Maksigra טבליות 50 מ"ג 1 PC
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Sildenafil
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Sildenafil ציטראט 70.24 מ"ג; שמתאים לתוכן Excipients מ"ג 50 Sildenafil: מניטול - 70.76 מ"ג Crospovidone - 6 מ"ג Povidone - 6 מ"ג עמילן תירס - 10 מ"ג דו תחמוצת הצורן colloidal - 2 מ"ג סולפט לאוריל נתרן - 2 מ"ג stearate מגנזיום - 3 מ"ג; פגז הרכב :. hypromellose - 4.13 מ"ג macrogol 6000 - 1.3 מ"ג תחמוצת טיטניום - 0.9 מ"ג טלק - 0.43 מ"ג, ארגמן אינדיגו (E132) - 0.24 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופות לטיפול בבעיות זיקפה. Sildenafil הוא מעכב פוספודיסטראז מסוג cGMP ספציפי מסוג 5 (PDE5), במהלך גירוי מיני, הוא משחזר תפקוד זיקפה לקוי על ידי הגדלת זרימת הדם לפין. יש Sildenafil שום פעולה מרגיעה ישירה על cavernosum קורפוס המבודד, אבל משפר תופעות מרגיעות פעיל של תחמוצת חנקן (NO) על ידי עיכוב PDE5, אשר אחראי על הפירוק של cGMP בגוף המחלה. כאשר הפעלת גורמי sildenafil השפיעו עיכוב NO / cGMP PDE5 רמות מוגברת של cGMP בגוף המחלה, וכתוצאה מכך הרפיית שרירי חלקי זרימת דם מוגבר בגוף המחלה. sildenafil נגד פעילות PDE5 ב 10-10 000 פעמים פעילות מוגברת נגד isoenzymes PDE אחרים (1-11);. השפעה פרמקולוגית מתקבל רק בנוכחות הגירוי המיני ;. מחקרים קליניים הראו כי משך הזמן הממוצע להגיע 60% זקפה עמיד ( (25-12 דקות), בחולים מסוימים, שעה לאחר נטילת התרופה במינון של 100 מ"ג, הראה מבחן פרנסוורת-מונסל 100 הפרה קלה ועדינה של היכולת להבחין בין ta (כחול / ירוק), 2 שעות לאחר נטילת התרופה, השינויים הללו נעדרו. הוא האמין כי הפרת חזון צבע נגרמת על ידי עיכוב של PDE6, אשר מעורב בתהליך של העברת האור ברשתית. אין Sildenafil השפעה על חדות ראייה, בניגוד לתפיסה, electroretinogram, לחץ תוך עיני או קוטר האישון ;. במתנדבים בריאים לאחר מנה אחת של תופעות מ"ג sildenafil 100 על מורפולוגיה תנועתיות זרע או צוינו.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר מתן אוראלי, sildenafil נספג במהירות. ממוצעים מוחלטים ביולוגית 41% (25-63%). לאחר מנה אחת של התרופה בתוך מנה צום של 100 מ"ג Cmax הוא 18 ng / ml (38 ננומטר) והוא מגיע בתוך 30-120 דקות (ממוצע 60 דקות), כאשר אתה לוקח sildenafil בשילוב עם מזונות שומניים, Cmax מופחת על ידי 20-40 % מושגת ב 1.5-3 שעות, התפלגות, VD של sildenafil במצב שיווי המשקל הוא על 105 l בממוצע. הכריכה של סילדנפיל והמטבוליט העיקרי של N-desmethyl לחלבון פלזמה הוא כ -96% ואינה תלויה בריכוז הכולל של סילדנפיל, ובמתנדבים בריאים המקבלים סילדנפיל (פעם במינון של 100 מ"ג), פחות מ -90 דקות לאחר ההבלעה בזרע 0.0002% (ממוצע 188 ng) של המנה שניתנה, מטבוליזם, Sildenafil הוא מטבוליזם בעיקר בכבד תחת הפעולה של isoenzymes microsomal CYP3A4 (נתיב ראשי) ו CYP2C9 (מסלול משני). מטבוליט במחזור הראשי נוצר מ sildenafil ידי N-desmethylation. על פי סלקטיביות הפעולה ב- PDE, המטבוליט דומה ל- sildenafil, פעילותו כנגד PDE5 במבחנה היא כ -50% מפעילותה של סילדנפיל. ריכוז המטבוליט העיקרי בפלסמה הוא כ 40% של הריכוז של sildenafil. מטבוליט ה- N-demethyl עובר חילוף חומרים נוסף, בעוד שה- T1 / 2 שלו הוא כ- 4 שעות, הפרשת הסילננפיל היא 41 l / h, ו- T1 / 2 הסופי הוא 3-5 שעות לאחר הטיפול