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有効成分
シルデナフィル
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：マンニトール70.76mg、クロスポビドン6mg、ポビドン6mg、コーンスターチ10mg、コロイド状二酸化ケイ素2mg、ラウリル硫酸ナトリウム2mg、ラウリル硫酸ナトリウム2mg、ヒポメロース4.13mg、マクロゴール6000-1.3mg、二酸化チタン0.9mg、タルク0.43mg、インジゴカルミン（E132）0.24mgを含有する。
薬理効果
勃起不全の治療薬。シルデナフィルは強力な選択的cGMP特異的ホスホジエステラーゼタイプ5（PDE5）阻害剤であり、性的刺激の間、陰茎への血流を増加させることによって勃起不全機能を回復させる。シルデナフィルは孤立した海綿体に直接的な弛緩作用を持たないが、海綿体中のcGMPの崩壊に関与するPDE5の阻害による酸化窒素（NO）の緩和効果を積極的に高める。 NO / cGMP経路が活性化されると、シルデナフィルの影響下でのPDE5の阻害は、海綿体のcGMPレベルの上昇をもたらし、平滑筋組織の弛緩および海綿体における血流の増加をもたらす。臨床的研究では、勃起を達成する平均時間は60％抵抗性であることが示されている（PDE5に関連するシルデナフィルの活性は、他のPDEアイソザイム（1-11）と比較して10〜10,000倍大きい。性交に十分）は25分（12〜37分の範囲）であった;一部の患者では、100mgの用量で薬剤を服用してから1時間後に、ファーンズワース・マンセル100試験は軽度で一時的なta（青/緑）の2時間後に、これらの変化はなかった。色覚の違反は、網膜内の光を伝達するプロセスに関与するPDE6の阻害によって引き起こされると考えられている。シルデナフィルは、視力、コントラスト知覚、網膜電図、眼内圧、または瞳孔径に影響を与えない。健康なボランティアでは、シルデナフィル100mgの単回投与後、精子の運動性または形態に影響はなかった。
薬物動態
吸収;経口投与後、シルデナフィルは迅速に吸収される。絶対生物学的利用能は平均41％（25〜63％）である。空腹時の100 mg Cmaxの単回投与量が18 ng / ml（38 nM）で30-120分（平均60分）に達した後、シルデナフィルを脂肪食と併用すると、Cmaxは20-40 ％であり、1.5〜3時間で達成される;分布;平衡状態におけるシルデナフィルのVdは平均105リットルである。シルデナフィルとその主要な循環N-デスメチル代謝物の血漿タンパク質への結合は、約96％であり、シルデナフィルの全濃度に依存しない;シルデナフィル（100mgの用量で1回）を受けた健康なボランティアでは、精子の摂取後90分未満が決定された代謝;シルデナフィルは、ミクロソームのイソ酵素CYP3A4（一次経路）およびCYP2C9（二次経路）の作用下で肝臓で主に代謝される。主要な循環代謝産物は、N-デスメチル化によってシルデナフィルから形成される。 PDEに対する作用の選択性によれば、代謝物はシルデナフィルに匹敵し、インビトロでのPDE5に対する活性はシルデナフィルの活性の約50％である。血漿中の主要代謝産物の濃度は、シルデナフィルの濃度の約40％である。経口投与後、シルデナフィルは代謝産物として排泄されているが、そのうち1/2は約4時間であり、排泄;シルデナフィルの全クリアランスは41リットル/時間であり、最終的なT1 / 2は3〜5時間である。主に腸内（用量の約80％）および腎臓（投与量の約13％）によるより少ない程度;特殊な群の患者における薬物動態;高齢患者（65歳以上）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、血漿中の遊離活性物質の濃度は、その濃度よりも40％多い（18-45歳）の患者で、腎不全では、50mg経口投与後のシルデナフィルの軽度（CK 50-80ml /分）および中等度（CK 30-49ml /分）の重症度の薬物動態パラメーター変化している。