ליסט 120 מ"ג מצופה טבליות הסרט N60
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אורליסט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: מרכיב פעיל: אורליסט 120 מ"ג אדג'ובנטים: נתרן לוריאל גופרתי - 12 מ"ג; acacia מסטיק - 210 מ"ג; ludiflesh (מניטול - 84-92%, crospovidone - 4-6%, פוליוויניל אצטט - 3.5-6%, povidone - 0.25-0.6%) - 580 מ"ג; קופובידון - 20 מ"ג; Crospovidone - 50 מ"ג; מגנזיום stearate - 8 מ"ג ציפוי הסרט: Opadry II כחול (85F205040) (אלכוהול פוליוויניל - 40%, דו תחמוצת טיטניום - 22.48%, מקרוגול 3350 - 20.2%, טלק - 14.8%, כחול לכה אלומיניום - 28%, צבע תחמוצת ברזל צהוב (0.24%) - 34 מ"ג; 39.3% (37%, פוליסקורבט 80% - 2.7%) - 6 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
Orlistat הוא מעכב חזק, ספציפי הפיך של lipases גסטרואינטסטינאלי, אשר יש השפעה מתמשכת. הפעולה הטיפולית שלו מתבצעת לומן של הקיבה והמעי הדק ומורכבת בהיווצרות קשר קוולנטי עם החלק הסרין הפעיל של ליפאזות הקיבה והלבלב. אנזים לא פעיל בו זמנית מאבד את היכולת לשבור שומנים מזון, מגיע בצורה של טריגליצרידים, לתוך חומצות שומן חינם absorbable מונוגליצרידים. מאז טריגליצרידים unplit אינם נספגים, וכתוצאה מכך ירידה בצריכת הקלוריות מובילה לירידה במשקל הגוף. לפיכך, האפקט הטיפולי של התרופה מתבצע ללא הקליטה במחזור המערכת, על פי תוצאות תכולת השומן בצואה, הפעולה של אורליסט מתחילה 24-48 שעות לאחר בליעה. לאחר הנסיגה של אורליסטט, תכולת השומן בצואה לאחר 48-72 שעות חוזרת בדרך כלל לרמה שקרתה לפני תחילת הטיפול, היעילות הקלינית של חולים הנוטלים אורליסטאט היא ירידה גדולה יותר במשקל הגוף בהשוואה לחולים בטיפול בדיאטה. ירידה במשקל הגוף מתחילה כבר בשבועיים הראשונים לאחר תחילת הטיפול ונמשכת בין 6 ל -12 חודשים, אפילו בחולים עם תגובה שלילית לטיפול תרפי. במשך שנתיים, חלה שיפור משמעותי סטטיסטית בפרופיל של גורמי הסיכון המטבוליים הקשורים להשמנה. בנוסף, בהשוואה לפלצבו, קיימת ירידה משמעותית בשומן הגוף. Orlistat יעיל במניעת מחדש במשקל הגוף.כמחצית מהחולים עלו במשקל מחדש, לא יותר מ -25% מהאיבוד, והחצי השני של המטופלים לא עלה במשקל, או אפילו ירידה נוספת, בחולים עם עודף משקל או השמנת יתר וסוכרת מסוג 2 , תוך נטילת אורליסטים תוך 6-12 חודשים, קיים איבוד גדול יותר במשקל הגוף בהשוואה לחולים שקיבלו רק טיפול בדיאטה. ירידה במשקל הגוף מתרחשת בעיקר בשל ירידה בכמות השומן בגוף. במהלך הטיפול ב- Orlistat, נצפה שיפור סטטיסטי וקליני משמעותי בבקרה גליקמית. בנוסף, במהלך הטיפול ב- ORlistat, חלה ירידה במינון של סוכרת ההיפוגליקמיה, ריכוז האינסולין, וכן ירידה בהתנגדות לאינסולין, תוך שימוש ב- olistat במשך 4 שנים, הסיכון לפתח סוכרת מסוג 2 (כ -37% בהשוואה לפלצבו) מצטמצם באופן משמעותי. דרגת הפחתת הסיכון משמעותית אף יותר בחולים עם סובלנות גלוקוז לקויה ראשונית (כ -45%) .שמירה על משקל הגוף ברמה חדשה נצפית לאורך כל תקופת השימוש בתרופה. מסת הגוף (BMI), מסת השומן, היקף המותניים והירך בהשוואה לקבוצת הפלסבו. גם בחולים שטופלו ב- ORlistat, חלה ירידה משמעותית ב- DAP בהשוואה לקבוצת הפלסבו.
