Tabletki powlekane powlekane 120 mg N60
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Orlistat
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: składnik aktywny: orlistat 120 mg adiuwantów: laurylosiarczan sodu - 12 mg; guma arabska - 210 mg; ludiflesh (mannitol - 84-92%, krospowidon - 4-6%, polioctan winylu - 3,5-6%, powidon - 0,25-0,6%) - 580 mg; copowidon - 20 mg; Krospowidon - 50 mg; stearynian magnezu - powłoka filmowa 8 mg: błękit Opadry II (85F205040) (alkohol poliwinylowy - 40%, dwutlenek tytanu - 22,48%, makrogol 3350 - 20,2%, talk - 14,8%, lakier aluminiowy niebieski - 2, 28%, barwnik tlenku żelaza żółty (0,24%) - 34 mg; Srebro opadry (63F97546) (alkohol poliwinylowy - 47,03%, talk - 27%, makrogol 3350 - 13,27%, pigment perłowy - 10%, polisorbat 80 - 2,7%) - 6 mg
Efekt farmakologiczny
Orlistat jest silnym, swoistym i odwracalnym inhibitorem lipaz żołądkowo-jelitowych o długotrwałym działaniu. Jego działanie terapeutyczne odbywa się w świetle żołądka i jelicie cienkim i polega na tworzeniu wiązania kowalencyjnego z aktywną częścią serynową lipaz żołądkowych i trzustkowych. Inaktywowany enzym w tym samym czasie traci zdolność do rozkładania tłuszczów spożywczych, pochodzących w postaci triglicerydów, do wchłanialnych wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów. Ponieważ nierozpuszczone triglicerydy nie są wchłaniane, wynikające z tego zmniejszenie spożycia kalorii prowadzi do zmniejszenia masy ciała. Tak więc efekt terapeutyczny leku jest przeprowadzany bez wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego, a sądząc po wynikach zawartości tłuszczu w kale, działanie orlistatu rozpoczyna się 24-48 godzin po spożyciu. Po odstawieniu orlistatu, zawartość tłuszczu w kale po 48-72 godzinach zwykle powraca do poziomu sprzed rozpoczęcia terapii, a kliniczną skutecznością u pacjentów przyjmujących orlistat jest większa utrata masy ciała w porównaniu z pacjentami stosującymi dietę. Obniżenie masy ciała rozpoczyna się już w pierwszych 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia i trwa od 6 do 12 miesięcy, nawet u pacjentów z negatywną odpowiedzią na terapię dietetyczną. Od 2 lat obserwuje się statystycznie istotną poprawę profilu metabolicznych czynników ryzyka związanych z otyłością. Ponadto, w porównaniu z przyjmowaniem placebo, następuje znaczny spadek tkanki tłuszczowej. Orlistat skutecznie zapobiega ponownemu przyrostowi masy ciała.Około połowa pacjentów ponownie przybiera na wadze, nie więcej niż 25% z utraconych, a druga połowa pacjentów nie ponownie przybiera na wadze, a nawet jeszcze bardziej obniża jej masę.Jednakże u pacjentów z nadwagą lub otyłością i cukrzycą typu 2 , przyjmowanie orlistatu w ciągu 6-12 miesięcy powoduje większą utratę masy ciała w porównaniu z pacjentami otrzymującymi tylko dietoterapię. Utrata masy ciała występuje głównie ze względu na zmniejszenie ilości tłuszczu w ciele. Podczas leczenia orlistatem obserwuje się statystycznie i klinicznie znaczącą poprawę kontroli glikemii. Ponadto podczas leczenia orlistatem obserwuje się zmniejszenie dawki środków hipoglikemizujących, stężenia insuliny, a także zmniejszenie insulinooporności Podczas stosowania orlistatu przez 4 lata ryzyko wystąpienia cukrzycy typu 2 (około 37% w porównaniu z placebo) jest znacznie zmniejszone. Stopień zmniejszenia ryzyka jest jeszcze bardziej znaczący u pacjentów z początkowo upośledzoną tolerancją glukozy (około 45%) Utrzymywanie masy ciała na nowym poziomie obserwuje się podczas całego okresu zażywania narkotyków. Stosując orlistat przez 1 rok u nastolatków z otyłością obserwuje się spadek wskaźnika masy masa ciała (BMI), masa tkanki tłuszczowej oraz obwód talii i bioder w porównaniu z grupą placebo. Również u pacjentów leczonych orlistatem stwierdzono istotne zmniejszenie DAP w porównaniu z grupą placebo.
