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有効成分
ベタキソロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ベタキソロール塩酸塩20mgの賦形剤：ラクトース一水和物 - 100 mgの微結晶セルロース - 113 mgのナトリウムカルボキシメチル（タイプA） - 4 mgのコロイド状二酸化ケイ素 - 1.6 mgのステアリン酸マグネシウム - 1.4 mgの、シェルの組成:.ヒプロメロース - 3.9 mg、マクロゴール400~0.43mg、二酸化チタン（e171）0.67mg。
薬理効果
選択的β1遮断薬。ベタキソロールは、3つの薬理学的特性、すなわち、心臓選択的β1-アドレノ遮断作用;部分的アゴニスト活性の欠如（内部交感神経活性の欠如）; ;.高用量で使用する場合ためβ1アドレナリン受容体におけるベタキソロールの選択的な効果は、絶対的ではないことに留意すべきである治療を超える濃度で（キニジン又は局所麻酔薬の効果と同様の）弱い膜安定化作用は、位置β2アドレナリン受容体でベタキソロール影響を与える可能性があり、主場合等、（非選択的β遮断薬とかなり弱いが、β2アドレナリン受容体での露光ベタキソロール）気管支及び血管の平滑筋中。そのブロックβ1アドレナリン受容体活性は、以下の薬力学的効果によって示されベタキソロールホスト名： - （ベタキソロール固有の交感神経興奮活性の欠如との組み合わせでオートマ洞を遅く洞結節にβアドレナリン受容体を遮断することにより、）安静時と運動時の心拍数の削減; - 原因（特に心臓）周辺カテコールアミンアドレナリン神経終末との競合的拮抗作用に安静時および運動時の心拍出量を削減します。 - 安静時および運動時の収縮期血圧および拡張期血圧の低下（降圧作用のメカニズムは以下に記載されている）。 。 - 反射起立性頻脈の減少、安静時や運動時の心の減少株であるこれらの効果の結果として、β遮断薬の降圧効果のメカニズムは完全にインストールされていない、実行（Do）ベータ遮断薬の血圧降下、以下の作用機序： - 心拍出量の減少; .. - 末梢動脈痙攣の排除（周辺への交感神経インパルスの減少をもたらす中枢作用、血管への影響、レニンの活性を阻害することにより）;ベタキソロールの抗高血圧効果は、その長期間の投与で低下しない。 1日1回ベタキソロール（5〜40mg）を摂取すると、降圧効果は3-4時間後（血液中のベタキソロールのCmaxにかかる時間）および24時間後（次の服用前）に同じです。ベタキソロール5mgと10mgを摂取すると、抗高血圧効果の50％と80％がベタキソロール20mgを服用します。抗高血圧効果の10mg〜20mgの増加はごくわずかです。用量を20mgから40mgに増加させると、ベタキソロールの抗高血圧効果がわずかに変化する。ベタキソロールの各用量の最大抗高血圧効果は、1〜2週間で達成される;ベタキソロールの抗高血圧効果とは異なり、用量の増加（10mg〜40mg）による心拍数減少の効果は増加しない。
薬物動態
吸収;経口投与後、ベタキソロールは胃腸管から迅速かつ完全に（100％）吸収される。血漿中のベタキソロールのCmaxは2〜4時間で達成され、ベタキソロールは、肝臓を「初回通過」し、バイオアベイラビリティーが約85％というわずかな効果を有する。異なる患者または1人の長期使用患者における血漿中濃度の差は、ベタキソロールの高いバイオアベイラビリティに関連するわずかな差異を有する;分布;ベタキソロールは約50％まで血漿タンパク質に結合する。それは、BBBおよび胎盤の障壁を通って貧弱に浸透し、僅かに母乳中に排泄される。 Vd - 約6l / kg。代謝：ベタキソロールは肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成する;排泄;代謝物（80％以上）として腎臓から排泄され、10〜15％ - 変化しない。 T1 / 2ベタキソロール - 15-20時間;特殊な臨床例では薬物動態;肝機能に違反するT1 / 2は33％延長されるが、クリアランスは変化しない;腎機能障害の場合、T1 / 2は2倍になり（用量の減少が必要）、血液透析中に除去されない。
