Listat 120 mg comprimidos recubiertos de película N60
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Ingredientes activos
Orlistat
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: ingrediente activo: orlistat 120 mg adyuvantes: laurilsulfato de sodio - 12 mg; goma arábiga - 210 mg; ludiflesh (manitol - 84–92%, crospovidona - 4–6%, acetato de polivinilo - 3.5–6%, povidona - 0.25–0.6%) - 580 mg; copovidona - 20 mg; Crospovidona - 50 mg; Estearato de magnesio - Recubrimiento de película de 8 mg: azul Opadry II (85F205040) (alcohol polivinílico - 40%, dióxido de titanio - 22.48%, macrogol 3350 - 20.2%, talco - 14.8%, barniz de aluminio azul - 2, 28%, colorante de óxido de hierro amarillo (0,24%) - 34 mg; Opadry de plata (63F97546) (alcohol de polivinilo - 47.03%, talco - 27%, macrogol 3350 - 13.27%, pigmento nacarado - 10%, polisorbato 80 - 2.7%) - 6 mg
Efecto farmacologico
Orlistat es un inhibidor potente, específico y reversible de las lipasas gastrointestinales, que tiene un efecto duradero. Su acción terapéutica se lleva a cabo en la luz del estómago y el intestino delgado y consiste en la formación de un enlace covalente con la porción de serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas. Una enzima inactivada al mismo tiempo pierde la capacidad de descomponer las grasas de los alimentos, en forma de triglicéridos, en ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Como los triglicéridos no divididos no se absorben, la reducción resultante en la ingesta de calorías conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del fármaco se lleva a cabo sin absorción en la circulación sistémica. A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción del orlistat comienza de 24 a 48 horas después de la ingestión. Después de la retirada de orlistat, el contenido de grasa en las heces después de 48 a 72 horas generalmente vuelve al nivel que se produjo antes del inicio de la terapia. La eficacia clínica de los pacientes que toman orlistat es una mayor pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes que reciben dietas. La disminución del peso corporal comienza ya durante las primeras 2 semanas después del inicio del tratamiento y dura de 6 a 12 meses, incluso en pacientes con una respuesta negativa a la terapia de dieta. Durante 2 años, ha habido una mejora estadísticamente significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólicos asociados con la obesidad. Además, en comparación con la toma de placebo, hay una disminución significativa en la grasa corporal. Orlistat es eficaz en la prevención del aumento de peso corporal.Aproximadamente la mitad de los pacientes vuelven a ganar peso, no más del 25% de los perdidos, y la otra mitad de los pacientes no vuelven a ganar peso, ni lo reducen aún más. En pacientes con sobrepeso u obesidad y diabetes tipo 2 Al tomar orlistat durante 6 a 12 meses, existe una mayor pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes que solo reciben dietoterapia. La pérdida de peso corporal se debe principalmente a una disminución en la cantidad de grasa en el cuerpo. Durante el tratamiento con orlistat, se observa una mejora estadísticamente y clínicamente significativa en el control glucémico. Además, durante el tratamiento con orlistat, hay una disminución en la dosis de agentes hipoglucemiantes, la concentración de insulina, así como una disminución en la resistencia a la insulina. Cuando se usa orlistat durante 4 años, el riesgo de desarrollar diabetes mellitus tipo 2 se reduce significativamente (en aproximadamente un 37% en comparación con placebo). El grado de reducción del riesgo es aún más significativo en pacientes con una tolerancia inicial deficiente a la glucosa (aproximadamente 45%). El mantenimiento del peso corporal a un nuevo nivel se observa durante todo el período de uso del medicamento. Masa corporal (IMC), masa grasa y circunferencia de cintura y cadera en comparación con el grupo de placebo. También en pacientes tratados con orlistat, hubo una disminución significativa en DAD en comparación con el grupo de placebo.