בעל-פה, sildenafil מופרש כמטבוליטים בעיקר באמצעות המעיים (כ -80% מהמינון) ובמידה פחותה יותר על ידי הכליות (כ -13% מהמינון), פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים, בחולים קשישים (מעל 65), הפחתת הסילנפיל היא ירידה, וריכוז החומר הפעיל החופשי בפלסמה הוא בערך 40% יותר מאשר הריכוז שלה (CK 50-80 מ"ל / דק ') בחולים צעירים (18-45 שנים) בחולים, באי ספיקת כליות (CK 50-80 ml / min) ומתונה (CK 30-49 ml / min) פרמטרים פרמקוקינטיים של חומצה סילנפילית לאחר מנה בודדת של 50 מ"ג דרך הפה משתנים. עם אי ספיקת כליות חמור (CK ≤ 30 מ"ל / דקה), הפחתת סילדנפיל מופחתת, מה שמוביל לעלייה כפולה בערך ב- AUC (100%) ו- Cmax (88%) בהשוואה לאלו בתפקוד הכלייתי הרגיל בחולים באותה קבוצת גיל. בחולים עם שחמת הכבד של חומרת מתונה ומתונה (דרגה A ו- B בסולם של הילד-פו), הסילוק של ירידה ב- Sildenafil,מה שמוביל לעלייה ב- AUC (84%) ו- Cmax (47%) בהשוואה לתפקוד כבד נורמלי בחולים בקבוצת הגיל. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של סילדנפיל בחולים עם תפקוד כבד לקוי לא נבדקו.
אינדיקציות
- תפקוד לקוי של אטיולוגיה (אורגני, פסיכוגני, מעורב), מאופיין בחוסר היכולת להשיג או לשמור על הזיקה של הפין, מספיק עבור יחסי מין משביע רצון, Sildenafil יעיל רק עם גירוי מיני.
התוויות נגד
- שימוש בו זמנית של תורמים של תחמוצת חנקן או חנקות בכל צורה שהיא; - רגישות יתר לאף אחד מרכיבי התרופה.זהירות צריך להשתמש התרופה עבור דפורמציה אנטומית של הפין (כולל במהלך זווית, פיברוזיס cavernous או Peyronie של המחלה); במחלות הנגרמות להתפתחות פריאפיזם (כגון אנמיה חרמשית, מיאלומה נפוצה, לוקמיה, טרומבוציטופניה); במקרים של דימום; עם החמרה של כיב קיבה וכיב תריסריון; רטיניטיס פיגמנט תורשתי; אי ספיקה לבבית, סטנוקרדיה לא יציבה, אוטם לבבי, שבץ, הפרעות קצב של חיים, אי-ספיקה של לחץ דם עורקי (BP יותר מ -170/100 מ"מ כספית) או לחץ דם נמוך (BP פחות מ -90/50 מ"מ כספית) בששת החודשים האחרונים .
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Sildenafil אינו מיועד לשימוש בנשים.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה, כשעה לפני הפעילות המינית המתוכננת. כאשר נלקחים בו זמנית עם מזונות שומניים, את תחילת הפעולה של התרופה עשוי להתעכב לעומת צום.המינון המומלץ הוא 50 מ"ג 1 יום / יום. אם ניקח בחשבון את היעילות ואת הסבילות של המינון ניתן להגדיל 100 מ"ג או מופחת ל 25 מ"ג.המינון המרבי הוא 100 מ"ג. התדירות המומלצת המקסימלית של שימוש היא 1 / יום חולים קשישים לא צריכים התאמה במינון, חולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min) צריך להיות מופחת ל 25 מ"ג. אם ניקח בחשבון את היעילות ואת הסבילות, ניתן להגדיל את המינון ל -50 מ"ג ו -100 מ"ג בחולים עם תפקוד כבד לקוי יש להפחית את המינון ל -25 מ"ג.לאור היעילות והסיבולת של המינון ניתן להגדיל את המינון ל -50 מ"ג ו -100 מ"ג בשימוש משולב בתרופות אחרות: בחולים המקבלים טיפול מקביל במעכבי CYP3A4 (למעט ritonavir, שעבורם השימוש המומלץ ב- sildenafil אינו מומלץ), המינון ההתחלתי של sildenafil צריך להיות 25 מ"ג כדי למזער את האפשרות של לחץ דם אורתוסטטי בחולים הנוטלים חוסמי אלפא, הטיפול ב- sildenafil צריך להתחיל לאחר ייצוב המודינמיקה. יש לתת את הדעת על מרשם של sildenafil במינון התחלתי של 25 מ"ג.