פרמקוקינטיקה
יניקה מתנדבים בעלי משקל גוף תקין והשמנת יתר הם בעלי חשיפה מערכתית מינימלית ל - Orlistat. לאחר מינון אוראלי יחיד של 360 מ"ג, לא נמצא אורליסטט ללא שינוי בפלסמה בדם, מה שאומר שהריכוזים שלו הם מתחת לגבול הקביעה הכמותית (פחות מ -5 ng / ml) באופן כללי, לאחר נטילת מינון טיפולי, ניתן היה לזהות את אוליסטט ללא שינוי בפלסמה של הדם בלבד במקרים נדירים, הריכוזים היו נמוכים ביותר (פחות מ -10 ng / ml או 0.02 μmol). אין סימני הצטברות, המאשרים שקליטת האורליסט היא מינימלית. VD לא ניתן לקבוע, שכן orlistat הוא נספג מאוד. במבחנה, orlistat הוא יותר מ 99% מחויב חלבונים פלזמה (בעיקר ליפופרוטאינים אלבומין).בכמויות מזעריות, אורליסטט יכול לחדור לתאי דם אדומים. Orlistat הוא מטבוליזם בעיקר בקיר המעי. בחולים עם השמנת יתר, כ -42% משבריר המינימום של אורליסטאט, אשר עוברים ספיגה מערכתית, חשבונות עבור שני מטבוליטים עיקריים, M1 (ארבעה חברו טבעת lactone) ו M3 (M1 עם פיצול N-forme leucine שאריות) M1 ו- M3 מולקולות פתוחות β- טבעת lactone חלש מאוד לעכב ליפאז (חלש יותר מ orlistat, 1000 ו 2500 פעמים, בהתאמה). בהינתן מינון טיפולי כזה, מטבוליטים אלה נחשבים לבלתי פעילים מבחינה פרמקולוגית. אצל אנשים עם עודף משקל תקין, התוואי העיקרי של חיסול הוא חיסול של Orlistat לא נספג דרך המעיים. כ 97% מן המינון נלקח מופרש דרך המעיים, עם 83% בצורה של unlistat ללא שינוי. הפרשת הכליה הכוללת של כל החומרים הקשורים מבנית ל- Orlistat היא פחות מ -2% מהמינון שנלקח. הזמן להשלים חיסול של Orlistat מהגוף (דרך המעי והכליות) הוא 3-5 ימים. היחס בין דרכי הסרת המתנדבים עם מתנדבים עם עודף משקל נורמלי והתברר כי הוא זהה. ניתן להפריש גם את ה- ORlistat וגם את המטבוליטים M1 ו- M3, כאשר קבוצות מסוימות של מטופלים הן ילדים. ריכוזי ה- ORlistat והמטבוליטים שלהם (M1 ו- M3) בפלסמה בדם אצל ילדים אינם שונים מאלה שבמבוגרים בעת השוואת אותן מנות של אורליסט. הפרשת השומנים היומית עם הצואה היא 27% מצריכת המזון במהלך הטיפול ב- ORlistat.
אינדיקציות
טיפול ארוך טווח בחולים עם השמנת יתר עם BMI של לפחות 30 ק"ג למ"ר או חולים עם עודף משקל עם BMI של לפחות 28 ק"ג למ"ר, כולל הקשורים עם גורמי סיכון הקשורים להשמנת יתר, בשילוב עם דיאטה דלת קלוריות נמוכה, בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות (metformin, sulfonylurea נגזרים ו / או אינסולין) ו / או דיאטה דלת קלוריות נמוכה בחולים עם סוכרת מסוג עודף או שמנים מסוג 2.