重度の腎不全（CK≦30ml /分）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、同じ年齢の患者の正常な腎機能の患者と比較してAUC（100％）およびCmax（88％）の約2倍の増加をもたらす。 ;軽度および中等度の重症度の肝硬変（Child-PughスケールでクラスAおよびB）の患者では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、同じ年齢の患者の正常な肝機能の患者と比較して、AUC（84％）およびCmax（47％）の増加をもたらす。重度障害肝機能を有する患者におけるシルデナフィルの薬物動態パラメーターは研究されていない。
適応症
満足できる性交のために十分な、陰茎の勃起を達成または維持することができないことを特徴とする様々な病因（勃起障害）（有機性、精神病性、混合型）;シルデナフィルは性的刺激のみで有効である。
禁忌
- 一酸化窒素または硝酸塩のドナーを同時に使用すること。 - 薬物のいずれかの成分に対する過敏症。注意して、陰茎の解剖学的変形（角膜形成、海綿体線維症またはペイロニー病を含む）のために薬剤を使用すべきである。 （例えば、鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病、血小板減少症）の発達に素因がある疾患;出血の場合;胃潰瘍および十二指腸潰瘍の悪化を伴い;遺伝性色素性網膜炎;過去6ヶ月間に心不全、不安定な心筋梗塞、心筋梗塞、脳卒中、生命を脅かす不整脈、動脈性高血圧（BPが170/100 mmHg以上）または低血圧（BPが90/50 mmHg未満） 。
妊娠中および授乳中に使用する
シルデナフィルは女性での使用を目的としていません。
投与量および投与
薬剤は、計画された性行為の約1時間前に経口的に服用される。脂肪の多い食品と同時に摂取すると、薬物の作用の開始が断食に比べて遅れる場合があります。推奨用量は1日1回50mgです。投与量の有効性と忍容性を考慮すると、100mgまで、または25mgまで減らすことができます。最大単回投与量は100mgです。高頻度の腎不全（CCが30ml /分未満）の患者は25mgに減らす必要があります。有効性と忍容性を考慮して、用量を50mgと100mgに増やすことができます。肝機能障害のある患者では、用量を25mgに減らす必要があります。他の薬剤との併用; CYP3A4阻害薬（シルデナフィルの併用が推奨されないリトナビルを除く）を併用している患者では、シルデナフィルの初期投与量は50mgと100mgの間であるべきである。アルファブロッカーを服用している患者の起立性低血圧の可能性を最小限にするために、シルデナフィルによる治療は、血行力学の安定後に開始されるべきである。シルデナフィルの処方は25mgの初期用量で考慮する必要があります。
副作用
望ましくない反応の頻度は、次のように決定される：非常に頻繁に（> 1/10）;しばしば（> 1/100、1/10未満）;時には（> 1/1000、1/100未満）;まれに（> 1/10 000、1/1000未満）。発生頻度の各段階において、有害事象はその重症度に従って示される。マーケティング後の期間に登録された副作用は、正確な頻度データがないため、「不明」と表示されます;神経系から：非常に頻繁に - 頭痛;しばしば - めまい;ときどき - 眠気、眠気。まれに - 急性脳血管障害、失神;不明 - 一過性虚血発作、痙攣、反復痙攣。臓器視野の部分で：しばしば視覚障害、色知覚の変化;ときどき - 結膜の障害、涙の侵害、目の他の障害;未知 - 非炎症性の視神経の前虚血ニューロパシー（NAION）、網膜血管の閉塞、視野欠損。聴覚器の部分では、時には耳に鳴ります。まれに - 難聴。心血管系の部分では：しばしば顔の紅潮;時には動悸、頻脈;まれに、動脈性高血圧、動脈性低血圧、心筋梗塞、心房細動;不明 - 心室性不整脈、不安定な心筋梗塞、突然の心臓死;呼吸器系の部分で：しばしば鼻の鬱血;まれに - 鼻血。消化器系から：しばしば消化不良。嘔吐、吐き気、口が乾燥生殖器系から：不明 - 持続勃起、長時間勃起筋骨格系から：ときには筋肉痛、皮膚および皮下組織から：時には皮膚発疹。免疫系の部分では、まれに - 過敏反応;その他：まれに - 胸の痛み、疲労。