Farmakokinetyka
Odsysanie Wolontariusze z prawidłową masą ciała i otyłością mają minimalną ekspozycję systemową na orlistat. Po podaniu pojedynczej doustnej dawki 360 mg nie wykryto niezmienionego orlistatu w osoczu krwi, co oznacza, że jego stężenie jest poniżej granicy oznaczalności ilościowej (mniej niż 5 ng / ml) Ogólnie rzecz biorąc, po przyjęciu dawek terapeutycznych, niezmieniony orlistat można było wykryć tylko w osoczu krwi w rzadkich przypadkach jego stężenia były bardzo niskie (poniżej 10 ng / ml lub 0,02 μmol). Nie ma oznak kumulacji, która potwierdza, że wchłanianie orlistatu jest minimalne. Nie można ustalić Vd, ponieważ orlistat jest bardzo słabo wchłaniany. In vitro orlistat wiąże się w ponad 99% z białkami osocza (głównie lipoproteiny i albumina).W minimalnych ilościach orlistat może przenikać do erytrocytów. Orlistat jest metabolizowany głównie w ścianie jelit. U pacjentów z otyłością około 42% minimalnej frakcji orlistatu, która ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu, odpowiada dwóm głównym metabolitom, M1 (czteroczłonowy zhydrolizowany pierścień laktonowy) i M3 (M1 z resztą leucyny z rozszczepionym N-formą) Cząsteczki M1 i M3 mają otwarte β- pierścień laktonowy i wyjątkowo słabo hamują lipazę (słabszą niż orlistat, odpowiednio 1000 i 2500 razy). Biorąc pod uwagę tak niską aktywność hamującą i niskie stężenia w osoczu (średnio 26 i 108 ng / ml, odpowiednio) po otrzymaniu dawek terapeutycznych, te metabolity są uważane za nieaktywne farmakologicznie. U osób z prawidłową i z nadwagą główną drogą eliminacji jest eliminacja nie wchłoniętego orlistatu przez jelita. Około 97% podanej dawki jest wydalane z jelita, a 83% w postaci niezmienionej orlistatu. Całkowite wydalanie przez nerki wszystkich substancji związanych strukturalnie z orlistatem wynosi mniej niż 2% podanej dawki. Czas całkowitego usunięcia orlistatu z organizmu (przez jelita i nerki) wynosi 3-5 dni. Stosunek sposobów usuwania orlistatu u ochotników z prawidłową i z nadwagą okazał się taki sam. Zarówno orlistat, jak i metabolity M1 i M3 mogą być wydalane z żółcią Szczególnymi grupami pacjentów są dzieci. Stężenia orlistatu i jego metabolitów (M1 i M3) w osoczu krwi u dzieci nie różnią się od stężeń u dorosłych przy porównywaniu tych samych dawek orlistatu. Dzienne wydalanie tłuszczu z kałem stanowi 27% przyjmowania pokarmu podczas leczenia orlistatem.
Wskazania
długotrwałe leczenie pacjentów z otyłością z BMI co najmniej 30 kg / m2 lub pacjenci z nadwagą z BMI co najmniej 28 kg / m2, w tym związane z czynnikami ryzyka związanymi z otyłością w połączeniu z dietą o umiarkowanie niskiej kaloryczności, w połączeniu z lekami hipoglikemizującymi (metformina, pochodne sulfonylomocznika i / lub insulina) i / lub dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie u pacjentów z cukrzycą typu 2 lub z nadwagą lub otyłością.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na orlistat lub jakiekolwiek inne składniki leku, przewlekły zespół złego wchłaniania, ciąża, okres karmienia piersią, dzieci poniżej 12 lat.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję zwierząt nie obserwowano działania teratogennego i embriotoksycznego orlistatu.W przypadku braku działania teratogennego u zwierząt nie oczekuje się podobnego działania u ludzi. Ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania orlistatu podczas ciąży, stosowanie leku Listat u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane, ponieważ nie ma danych dotyczących przydzielania orlistatu do mleka kobiecego, dlatego stosowanie leku Listat podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, woda pitna Leczenie pacjentów z otyłością z BMI co najmniej 30 kg / m2 lub pacjenci z nadwagą z BMI co najmniej 28 kg / m2, w tym związane z czynnikami ryzyka otyłości, w połączeniu z dietą o umiarkowanie niskokalorycznej postaci: dorośli i dzieci powyżej 12 lat - zalecana dawka leku Tabela Listat - 1. (120 mg) z każdym głównym posiłkiem (z posiłkami lub nie później niż po 1 godzinie po posiłku) W połączeniu z lekami hipoglikemizującymi (metformina, pochodne sulfonylomocznika i / lub insulina) i / lub dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie u pacjentów z cukrzycą typ 2 z nadwagą lub otyłością: dorośli - zalecana dawka leku Tabela Listat - 1. (120 mg) z każdym głównym posiłkiem (podczas posiłku lub nie później niż 1 godzina po posiłku) Jeśli posiłek jest pomijany lub jedzenie nie zawiera tłuszczu, wówczas można również zażyć lek z Listat. , umiarkowanie niskokaloryczna dieta zawierająca nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczu. Dzienne spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek powinno być rozdzielone pomiędzy 3 główne posiłki Zwiększenie dawki zalecanej przez Listat (120 mg 3 razy dziennie) nie zwiększa efektu terapeutycznego Szczególne grupy pacjentów Wydajność i bezpieczeństwo Listat u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerki, jak również u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci w wieku poniżej 12 lat nie były badane.
