Lokren Dragees 20 mg N56
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Wirkstoffe
Betaxolol
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Pillen
Zusammensetzung
Betaxololhydrochlorid 20 mg; Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 100 mg, mikrokristalline Cellulose - 113 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 4 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 1,6 mg, Magnesiumstearat - 1,4 mg, Schalenzusammensetzung: Hypromellose - 3,9 mg Makrogol 400 - 0,43 mg, Titandioxid (e171) - 0,67 mg.
Pharmakologische Wirkung
Selektiver Beta1-Blocker. Betaxolol zeichnet sich durch drei pharmakologische Eigenschaften aus: kardioselektive beta1-Adreno-blockierende Wirkung; Fehlen einer partiellen agonistischen Aktivität (mangelnde innere sympathomimetische Aktivität); eine schwache membranstabilisierende Wirkung (wie die Wirkung von Chinidin oder Lokalanästhetika) in Konzentrationen, die über dem therapeutischen Wert liegen; Es sei darauf hingewiesen, dass die selektive Wirkung von Betaxolol auf β1-adrenerge Rezeptoren nicht absolut ist, so dass bei der Anwendung in hohen Dosen die Wirkung von Betaxolol auf β2-Adrenorezeptoren lokalisiert ist hauptsächlich in den glatten Muskeln der Bronchien und Blutgefäße (jedoch ist die Wirkung von Betaxolol auf β2-Adrenorezeptoren viel schwächer als bei nicht-selektiven Betablockern). Wenn Betaxolol verwendet wird, manifestiert sich seine Aktivität, die β1-Adrenorezeptoren blockiert, durch die folgenden pharmakodynamischen Wirkungen: - Abnahme der Herzfrequenz in Ruhe und bei körperlicher Anstrengung (aufgrund der Blockade von β-Adrenorezeptoren im Sinusknoten, die in Kombination mit dem Fehlen einer internen sympathomimetischen Aktivität bei Betaxolol den Sinusknotenautomatismus verlangsamt) ; - Verringerung des Herzzeitvolumens in Ruhe und während des Trainings aufgrund des Wettbewerbsgegens mit Katecholaminen in peripheren (insbesondere kardialen) adrenergen Nervenenden; - Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks im Ruhezustand und während des Trainings (der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung wird nachstehend beschrieben); - Verringerung des Reflexes der orthostatischen Tachykardie .; Als Ergebnis dieser Effekte nimmt die Belastung des Herzens in Ruhe und bei körperlicher Anstrengung ab. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Betablockern ist nicht vollständig etabliert. Bei Betablockern werden die folgenden Mechanismen der Bluthochdruckwirkung vorgeschlagen: - Beseitigung des peripheren arteriellen Spasmus (aufgrund der zentralen Wirkung, die zu einer Abnahme der sympathischen Impulse an die Peripherie, zu den Gefäßen führt,und durch Hemmung der Aktivität von Renin), nimmt die antihypertensive Wirkung von Betaxolol bei längerer Verabreichung nicht ab. Bei einmaliger Einnahme von Betaxolol (von 5 bis 40 mg) einmal täglich ist der blutdrucksenkende Effekt nach 3-4 Stunden (der Zeit, die Cmax für Betaxolol im Blut benötigt wird) und nach 24 Stunden (vor der nächsten Einnahme) gleich. Bei der Einnahme von 5 mg und 10 mg Betaxolol beträgt die antihypertensive Wirkung bei Einnahme von 20 mg Betaxolol 50% bzw. 80% der antihypertensiven Wirkung, so dass im Dosisbereich von 5-20 mg eine dosisabhängige Wirkung der antihypertensiven Wirkung besteht Eine Erhöhung der antihypertensiven Wirkung von 10 mg bis 20 mg ist vernachlässigbar. Eine Erhöhung der Dosis von 20 mg auf 40 mg ändert leicht die blutdrucksenkende Wirkung von Betaxolol. Die maximale antihypertensive Wirkung jeder Betaxol-Dosis wird in 1-2 Wochen erreicht. Im Gegensatz zur antihypertensiven Wirkung von Betaxolol steigt der Effekt der Verringerung der Herzfrequenz durch Erhöhung der Dosis (von 10 mg auf 40 mg) nicht an. Darüber hinaus kann Betaxolol die Leitfähigkeit des AV-Knotens verlangsamen.