過剰摂取
症状：健康なボランティアの研究で800mgまでの単回投与で有害事象は低用量のシルデナフィル投与群に匹敵したが、頻度と重症度が増加した。 200ミリグラムの用量での薬物の使用は、効率を向上させるが、有害事象（頭痛、潮紅、めまい、消化不良、鼻づまり、視覚障害）の周波数を増加しなかった;処置：対症療法。シルデナフィルは血液透析によって排泄されない。
他の薬との相互作用
シルデナフィルの代謝上の他の薬剤の影響、これらのアイソザイムの阻害剤は、シルデナフィルのクリアランスを減少させることができるよう;.シルデナフィルの代謝は、アイソザイムのCYP3A4（主経路）とCYP2C9（二次経路）の作用により、肝臓で主に起こるがCYP3A4阻害剤の使用（例えばケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジン）はエリスロマイシン、CYP3A4の特異的阻害剤（受信エリスロマイシン500mgを2回と一緒に100 mgの用量でのシルデナフィルのクリアランス;.シルデナフィルの単回用量の減少のよう5日間/ D）、血液中のエリスロマイシンの一定濃度の背景に182パーセントでシルデナフィルのAUCの増加につながる;シメチジン（800 mg）を、CYP3A4の非特異的阻害剤、またはシルデナフィルと組み合わせた（50mg 。）健常ボランティアでは56％にシルデナフィルの血漿中濃度の増加を引き起こし、シルデナフィル（単回用量100 mg）を同時に使用すると、HIVプロテアーゼ阻害剤リトナビル（500ミリグラム、2回/日）、チトクロームP450イソ酵素の強力な阻害剤で背景到達1000％（11倍） - 血中のリトナビル一定濃度はシルデナフィル300％（4回）のCmaxの増加、AUCシルデナフィルをもたらします。 。同時使用（単回用量100mg）を、1200 MG 3の用量のHIVプロテアーゼ阻害剤サキナビル（;シルデナフィル - （約5 / mlの唯一シルデナフィルを使用する場合）シルデナフィルの血漿濃度の24時間は約200 ng / mlであった後に210パーセント - 回/日）、血液中のサキナビルの一定濃度の背景に、CYP3A4の阻害剤であるシルデナフィル140％のCmaxを増加、AUCシルデナフィルをもたらしました。シルデナフィルは、サキナビルの薬物動態に影響を及ぼさない;.例えばイトラコナゾールおよびケトコナゾールなどのCYP3A4のより強力な阻害剤は、より顕著な変化を引き起こす可能性がシルデナフィル薬物動態;. CYP2C9阻害剤（例えばトルブタミドなど、ワルファリン、フェニトイン）インヒビターCYP2D（例えば、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ薬）、チアジドおよびチアジド系利尿薬、「ループ」およびカリウム保持性利尿薬、ACE阻害薬、β遮断薬、カルシウム拮抗薬、およびアイソザイムのP450シトクロム系（例えば、リファンピシン、バルビツール酸塩）の誘導物質ではありませんシルデナフィルの薬物動態に影響を与える;.制酸剤（水酸化/マグネシウム、水酸化アルミニウム）の単回投与は、シルデナフィルの生物学的利用能に影響を及ぼさなかった;.健康な男性ボランティアにおける同時NNYアジスロマイシン（3日間500 mg /日）は、シルデナフィルのAUC、Cmaxは、Tmaxは、消失速度定数及びT1 / 2に影響を与えなかったか、その主要な循環代謝産物で;.グレープフルーツジュースはCYP3A4の阻害剤弱く、適度な増加を引き起こす可能性があります。シルデナフィルプラズマ、他の薬剤に対するシルデナフィルの効果; - 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1及び3A4（IK50150モル）シルデナフィルは、シトクロムP450イソ酵素の弱い阻害剤です。シルデナフィル、これらのアイソザイムの基質のクリアランスに影響を与えることができるとは考えにくい;.