適応症
- 動脈性高血圧（単独療法および併用療法における）; - 狭心症の発作予防（単独療法および併用療法）。
禁忌
- 重度の形態の気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患; - 急性心不全、代償不全期の慢性心不全、利尿剤、変力剤、ACE阻害剤、他の血管拡張剤による治療の結果として補償されない; - 心原性ショック; - AV遮断IIおよびIII度（人工心臓ペースメーカーを設置しない）。 - プリンツメタルの狭心症（単独療法は禁忌である）; - SSSU（麻酔薬の封鎖を含む）。 - 重度の徐脈（心拍数45〜50拍/分未満）。 - 重度の形態のレイノー病および末梢動脈の疾患をなくす; - アルファ - ブロッカーの同時投与なしの褐色細胞腫; - 動脈低血圧（収縮期血圧<100mmHg）; - 歴史におけるアナフィラキシー反応; - 代謝性アシドーシス; - 心臓肥大（心不全の徴候なし）; - sultopridとfloktafeninとの同時使用; - MAO阻害剤の同時投与; - 18歳までの小児および10代の年齢（効率および安全性は確立されていない）。 - ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良（製剤中にラクトースが存在するため）。 - 気管支喘息や中程度の流れの慢性閉塞性肺疾患（少量投与で、好ましくは呼吸器機能の指標のコントロール下で;好ましくは発作が起きたときのベタキソロールのベータ1選択性のために）薬物のベタキソロールおよび賦形剤に対する過敏症。気管支喘息の発症を防ぐために、β2-アドレノミミックスによる攻撃を止めることが可能です）。 - 補償段階の慢性心不全の場合（厳密な医学的監督の下でのみベタキソロールによる治療が可能であり、治療は徐々に増加しながら非常に少量で開始されるべきである）; - AVブロック1度（ECG制御を含む慎重な監視が必要）。 - 末梢動脈の疾患を抹消する場合、レイノー症候群（重度の形態を除く）（末梢血循環の障害の可能性がある）; - Prinzmetalの狭心症（狭心症発作の増加があるかもしれない;選択的β-1アドレナリン遮断薬の使用は、血管拡張剤の同時使用）。 - 治療された褐色細胞腫の場合（ロケンが治療された褐色細胞腫の背景に対して動脈性高血圧で治療される場合、血圧指標の注意深い監視が必要とされる）。 - 高齢の患者では（治療は少量で開始し、医師の監督下で行うべきである）。 - 腎不全の場合（20ml /分以上のCC、最初の4日間の患者の注意深い観察、20ml /分未満のCC、および/または血液透析の場合、投与計画の修正が必要）。 - 肝不全の場合（より慎重な臨床観察が治療の開始時に必要とされる）; - 糖尿病患者（血中のグルコース濃度の定期的な監視（患者による積極的な自己制御を含む）が治療開始時に必要であり、頻脈、動悸、発汗の増加などの低血糖の前駆物質の重症度の低下が可能である。 - 乾癬（ベータブロッカーは乾癬のためにそれをより困難にすることができます）; - 脱感作療法中。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠;実験的研究では、ベタキソロールの催奇性作用は確認されていませんが、これまでヒトの催奇形性の影響は報告されていませんでした。胎盤および子宮内の血流をモニターし、胎児の成長および発達をモニターし、妊娠および/または胎児に関する有害事象が発生した場合には、代替治療法を講じるべきである。人生の最初の3〜5日では、徐脈性低血糖症の症状が起こる可能性がある母親が誕生前に摂取した新生児のベータブロッカーの作用は、出生後数日間持続する。