Bei Einnahme von Orlistat innerhalb von 6–12 Monaten kommt es zu einem stärkeren Gewichtsverlust im Vergleich zu Patienten, die nur eine Diät-Therapie erhalten. Der Verlust des Körpergewichts tritt hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Körperfettmenge auf. Während der Behandlung mit Orlistat wird eine statistisch und klinisch signifikante Verbesserung der Blutzuckerkontrolle beobachtet. Während der Behandlung mit Orlistat nehmen außerdem die Dosis von Hypoglykämien, die Insulinkonzentration sowie die Abnahme der Insulinresistenz ab: Bei Anwendung von Orlistat über 4 Jahre ist das Risiko für die Entwicklung eines Typ-2-Diabetes mellitus signifikant (um etwa 37% im Vergleich zu Placebo). Das Ausmaß der Risikoreduktion ist bei Patienten mit einer anfänglich beeinträchtigten Glukosetoleranz (etwa 45%) sogar noch signifikanter. Die Aufrechterhaltung des Körpergewichts auf einem neuen Niveau wird während des gesamten Zeitraums der Verwendung des Arzneimittels beobachtet. Körpergewicht (BMI), Fettmasse und Taillen- und Hüftumfang im Vergleich zur Placebo-Gruppe. Auch bei mit Orlistat behandelten Patienten war im Vergleich zur Placebo-Gruppe eine signifikante Abnahme der DAD zu verzeichnen.
Pharmakokinetik
Saugen Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben eine minimale systemische Exposition gegenüber Orlistat. Nach einer oralen Einzeldosis von 360 mg wird kein unverändertes Orlistat im Blutplasma nachgewiesen, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter der Grenze der quantitativen Bestimmung (weniger als 5 ng / ml) liegen. Nach der Einnahme von therapeutischen Dosen konnte unverändertes Orlistat nur im Blutplasma nachgewiesen werden In seltenen Fällen waren seine Konzentrationen extrem niedrig (weniger als 10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gibt keine Anzeichen einer Kumulierung, was bestätigt, dass die Aufnahme von Orlistat minimal ist. Vd kann nicht bestimmt werden, da Orlistat sehr schlecht aufgenommen wird. In vitro ist Orlistat zu mehr als 99% an Plasmaproteine (hauptsächlich Lipoproteine und Albumin) gebunden.Orlistat kann in minimale Mengen in rote Blutkörperchen eindringen. Orlistat wird hauptsächlich in der Darmwand metabolisiert. Bei Patienten mit Fettleibigkeit machen etwa 42% des Mindestanteils von Orlistat, der systemisch resorbiert wird, zwei Hauptmetaboliten aus, M1 (ein viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit gespaltenem N-Formle-Leucinrest). Lactonring und hemmen die Lipase extrem schwach (schwächer als Orlistat, 1000- bzw. 2500-fach). Bei einer derartig niedrigen inhibitorischen Aktivität und niedrigen Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Erhalt der therapeutischen Dosen werden diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv betrachtet. Bei Personen mit Normalgewicht und Übergewicht besteht der Hauptausscheidungsweg in der Beseitigung von nicht absorbiertem Orlistat durch den Darm. Etwa 97% der eingenommenen Dosis werden durch den Darm ausgeschieden, 83% in Form von unverändertem Orlistat. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit Orlistat verwandt sind, beträgt weniger als 2% der Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung von Orlistat aus dem Körper (durch den Darm und die Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Pfade zur Eliminierung von Orlistat bei Probanden mit normalem und Übergewicht erwies sich als gleich. Sowohl Orlistat als auch die Metaboliten M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden, wobei bestimmte Patientengruppen Kinder sind. Die Konzentrationen von Orlistat und seiner Metaboliten (M1 und M3) im Blutplasma bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn die gleichen Orlistat-Dosen verglichen werden. Die tägliche Fettausscheidung mit Kot beträgt 27% der Nahrungsaufnahme während der Behandlung mit Orlistat.
