Maksigra Tabletten 50 mg 1 Stck
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Sildenafil
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
Sildenafilcitrat 70,24 mg, entsprechend dem Gehalt an Sildenafil 50 mg; Sonstige Bestandteile: - 70,76 mg Mannit, - 6 mg Crospovidon, - 6 mg Povidon, - 10 mg Maisstärke, 2 mg kolloidales Siliciumdioxid, - 2 mg Natriumlaurylsulfat, Magnesiumstearat - 3 mg; Schellenzusammensetzung: Hypromellose - 4,13 mg, Macrogol 6000 - 1,3 mg, Titandioxid - 0,9 mg, Talkum - 0,43 mg, Indigocarmin (E132) - 0,24 mg.
Pharmakologische Wirkung
Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Sildenafil ist ein potenter selektiver cGMP-spezifischer Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer (PDE5), der während der sexuellen Stimulation die gestörte erektile Funktion wiederherstellt, indem er den Blutfluss zum Penis erhöht. Sildenafil wirkt nicht direkt entspannend auf den isolierten Kavernarkörper, sondern verstärkt aktiv die Relaxationswirkung von Stickstoffmonoxid (NO) aufgrund der Hemmung von PDE5, das für den Zerfall von cGMP im Kavernenkörper verantwortlich ist. Wenn der NO / cGMP-Weg aktiviert ist, führt die Inhibierung von PDE5 unter dem Einfluss von Sildenafil zu einem Anstieg der cGMP-Spiegel im Kavernenkörper, was zur Entspannung des glatten Muskelgewebes und zu einer Erhöhung des Blutflusses im Kavernenkörper führt. Die Aktivität von Sildenafil in Bezug auf PDE5 ist 10–10.000 mal höher als die Aktivität in Bezug auf andere PDE-Isoenzyme (1-11), der pharmakologische Effekt wird nur mit sexueller Stimulation erreicht. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen einer Erektion 60% resistent ist ( ausreichend für Geschlechtsverkehr) war 25 Minuten (Bereich 12 bis 37 Minuten); Bei einigen Patienten zeigte der Farnsworth-Munsell 100-Test 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg eine leichte und vorübergehende Verletzung der Unterscheidungsfähigkeit ta (blau / grün), 2 Stunden nach Einnahme des Medikaments waren diese Veränderungen nicht vorhanden. Es wird angenommen, dass die Verletzung des Farbsehens durch die Hemmung von PDE6 verursacht wird, das an der Übertragung von Licht in der Netzhaut beteiligt ist. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Sehschärfe, die Kontrastwahrnehmung, das Elektroretinogramm, den Augeninnendruck oder den Pupillendurchmesser. Bei gesunden Probanden wurde nach einer Einzeldosis von Sildenafil 100 mg kein Einfluss auf die Beweglichkeit oder Morphologie der Spermien festgestellt.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Sildenafil schnell resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 41% (25-63%). Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels im Innern beträgt die Nüchterndosis von 100 mg Cmax 18 ng / ml (38 nM) und wird innerhalb von 30-120 Minuten (durchschnittlich 60 Minuten) erreicht. Wenn Sie Sildenafil in Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln einnehmen, wird Cmax um 20-40 reduziert % und wird in 1,5 bis 3 Stunden erreicht; Verteilung: Vd von Sildenafil im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 105 l. Die Bindung von Sildenafil und seines hauptsächlich zirkulierenden N-Desmethyl-Metaboliten an Plasmaproteine beträgt etwa 96% und hängt nicht von der Gesamtkonzentration von Sildenafil ab. Bei