Farmacocinética
Succion Los voluntarios con peso corporal normal y obesidad tienen una exposición sistémica mínima al orlistat. Después de una dosis oral única de 360 mg, no se detecta el orlistat inalterado en el plasma sanguíneo, lo que significa que sus concentraciones están por debajo del límite de determinación cuantitativa (menos de 5 ng / ml). En general, después de tomar dosis terapéuticas, el orlistat inalterado solo se puede detectar en el plasma sanguíneo en casos raros, sus concentraciones fueron extremadamente bajas (menos de 10 ng / ml o 0.02 μmol). No hay signos de acumulación, lo que confirma que la absorción de orlistat es mínima. Distribución. Vd no se puede determinar, ya que orlistat está muy mal absorbido. In vitro, el orlistat está unido en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina).En cantidades mínimas, el orlistat puede penetrar en los glóbulos rojos. Metabolismo. El orlistat se metaboliza principalmente en la pared intestinal. En pacientes con obesidad, aproximadamente el 42% de la fracción mínima de orlistat, que sufre absorción sistémica, representa dos metabolitos principales, M1 (anillo de lactona hidrolizada de cuatro miembros) y M3 (M1 con residuo de leucina de N-formle dividida). anillo de lactona e inhibición extremadamente débil de la lipasa (más débil que el orlistat, 1000 y 2500 veces, respectivamente). Dada una baja actividad inhibitoria y bajas concentraciones plasmáticas (un promedio de 26 y 108 ng / ml, respectivamente) después de recibir dosis terapéuticas, estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos. Excreción. En individuos con sobrepeso y normal, la principal vía de eliminación es la eliminación del orlistat no absorbido a través de los intestinos. Alrededor del 97% de la dosis tomada se excreta a través de los intestinos, con un 83% en forma de orlistat sin cambios. La excreción renal total de todas las sustancias relacionadas estructuralmente con orlistat es inferior al 2% de la dosis tomada. El tiempo para completar la eliminación de orlistat del cuerpo (a través del intestino y los riñones) es de 3-5 días. La proporción de las formas de eliminar orlistat en voluntarios con sobrepeso y normal resultó ser la misma. Tanto orlistat como los metabolitos M1 y M3 pueden excretarse con bilis. Algunos grupos particulares de pacientes son niños. Las concentraciones de orlistat y sus metabolitos (M1 y M3) en el plasma sanguíneo en niños no difieren de las de los adultos cuando se comparan las mismas dosis de orlistat. La excreción diaria de grasa con heces es el 27% de la ingesta de alimentos durante el tratamiento con orlistat.
Indicaciones
terapia a largo plazo de pacientes con obesidad con un IMC de al menos 30 kg / m2 o pacientes con sobrepeso con un IMC de al menos 28 kg / m2, incluidos asociados con factores de riesgo asociados con la obesidad en combinación con una dieta moderadamente baja en calorías, en combinación con hipoglucemiantes (metformina, derivados de sulfonilurea y / o insulina) y / o una dieta moderadamente baja en calorías en pacientes con diabetes tipo 2 o con sobrepeso u obesidad.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al orlistat o cualquier otro componente del medicamento, síndrome de malabsorción crónica, embarazo, período de lactancia, niños menores de 12 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En estudios de toxicidad reproductiva en animales, no se observó el efecto teratogénico y embriotóxico de orlistat.En ausencia de un efecto teratogénico en animales, no se espera un efecto similar en humanos. Dado que no hay datos clínicos sobre el uso de orlistat durante el embarazo, está contraindicado el uso del medicamento Listat en mujeres embarazadas. Debido a que no hay datos sobre la asignación de orlistat con la leche materna, está contraindicado el uso del medicamento Listat durante la lactancia.
Posología y administración.
Interior, agua potable. Tratamiento de pacientes con obesidad con un IMC de al menos 30 kg / m2 o pacientes con sobrepeso con un IMC de al menos 28 kg / m2, incluidos haber asociado con factores de riesgo de obesidad, en combinación con una dieta moderadamente baja en calorías: adultos y niños mayores de 12 años: la dosis recomendada del medicamento Listat - 1 ficha. (120 mg) con cada comida principal (con comidas o como máximo 1 hora después de una comida). En combinación con fármacos hipoglucemiantes (metformina, derivados de la sulfonilurea y / o insulina) y / o una dieta moderadamente baja en calorías en pacientes con diabetes tipo 2 con sobrepeso u obesidad: adultos: la dosis recomendada del medicamento Listat - 1 tabla. (120 mg) con cada comida principal (durante una comida o no más de 1 hora después de una comida). Si se omite una comida o si la comida no contiene grasa, también puede tomar el medicamento de Listat. La preparación de Listat debe tomarse en combinación con un , dieta moderadamente baja en calorías que contiene no más del 30% de calorías en forma de grasa. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las 3 comidas principales. El aumento de la dosis de Listat en comparación con la recomendada (120 mg 3 veces al día) no aumenta su efecto terapéutico. Grupos particulares de pacientes Eficiencia y seguridad de Listat en pacientes con insuficiencia hepática y / o riñones, así como en pacientes ancianos y niños menores de 12 años de edad, no han sido estudiados.