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Betaxolol schnell und vollständig (100%) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Cmax von Betaxolol im Blutplasma wird in 2-4 Stunden erreicht, Betaxolol hat eine leichte Wirkung des "ersten Durchgangs" durch die Leber und eine hohe Bioverfügbarkeit - etwa 85%. Unterschiede in den Plasmakonzentrationen bei verschiedenen Patienten oder bei einem Patienten mit längerer Anwendung weisen geringfügige Unterschiede auf, die mit einer hohen Bioverfügbarkeit von Betaxolol verbunden sind. Verteilung: Betaxolol bindet an Plasmaproteine um etwa 50%. Es dringt schlecht durch die BBB und die Plazentaschranke ein und wird zu einem geringen Teil in die Muttermilch ausgeschieden. Vd - ungefähr 6 l / kg. Die Fettlöslichkeit ist mäßig; Metabolismus; Betaxolol wird in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert; Ausscheidung von den Nieren als Metaboliten (mehr als 80%) 10-15% - unverändert. T1 / 2 Betaxolol - 15-20 Stunden; Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen; T1 / 2 bei Verletzung der Leberfunktion ist um 33% verlängert, die Clearance ändert sich jedoch nicht; Bei eingeschränkter Nierenfunktion verdoppelt sich T1 / 2 (eine Dosisreduktion ist erforderlich) und wird während der Hämodialyse nicht entfernt.
Hinweise
- arterieller Hypertonie (bei Monotherapie und Kombinationstherapie); - Vorbeugung von Angina-Schlaganfällen (bei Monotherapie und Kombinationstherapie).
Gegenanzeigen
- schwere Formen von Bronchialasthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung; - akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium, die nicht durch die Behandlung mit Diuretika, inotropen Mitteln, ACE-Hemmern und anderen Vasodilatatoren kompensiert wird; - kardiogener Schock; - AV-Blockade II und III (ohne installierten Schrittmacher); - Prinzmetal-Angina (Monotherapie ist kontraindiziert); - SSSU (einschließlich Sinoatrialblockade); - schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 45-50 Schläge / Minute); - schwere Formen der Raynaud-Krankheit und Ausrottung von Erkrankungen der peripheren Arterien; - Phäochromozytom ohne gleichzeitige Verabreichung von Alpha-Blockern; - arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck <100 mmHg); - anaphylaktische Reaktionen in der Geschichte; - metabolische Azidose; - Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzversagen); - gleichzeitige Anwendung mit Sultoprid und Floktafenin; - gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren; - Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit sind nicht belegt); - Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Formulierung); - Überempfindlichkeit gegen Betaxolol und andere Bestandteile des Arzneimittels Mit Vorsicht verwenden Sie das Arzneimittel: - bei Bronchialasthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit mäßigem Fluss (beginnen Sie die Behandlung mit kleinen Dosen und vorzugsweise unter Kontrolle der Indikatoren der Atmungsfunktion; aufgrund des Beta1-Selektivitätsgehalts von Betaxolol beim Auftreten eines Angriffs) Asthma bronchiale vor dem Hintergrund seiner Aufnahme, es ist möglich, einen Angriff mit Beta2-Adrenomimetika zu stoppen); - bei chronischer Herzinsuffizienz im Kompensationsstadium (eine Behandlung mit Betaxolol ist nur unter strenger ärztlicher Aufsicht möglich; die Behandlung sollte mit sehr kleinen Dosen begonnen werden, wobei deren schrittweise Zunahme