シルデナフィルは降圧硝酸作用を増大させる、任意の形態の一酸化窒素供与体または硝酸塩との併用が禁忌であるよう;.α-アドレナリン遮断薬で処置された特定の敏感な患者では、シルデナフィルの同時使用が生じる可能性が症候性低血圧に至る。仰臥位収縮期/拡張期血圧の安定した血行動態平均付加的な減少を伴う前立腺肥大症患者におけるα-アドレナリン遮断薬ドキサゾシン（4 Mgおよび8 mg）およびシルデナフィル（25ミリグラム、50ミリグラムと100ミリグラム）の同時使用で7ました/ 7mmHg、9 / 5mmHgおよび8 / 4mmHgであり、起立位置では6 / 6mmHg、11 / 4mmHgである。および4 / 5mmHgであった。 。症候性起立性低血圧、（失神せず）めまいとして現れるような患者の報告まれ、有意な相互作用シルデナフィル（50 mg）を、トルブタミド（250mg）を、またはワルファリン（40 mg）での証拠は、CYP2C9により代謝されるが、明らかにされていません。 ;シルデナフィルを100mg投与しても、CYP3A4の基質でもあるサキナビルやリトナビルなど、HIVプロテアーゼ阻害剤の血中濃度が一定であれば薬物動態パラメーターに影響を与えません;シルデナフィルは50mg投与では影響しません出血時間のさらなる増加、アセチルサリチル酸を150mg投与したことにより引き起こされた;シルデナフィルの50mg投与は、最大血中エタノール濃度が80mg / dlの健康なボランティアにおけるエタノールの降圧効果を平均して向上させない。 ）であり、アムロジピンは同定されていない。仰臥位での平均血圧低下は8mmHgである。 （収縮期）および7mmHg。 （拡張期）;シルデナフィルと抗高血圧薬の併用は、副作用を招くことはありません。
注意事項
勃起機能不全を診断し、発症の原因を調べるためには、病歴を収集し、身体検査を行う必要があります。性的活動が心臓病に一定のリスクを伴うため、勃起不全治療を開始する前に、シルデナフィルは血管拡張剤の性質を有しており、血圧が一時的かつ一時的に低下する。シルデナフィルを処方する前に、特に性行為と組み合わせて、ある種の付随疾患を有する患者における血管拡張作用の望ましくない影響の危険性を注意深く秤量するべきである。自律神経系における血圧調節の重度の調節不全によって明らかにされる、まれに多臓器性萎縮症候群に遭遇するだけでなく、左心室の排泄管の閉塞（例えば、大動脈狭窄、肥大性閉塞性心筋症）を有する患者において、シルデナフィルおよび他のPDE5阻害剤の使用は、視力障害および前虚血性視神経症の症例と関連している。 evospalitelnogo起源。突然の視力障害の場合、患者はシルデナフィルの服用をやめ、すぐに医師に相談すべきである;シルデナフィルはアルファブロッカーを服用している患者には慎重に処方されるべきである。この効果は、シルデナフィル服用後4時間以内に発症する可能性が最も高い。アルファ遮断薬を服用している患者の起立性低血圧の可能性を最小限に抑えるために、これらの患者の血行動態の安定後にシルデナフィルによる治療を開始すべきである。シルデナフィルの処方は25mgの初期用量で考慮する必要があります。シルデナフィルは、ニトロプルシドナトリウムの抗血小板効果をインビトロでヒト血小板に増強する;臨床研究では、心筋梗塞の発生率に差はないことが示されている（100名/年）またはプラセボを投与された患者と比較して、シルデナフィルを投与された患者における心血管疾患（死亡率100人/年）による死亡率。つまり、勃起不全の治療のために、性行為が望ましくない人のために男性に与えられるべきではない;.他の薬剤とのシルデナフィルの併用の安全性と有効性の研究は、勃起不全の治療のために行われていません。したがって、そのような組み合わせの使用はお勧めしません;小児科での使用;シルデナフィルは18歳未満の小児および青少年に使用することを目的としていません;車両および制御機構の運転能力への影響;注意は研究されていない。しかし、薬物使用期間中は、車両を運転したり、集中力や精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。なぜなら、めまいや視覚障害が起こる可能性があります。
処方箋
はい