新生児および出生後の期間において、新生児は心臓および呼吸器合併症のリスクが高い。心不全の場合、集中治療室での新生児の入院が必要です。血漿代替物の使用は避けるべきである（急性肺水腫を発症するリスク）。徐脈、呼吸不全および低血糖の発生も報告されている。この点について、生後3〜5日の間は、特別な部門（心拍数、血糖濃度）で新生児の注意深い観察が必要です;したがって、妊娠中のLokrenの使用は推奨されておらず、母親への利益は胎児や子供への潜在的なリスクを上回る;授乳;ベータキソロールを含むベータ遮断薬が母乳中に排泄される。乳児における低血糖または徐脈のリスクは研究されていないため、予防措置として、治療中の母乳育児を中止すべきである。
投与量および投与
薬物は経口摂取され、十分な量の液体で洗い流される。あなたは錠剤を噛むべきではありません;薬物の使用の両方の適応症のための薬物Lokrenの最初の用量は、通常10mg（1/2タブ20mg）です。治療の7-14日以内に目標血圧値が達成されない場合、用量は20mg /日に倍増する。通常、20mgを超えるLokren用量は使用されない（20mgを超える用量の増加により、薬物の抗高血圧効果の有意な増加）; Lokrenの最大1日用量は40mgである。腎不全の患者では、患者の腎臓の機能状態に応じて用量調整が推奨される。 QAが20ml /分以上の用量調整を必要としない場合。しかし、治療開始時には、血液中の薬物の平衡濃度に達するまで（平均4〜7日間の治療により達成される）まで臨床観察を行うことが推奨される。重度の腎不全（CCが20ml /分未満）の場合、推奨される初期用量は5mg /日（血液透析患者の血液透析処置の頻度および日数に関係なく）であり、 -2週間。最大一日量は20mgです。肝不全の患者では、通常、用量の調整は必要ありません。しかし、治療の開始時に、患者のより慎重な臨床観察が推奨される。
副作用
アレルギー反応：皮膚のかぶれ、かゆみ、じんま疹;下記の副作用は、発生頻度の次のようなグラデーションに従って表示されます：非常に頻繁に（≧1/10）;しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000）（個々のメッセージを含む）;皮膚科学的反応：まれに皮膚発疹、かゆみ、じんま疹、乾癬様発疹または乾癬の悪化を含む様々な皮膚反応神経系から：しばしばめまい、頭痛、無力症、不眠症;まれに、うつ病;非常にまれに - 幻覚、錯乱、悪夢、感覚異常。視覚器の部分ではまれに - ドライアイ、眼内圧の低下（ベータブロッカーの影響下での減少の可能性があるため）。非常にまれに - 低血糖、高血糖、心血管系の部分で：しばしば - 徐脈、恐らくは重度、上肢および下肢の皮膚温度の低下;まれに - 心不全（足首、足、脚の浮腫）、血圧の著明な低下、AV伝導の遅れ、血管攣縮の発現：レイノー症候群、末梢血循環の悪化の増加など、心不全の症状の発達（または悪化）間欠性跛行、狭心症発作の頻度増加、呼吸器系ではまれに気管支痙攣、生殖器ではしばしばインポテンス、検査所見ではほとんど例外的に狼瘡様症候群の臨床症状と組み合わせた抗核抗体の出現;胎児への影響：子宮内発育遅延、低血糖、徐脈;その他：離脱症候群（脳卒中頻度の増加または増加、血圧の上昇）。
過剰摂取
症状：重度の徐脈、めまい、AV遮断、血圧の著しい低下、不整脈、心室失禁、失神、心不全、呼吸困難、気管支痙攣、指および手のひらの爪の潰瘍のチアノーゼ、痙攣;治療：胃洗浄、吸着剤処方、の場合徐脈の発生は、アトロピン1-2mg IVを推奨する; 25mcgのイソプレナリンまたは2.5〜10mcg / kg /分のドブタミンの注入のゆっくりとした注入;場合によっては人工心臓ペースメーカーの一時的な設定が必要な場合があります。血圧の過度の低下の場合、血漿代替溶液および昇圧剤製剤の投与/投与を推奨する。気管支痙攣を伴う - 気管支拡張薬の予定、incl。 β2-アドレノミミックスおよび/またはアミノフィリン;母親が妊娠中にベータ遮断薬を服用した新生児の心不全（代償不全）の場合、集中治療室への入院、イソプレナリンおよびドブタミンは長期間、通常は高用量の専門医の監督が推奨されます。