התוויות נגד
רגישות יתר ל - Orlistat או כל מרכיב אחר של התרופה, תסמונת חוסר ספיגה כרונית, הריון, תקופת הנקה, ילדים מתחת לגיל 12.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במחקרי רעילות בבעלי חיים, ההשפעה הטרטוגנית והעוברית של אורליסטט לא נצפתה.בהיעדר השפעה טרטוגנית אצל בעלי חיים, לא צפויה השפעה דומה בבני אדם. מאחר ואין נתונים קליניים על השימוש ב- ORlistat במהלך ההריון, השימוש בתרופה של ליסטט בנשים הרות הוא התווית, ולכן בשל העובדה שאין נתונים על הקצאת אורליסט בחלב אם, השימוש בסם ליסט במהלך ההנקה הוא התווית.
מינון ומינהל
טיפול בחולים עם השמנת יתר עם BMI של לפחות 30 ק"ג למ"ר או חולים עם עודף משקל עם BMI של לפחות 28 ק"ג למ"ר, כולל לאחר קשר עם גורמי סיכון להשמנת יתר, בשילוב עם דיאטה דלת קלוריות בינונית: מבוגרים וילדים מעל גיל 12 - המינון המומלץ של התרופה ליסט - 1 טבלה. (120 מ"ג) עם כל ארוחה עיקרית (עם ארוחות או לא יותר משעה לאחר הארוחה), בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות (metformin, sulfonylurea נגזרים ו / או אינסולין) ו / או דיאטה דלת קלוריות נמוכה בחולי סוכרת סוג 2 עם עודף משקל או השמנה: מבוגרים - המינון המומלץ של התרופה ליסט - 1 טבלה. (120 מ"ג) עם כל ארוחה עיקרית (במהלך ארוחה או לא יותר משעה לאחר הארוחה), אם דילג על ארוחה או מזון לא מכיל שומן, אז אתה יכול גם לקחת את התרופה של ליסטאט, ההכנה של ליסט צריכה להילקח בשילוב עם מאוזן , דיאטה דלת קלוריות בינונית המכילה לא יותר מ 30% של קלוריות בצורה של שומן. צריכה להיות צריכה של כמות השומנים, הפחמימות והחלבונים, בין 3 הארוחות העיקריות: הגדלת מינון הלטה מעל 120 מ"ג 3 פעמים ביום אינה מגדילה את האפקט הטיפולי שלה, קבוצות מיוחדות של חולים היעילות והבטיחות של ליסט בחולים עם תפקוד כבד לקוי ו / או כליות, כמו גם בחולים קשישים וילדים מתחת לגיל 12 לא נחקרו.
תופעות לוואי
נתוני המחקר הקליני: תופעות הלוואי של התרופה מתועדות ביחס לכל אחת ממערכות האיברים, בהתאם לתדירות המופע, תוך שימוש בסיווג הבא: לעיתים קרובות - יותר מ 1/10; לעתים קרובות יותר מ 1/100, פחות מ 1/10; לעתים רחוקות - יותר מ 1/1000, פחות מ 1/100; רק לעתים רחוקות יותר מ 1/10000, פחות מ 1/1000; לעתים רחוקות מאוד, כולל הודעות בודדות - פחות מ -1 / 10.000 תגובות צדדיות במהלך השימוש ב- Orlistat התעוררו בעיקר ממערכת העיכול והיו תוצאה של פעילות פרמקולוגית של אורליסט, המונעת קליטת שומני מזון.לעתים קרובות מאוד תופעות כאלה כמו פריקה שמנוני מן פי הטבעת, גז עם כמה פריקה, דחף הכרחי כדי defecate, steatrhea, תנועות מעיים מוגברת, שרפרפים רופפים, גזים, כאב או אי נוחות בבטן צוינו. התדירות שלהם עולה עם תוכן שומן עולה במזון. חולים צריכים להיות מעודכנים על האפשרות של תופעות לוואי של דרכי העיכול ויש ללמד כיצד לחסל אותם על ידי ביצוע דיאטה, במיוחד לגבי כמות השומן הכלול בו. השימוש בדיאטה דלת שומן מפחיתה את הסיכוי לתופעות לוואי של מערכת העיכול ובכך מסייע למטופלים לשלוט ולהסדיר את צריכת השומן. ככלל, תגובות אלה בצד הן מתונות