zu berücksichtigen ist); - mit AV-Block-I-Grad (sorgfältige Überwachung einschließlich EKG-Kontrolle erforderlich); - im Falle des Auslöschens von Erkrankungen der peripheren Arterien das Raynaud-Syndrom (mit Ausnahme der schweren Form) (mögliche Zunahme der Störungen des peripheren Blutkreislaufs); - mit Prinzmetals Angina pectoris (Angina pectoris kann erhöht sein; die Verwendung eines selektiven Beta-1-Adrenoblockers ist nur mit möglichgleichzeitige Verwendung von Vasodilatatoren); - im Falle eines behandelten Phäochromozytoms (wenn Lokren vor dem Hintergrund eines behandelten Phäochromozytoms mit arterieller Hypertonie behandelt wird, ist eine sorgfältige Überwachung der Blutdruckindikatoren erforderlich); - bei älteren Patienten (die Behandlung sollte mit kleinen Dosen und unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung begonnen werden); - bei Niereninsuffizienz (bei CC mehr als 20 ml / min - sorgfältige Beobachtung des Patienten während der ersten 4 Tage der Behandlung; bei CC weniger als 20 ml / min und / oder Hämodialyse ist eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich); - bei Leberversagen (zu Beginn der Behandlung ist eine genauere klinische Beobachtung erforderlich); - bei Patienten mit Diabetes mellitus (zu Beginn der Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut, einschließlich einer aktiven Selbstkontrolle durch den Patienten, erforderlich; Verringerung der Schwere der Vorläufer von Hypoglykämie wie Tachykardie, Herzklopfen und verstärktes Schwitzen); - bei Psoriasis (Betablocker können die Psoriasis erschweren); - während der Desensibilisierungstherapie.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft: In experimentellen Studien wurden keine teratogenen Wirkungen von Betaxolol identifiziert. Bisher wurden keine teratogenen Wirkungen beim Menschen berichtet. In der Regel senken beta-adrenerge Blocker den Blutfluss in der Plazenta und können die Entwicklung des Fötus beeinträchtigen. Der Blutfluss in Plazenta und Uterus sollte überwacht werden, und das Wachstum und die Entwicklung des ungeborenen Kindes sollten überwacht werden, und bei unerwünschten Ereignissen in Bezug auf Schwangerschaft und / oder Fötus sollten alternative therapeutische Maßnahmen ergriffen werden. Das Neugeborene sollte nach der Entbindung sorgfältig untersucht werden. In den ersten 3 bis 5 Tagen des Lebens können Symptome einer Bradykardie-Hypoglykämie auftreten Die Wirkung von Betablockern bei Neugeborenen, deren Mütter sie vor der Geburt aufgenommen haben, bleibt einige Tage nach der Geburt bestehen. Neugeborene und postnatale Patienten haben ein erhöhtes Risiko für Herz- und Atemwegskomplikationen. Bei Herzinsuffizienz ist der Krankenhausaufenthalt des Neugeborenen auf der Intensivstation erforderlich. Die Verwendung von Plasmaersatzmitteln sollte vermieden werden (Gefahr der Entwicklung eines akuten Lungenödems).Über die Entwicklung von Bradykardie, Atemstillstand und Hypoglykämie wurde ebenfalls berichtet. In dieser Hinsicht ist während der ersten 3-5 Tage des Lebens eine sorgfältige Beobachtung solcher Neugeborener in einer spezialisierten Abteilung erforderlich (Herzfrequenz, Blutzuckerkonzentration). Die Verwendung von Lokren während der Schwangerschaft wird daher nicht empfohlen und ist nur möglich, wenn Der Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Kind .; Stillzeit; Betablocker, einschließlich Betaxolol, werden in die Muttermilch ausgeschieden. Das Risiko einer Hypoglykämie oder Bradykardie bei Säuglingen wurde nicht untersucht. Aus Sicherheitsgründen sollte das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit abgewaschen. Sie sollten keine Pille kauen. Die Anfangsdosis des Medikaments Lokren beträgt für beide Indikationen für die Anwendung des Medikaments üblicherweise 10 mg (1/2 Tab. 20 mg). Wenn die Blutdruckzielwerte nicht innerhalb von 7 bis 14 Tagen nach der Behandlung erreicht werden, verdoppelt sich die Dosis auf 20 mg / Tag. In der Regel werden Lokren-Dosen von mehr als 20 mg nicht verwendet (da bei einer Dosissteigerung von mehr als 20 mg eine signifikante Erhöhung der antihypertensiven Wirkung des Arzneimittels); Die maximale Tagesdosis von Lokren beträgt 40 mg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine Dosisanpassung empfohlen, die vom Funktionszustand der Nieren des Patienten abhängt. Bei einer Qualitätssicherung von mehr als 20 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Zu Beginn der Behandlung wird jedoch empfohlen, eine klinische Beobachtung durchzuführen, bis die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels im Blut erreicht ist (was im Durchschnitt nach 4–7 Tagen der Behandlung erreicht wird). Bei schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 20 ml / min) beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels 5 mg / Tag (unabhängig von Häufigkeit und Tagen des Hämodialyseverfahrens bei Patienten mit Hämodialyse), die bei unzureichender Wirksamkeit jedes Mal um das 2-Fache ansteigen kann -2 Wochen. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich. Zu Beginn der Therapie wird jedoch eine genauere klinische Beobachtung des Patienten empfohlen.
Nebenwirkungen
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria; Die unten aufgeführten Nebenwirkungen sind in Übereinstimmung mit den folgenden Abstufungen der Häufigkeit ihres Auftretens angegeben: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10.000, <1/1000); sehr selten (<1/10 000) (einschließlich einzelner Meldungen). Dermatologische Reaktionen: selten - verschiedene Hautreaktionen, einschließlich Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Psoriasis-ähnlicher Ausschlag oder Verschlimmerung des Verlaufs der Psoriasis. Aus dem Nervensystem: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie, Schlaflosigkeit; selten Depression; sehr selten - Halluzinationen, Verwirrung, Albträume, Parästhesien: auf Seiten des Sehorgans: selten - trockene Augen, verminderter Augeninnendruck (aufgrund der Möglichkeit einer Verringerung unter dem Einfluss von Betablockern); Sehr selten - Sehstörungen. Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig - Gastralgie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen. - Auf der Seite des Stoffwechsels: Sehr selten - Hypoglykämie, Hyperglykämie. - Auf dem Teil des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Bradykardie, Abnahme der Hauttemperatur der oberen und unteren Extremitäten; selten - Entwicklung (oder Verschlimmerung) der Symptome einer Herzinsuffizienz (Ödem der Knöchel, Füße, Beine), ausgeprägter Blutdruckabfall, Verlangsamung der AV-Überleitung, Manifestationen des Angiospasmus: Raynaud-Syndrom, verstärkte Verletzungen des peripheren Blutkreislaufs, einschließlich und intermittierende Claudicatio, erhöhte Häufigkeit von Angina-Attacken; seitens der Atmungsorgane: selten - Bronchospasmus; - seitens der Genitalien: häufig - Impotenz; - seitens der Laborindikatoren: selten - Auftreten antinukleärer Antikörper, nur in Ausnahmefällen mit klinischen Symptomen eines Lupus-ähnlichen Syndroms Nach Beendigung der Behandlung; Wirkung auf den Fetus: Intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie; Andere: Entzugssyndrom (erhöhte oder erhöhte Häufigkeit von Schlaganfällen, erhöhter Blutdruck).