Efectos secundarios
Datos de investigación clínica. Los efectos secundarios del fármaco se sistematizan en relación con cada uno de los sistemas orgánicos, dependiendo de la frecuencia de aparición, utilizando la siguiente clasificación: muy a menudo - más de 1/10; a menudo más de 1/100, menos de 1/10; con poca frecuencia - más de 1/1000, menos de 1/100; raramente más de 1/10000, menos de 1/1000; muy raramente, incluidos los mensajes individuales, menos de 1 / 10,000. Las reacciones secundarias durante el uso de orlistat surgieron principalmente del tracto gastrointestinal y fueron causadas por la acción farmacológica del orlistat, que impide la absorción de grasas en los alimentos.Muy a menudo, se observaron fenómenos como la secreción oleosa del recto, gases con alguna secreción, la necesidad imperiosa de defecar, la esteatorrea, el aumento de los movimientos intestinales, las heces blandas, la flatulencia, el dolor o la molestia abdominal. Su frecuencia aumenta con el aumento del contenido de grasa en los alimentos. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal y se les debe enseñar cómo eliminarlos siguiendo la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa que contiene. El uso de una dieta baja en grasa reduce la probabilidad de efectos secundarios del tracto gastrointestinal y, por lo tanto, ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas. Como regla general, estas reacciones secundarias son leves y transitorias. Ocurren en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses) y la mayoría de los pacientes no tuvieron más de un episodio de tales reacciones. Desde el tracto gastrointestinal: a menudo - heces "suaves", dolor o malestar en el recto, incontinencia fecal, hinchazón, derrota Dientes, daño en las encías. Otras reacciones adversas: muy a menudo - dolor de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, influenza; a menudo, infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones del tracto urinario, dismenorrea, ansiedad, debilidad En pacientes con diabetes tipo 2, la naturaleza y la incidencia de eventos adversos fueron comparables a las de las personas sin diabetes con sobrepeso y obesidad. Los únicos efectos secundarios adicionales en pacientes con diabetes tipo 2 fueron condiciones hipoglucemiantes que ocurrieron con una frecuencia de más del 2% y una incidencia de al menos el 1% en comparación con el placebo (que podría resultar de una mejor compensación del metabolismo de los carbohidratos), y con frecuencia, hinchazón. En un estudio clínico de 4 años, el perfil de seguridad general no difirió del obtenido en estudios de 1 y 2 años. Al mismo tiempo, la incidencia global de eventos adversos del tracto gastrointestinal disminuyó anualmente durante los 4 años de administración del fármaco Observación posterior a la comercialización Se presentaron casos poco frecuentes de reacciones alérgicas, cuyas principales manifestaciones clínicas fueron erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia. casos de erupción bullosa,aumento de la actividad de las transaminasas y la fosfatasa alcalina, así como casos individuales, posiblemente graves, de hepatitis (no se ha establecido una relación causal con el uso de orlistat o mecanismos fisiopatológicos de desarrollo). Con el uso simultáneo de orlistat con anticoagulantes indirectos, hay casos de protrombina disminuida, aumento de la MHO y desequilibrado Tratamiento con anticoagulantes, que dio lugar a cambios en los parámetros hemostáticos. Se han registrado casos de hemorragia rectal, diverticulitis y pancreatitis. , Se observaron colelitiasis y nefropatía oxalato (frecuencia de ocurrencia es desconocida) .Si la administración simultánea de los fármacos antiepilépticos casos de apoderamiento orlistat y (ver. "Interacción").
Sobredosis
En pacientes con peso corporal normal y en pacientes obesos, la toma de dosis únicas de 800 mg o la administración repetida de orlistat 400 mg 3 veces al día durante 15 días no estuvo acompañada por la aparición de eventos adversos significativos. Además, los pacientes con obesidad tienen experiencia en el uso de orlistat 240 mg 3 veces al día durante 6 meses, lo que no estuvo acompañado por un aumento significativo en la incidencia de eventos adversos. En casos de sobredosis de orlistat, no se informaron eventos adversos o los eventos adversos no difirieron de aquellos , que se observan cuando se toma orlistat en dosis terapéuticas. En caso de sobredosis grave de orlistat, se recomienda observar al paciente durante 24 horas. Según datos de investigación en humanos y animales, cualquier efecto sistémico Aquellos que podrían estar asociados con las propiedades inhibidoras de lipasa de orlistat deberían ser rápidamente reversibles.