gesunden Probanden, die Sildenafil erhielten (einmal in einer Dosis von 100 mg), wurden weniger als 90 Minuten nach der Einnahme in das Sperma festgestellt 0,0002% (Durchschnitt: 188 ng) der verabreichten Dosis; Metabolismus; Sildenafil wird hauptsächlich in der Leber unter der Wirkung der mikrosomalen Isoenzyme CYP3A4 (Primärweg) und CYP2C9 (Sekundärweg) metabolisiert. Der zirkulierende Hauptmetabolit wird durch N-Desmethylierung aus Sildenafil gebildet. Entsprechend der Selektivität der Wirkung auf PDE ist der Metabolit mit Sildenafil vergleichbar, seine Aktivität gegen PDE5 in vitro beträgt etwa 50% der Aktivität von Sildenafil. Die Konzentration des Hauptmetaboliten im Plasma beträgt etwa 40% der Konzentration von Sildenafil. Der N-Demethyl-Metabolit unterliegt einem weiteren Metabolismus, während sein T1 / 2 etwa 4 Stunden beträgt; Ausscheidung; Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und der endgültige T1 / 2 beträgt 3-5 Stunden. Nach oraler Verabreichung wird Sildenafil als Metaboliten ausgeschieden hauptsächlich durch den Darm (etwa 80% der Dosis) und zu einem geringeren Ausmaß durch die Nieren (etwa 13% der Dosis).; Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen; Bei älteren Patienten (über 65) ist die Clearden-Konzentration von Sildenafil verringert und die Konzentration an freiem Wirkstoff im Plasma etwa 40% mehr als seine Konzentration ju bei jungen Patienten (18–45 Jahre), bei Nierenversagen leichte (CK 50–80 ml / min) und moderate (CK 30–49 ml / min) pharmakokinetische Schweregrade von Sildenafil nach einmaliger Gabe von 50 mg verändern sich Bei schwerer Niereninsuffizienz (CK ≤ 30 ml / min) ist die Clearance von Sildenafil reduziert, was zu einem etwa zweifachen Anstieg der AUC (100%) und der Cmax (88%) im Vergleich zu denen mit normaler Nierenfunktion bei Patienten der gleichen Altersgruppe führt. Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichtem und mittlerem Schweregrad (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) nimmt die Clearance von Sildenafil ab.Dies führt zu einem Anstieg der AUC (84%) und des Cmax (47%) im Vergleich zu denen mit normaler Leberfunktion bei Patienten der gleichen Altersgruppe. Die pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wurden nicht untersucht.
Hinweise
- Erektile Dysfunktion verschiedener Ätiologien (organisch, psychogen, gemischt), gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichend ist; Sildenafil ist nur bei sexueller Stimulation wirksam.
Gegenanzeigen
- gleichzeitige Verwendung von Donatoren oder Stickstoffatomen in jeglicher Form; - Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels: Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht zur anatomischen Verformung des Penis verwendet werden (einschließlich während der Angulation, bei Kavernous Fibrose oder bei Peyronie-Krankheit). bei Krankheiten, die für die Entwicklung eines Priapismus prädisponieren (wie Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie, Thrombozytopenie); bei blutungen; mit der Exazerbation von Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür; erbliche Pigmentretinitis; Herzinsuffizienz, instabile Stenokardie, Herzinfarkt, Schlaganfall, lebensbedrohliche Arrhythmien, arterielle Hypertonie (über 170/100 mm Hg) oder Hypotonie (unter 90/50 mm Hg) in den letzten 6 Monaten .