וחולפות. הם מופיעים בשלבים המוקדמים של הטיפול (בשלושת החודשים הראשונים), ולרוב המטופלים לא היה יותר מאשר פרק אחד של תגובות כאלה: מהמערכת העיכולית: לעיתים קרובות - שרפרפים "רכים", כאב רקטלי או אי-נוחות, בריחת צואה, נפיחות, שיניים, נזק לחניכיים תגובות שליליות אחרות: לעיתים קרובות - כאבי ראש, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, שפעת; לעיתים קרובות, זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות, דלקות בדרכי השתן, דיסמנוראה, חרדה, חולשה, בחולים עם סוכרת מסוג 2, טבעם ותחולתם של תופעות לוואי היו דומים לאלה של אנשים ללא סוכרת עם עודף משקל והשמנת יתר. תופעות הלוואי הנוספות היחידות בחולים עם סוכרת מסוג 2 היו מצבים היפוגליקמיים שהתרחשו בתדירות של יותר מ -2% ושכיחות של לפחות 1% בהשוואה לפלצבו (שיכולה לנבוע מפיצוי משופר של חילוף החומרים בפחמימות), ולעתים קרובות - נפוח. במחקר קליני בן 4 שנים, פרופיל הבטיחות הכולל לא היה שונה מזה שבמחקר בן שנה ושנתיים. במקביל, ההיארעות הכוללת של תופעות לוואי של מערכת העיכול צומצמה מדי שנה במהלך תקופה של 4 שנים של מינהל התרופות. מקרים של פריחה פולית,פעילות מוגברת של טרנסמינאס ופוספטאז אלקליני, כמו גם מקרים בודדים, חמורים ככל הנראה של הפטיטיס (מערכת יחסים סיבתית עם נטילת אורליסטאט או מנגנונים פתופיזיולוגיים של התפתחות לא נקבעה) .השימוש בו זמנית עם אורליסטט עם חומרים נוגדי קרישה עקיפים, ישנם מקרים של ירידה בפרוטרמבין, עלייה ב- MHO ובלתי מאוזנת טיפול בתרופות נוגדות קרישה, אשר הובילו לשינויים בפרמטרים להמוטציה: מקרים של דימום רקטלי, דלקתיות, דלקת הלבלב , Cholelithiasis ו נפרופתיה אוקסלאט (תדירות ההופעה אינה ידועה) .אם הממשל סימולטני של orlistat ומקרי תרופות אנטי-אפילפטיות של תפיסה נצפו (ראה. "אינטראקציה").
מנת יתר
בחולים עם משקל גוף תקין וחולים שמנים, נטילת מינון בודד של 800 מ"ג או ניהול חוזר של ORlistat 400 מ"ג 3 פעמים ביום במשך 15 ימים לא מלווה בהופעת תופעות לוואי משמעותיות. בנוסף, לחולים עם השמנת יתר יש ניסיון בשימוש ב- orlistat 240 מ"ג 3 פעמים ביום במשך 6 חודשים, אשר לא מלווה בגידול משמעותי בשכיחות תופעות הלוואי, ובמקרים של מינון יתר של אורליסט, לא דווח על תופעות לוואי או שהתופעות השליליות לא היו שונות מאלה , אשר נצפים כאשר לוקחים את התרופה במינון טיפולי, במקרה של מינון יתר של אורליסט, מומלץ לבדוק את המטופל במשך 24 שעות, על פי נתוני מחקר בבני אדם ובעלי חיים, אלו שיכולים להיות קשורים עם lipase-inhibiting המאפיינים של orlistat צריך להיות הפיך במהירות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא נמצאה כל אינטראקציה בין orlistat ו- amitriptyline, atorvastatin, biguanides, digoxin, fibrates, fluuxetine, losartan, phenytoin, גלולות למניעת הריון, peeters, פרבסטטין, warfarin, nifedipine GITS (טיפול במערכת העיכול, n, ו- ny, ו- ny; בהתבסס על מחקר על אינטראקציות בין תרופתיות). עם זאת, יש צורך לעקוב אחר האינדיקטורים של MHO עם טיפול בו-זמני עם קומדין או נוגדי קרישה עקיפים אחרים, כאשר נלקח בו זמנית עם אורליסטט, נצפתה ירידה בקליטת ויטמין D, E ובטא-קרוטן.