Interacción con otras drogas.
No hubo interacción entre orlistat y amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, peeters, pravastatina, warfarina, nifedipina GITS (terapia gastrointestinal, ny and ny, y ny y ny basado en investigaciones sobre interacciones farmacológicas). Sin embargo, es necesario monitorear los indicadores de MHO con terapia simultánea con warfarina u otros anticoagulantes indirectos.Si se toma simultáneamente con orlistat, se observó una disminución en la absorción de vitaminas D, E y betacaroteno.Si se recomiendan multivitaminas, deben tomarse al menos 2 horas después de tomar orlistat o antes de irse a la cama. Mientras se tomó orlistat y ciclosporina, hubo una disminución en la concentración plasmática de ciclosporina, por lo que se recomendó una determinación más frecuente de ciclosporina plasmática y ciclosporina y orlistat Cuando se ingirió amiodarona durante el tratamiento con orlistat, hubo una disminución en la exposición sistémica de amiodarona y deetilamidarona (en un 25-30%), sin embargo, debido a la farmacología difícil. cinética de la amiodarona, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. Agregar orlistat al tratamiento a largo plazo con amiodarona puede llevar a una disminución del efecto terapéutico de la amiodarona (no se han realizado estudios). Se debe evitar la administración simultánea de orlistat y acarbosa debido a la falta de estudios farmacocinéticos. Se han observado convulsiones simultáneas con orlistat y antipilépticos La relación causal entre el desarrollo de convulsiones y la terapia con orlistat no se ha establecido. Sin embargo, los pacientes deben ser monitoreados para detectar posibles cambios en la frecuencia y / o severidad del síndrome convulsivo.
Instrucciones especiales
El fármaco Listata es eficaz en términos de control a largo plazo del peso corporal (pérdida de peso y su mantenimiento, previniendo la recuperación del peso corporal). El tratamiento con Listat conduce a una mejora en el perfil de los factores de riesgo y las enfermedades asociadas con la obesidad, como hipercolesterolemia, diabetes mellitus tipo 2, tolerancia a la glucosa alterada, hiperinsulinemia, hipertensión y disminución de la grasa visceral. Cuando se usa en combinación con medicamentos hipoglucemiantes , derivados de sulfonilurea y / o insulina, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso (IMC de al menos 28 kg / m2) u obesidad (IMC de al menos 30 kg / m2), preparaciones En Listat, en combinación con una dieta moderadamente baja en calorías, ayuda a mejorar aún más la compensación del metabolismo de los carbohidratos. En estudios clínicos en la mayoría de los pacientes, la concentración de vitaminas A, D, E, K y betacaroteno durante cuatro años de tratamiento con orlistat se mantuvo dentro del rango normal.Para asegurar una ingesta adecuada de todos los minerales, se pueden usar multivitaminas. Un paciente debe recibir una dieta balanceada, moderadamente baja en calorías que no contenga más del 30% de calorías en forma de grasa. Se recomiendan alimentos ricos en frutas y verduras. El consumo diario de grasas, carbohidratos y proteínas se debe dividir en tres pasos principales: la probabilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal se puede aumentar si la preparación de Listat se realiza con una dieta rica en grasas (por ejemplo, 2000 kcal / día, más del 30% en forma de grasas, que igual a unos 67 gramos de grasa). Si Listat se toma con alimentos muy ricos en grasa, la probabilidad de reacciones gastrointestinales aumenta. En los pacientes con diabetes tipo 2, la pérdida de peso durante el tratamiento con Listat se acompaña de una mejor compensación del metabolismo de los carbohidratos, que puede permitir o requerir una reducción de la dosis de medicamentos hipoglucemiantes sulfonilureas). Influencia en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos. El medicamento Listat no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Los pacientes con diabetes mellitus tipo 2, que usan el medicamento Listat en combinación con hipoglucemiantes, deben tener cuidado al conducir vehículos y mecanismos en relación con el posible desarrollo de hipoglucemia, acompañados de mareos, discapacidad visual.
Prescripción
Si