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Sildenafil ist nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird etwa 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität oral eingenommen. Bei gleichzeitiger Einnahme mit fetthaltigen Lebensmitteln kann der Wirkungseintritt des Arzneimittels im Vergleich zum Fasten verzögert sein.Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg 1 Mal / Tag. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Dosis kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden, wobei die maximale Einzeldosis 100 mg beträgt. Die empfohlene Höchsthäufigkeit der Anwendung beträgt 1 Mal pro Tag. Ältere Patienten brauchen keine Dosisanpassung. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min) sollten auf 25 mg reduziert werden. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg erhöht werden Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte die Dosis auf 25 mg reduziert werden.Angesichts der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Dosis kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg erhöht werden Kombinierte Anwendung mit anderen Arzneimitteln Bei Patienten, die gleichzeitig mit CYP3A4-Inhibitoren behandelt werden (mit Ausnahme von Ritonavir, bei dem die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil nicht empfohlen wird), sollte die Anfangsdosis von Sildenafil sein 25 mg Um die Möglichkeit einer orthostatischen Hypotonie bei Patienten, die Alpha-Blocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Behandlung mit Sildenafil nach Stabilisierung der Hämodynamik beginnen. Die Verordnung von Sildenafil in einer Anfangsdosis von 25 mg sollte in Betracht gezogen werden.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird wie folgt bestimmt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, weniger als 1/10); manchmal (> 1/1000, weniger als 1/100); selten (> 1/10 000, weniger als 1/1000). Innerhalb jeder Abstufung der Häufigkeit des Auftretens werden unerwünschte Ereignisse entsprechend ihrer Schwere angezeigt. Die in der Zeit nach der Markteinführung festgestellten Nebenwirkungen werden aufgrund des Fehlens genauer Frequenzdaten als „unbekannt“ gekennzeichnet. Vom Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; manchmal - Schläfrigkeit, Hypästhesie; selten - akuter zerebrovaskulärer Unfall, Synkope; unbekannt - vorübergehender ischämischer Anfall, Krämpfe, wiederkehrende Krämpfe, seitens des Sehorgans: häufig - Sehstörungen, Veränderung der Farbwahrnehmung; manchmal - Störungen der Bindehaut, Zerreißverletzungen, andere Störungen der Augen; unbekannt - vordere ischämische Neuropathie des Sehnervs nicht entzündlichen Ursprungs (NAION), Verschluss der Netzhautgefäße, Gesichtsfelddefekt: Teil des Hörorgans: manchmal - Ohrensausen; selten - Taubheit Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Gesichtsrötung; manchmal - Herzklopfen, Tachykardie; selten arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie, Herzinfarkt, Vorhofflimmern; unbekannt - ventrikuläre Arrhythmie, instabile Stenokardie, plötzlicher Herztod Aus dem Atmungssystem: häufig - verstopfte Nase; selten - Nasenbluten Vom Verdauungssystem: oft - Dyspepsie; manchmal - Erbrechen, Übelkeit, trockener Mund. Vom Fortpflanzungssystem: unbekannt - Priapismus, verlängerte Erektion. Vom Bewegungsapparat: manchmal - Myalgie. Von der Haut und dem Unterhautgewebe: manchmal - Hautausschlag. Auf der Seite des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, Sonstiges: selten - Schmerzen in der Brust, Müdigkeit.
Überdosis
Symptome: Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von bis zu 800 mg in Studien an gesunden Freiwilligen waren die unerwünschten Ereignisse mit denen bei Gabe von Sildenafil in niedrigeren Dosen vergleichbar, ihre Häufigkeit und Schwere jedoch nahmen zu. Die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 200 mg führte nicht zu einer Erhöhung der Wirksamkeit, aber das Auftreten von Nebenwirkungen (Kopfschmerzen, Flush, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen) war erhöht; Behandlung: symptomatische Therapie. Sildenafil wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Der Einfluss anderer Arzneimittel auf den Metabolismus von Sildenafil: Der Metabolismus von Sildenafil tritt hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von CYP3A4-Isoenzymen (Primärweg) und CYP2C9 (Sekundärweg) auf, daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Clearance von Sildenafil reduzieren B. Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) deutlich verringerte Clearance von Sildenafil. Eine Einzeldosis von Sildenafil 100 mg zusammen mit Erythromycin, einem spezifischen CYP3A4-Inhibitor (bei Erythromycin-Einnahme zweimal 2-mal) a / day für 5 Tage) vor dem Hintergrund des Erreichens einer konstanten Erythromycinkonzentration im Blut führt zu einer Erhöhung der AUC von Sildenafil um 182%; Cimetidin (bei einer Dosis von 800 mg) ist ein unspezifischer CYP3A4-Inhibitor, wenn es zusammen mit Sildenafil (bei 50 mg) eingesetzt wird ) bei gesunden Probanden verursachte eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Sildenafil um 56%, die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmalig in einer Dosis von 100 mg) und des HIV-Protease-Inhibitors Ritonavir (500 mg zweimal täglich), der ein starker Inhibitor von Cytochrom-P450-Isoenzymen ist, ist nicht möglich Hintergrund zu erreichen Ritonavir konstante Konzentration im Blut führt zu einer Erhöhung von Cmax von Sildenafil 300% (4-fach), eine AUC von Sildenafil - 1000% (11-mal). Nach 24 Stunden betrug die Plasmakonzentration von Sildenafil etwa 200 ng / ml (bei Verwendung von nur Sildenafil - etwa 5 ng / ml); Gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmalig in einer Dosis von 100 mg) und HIV-Proteasehemmer Saquinavir (bei einer Dosis von 1200 mg 3) Zeiten / Tag), ein Inhibitor von CYP3A4, der vor dem Hintergrund einer konstanten Konzentration von Saquinavir im Blut zu einem Anstieg der Cmax von Sildenafil um 140% und der AUC von Sildenafil von 210% führte. Sildenafil hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir. Stärkere CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Itraconazol können ausgeprägtere Änderungen in der Pharmakokinetik von Sildenafil verursachen. CYP2C9-Inhibitoren (wie Tolbutamid, Warfarin, Phenytoin).Inhibitoren CYP2D (z.B. selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren, tricyclische Antidepressiva), Thiazide und Thiazid-Diuretika, „Schleife“ und kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, Beta-Blocker, Calcium-Antagonisten, und Induktoren von Isozymen P450-Cytochrom-System (z.B. Rifampicin, Barbiturate) nicht wirken sich auf die Pharmakokinetik von Sildenafil aus; Eine einmalige Gabe von Antazida (Magnesiumhydroxid / Aluminiumhydroxid) hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil. Bei gesunden männlichen Probanden gleichzeitig Die Einnahme von Azithromycin (500 mg / Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss auf die AUC, Сmax, Tmax, die Eliminationsrate und das T1 / 2-Verhältnis von Sildenafil oder dessen zirkulierendem Hauptmetaboliten.Grapefruitsaft ist ein schwacher CYP3A4-Inhibitor und kann einen mäßigen Anstieg verursachen Plasmasildenafil; Wirkung von Sildenafil auf andere Arzneimittel; Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Isoenzyme des Cytochroms P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IC50150 µmol). Es ist unwahrscheinlich, dass Sildenafil die Substrat-Clearance dieser Isoenzyme beeinflussen kann Sildenafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten, so dass die kombinierte Anwendung mit Stickstoffmonoxid-Donatoren oder Nitraten in jeder Form kontraindiziert ist. Separate empfindliche Patienten, die alpha-adrenerge Blocker erhalten, können gleichzeitig Sildenafil verwenden zu symptomatischer Hypotonie. Bei gleichzeitiger Anwendung von alpha-adrenergen Blocker Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg und 100 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik betrug die durchschnittliche zusätzliche Abnahme des systolischen / diastolischen Blutdrucks in der Rückenlage 7 / 7 mm Hg, 9/5 mm Hg bzw. 8/4 mm Hg und in der stehenden Position - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. bzw. 4/5 mm Hg. Bei diesen Patienten wurde über seltene Fälle von symptomatischer orthostatischer Hypotonie berichtet, die sich als Schwindel (ohne Ohnmacht) äußerten. Es wurden keine Anzeichen einer signifikanten Interaktion von Sildenafil (50 mg) mit Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch CYP2C9 metabolisiert wurden, identifiziert. Sildenafil beeinflusst in einer Dosis von 100 mg nicht die pharmakokinetischen Parameter von HIV-Protease-Inhibitoren bei konstanter Konzentration im Blut wie Saquinavir und Ritonavir, die ebenfalls CYP3A4-Substrate sind. Sildenafil in einer Dosis von 50 mg verursacht keine Eine weitere Erhöhung der Blutungszeit,verursacht durch die Einnahme von Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 150 mg; Sildenafil in einer Dosis von 50 mg verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Ethanol bei gesunden Probanden bei einer maximalen Ethanolkonzentration im Blut von 80 mg / dl nicht bei Patienten mit arterieller Hypertonie (bei einer Dosis von 100 mg) ) mit Amlodipin nicht identifiziert. Die durchschnittliche zusätzliche Abnahme des Blutdrucks in Rückenlage beträgt 8 mm Hg. (systolisch) und 7 mm Hg. (diastolisch); Die Anwendung von Sildenafil in Kombination mit Antihypertensiva führt nicht zu zusätzlichen Nebenwirkungen.