Hinweise
Langzeittherapie von Patienten mit Adipositas mit einem BMI von mindestens 30 kg / m2 oder Patienten mit Übergewicht mit einem BMI von mindestens 28 kg / m2, einschließlich in Verbindung mit Adipositas-assoziierten Risikofaktoren in Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät, in Kombination mit hypoglykämischen Medikamenten (Metformin, Sulfonylharnstoffderivate und / oder Insulin) und / oder einer mäßig kalorienarmen Diät bei Patienten mit Übergewicht oder Adipositas Typ-2-Diabetes.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Orlistat oder andere Bestandteile des Arzneimittels, chronisches Malabsorptionssyndrom, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 12 Jahren.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In Studien zur Reproduktionstoxizität bei Tieren wurde keine teratogene und embryotoxische Wirkung von Orlistat beobachtet.Ohne eine teratogene Wirkung bei Tieren ist eine ähnliche Wirkung beim Menschen nicht zu erwarten. Da es keine klinischen Daten zur Anwendung von Orlistat während der Schwangerschaft gibt, ist die Anwendung des Arzneimittels Listat bei schwangeren Frauen kontraindiziert, da keine Daten zur Verteilung von Orlistat mit der Muttermilch vorliegen, die Verwendung des Arzneimittels Listat während der Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Innen Trinkwasser: Behandlung von Patienten mit Adipositas mit einem BMI von mindestens 30 kg / m2 oder Patienten mit Übergewicht mit einem BMI von mindestens 28 kg / m2 mit Risikofaktoren für Adipositas, in Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät: Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - die empfohlene Dosis des Medikaments Listat - 1. (120 mg) zu jeder Hauptmahlzeit (zu den Mahlzeiten oder spätestens 1 Stunde nach einer Mahlzeit) In Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Sulfonylharnstoffderivate und / oder Insulin) und / oder einer mäßig kalorienarmen Diät bei Patienten mit Diabetes Typ 2 mit Übergewicht oder Adipositas: Erwachsene - die empfohlene Dosis des Medikaments Listat - 1. (120 mg) zu jeder Hauptmahlzeit (während einer Mahlzeit oder spätestens 1 Stunde nach einer Mahlzeit) Wenn eine Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, können Sie auch das Arzneimittel von Listat einnehmen. Die Zubereitung von Listat sollte in Kombination mit einem ausgewogenen Präparat eingenommen werden , mäßig kalorienarme Ernährung mit höchstens 30% Kalorien in Form von Fett. Die tägliche Einnahme von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden.Die Erhöhung der Dosis von Listat gegenüber der empfohlenen Dosis (120 mg dreimal täglich) erhöht nicht die therapeutische Wirkung. Besondere PatientengruppenEffizienz und Sicherheit von Listat bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen und / oder Nieren sowie bei älteren Patienten und Kindern unter 12 Jahren wurden nicht untersucht.