אם המליטי ויטמינים מומלצים, יש לקחת אותם לפחות 2 שעות לאחר נטילת אורליסטט או לפני השינה, תוך נטילת אורליסט וציקלוספורין, הייתה ירידה בריכוז הפלסמה cyclosporine, ולכן מומלץ יותר לקבוע את הפלסמה cyclosporine ו- cyclosporine ו- orlistat כאשר נטילת amiodarone במהלך הטיפול עם Orlistat, חלה ירידה בחשיפה מערכתית של amiodarone ו deethylamididarone (על ידי 25-30%), עם זאת, בשל פרמקולוגיה קשה. קינטיקה של אמיודרון, המשמעות הקלינית של תופעה זו אינה ברורה. הוספת אוליסטט לטיפול ארוך טווח עם אמיודרון עלולה להוביל לירידה בהשפעה הטיפולית של האמיודארון (לא נערכו מחקרים), יש להימנע מניהול אורמליסט או אקרבוס בשל היעדר מחקרים פרמקוקינטיקליים, ובאותו זמן נצפו התקפים עם תרופות אורליסטאט ותרופות אנטי-אפילפטיות. הקשר הסיבתי בין התפתחות ההתקפים והטיפול ב- Orlistat לא נקבע. עם זאת, יש לעקוב אחר המטופלים לשינויים אפשריים בתדירות ו / או בחומרת התסמונת העוויתית.
הוראות מיוחדות
התרופה Listata יעיל מבחינת שליטה לטווח ארוך של משקל הגוף (ירידה במשקל ותחזוקתו, מניעת השמנה מחדש במשקל הגוף). הטיפול ב- Listat מוביל לשיפור הפרופיל של גורמי הסיכון ומחלות הקשורות להשמנת יתר, כולל hypercholesterolemia, סוכרת סוג 2, סובלנות גלוקוז לקויה, hyperinsulinemia, יתר לחץ דם וירידה בשומן הקרביים.בשימוש בשילוב עם תרופות היפוגליקמיה כגון metformin , נגזרי סולפונילוריאה ו / או אינסולין בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם עודף משקל (BMI של לפחות 28 kg / m2) או השמנת יתר (BMI של לפחות 30 kg / m2), תכשירים החוקרים מוסיפים כי במחקרים קליניים ברוב החולים, הריכוז של ויטמינים A, D, E, K ובטא-קרוטן במהלך ארבע שנות טיפול עם אורליסטט נשאר בטווח הנורמלי.כדי להבטיח צריכה נאותה של כל המינרלים, ניתן להשתמש במולטי-ויטמינים: על המטופל לקבל דיאטה מאוזנת ומאופיינת בקלוריות נמוכה המכילה לא יותר מ -30% מהקלוריות בצורת שומן. מומלץ מזון עשיר בפירות וירקות. צריכה להיות צריכה יומיומית של שומנים, פחמימות וחלבונים לחלוקה לשלושה שלבים עיקריים: הסבירות לתגובות שליליות בדרכי העיכול יכולה להיות מוגברת אם ההכנה של ליאת נלקחת על דיאטה עשירה בשומנים (לדוגמה, 2000 קק"ל ליום, יותר מ -30% מהם בצורת שומנים, אשר שווים כ - 67 גרם שומן). אם הלטה נלקחת במזון עשיר מאוד בשומן, הסיכוי לתגובות במערכת העיכול עולה בחולים עם סוכרת מסוג 2, ירידה במשקל במהלך הטיפול עם ליסט מלווה בפיצוי משופר של חילוף החומרים בפחמימות, דבר שעלול לאפשר או להפחית את כמות התרופות ההיפוגליקמיות (לדוגמה, סולפונילוריות) השפעה על היכולת לנווט כלי רכב ולעבוד עם מנגנונים. התרופה ליסט אינה משפיעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנונים. חולים עם סוכרת מסוג 2, באמצעות תרופה ליסט בשילוב עם תרופות היפוגליקמיה, צריך להיות זהיר בעת נהיגה כלי רכב מנגנונים בקשר עם התפתחות אפשרית של היפוגליקמיה, מלווה סחרחורת, ליקוי ראייה.
מרשם
כן