Besondere Anweisungen
Vor der Verschreibung des Arzneimittels ist es erforderlich, eine Anamnese zu sammeln und eine körperliche Untersuchung durchzuführen, um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren und die möglichen Ursachen für seine Entwicklung zu ermitteln: Da die sexuelle Aktivität ein gewisses Risiko für Herzerkrankungen darstellt, sollte der Arzt vor Beginn einer Therapie der erektilen Dysfunktion den Zustand der Herz-Kreislauf-Erkrankung untersuchen Patientensystem. Sildenafil hat die Eigenschaften eines Vasodilatators, was zu einem leichten und vorübergehenden Blutdruckabfall führt. Vor der Verschreibung von Sildenafil sollte das Risiko unerwünschter Wirkungen der gefäßerweiternden Wirkung bei Patienten mit bestimmten Begleiterkrankungen, insbesondere in Kombination mit sexueller Aktivität, sorgfältig abgewogen werden. Eine erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren wird bei Patienten mit Verstopfung des Ausscheidungskanals des linken Ventrikels beobachtet (z. B. Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) sowie selten auftretendes multiples systemisches Atrophiesyndrom, das sich durch eine schwere Blutdruckregulation des autonomen Nervensystems äußert. Die Verwendung von Sildenafil und anderen PDE5-Inhibitoren wurde mit Sehstörungen und Fällen von anteriorer ischämischer optischer Neuropathie in Verbindung gebracht. evospalitelnogo Genese. Bei einer plötzlichen Sehstörung sollte der Patient die Einnahme von Sildenafil abbrechen und sofort einen Arzt aufsuchen. Sildenafil sollte Patienten, die Alpha-Blocker einnehmen, mit Vorsicht verschrieben werden, da die kombinierte Anwendung bei bestimmten empfindlichen Patienten zu einer klinisch ausgeprägten Hypotonie führen kann.Dieser Effekt tritt am wahrscheinlichsten innerhalb von 4 Stunden nach der Einnahme von Sildenafil auf. Um die Möglichkeit einer orthostatischen Hypotonie bei Patienten, die Alpha-Blocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Behandlung mit Sildenafil nach Stabilisierung der Hämodynamik bei diesen Patienten begonnen werden. Die Verordnung von Sildenafil in einer Anfangsdosis von 25 mg sollte in Betracht gezogen werden. Darüber hinaus sollten die Patienten darüber informiert werden, welche Maßnahmen bei Symptomen einer orthostatischen Hypotonie zu ergreifen sind: Sildenafil verstärkt in vitro die blutplättchenhemmende Wirkung von Natriumnitroprussid auf humane Thrombozyten; klinische Studien haben keine Unterschiede in der Häufigkeit von Myokardinfarkten gezeigt (1,1 pro 100 Personen pro Jahr) ) oder Mortalitätsraten bei kardiovaskulären Erkrankungen (0,3 pro 100 Personen pro Jahr) bei Patienten, die Sildenafil erhielten, im Vergleich zu Patienten, die ein Placebo erhielten. dh für die Behandlung der erektilen Dysfunktion, sollte nicht den Menschen gegeben werden, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist ;. Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von kombinierten Anwendung von Sildenafil mit anderen Arzneimitteln sind nicht für die Behandlung der erektilen Dysfunktion durchgeführt. Daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen .; Verwendung in der Pädiatrie; Sildenafil ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren bestimmt.; Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen; Wirkung von Sildenafil auf die Verkehrstüchtigkeit und die Durchführung von Arbeiten, die eine erhöhte Leistungsfähigkeit erfordern Aufmerksamkeit wurde nicht untersucht. Während des Zeitraums der Verwendung des Arzneimittels muss jedoch vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, weil Schwindel und Sehstörungen sind möglich.
Verschreibung
Ja