Efekty uboczne
Dane z badań klinicznych Skutki uboczne leku są usystematyzowane w stosunku do każdego z układów narządów, w zależności od częstości występowania, przy użyciu następującej klasyfikacji: bardzo często - ponad 1/10; często więcej niż 1/100, mniej niż 1/10; nieczęsto - więcej niż 1/1000, mniej niż 1/100; rzadko więcej niż 1/10000, mniej niż 1/1000; bardzo rzadko, w tym pojedyncze wiadomości - mniej niż 1/10 000. Reakcje uboczne podczas stosowania orlistatu wynikały głównie z przewodu żołądkowo-jelitowego i były spowodowane przez działanie farmakologiczne orlistatu, które zapobiega wchłanianiu tłuszczów spożywczych.Bardzo często odnotowywano takie zjawiska, jak oleiste wydzielanie z odbytnicy, gaz z pewną wydzieliną, bezwzględny popęd do wypróżniania, steatorrhea, zwiększone ruchy jelit, luźne stolce, wzdęcia, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej. Ich częstotliwość wzrasta wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w żywności. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i należy ich nauczyć, jak je eliminować, przestrzegając diety, szczególnie w odniesieniu do ilości zawartego w niej tłuszczu. Stosowanie diety o niskiej zawartości tłuszczu zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, a tym samym pomaga pacjentom kontrolować i regulować spożycie tłuszczu. Z reguły te reakcje uboczne są łagodne i przemijające. Występują we wczesnych stadiach leczenia (w pierwszych 3 miesiącach), a większość pacjentów miała nie więcej niż jeden epizod takich reakcji.Z przewodu pokarmowego: często - "miękkie" stolce, ból lub dyskomfort w odbytnicy, nietrzymanie stolca, wzdęcia, porażka zęby, uszkodzenie dziąseł Inne niepożądane reakcje: bardzo często - bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, grypa; często infekcje dolnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, bolesne miesiączkowanie, lęk, osłabienie U pacjentów z cukrzycą typu 2 charakter i częstość występowania zdarzeń niepożądanych były porównywalne z tymi u osób bez cukrzycy z nadwagą i otyłością. Jedynymi dodatkowymi działaniami niepożądanymi u pacjentów z cukrzycą typu 2 były stany hipoglikemiczne, które wystąpiły z częstością większą niż 2% i częstością wynoszącą co najmniej 1% w porównaniu z placebo (co mogło wynikać z poprawy wyrównania metabolizmu węglowodanów), a często - wzdęcia. W czteroletnim badaniu klinicznym ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się od tego uzyskanego w badaniach 1- i 2-letnich. W tym samym czasie ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych z przewodu pokarmowego była zmniejszana co roku w ciągu 4-letniego okresu podawania leku. przypadki wysypki pęcherzowej,zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, jak również pojedynczych, ewentualnie poważnych przypadków zapalenia wątroby (związku przyczynowego z odbiorem mechanizmów orlistat lub patofizjologicznych nie są ustawione) .W równoczesnego stosowania orlistatu antykoagulantów protrombiny pośredni odnotowanych przypadków zmniejszenie zwiększenie i wartości niesymetryczne mho Leczenie antykoagulantami, które prowadziło do zmian parametrów hemostatycznych, rejestrowano przypadki krwawienia z odbytu, zapalenia uchyłków, zapalenia trzustki , Cholelithiasis i szczawian nefropatię (częstość występowania jest nieznana) .W jednoczesnego podawania orlistatu i przeciwpadaczkowych przypadków przejęcia w surowicy (patrz, „Interaction”).
Przedawkowanie
U pacjentów z prawidłową masą ciała iu pacjentów otyłych przyjmowanie pojedynczych dawek 800 mg lub powtarzane podawanie orlistatu 400 mg 3 razy na dobę przez 15 dni nie towarzyszyło pojawieniu się znaczących działań niepożądanych. Ponadto u otyłych doświadczenie orlistatu i 240 mg trzy razy dziennie przez 6 miesięcy, że nie towarzyszy znaczny wzrost częstości występowania działań yavleniy.V orlistat przedawkowania przypadkach wykazywać bądź braku niekorzystnych zdarzeń lub działań niepożądanych, nie różnią się od tych, które , które są obserwowane podczas przyjmowania orlistatu w dawkach terapeutycznych W przypadku ciężkiego przedawkowania orlistatu zaleca się obserwację pacjenta przez 24 h. Według danych z badań na ludziach i zwierzętach, wszelkie działania ogólnoustrojowe Te, które mogą być związane z właściwościami orlistatu hamującymi lipazę, powinny być szybko odwracalne.