他の薬との相互作用
禁忌：フラクタルフェニンによる;フロクタフェニンに起因するショックまたは動脈低血圧の場合、βアドレナリン遮断薬は代償性心血管反応の低下を引き起こす。収縮、自動化および伝導の違反（交感神経代償機構の抑制）;遅いカルシウムチャネルの遮断薬（ベプリジル、ジルチアゼムおよびベラパム（重度の徐脈、洞結節停止）、AV伝導障害、心不全（相乗的/相互補強/効果）;この組み合わせは、特に高齢の患者または早期の早期の臨床的およびECG観察においてのみ使用することができる心臓グリコシドによる;徐脈、AV遮断、心停止の発症または悪化の危険; MAO阻害剤による; MAO阻害剤と同時に使用することは推奨されないMAO及びベタキソロール阻害剤の摂取の間に治療中断ベタキソロールertenzivnogo作用は、少なくとも14日であるべきである。ヨウ素含有造影剤には、衝撃や血圧の急激な低下に投与ヨウ素化造影剤の場合には、β遮断薬は、代償心臓血管反応を減少させます。可能な場合、ヨウ素化造影剤を用いた従来の放射線研究にβ遮断薬の治療をキャンセルする必要がある;.組合せは注意Cで使用するハロゲン化麻酔薬を吸入投与したとき、βアドレナリン受容体のベータ遮断薬は、（cardiodepressivny作用を有する阻害を低減することができますベータアドレノイムイラトロール）。原則として、β遮断薬の治療が終了していない、そしてどのような場合には、β遮断薬の突然の撤退を避ける必要があります。麻酔医は、心室頻拍型「ピルエット」を含む、心室性不整脈を引き起こすことができる薬剤と、ベータ - ブロッカーを知らさ:.抗不整脈薬、クラスIA（キニジン、gidrohinidin及びジソピラミド）及びクラスIII（アミオダロン、ドフェチリドされなければなりません、イブチリド）、ソタロール、フェノチアジン（クロルプロマジン、tsiamemazin、レボメプロマジン、チオリダジン）、ベンズアミド（アミスルプリド、スルピリド、チアプリド）、ブチロフェノン（ドロペリドール、ハロペリドール）、他の神経弛緩薬からなる群からのいくつかの抗精神病薬は、（pimo心室頻脈タイプ「ピルエット」を含む心室性不整脈のリスク増加、; ZID）およびエリスロマイシン、ハロファントリン、ミゾラスチン、モキシフロキサシンから/に導入された他の薬剤（シサプリド、difemanil、ペンタミジンは/スピラマイシンで投与し、ビンカミンから/に導入されプロパフェノンを使用すると、臨床的およびECGのコントロールが必要です。収縮、自動および伝導の違反（交感神経の代償メカニズムの抑制）。必要に応じて、ベタキソロールの血圧コントロールと用量調整が必要である;インスリンと低血糖の経口剤では、スルホニルウレア誘導体;すべてのβ-アドレナリン遮断薬は、心拍や頻脈などの特定の低血糖症状を隠すことができる。患者は、特に、治療の開始時に、アクティブ自己患者を含む、血液中のグルコース濃度の定期的なモニタリングを強化する必要性について警告されるべきである;. Cのコリンエステラーゼ阻害剤（ambenony、ドネペジル、ガランタミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミン、リバスチグミン、タクリン）;リスク増幅徐脈（添加効果）。（クロニジン、アプラクロニジン、アルファメチルドーパ、グアファシン、モクソニジン、リルメニジン）;徐脈、AV伝導障害を発症するリスクが増加しています。集中的に作用する抗高血圧薬の急激な相殺を伴う血圧の有意な上昇。リドカイン10％溶液（抗不整脈剤としてIV）;血漿中のリドカインの濃度を増加させて、望ましくない神経学的症状および心臓血管効果（代謝の低下）の可能性を増加させることが必要である肝臓のリドカイン）。