Nebenwirkungen
Klinische Forschungsdaten: Die Nebenwirkungen des Arzneimittels werden in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens in Bezug auf jedes Organsystem systematisiert, wobei die folgende Klassifizierung verwendet wird: sehr oft - mehr als 1/10; oft mehr als 1/100, weniger als 1/10; selten - mehr als 1/1000, weniger als 1/100; selten mehr als 1/10000, weniger als 1/1000; sehr selten, einschließlich einzelner Meldungen - weniger als 1 / 10.000. Nebenreaktionen während der Anwendung von Orlistat traten hauptsächlich aus dem Gastrointestinaltrakt auf und wurden durch die pharmakologische Wirkung von Orlistat verursacht, die die Aufnahme von Speisefetten verhindert.Sehr häufig wurden Phänomene wie öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gas mit etwas Ausfluss, zwingender Drang zum Stuhlgang, Steatorrhoe, vermehrter Stuhlgang, lockerer Stuhlgang, Blähungen, Schmerzen oder Bauchschmerzen festgestellt. Ihre Häufigkeit steigt mit zunehmendem Fettgehalt in Lebensmitteln. Die Patienten sollten über die Möglichkeit von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt informiert werden und lernen, sie durch Diät zu eliminieren, insbesondere hinsichtlich der darin enthaltenen Fettmenge. Die Verwendung einer fettarmen Diät verringert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt und hilft den Patienten somit, die Fettaufnahme zu kontrollieren und zu regulieren. In der Regel sind diese Nebenreaktionen mild und vorübergehend. Sie treten in den frühen Stadien der Behandlung auf (in den ersten 3 Monaten) und die meisten Patienten hatten nicht mehr als eine Episode solcher Reaktionen Zähne, Zahnfleischschäden Andere Nebenwirkungen: sehr häufig - Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Influenza; Infektionen der unteren Atemwege, Harnwegsinfektionen, Dysmenorrhoe, Angstzustände, Schwäche Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes waren Art und Inzidenz unerwünschter Ereignisse mit denen bei Menschen ohne Diabetes mit Übergewicht und Adipositas vergleichbar. Die einzigen zusätzlichen Nebenwirkungen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes waren hypoglykämische Zustände, die mit einer Häufigkeit von mehr als 2% und einer Inzidenz von mindestens 1% im Vergleich zu Placebo (die sich aus einer verbesserten Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels ergeben könnten) und häufig - Blähungen - auftraten. In einer vierjährigen klinischen Studie unterschied sich das Gesamtsicherheitsprofil nicht von dem in 1- und 2-Jahres-Studien erzielten. Gleichzeitig wurde die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt über den Zeitraum von vier Jahren der Medikamentenverabreichung jährlich verringert. Fälle von bullösem Hautausschlag,erhöhte Aktivität von Transaminasen und alkalischer Phosphatase sowie einzelne, möglicherweise schwerwiegende Fälle von Hepatitis (kausaler Zusammenhang mit der Einnahme von Orlistat oder pathophysiologischen Entwicklungsmechanismen sind nicht etabliert) Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat mit indirekten Antikoagulanzien kommt es zu einer Abnahme der Prothrombinwerte, einer erhöhten MHO und einer unausgeglichenen Wirkung Therapie mit Antikoagulanzien, die zu Veränderungen der hämostatischen Parameter führte, und Fälle von Rektalblutungen, Divertikulitis, Pankreatitis werden registriert , Cholelithiasis und Oxalat-Nephropathie (Häufigkeit des Auftretens ist unbekannt) .Wenn die gleichzeitige Verabreichung von Orlistat und Antiepileptika Fällen von Anfall wurden (vgl. „Wechselwirkung“) beobachtet.
Überdosis
Bei Patienten mit normalem Körpergewicht und bei adipösen Patienten führte die Einnahme von 800 mg Einzeldosen oder wiederholter Gabe von Orlistat 400 mg dreimal täglich über 15 Tage nicht zum Auftreten signifikanter unerwünschter Ereignisse. Darüber hinaus haben Patienten mit Adipositas Erfahrung mit der Anwendung von Orlistat 240 mg dreimal täglich über einen Zeitraum von 6 Monaten, was nicht mit einem signifikanten Anstieg der Häufigkeit von Nebenwirkungen einherging. Bei Überdosierung von Orlistat wurden entweder keine Nebenwirkungen berichtet oder die Nebenwirkungen unterschieden sich nicht von diesen , die bei der Einnahme von Orlistat in therapeutischen Dosen beobachtet werden Bei einer schweren Überdosierung von Orlistat wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Gemäß den Forschungsdaten bei Mensch und Tier treten keine systemischen Wirkungen auf Diejenigen, die mit den Lipase-inhibierenden Eigenschaften von Orlistat in Verbindung gebracht werden könnten, sollten schnell reversibel sein.