Interakcje z innymi lekami
Nie było orlistat interakcji z amitryptylina, atorwastatyna, biguanidy, digoksyna, fibraty, fluoksetyna, losartan, fenytoina, doustnych środków antykoncepcyjnych, fentermina, prawastatyna, warfaryna, nifedypina GITS (system terapeutyczny żołądkowo-jelitowe) i nifedypina powolnym uwalnianiu, sibutramina i etanolu (do w oparciu o badania nad interakcjami leków). Konieczne jest jednak monitorowanie wskaźników MHO z równoczesną terapią warfaryną lub innymi pośrednimi antykoagulantami, a równocześnie z orlistatem obserwowano zmniejszenie wchłaniania witamin D, E i beta-karotenu.Jeżeli z witamin, powinny się nie mniej niż 2 godzin po podaniu orlistat lub przed snom.Pri jednoczesnego podawania orlistatu i cyklosporyna stężenia cyklosporyny obniżenie w osoczu krwi, zaleca się częściej Oznaczanie stężenia w osoczu krwi cyklosporyny podczas przyjmowania cyklosporyny orlistat Podczas przyjmowania amiodaronu podczas leczenia orlistatem obserwowano zmniejszenie ekspozycji układowej na amiodaron i deethylamidarone (o 25-30%) z powodu trudnej farmakologii. Kinetyka amiodaronu, znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest jasne. Dodanie orlistat do amiodaronu długotrwałego leczenia może prowadzić do zmniejszenia efektu terapeutycznego amiodaronu (nie rozpatrywane) Należy unikać jednoczesny odbiór orlistat i akarbozą ze względu na brak danych farmakokinetycznych issledovaniy.Pri jednoczesnego podawania orlistatu i przeciwpadaczkowych przypadkach napadów drgawek obserwowanych. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy wystąpieniem drgawek a leczeniem za pomocą orlistatu. Jednak pacjenci powinni być monitorowani pod kątem możliwych zmian w częstotliwości i / lub nasileniu zespołu konwulsyjnego.
Instrukcje specjalne
Lek Listata jest skuteczny pod względem długotrwałej kontroli masy ciała (utrata wagi i jej utrzymanie, zapobieganie ponownemu przyrostowi masy ciała). Leczenie Listata prowadzi do poprawy profilu czynników ryzyka i chorób związanych z otyłością, takich hipercholesterolemii, cukrzycy typu 2, upośledzenia tolerancji glukozy, hiperinsulinemii, nadciśnienia i zmniejszenie trzewnego zhira.Pri stosować w połączeniu z lekami hipoglikemicznymi, takimi jak metformina pochodne sulfonylomocznika i / lub insulinę u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą (BMI co najmniej 28 kg / m2) lub otyłością (BMI co najmniej 30 kg / m2), preparatami W Listat w połączeniu z dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie pomaga poprawić metabolizm węglowodanów W badaniach klinicznych u większości pacjentów stężenie witamin A, D, E, K i beta-karotenu podczas czterech lat leczenia orlistatem utrzymywało się w normie.Aby zapewnić odpowiednie spożycie wszystkich minerałów, można stosować multiwitaminy, a pacjent powinien otrzymać zrównoważoną, średnio niskokaloryczną dietę zawierającą nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczu. Zaleca się żywność bogatą w owoce i warzywa. Dzienne spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek należy podzielić na trzy główne etapy: Prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych reakcji ze strony przewodu pokarmowego można zwiększyć, jeśli przygotowanie Listatu odbywa się na diecie bogatej w tłuszcze (na przykład 2000 kcal / dzień, ponad 30% z nich w postaci tłuszczów, które równa około 67 gramów tłuszczu). W przypadku przyjmowania Listat z pokarmem bogatym w tłuszcze zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji żołądkowo-jelitowych U pacjentów z cukrzycą typu 2 utracie wagi podczas leczenia Listatem towarzyszy poprawa wyrównania metabolizmu węglowodanów, co może pozwolić na lub wymaga zmniejszenia dawki leków hipoglikemizujących (np. sulfonylomoczniki), wpływ na zdolność kierowania pojazdami i pracy z mechanizmami. Lek Listat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci z cukrzycą typu 2, stosując lek Listat w połączeniu z lekami hipoglikemicznymi, powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów w związku z możliwym rozwojem hipoglikemii, której towarzyszą zawroty głowy, zaburzenia widzenia.
Recepta
Tak