臨床および心電図の観察、場合によっては、ベータ遮断薬による治療中および終了後の血漿リドカイン濃度の制御が推奨される。選択的COX-2阻害薬を含むNSAIDs（全身作用を有する薬物）;ベタキソロールの抗高血圧効果の低下（プロスタグランジンNSAIDの合成の抑制および水およびナトリウムピラゾロン誘導体の遅延）を必要とする場合には、リドカインの用量調整; ;ジヒドロピリジン類からの遅いカルシウムチャネル遮断薬による;遅いカルシウムチャネル遮断薬およびベタキソロールの抗高血圧効果の相互増強、患者の心不全の発症心不全または制御されていない心不全同志latentnoprotekayuschey。 β-アドレナリン遮断薬による治療は、ジヒドロピリジン群からの遅いカルシウムチャネル遮断薬の影響下での血管拡張に応答する交感神経系の反射活性化を最小限に抑えることができる;三環系抗うつ薬（イミプラミンなど）、抗精神病薬;メフロキン;徐脈（相加効果）;ジピリダモール（導入時/導入時）;ベタキソロールの抗高血圧効果の強化;アルファ - アドレン泌尿器科で使用される（アルフゾシン、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、テラゾシン）を含むブロッカー;ベタキソロールの増幅降圧効果。起立性低血圧の危険性の増加アムホスチンの使用ベタキソロールの抗高血圧効果免疫療法またはアレルゲン抽出物の皮膚試験用アレルゲンの使用ベタキソロールを投与された患者の重度の全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスク増加フェニトイン（/導入）;心臓抑制作用の重症度の上昇および血圧の低下の可能性キサンチン;ベタキソロールはキサンチン（ジフィリンを除く）のクリアランスを減少させ、血中の血漿濃度を上昇させる（特に、喫煙の影響下で）テオフィリンのクリアランスが最初に高かった患者;エストロゲンがある;ベタキソロールの抗高血圧効果の弱化（ナトリウムおよび水分保持）; GCSおよびテトラコサクチド;ベタキソロールの抗高血圧効果の弱化（ナトリウムおよび水分保持）。利尿作用を有する;血圧の過剰な低下の可能性;非脱分極筋弛緩剤の場合、ベタキソロールは非脱分極筋弛緩薬の作用を延長するクマリン;クマリンの抗凝固作用の強化;アルコール（エタノール）、鎮静剤および催眠剤CNSうつ病の強化;非水素化麦角アルカロイド;非水素化麦角アルカロイドは、ベタキソロールを摂取する際に末梢循環の障害を発症するリスクを増加させる。
特別な指示
Lokrenによる治療を中断したり、医師に相談することなく推奨用量を変更したりしないでください。これにより、心臓の活動が一時的に悪化する可能性があります。特に冠動脈疾患の患者では、治療を突然中断してはならない。突然のキャンセルは、重度の心臓リズム障害、心筋梗塞、または心停止を引き起こす可能性があります。 2週間以内に徐々に減量し、必要に応じて、別の抗狭心症薬で補充療法を開始して、狭心症の発症を防ぐことができます.Lokrenを服用している患者では、心拍数と血圧をモニターする必要があります糖尿病患者の血糖値（4-5ヶ月で1回）、高齢患者での腎機能（4-5ヶ月で1回）;患者はHRの計算方法を習得する必要があり、患者はプロでなければならない心拍数より少ない50拍/分の減少に伴って医師の診察をする必要性をstruktirovan ..狭心症ベータ遮断薬患者の約20％が効果的ではありません。主な理由は、低虚血閾値（狭心症発作時の心拍数が100拍/分未満）および心内膜血流に違反する左心室の拡張末期圧が高い重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症である;同時に採取される場合、 Lokrenの中止後数日; Lokrenは、血液および尿中のカテコールアミン、ノルメタネフリンおよびバニリンジン酸の濃度の研究の前に中止しなければならない。