Listat 120 mg comprimés pelliculés N60
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Orlistat
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: ingrédient actif: adjuvants de l'orlistat 120 mg: laurylsulfate de sodium - 12 mg; gomme d'acacia - 210 mg; ludiflesh (mannitol - 84–92%, crospovidone - 4–6%, acétate de polyvinyle - 3,5–6%, povidone - 0,25–0,6%) - 580 mg; copovidone - 20 mg; Crospovidone - 50 mg; film de stéarate de magnésium - 8 mg: bleu Opadry II (85F205040) (alcool polyvinylique - 40%, dioxyde de titane - 22,48%, macrogol 3350 - 20,2%, talc - 14,8%, bleu laqué à l'aluminium - 2, 28%, colorant d'oxyde de fer jaune (0,24%) - 34 mg; Silver opadry (63F97546) (alcool polyvinylique - 47,03%, talc - 27%, macrogol 3350 - 13,27%, pigment nacré - 10%, polysorbate 80 - 2,7%) - 6 mg
Effet pharmacologique
Orlistat est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales, avec un effet durable. Son action thérapeutique est réalisée dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle et consiste en la formation d'une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastrique et pancréatique. En même temps, une enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires, se présentant sous forme de triglycérides, en acides gras libres résorbables et en monoglycérides. Comme les triglycérides non fendus ne sont pas absorbés, la réduction de l'apport calorique qui en résulte entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est réalisé sans absorption dans la circulation systémique et, à en juger par les résultats en termes de teneur en graisse dans les matières fécales, l'action de l'orlistat commence 24 à 48 heures après l'ingestion. Après le retrait de l'orlistat, la teneur en graisses dans les matières fécales après 48 à 72 heures revient généralement à son niveau d'avant le début du traitement.L'efficacité clinique des patients prenant de l'orlistat est une perte de poids plus importante par rapport aux patients recevant un traitement diététique. La diminution du poids corporel commence déjà au cours des 2 premières semaines après le début du traitement et dure de 6 à 12 mois, même chez les patients présentant une réponse négative au traitement par le régime. Depuis deux ans, le profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité s'est amélioré de manière statistiquement significative. En outre, par rapport à la prise d'un placebo, il existe une diminution significative de la graisse corporelle. Orlistat est efficace dans la prévention du gain de poids.Environ la moitié des patients reprennent du poids, pas plus de 25% de ceux perdus, et l’autre moitié des patients ne le reprennent pas, ni même le diminue davantage. Chez les patients présentant un excès de poids ou de l’obésité et un diabète de type 2 En prenant orlistat pendant 6 à 12 mois, la perte de poids corporel est plus importante que chez les patients ne recevant qu'un traitement par régime. La perte de poids est due principalement à une diminution de la quantité de graisse dans le corps. Au cours du traitement par orlistat, une amélioration significative du contrôle glycémique a été observée sur les plans statistique et clinique. De plus, pendant le traitement par l'orlistat, il y a une diminution de la dose d'agents hypoglycémiques, de la concentration en insuline, ainsi qu'une diminution de la résistance à l'insuline.Dans l'utilisation de l'orlistat pendant 4 ans, le risque de développer un diabète sucré de type 2 (environ 37% par rapport au placebo) est considérablement réduit. Le degré de réduction du risque est encore plus significatif chez les patients présentant une tolérance initiale au glucose altérée (environ 45%). Un maintien du poids corporel à un nouveau niveau est observé pendant toute la période d'utilisation du médicament. Lors de l'utilisation d'orlistat pendant un an chez les adolescents obèses, une diminution de l'indice de masse est observée. masse corporelle (IMC), masse grasse, circonférence de la taille et des hanches par rapport au groupe placebo. Également chez les patients traités avec l'orlistat, il y avait une diminution significative de la DAD par rapport au groupe placebo.