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Es gab keine Wechselwirkung zwischen Orlistat und Amitriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fibraten, Fluxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Peeters, Pravastatin, Warfarin, Nifedipin GITS (gastrointestinalen Therapie, n und ny und ny; basierend auf Forschung zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten). Es ist jedoch notwendig, die Indikatoren für MHO bei gleichzeitiger Therapie mit Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien zu überwachen und bei gleichzeitiger Einnahme von Orlistat eine Abnahme der Aufnahme der Vitamine D, E und Beta-Carotin zu beobachten.Wenn Multivitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von Orlistat oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.Während der Einnahme von Orlistat und Cyclosporin gab es eine Abnahme der Cyclosporinkonzentration im Plasma, weshalb eine häufigere Bestimmung von Plasma-Cyclosporin und Cyclosporin und Orlistat empfohlen wurde Bei der Einnahme von Amiodaron während der Therapie mit Orlistat verringerte sich die systemische Exposition von Amiodaron und Deethylamidaron (um 25–30%) jedoch aufgrund einer schwierigen Pharmakologie. Kinetik von Amiodaron ist die klinische Bedeutung dieses Phänomens unklar. Die Zugabe von Orlistat zu einer Langzeitbehandlung mit Amiodaron kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen (es wurden keine Studien durchgeführt). Die gleichzeitige Verabreichung von Orlistat und Acarbose sollte wegen fehlender pharmakokinetischer Studien vermieden werden. Gleichzeitige Anfälle wurden mit Orlistat und Antiepileptika beobachtet. Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Anfällen und der Therapie mit Orlistat wurde nicht nachgewiesen. Die Patienten sollten jedoch auf mögliche Veränderungen in der Häufigkeit und / oder Schwere des Krampfsyndroms überwacht werden.
Besondere Anweisungen
Das Medikament Listata ist wirksam in Bezug auf die langfristige Kontrolle des Körpergewichts (Gewichtsabnahme und Aufrechterhaltung des Gewichts, Verhinderung einer erneuten Gewichtszunahme). Die Behandlung mit Listat führt zu einer Verbesserung des Profils von Risikofaktoren und Erkrankungen, die mit Fettleibigkeit einhergehen, einschließlich Hypercholesterinämie, Diabetes mellitus Typ 2, beeinträchtigter Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, Bluthochdruck und einer Abnahme des viszeralen Fetts. Bei Anwendung in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln wie Metformin Sulfonylharnstoff-Derivate und / oder Insulin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit einem Übergewicht (BMI von mindestens 28 kg / m2) oder Fettleibigkeit (BMI von mindestens 30 kg / m2), Zubereitungen In Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät trägt Listat dazu bei, die Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels weiter zu verbessern: In klinischen Studien lag die Konzentration der Vitamine A, D, E, K und Beta-Carotin während der vierjährigen Therapie mit Orlistat im normalen Bereich.Um eine ausreichende Zufuhr aller Mineralstoffe zu gewährleisten, können Multivitamine verwendet werden: Der Patient sollte eine ausgewogene, mäßig kalorienarme Diät mit höchstens 30% Kalorien in Form von Fett erhalten. Lebensmittel, die reich an Obst und Gemüse sind, werden empfohlen. Der tägliche Konsum von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte in drei Hauptschritte unterteilt werden: Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt kann erhöht werden, wenn die Listat-Zubereitung mit einer fettreichen Diät (z. B. 2000 kcal / Tag, mehr als 30% davon in Form von Fetten) eingenommen wird etwa 67 Gramm Fett). Wenn Listat mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, steigt die Wahrscheinlichkeit von gastrointestinalen Reaktionen: Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes geht der Gewichtsverlust während der Behandlung mit Listat mit einer verbesserten Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels einher, die eine Verringerung der Dosis hypoglykämischer Arzneimittel (z. B. Sulfonylharnstoffe) Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und mit Mechanismen zu arbeiten. Das Medikament Listat beeinflusst nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2, die das Medikament Listat in Kombination mit hypoglykämischen Medikamenten verwenden, sollten beim Führen von Fahrzeugen und Mechanismen im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung einer Hypoglykämie, begleitet von Schwindel, Sehstörungen, vorsichtig sein.
Verschreibung
Ja