気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患;β遮断薬は、中等度の重篤度の患者にのみ投与することができ、低い初期用量で選択的β遮断薬を選択することができる。治療中に発作が発症すると、気管支拡張薬をβ2アドレナミン作動薬として使用することができます;心不全;必要に応じて治療的に制御される治療を受けている患者では、非常に低いレベルでの厳格な医療監督下で使用することができます必要であれば徐々に増加する初期投与量、良好な耐容性の場合（慢性心臓の補償状態を維持する心不全が50〜55拍/分以下になると、Lokrenの用量を減らすべきである; AV I遮断; I度遮断を伴うβアドレナリン遮断薬の陰性変力効果を考慮して、薬剤は慎重に使用すべきである; Prinzmetal狭心症;ベータ遮断薬は、Prinzmetal狭心症患者の発作の頻度および持続時間を増加させる可能性がある。カルジオ選択的ベータ1-アドレナリン遮断薬の使用は、治療が血管拡張薬と組み合わせて行われるならば、Prinzmetal stenocardiaまたは混合型狭心症の軽度の重症度で可能である;末梢血循環障害;レイノー、動脈炎または下肢動脈の慢性閉塞性疾患）;褐色細胞腫;β-アドレナリン作動性ブロックの場合褐色細胞腫による動脈性高血圧症の治療には、血圧の注意深い制御が必要です。高齢患者の治療は、少量で、厳格な監督下で開始されるべきである;腎不全患者;血液またはCCのクレアチニン濃度に応じて用量を調整すべきである。真性糖尿病患者;治療開始時に、患者の能動的自己制御を含む、血中のグルコース濃度の制御を強化する必要性について患者に警告する必要がある。患者は、低血糖の初期症状（特に頻脈、心拍および発汗）がベタキソロールによってマスクされている可能性があることを認識すべきである;乾癬;薬物の使用の必要性を慎重に評価する必要がある。アレルギー反応;ベータブロッカーの作用下でのアドレナリン作動性調節の弱化によるアレルゲンに対する感受性およびアナフィラキシー反応の重症度を増加させる可能性がある。重篤なアナフィラキシー反応、特にフロクタフェニンの使用または脱感作の際に起こる患者では、β-アドレナリン遮断薬は治療をさらに促進し、治療の有効性を低下させる可能性があります。 ;全身麻酔;全身麻酔を行う場合、β-アドレナリン受容体の遮断のリスク（心拍数の低下、心拍出量の減少、全身麻酔薬の減少高血圧）;ベータ遮断薬は反射性頻拍をマスクし、動脈低血圧のリスクを増加させる。ベータ遮断薬による継続的な治療は、不整脈、心筋虚血および高血圧の危機のリスクを低減する。麻酔科医は、ベータブロッカーで治療を受けていることを患者に知らせなければならない。手術前にロケンで治療を中止する必要がある場合は、徐々に行い、全身麻酔の48時間前に完了する。それは考慮される冠動脈疾患の患者では、β遮断薬の急激な回収に伴うリスクを考慮して、手術まで治療を継続することが望ましい。 - 緊急手術介入の場合や治療の中止が不可能な場合には、必要に応じて繰り返し、必要に応じてアトロピンを適切に投与して迷走神経の興奮の影響から患者を保護する必要があります。心筋梗塞および失血を補充する必要があります;アナフィラキシー反応のリスクを考慮する必要があります;甲状腺中毒症;甲状腺中毒症状は、治療中にマスクすることができますb競技者は、ドーピングコントロールテスト中に陽性反応を示すことができる活性物質を含むことを考慮する必要があります;アルコールは治療中に排除すべきです;コンタクトレンズを使用する患者は、治療中ベータブロッカーは涙液の生成を減少させる可能性があります;喫煙患者では、ベータブロッカーの有効性は低くなります;その他の潜在的に危険な活動;ロッケンを服用しているときに運転やその他の潜在的に危険な活動をするときは注意が必要です（めまいや衰弱のリスクがあるため、これらの活動に必要な精神運動反応の注意力や速度を低下させる可能性がある）。
処方箋
はい