Pharmacocinétique
Aspiration Les volontaires dont le poids corporel est normal et l'obésité ont une exposition systémique minimale à l'orlistat. Après une dose orale unique de 360 mg, l'orlistat inchangé dans le plasma sanguin n'est pas détecté, ce qui signifie que ses concentrations sont inférieures à la limite de détermination quantitative (moins de 5 ng / ml). En général, après la prise de doses thérapeutiques, l'orlistat inchangé n'a pu être détecté que dans le plasma sanguin. dans de rares cas, ses concentrations étaient extrêmement basses (inférieures à 10 ng / ml ou à 0,02 mcmol). Il n'y a aucun signe de cumul qui confirme que l'absorption de l'orlistat est minime. Vd ne peut pas être déterminé, car l'orlistat est très mal absorbé. In vitro, l’orlistat est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement les lipoprotéines et l’albumine).En quantités minimes, l’orlistat peut pénétrer dans les globules rouges. Orlistat est métabolisé principalement dans la paroi intestinale. Chez les patients obèses, environ 42% de la fraction minimale de l'orlistat, qui subit une absorption systémique, représente deux métabolites principaux, M1 (cycle lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec résidu de leucine divisé en N). lactone et inhibent très faiblement la lipase (plus faible que l'orlistat, 1000 et 2500 fois, respectivement). Compte tenu de la faible activité inhibitrice et des faibles concentrations plasmatiques (26 et 108 ng / ml en moyenne, respectivement) après l'administration de doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs. Chez les personnes ayant un poids normal ou en surpoids, la principale voie d'élimination est l'élimination de l'orlistat non absorbé par les intestins. Environ 97% de la dose absorbée est excrétée par les intestins, dont 83% sous forme d'orlistat inchangé. L'excrétion rénale totale de toutes les substances structurellement liées à l'orlistat est inférieure à 2% de la dose prise. Le temps nécessaire pour éliminer complètement l'orlistat du corps (par l'intestin et les reins) est de 3 à 5 jours. Le rapport entre les méthodes d'élimination de l'orlistat chez les volontaires normaux et en surpoids s'est avéré identique. La bile peut excréter l'orlistat et les métabolites M1 et M3, notamment chez les enfants. Les concentrations d'orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) dans le plasma sanguin des enfants ne diffèrent pas de celles des adultes lorsque l'on compare les mêmes doses d'orlistat. L'excrétion graisseuse quotidienne avec les matières fécales représente 27% de l'apport alimentaire pendant le traitement par l'orlistat.
Des indications
traitement à long terme des patients obèses avec un IMC d'au moins 30 kg / m2 ou des patients en surpoids ayant un IMC d'au moins 28 kg / m2, y compris: associé à des facteurs de risque associés à l'obésité en association avec un régime modérément hypocalorique, associé à des hypoglycémiants (metformine, dérivés de la sulfonylurée et / ou insuline) et / ou à un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète de type 2, de surpoids ou d'obésité.
Contre-indications
hypersensibilité à l'orlistat ou à tout autre composant du médicament, syndrome de malabsorption chronique, grossesse, période d'allaitement, enfants de moins de 12 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Dans les études de toxicité sur la reproduction chez l'animal, les effets tératogène et embryotoxique de l'orlistat n'ont pas été observés.En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, on ne s'attend pas à un effet similaire chez l'homme. En l'absence de données cliniques sur l'utilisation de l'orlistat pendant la grossesse, l'utilisation du médicament Listat chez la femme enceinte est contre-indiquée, car l'utilisation du médicament Listat pendant l'allaitement est contre-indiquée.
Posologie et administration
Traitement des patients obèses avec un IMC d'au moins 30 kg / m2 ou des patients en surpoids ayant un IMC d'au moins 28 kg / m2, y compris: ayant des facteurs de risque d'obésité associés à un régime modérément hypocalorique: adultes et enfants de plus de 12 ans - la dose recommandée du médicament Listat - 1 tableau. (120 mg) à chaque repas principal (avec les repas ou au plus tard 1 heure après un repas). En association avec des hypoglycémiants (metformine, dérivés de la sulfonylurée et / ou de l'insuline) et / ou un régime alimentaire modérément hypocalorique chez les patients diabétiques type 2 avec embonpoint ou obésité: adultes - la dose recommandée du médicament Listat - 1 tableau. (120 mg) à chaque repas principal (au cours d'un repas ou au plus tard 1 heure après un repas). Si vous sautez un repas ou si un aliment ne contient pas de matières grasses, vous pouvez également prendre le médicament de Listat. La préparation de Listat doit être combinée à un traitement équilibré. , régime modérément faible en calories ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisse. L'apport quotidien en lipides, glucides et protéines doit être réparti entre les trois repas principaux. L'augmentation de la dose recommandée de Listat par rapport à celle recommandée (120 mg trois fois par jour) n'augmente pas l'effet thérapeutique de celui-ci. et / ou des reins, ainsi que chez les patients âgés et les enfants de moins de 12 ans n’ont pas été étudiés.