Überdosis
Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, AV-Blockade, deutliche Blutdrucksenkung, Arrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen, Ohnmacht, Herzversagen, Atemnot, Bronchospasmus, Zyanose der Zehennägel der Finger und Handflächen, Krämpfe. im Fall vonEntwicklung der Bradykardie wird empfohlen Atropin 1-2 mg IV; dann (falls notwendig) eine langsame Infusion von 25 µg Isoprenalin oder eine Infusion von Dobutamin 2,5-10 µg / kg / min; Manchmal kann es erforderlich sein, einen künstlichen Schrittmacher vorübergehend einzustellen. Im Falle eines übermäßigen Blutdruckabfalls wird empfohlen, bei der Verabreichung von Plasmaersatzlösungen und Vasopressor-Zubereitungen zu verabreichen; mit Bronchospasmus - die Ernennung von Bronchodilatatoren, einschl. Beta2-Adrenomimetika und / oder Aminophyllin; Im Falle von Herzversagen (Dekompensation) bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft Betablocker einnahmen, auf der Intensivstation stationär behandelt werden, wird Isoprenalin und Dobutamin über einen längeren Zeitraum und in der Regel in hohen Dosen empfohlen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Kontraindikationen: Mit Flactafenin: Bei Schock oder arterieller Hypotonie durch Floctafenin bewirken beta-adrenerge Blocker eine Abnahme der kompensatorischen kardiovaskulären Reaktionen. Verletzungen der Kontraktilität, des Automatismus und der Überleitung (Unterdrückung sympathischer Kompensationsmechanismen).; Mit Blockern langsamer Calciumkanäle (Bepridil, Diltiazem und Verapam oder Automatisierungsstörungen (schwere Bradykardie, Sinusknotenarrest), AV-Überleitungsstörungen, Herzversagen (synergistisch / sich gegenseitig verstärkende Wirkungen / Wirkungen); Diese Kombination kann nur unter sorgfältiger klinischer und EKG-Beobachtung verwendet werden, insbesondere bei älteren Patienten oder frühzeitig Behandlung .; Mit Herzglykosiden; Risiko der Entwicklung oder Verschlechterung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand ;; Mit MAO-Hemmern; Es wird nicht empfohlen, es gleichzeitig mit MAO-Hemmern zu verwenden, da eine signifikante Zunahme von Antigi auftritt ertenzivnogo Aktion Betaxolol Behandlungsunterbrechung zwischen der Einnahme von MAO und Betaxolol-Hemmer sollten mindestens 14 Tage betragen. Auf der jodhaltigen Kontrastmittel, im Falle eines Schocks oder plötzliche Senkung des Blutdrucks bei Verabreichung jodhaltiger Kontrastmittel, Betablocker, die kompensatorischen kardiovaskulären Reaktionen reduzieren.Wenn möglich, sollte die Behandlung mit beta-adrenergen Blockern vor radiographischen Studien mit jodhaltigen Kontrastmitteln abgebrochen werden. Kombinationen, die mit Vorsicht anzuwenden sind; mit inhalierten halogenhaltigen Anästhetika; beta-adrenerge Blocker wirken kardioderdünnend (die Hemmung von β-Adrenorezeptoren kann bei der Anwendung reduziert werden beta adrenostimulyatorov). In der Regel hört die Behandlung mit Betablockern nicht auf, und in jedem Fall sollte ein abruptes Absetzen von Betablockern vermieden werden. Ein Anästhesist sollte über die Einnahme eines Betablockers informiert werden: Bei Medikamenten, die ventrikuläre Arrhythmien verursachen können, einschließlich ventrikulärer Tachykardie vom Pirouette-Typ: Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Hydrochinidin und Disopyramid) und Klasse III (Amiodaron, Dofetil) Ibutilid), Sotalol, einige Antipsychotika aus der Gruppe der Phenothiazine (Chlorpromazin, Cyamemazin, Levomepromazin, Thioridazin), Benzamide (Amisulprid, Sulpirid, Tiaprid), Butyrophenone (Droperidol, Haloperidol), andere Neuroptika Zid) und andere Arzneimittel (Cisaprid, Diphemanil, verabreicht in / in Erythromycin, Halofantrin, Mizolastin, Moxifloxacin, Pentamidin, injiziert in / in Spiramycin und injiziert / in Vincamin; erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, Erfordert klinische und EKG-Kontrolle. Mit Propafenon; Verletzungen der Kontraktilität, Automatismus und Überleitung (Unterdrückung sympathischer Kompensationsmechanismen). Klinische und EKG-Kontrolle. Mit Baclofen. Verstärkung der antihypertensiven Wirkung von Betaxolol. Bei Bedarf sind Blutdruckkontrolle und Dosisanpassung von Betaxolol erforderlich; bei Insulin und hypoglykämischen oralen Wirkstoffen Sulfonylharnstoffderivaten; Alle Beta-Adrenoblocker können bestimmte Symptome einer Hypoglykämie, wie Herzschlag und Tachykardie, maskieren. Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass die regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut verbessert werden muss, einschließlich aktiver Selbstkontrolle durch den Patienten, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Bei Cholinesteraseinhibitoren (Ambenonium, Donepezil, Galantamin, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin, Takrin); ).Regelmäßige klinische Überwachung ist erforderlich; Mit Antihypertensiva (Clonidin, Apraclonidin, Alpha-Methyldopa, Guanfacin, Moxonidin, Rilmenidin); Erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen. Ein signifikanter Blutdruckanstieg mit einer starken Absage des zentral wirkenden blutdrucksenkenden Arzneimittels. Es ist notwendig, den abrupten Abzug des blutdrucksenkenden Mittels zu vermeiden und eine klinische Überwachung durchzuführen: Mit einer 10% igen Lidocain-Lösung (IV als Antiarrhythmikum): Erhöhung der Lidocain-Konzentration im Blutplasma mit einer möglichen Zunahme unerwünschter neurologischer Symptome und kardiovaskulärer Wirkungen (reduzierter Metabolismus) Lidocain in der Leber). Eine klinische und EKG-Beobachtung und möglicherweise die Kontrolle der Plasma-Lidocain-Konzentration während der Behandlung mit Betablockern und nach deren Beendigung wird empfohlen. Gegebenenfalls Dosisanpassung von Lidocain; Kombinationen, die berücksichtigt werden sollten: Mit NSAIDs (systemisch wirkende Arzneimittel), einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren; Verringerung der antihypertensiven Wirkung von Betaxolol (Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen NSAIDs und Verzögerung von Wasser und Natriumpyrazolon-Derivaten) Mit langsamen Kalziumkanalblockern aus der Gruppe der Dihydropyridine; Gegenseitige Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung von langsamen Kalziumkanalblockern und Betaxolol die Entwicklung von Herzversagen beim Patienten Genosse latentnoprotekayuschey mit Herzinsuffizienz oder unkontrollierter Herzinsuffizienz. Die Behandlung mit beta-adrenergen Blockern kann die Reflexaktivierung des sympathischen Nervensystems als Reaktion auf die Vasodilatation unter dem Einfluss langsamer Calciumkanalblocker aus der Gruppe der Dihydropyridine minimieren; bei trizyklischen Antidepressiva (Imipramin), Antipsychotika; Mit Mefloquin, das Risiko einer Bradykardie (additiver Effekt), mit Dipyridamol (in / in der Einführung), Stärkung der antihypertensiven Wirkung von Betaxolol, mit alpha-adren Amplification antihypertensive Wirkung von Betaxolol; Blockern, einschließlich in der Urologie (Alfuzosin, Doxazosin, Prazosin, Tamsulosin, Terazosin) verwendet.Erhöhtes Risiko für orthostatische Hypotonie, mit Amifostin, erhöhte antihypertensive Wirkung von Betaxolol, mit Allergenen zur Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests, erhöhtes Risiko für schwere systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die Betaxolol erhalten, / mit Phenytoin (/ Einführung); Erhöhter Schweregrad der kardiodepressiven Wirkung und Wahrscheinlichkeit des Blutdruckabfalls Mit Xanthinen verringert Betaxolol die Clearance von Xanthinen (außer Diphillin) und erhöht deren Plasmakonzentration im Blut insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin (z. B. unter dem Einfluss von Rauchen); bei Östrogenen; Schwächung der antihypertensiven Wirkung von Betaxolol (Natrium- und Wasserretention); mit GCS und Tetracosactiden; Schwächung der antihypertensiven Wirkung von Betaxolol (Natrium- und Wasserretention); Mit Diuretika; Möglicherweise übermäßiger Blutdruckabfall. Mit Betakololol mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien. Er verlängert die Wirkung von nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien. Mit Cumarinen. Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung von Cumarinen. Mit Alkohol (Ethanol), Sedativa und Hypnotika Medikamente; Stärkung der ZNS-Depression; mit nicht hydrierten Mutterkornalkaloiden; Nichthydrierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko, bei Einnahme von Betaxolol Störungen des peripheren Kreislaufs zu entwickeln.