Effets secondaires
Données de recherche clinique Les effets secondaires du médicament sont systématisés par rapport à chacun des systèmes organiques, en fonction de la fréquence d'apparition, selon la classification suivante: très souvent plus de 1/10; souvent plus de 1/100, moins de 1/10; rarement - plus de 1/1000, moins de 1/100; rarement plus de 1/10000, moins de 1/1000; très rarement, y compris des messages isolés - moins de 1/10 000. Les réactions indésirables liées à l'utilisation de l'orlistat sont principalement dues au tractus gastro-intestinal et sont causées par l'action pharmacologique de l'orlistat, qui empêche l'absorption des graisses alimentaires.Très souvent, des phénomènes tels que des écoulements huileux du rectum, des gaz avec un certain écoulement, un besoin impérieux de déféquer, une stéatorrhée, une augmentation des selles, des selles molles, des flatulences, des douleurs ou une gêne abdominale ont été constatés. Leur fréquence augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse dans les aliments. Les patients doivent être informés de la possibilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal et apprendre à les éliminer en suivant le régime alimentaire, notamment en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'utilisation d'un régime pauvre en graisse réduit le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler leur consommation de graisse. En règle générale, ces réactions secondaires sont légères et transitoires. Ils surviennent aux premiers stades du traitement (au cours des trois premiers mois) et la plupart des patients n'ont présenté qu'un seul épisode de ce type de réaction. dents, lésions des gencives Autres réactions indésirables: très souvent - maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe; souvent, infections des voies respiratoires inférieures, infections des voies urinaires, dysménorrhée, anxiété, faiblesse. Chez les patients atteints de diabète de type 2, la nature et l'incidence des effets indésirables étaient comparables à ceux des personnes sans diabète présentant un excès de poids ou de l'obésité. Les seuls effets indésirables supplémentaires observés chez les patients diabétiques de type 2 étaient les hypoglycémies avec une fréquence supérieure à 2% et une incidence d'au moins 1% par rapport au placebo (pouvant résulter d'une meilleure compensation du métabolisme des glucides) et souvent - des ballonnements. Dans une étude clinique de 4 ans, le profil d'innocuité global n'a pas différé de celui obtenu lors d'études à 1 et 2 ans. Dans le même temps, l'incidence globale des effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal a été réduite chaque année au cours de la période de 4 ans suivant l'administration du médicament. cas d'éruption bulleuse,une augmentation de l'activité des transaminases et de la phosphatase alcaline, ainsi que des cas individuels d'hépatite, éventuellement graves, (le lien de causalité avec la prise d'orlistat ou les mécanismes physiopathologiques du développement n'ont pas été établis) .Avec l'utilisation simultanée d'orlistat avec des anticoagulants indirects, il existe des cas de diminution de la prothrombine, d'augmentation du MHO et d'équilibrage. traitement par anticoagulants entraînant une modification des paramètres hémostatiques: cas de saignement rectal, de diverticulite, de pancréatite enregistrés , Lithiase et néphropathie à l'oxalate (fréquence d'apparition est inconnue) .Si l'administration simultanée des cas de médicaments orlistat et antiépileptiques de saisie ont été observés (voir. « Interaction »).
Surdose
Chez les patients de poids corporel normal et chez les patients obèses, la prise de doses uniques de 800 mg ou l'administration répétée de 400 mg d'orlistat 3 fois par jour pendant 15 jours ne s'est pas accompagnée de l'apparition d'effets indésirables significatifs. En outre, les patients obèses ont déjà utilisé l'orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois, ce qui n'a pas été accompagné d'une augmentation significative de l'incidence des effets indésirables. En cas de surdosage en orlistat, aucun événement indésirable n'a été rapporté, ni les événements indésirables ne diffèrent de ceux observés lors de la prise d’orlistat à des doses thérapeutiques. En cas de surdosage grave d’orlistat, il est recommandé d’observer le patient pendant 24 heures. Selon les données de recherche, chez l’homme et l’animal, tout effet systémique observé. Ceux qui pourraient être associés aux propriétés inhibitrices de la lipase de l'orlistat devraient être rapidement réversibles.