Besondere Anweisungen
Unterbrechen Sie die Behandlung mit Lokren nicht abrupt und ändern Sie die empfohlene Dosis, ohne vorher einen Arzt zu konsultieren Dies kann zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzaktivität führen. Die Behandlung sollte nicht plötzlich unterbrochen werden, insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, weil Eine plötzliche Aufhebung kann zu schweren Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt oder Herzstillstand führen. Die Dosis sollte schrittweise reduziert werden, dh innerhalb von 2 Wochen, und Sie können, falls erforderlich, gleichzeitig mit einem anderen Mittel gegen Angina pectoris eine Ersatztherapie beginnen, um eine Zunahme der Angina pectoris zu vermeiden. Bei Patienten, die Lokren einnehmen, sollten die Herzfrequenz und der Blutdruck überwacht werden (zu Beginn der Behandlung) 1-mal in 3-4 Monaten), Blutzuckerkonzentration bei Patienten mit Diabetes mellitus (1-mal in 4-5 Monaten), Nierenfunktion bei älteren Patienten (1-mal in 4-5 Monaten). Der Patient sollte in der HR-Berechnung geschult werden. und der Patient sollte proi sein struktirovan die Notwendigkeit, einen Arzt mit einer Abnahme der Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / min .. Etwa 20% der Patienten mit Angina Beta-Blocker sind unwirksam zu sehen.Die Hauptgründe sind schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen ischämischen Schwelle (Herzfrequenz zum Zeitpunkt eines Angina-Anfalls von weniger als 100 Schlägen / min) und erhöhter enddiastolischer Druck des linken Ventrikels, der den subendokardialen Blutfluss verletzt. Tage nach Absetzen des Medikaments Lokren.; Lokren sollte vor der Untersuchung der Konzentration von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillindinsäure im Blut und im Urin abgesetzt werden; sowie Titer antinukleärer Antikörper im Blut, Asthma bronchiale und chronisch-obstruktive Lungenerkrankung; Betablocker können nur Patienten mit einem moderaten Schweregrad der Erkrankung verabreicht werden, wobei ein selektiver Betablocker in einer niedrigen Anfangsdosis gewählt wird. Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, die Atmungsfunktion zu bewerten: Mit dem Auftreten von Anfällen während der Behandlung können Bronchodilatatoren verwendet werden - Beta2-Adrenomimetika. Herzinsuffizienz. Bei Patienten, deren Therapie therapeutisch kontrolliert wird, kann Betaxolol unter strenger ärztlicher Überwachung in sehr geringer Menge angewendet werden Anfangsdosen mit einer allmählichen Erhöhung, falls erforderlich, und bei guter Verträglichkeit (Aufrechterhaltung eines ausgeglichenen Zustandes des chronischen Herzens) Insuffizienz); Bradykardie; Wenn die Herzfrequenz im Ruhezustand unter 50-55 Schläge / Minute liegt, sollte die Dosis von Lokren reduziert werden. AV-Grad I-Blockade; Angesichts der negativen dromotropen Wirkung von beta-adrenergen Blockern sollte der Wirkstoff bei Grad I-Grad mit Vorsicht angewendet werden . Prinzmetal-Angina; Betablocker können die Häufigkeit und Dauer von Anfällen bei Patienten mit Prinzmetal-Angina erhöhen. Die Verwendung von kardioselektiven beta1-adrenergen Blockern ist bei einem leichten Schweregrad der Prinzmetal-Stenocardie oder gemischten Angina pectoris möglich, vorausgesetzt, die Behandlung wird in Kombination mit Vasodilatatoren durchgeführt .; Gestörter peripherer Blutkreislauf; Raynaud, Arteriitis oder chronische Ausrottung der Arterien der unteren Gliedmaßen); Phäochromozytom; Bei der Behandlung von arterieller Hypertonie durch Phäochromozytom ist eine sorgfältige Kontrolle des Blutdrucks erforderlich.Die Ernennung des Arzneimittels Lokren ist nur vor dem Hintergrund der Anwendung von Alpha-Blockern möglich .; Ältere Patienten; Die Behandlung älterer Patienten sollte mit einer geringen Dosis und unter strikter Aufsicht begonnen werden. Patienten mit Niereninsuffizienz; Die Dosis sollte je nach Konzentration des Kreatinins im Blut oder CC angepasst werden. Patienten mit Diabetes mellitus; Es ist notwendig, den Patienten vor Beginn der Behandlung vor der Notwendigkeit einer verstärkten Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut, einschließlich der aktiven Selbstkontrolle durch den Patienten, zu warnen. Der Patient sollte sich bewusst sein, dass die ersten Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie, Herzschlag und Schwitzen) durch Betaxolol maskiert werden können. Psoriasis; Erfordert eine sorgfältige Beurteilung der Notwendigkeit, das Medikament zu verwenden, da Es gibt Berichte über eine Verschlechterung des Verlaufs der Psoriasis während der Behandlung mit Betablockern: Allergische Reaktionen, Betablocker, einschließlich Lokren, können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere der anaphylaktischen Reaktionen aufgrund der Abschwächung der adrenergen Kompensationsregulation unter der Wirkung von Betablockern erhöhen. Die Therapie anaphylaktischer Reaktionen mit Epinephrin (Adrenalin) hat nicht immer die erwartete therapeutische Wirkung. Bei Patienten, die zu schweren anaphylaktischen Reaktionen neigen, insbesondere bei der Verwendung von Floctafenin oder während der Desensibilisierung, kann die beta-adrenerge Blockade die Reaktionen weiter verstärken und die Wirksamkeit der Behandlung verringern. Allgemeine Anästhesie Bei der Vollnarkose das Risiko einer Blockade von β-Adrenorezeptoren (Abnahme der Herzfrequenz, Abnahme des Herzzeitvolumens, Abnahme systemisch Tolischer und diastolischer Blutdruck); Betablocker maskieren die Reflex-Tachykardie und erhöhen das Risiko einer arteriellen Hypotonie. Die Fortsetzung der Therapie mit Betablockern verringert das Risiko von Arrhythmien, myokardialen Ischämien und hypertensiven Krisen. Der Anästhesist sollte informiert werden, dass der Patient mit Betablockern behandelt wird.Wenn die Therapie vor der Operation mit Lokren abgebrochen werden muss, sollte dies schrittweise erfolgen und 48 Stunden vor der Vollnarkose abgeschlossen sein, weil es wird überlegtDie Unterbrechung der Therapie für 48 Stunden ermöglicht die Wiederherstellung der Rezeptorempfindlichkeit gegenüber Katecholaminen In einigen Fällen kann die Therapie mit Betablockern nicht unterbrochen werden: - Bei Patienten mit koronarer Insuffizienz ist es wünschenswert, die Behandlung bis zum chirurgischen Eingriff fortzusetzen, wobei das Risiko des plötzlichen Entzugs von Betablockern berücksichtigt wird. - Im Falle von Notfalloperationen oder wenn ein Abbruch der Behandlung nicht möglich ist, sollte der Patient durch geeignete Prämedikation mit Atropin vor Erregungseffekten des Vagusnervs geschützt werden, die sich gegebenenfalls wiederholen müssen. Bei solchen Patien