Interaction avec d'autres médicaments
Il n'y a eu aucune interaction entre l'orlistat et l'amitriptyline, l'atorvastatine, les biguanides, la digoxine, les fibrates, la fluxétine, le losartan, la phénytoïne, les contraceptifs oraux, le peeters, la pravastatine, la warfarine, la nifédipine GITS (thérapie gastro-intestinale, n, ny et ny and ny; basées sur des recherches sur les interactions médicamenteuses). Cependant, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de MHO avec le traitement simultané avec warfarin ou d'autres anticoagulants indirects.En prenant simultanément avec orlistat, une diminution de l'absorption des vitamines D, E et bêta-carotène a été notée.Si des multivitamines sont recommandées, elles doivent être prises au moins 2 heures après avoir pris orlistat ou avant de se coucher Au cours de la prise de l'orlistat et de la cyclosporine, une diminution de la concentration plasmatique de cyclosporine a été recommandée; En cas d'ingestion d'amiodarone au cours du traitement par l'orlistat, l'exposition systémique à l'amiodarone et à la dééthylamidarone a diminué (de 25 à 30%), en raison d'une pharmacologie difficile. cinétique de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène ne sont pas claires. L’ajout d’orlistat à un traitement prolongé à l’amiodarone peut entraîner une diminution de l’effet thérapeutique de l’amiodarone (aucune étude n’a été réalisée), mais l’administration simultanée d’orlistat et d’acarbose doit être évitée en raison de l'absence d'études pharmacocinétiques. La relation de cause à effet entre le développement des convulsions et le traitement avec l'orlistat n'a pas été établie. Cependant, les patients doivent être surveillés afin de détecter d'éventuels changements dans la fréquence et / ou la gravité du syndrome convulsif.
Instructions spéciales
Le médicament Listata est efficace en termes de contrôle à long terme du poids corporel (perte de poids et son maintien, empêchant de reprendre du poids corporel). Le traitement par Listat conduit à une amélioration du profil des facteurs de risque et des maladies associées à l'obésité, notamment l'hypercholestérolémie, le diabète sucré de type 2, une altération de la tolérance au glucose, une hyperinsulinémie, une hypertension et une diminution du tissu adipeux viscéral. , dérivés de sulfonylurée et / ou insuline, chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 présentant un excès de poids (IMC d'au moins 28 kg / m2) ou l'obésité (IMC d'au moins 30 kg / m2), préparations Chez Listat, en association avec un régime modérément hypocalorique, la compensation du métabolisme des glucides est améliorée.La concentration des vitamines A, D, E, K et du bêta-carotène pendant les quatre années de traitement par l'orlistat est restée dans les valeurs normales.Les multivitamines peuvent être utilisées pour assurer un apport adéquat en minéraux.Un patient doit suivre un régime alimentaire équilibré, moyennement calorique, ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisse. Des aliments riches en fruits et légumes sont recommandés. La consommation quotidienne de matières grasses, de glucides et de protéines doit être divisée en trois étapes principales: la probabilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal peut être augmentée si la préparation de Listat est prise avec un régime alimentaire riche en graisses (par exemple, 2000 kcal / jour, dont plus de 30% sous forme de graisses). égale à environ 67 grammes de graisse). Si Listat est pris avec des aliments très riches en graisses, le risque de réactions gastro-intestinales augmente.Pour le diabète de type 2, la perte de poids au cours du traitement par Listat s'accompagne d'une meilleure compensation du métabolisme des glucides, ce qui peut permettre ou nécessiter une réduction de la dose de médicaments hypoglycémiques (par exemple). sulfonylurées). Influence sur la capacité à diriger des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Le médicament Listat n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Les patients atteints de diabète sucré de type 2, utilisant le médicament Listat en association avec des médicaments hypoglycémiques, doivent faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules et de mécanismes en relation avec le développement possible d'une hypoglycémie, accompagnée de vertiges, de déficience visuelle.
Oui