תופעות לוואי
תדירות של תגובות לא רצויות נקבע כדלקמן: לעתים קרובות מאוד (> 1/10); לעתים קרובות (> 1/100, פחות מ 1/10); לפעמים (> 1/1000, פחות מ -1/100); לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000). בתוך כל דרגה של תדירות ההתרחשות, תופעות לוואי מסומנות בהתאם לחומרתן. תופעות הלוואי שנרשמו בתקופה שלאחר השיווק, בשל היעדר נתוני תדר מדויקים, מסומנות כ"לא ידועות ": ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש; לעתים קרובות - סחרחורת; לפעמים - נמנום, hypesthesia; לעתים נדירות - תאונה מוחית חריפה, סינקופה; לא ידוע - התקף איסכמי חולף, עוויתות, עוויתות חוזרות, מצד איבר הראייה: לעיתים קרובות - ליקוי ראייה, שינוי בתפיסת הצבע; לפעמים - הפרעות של הלחמית, הפרות של קריעה, הפרעות אחרות של העיניים; לא ידוע - נוירופתיה איסכמית קדמית של עצב הראייה של מקור לא דלקתי (NAION), חסימה של כלי רשתית, פגם שדה חזותי, מצד האוזן: לפעמים - מצלצל באוזניים; לעתים רחוקות - חירשות: מצד המערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - שטיפה של הפנים; לפעמים - דפיקות לב, טכיקרדיה; לעיתים רחוקות, לחץ דם עורקי, לחץ דם עורקקי, אוטם שריר הלב, פרפור פרוזדורים; לא ידוע - הפרעות קצב חדריות, סטנוקרדיה לא יציבה, מוות לבבי פתאומי: ממערכת הנשימה: לעיתים קרובות - גודש באף; לעיתים רחוקות - מערכת העיכול: לעיתים קרובות - דיספפסיה; לפעמים - הקאה, בחילה, יובש בפה: ממערכת הרבייה: לא ידוע - פריאפיזם, זיקפה ממושכת, ממערכת השרירים: לפעמים - מיאלגיה - העור והרקמה התת עורית: לפעמים - פריחה בעור. מצד המערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר, אחרות: לעיתים רחוקות - כאבים בחזה, עייפות.
מנת יתר
סימפטומים: במינון יחיד של התרופה במינון של עד 800 מ"ג במחקרים בריאים מתנדבים בריאים, תופעות לוואי היו דומות לאלו בניהול של סילדנפיל במינונים נמוכים יותר, אך תדירותן וחומרתן גדלו. השימוש בתרופה במינון של 200 מ"ג לא הביא לעלייה ביעילות, אך שכיחות תופעות הלוואי (כאבי ראש, שטיפה, סחרחורת, הפרעות בעיכול, גודש באף, ראייה לקויה), טיפול: טיפול סימפטומטי. Sildenafil אינו מופרש על ידי המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על חילוף החומרים של sildenafil; ומטבוליזם של sildenafil מתרחש בעיקר בכבד על ידי הפעולה של CYP3A4 isozymes (מסלול עיקרי) ו CYP2C9 (נתיב משני), כך מעכבים של isozymes אלו עלולים לצמצם את המרווח של sildenafil ;. בעוד שימוש מעכבי CYP3A4 (כגון כמו ketoconazole, אריתרומיצין, סימטידין) ירד מרווח של sildenafil ;. מנה בודדת של sildenafil במינון של 100 מ"ג יחד עם אריתרומיצין, מעכב ספציפי של CYP3A4 (בעת קבלת אריתרומיצין 500 מ"ג 2 פעמים a / d עבור 5 ימים), על רקע ריכוז קבוע של אריתרומיצין בדם מובילה לעלייה AUC של sildenafil ב 182%;. Cimetidine (800 מ"ג), מעכב ספציפי של CYP3A4, או בשילוב עם sildenafil (50 מ"ג ) במתנדבים בריאים גרמה לעלייה בריכוזים בפלזמה של sildenafil ב 56%;. שימוש בו זמני של sildenafil (100 מ"ג במינון יחיד), ואת ritonavir מעכב פרוטאז HIV (500 מ"ג, 2 פעמים / יום), מעכב חזק של isoenzymes ציטוכרום P450, ב רקע הגעה ריכוז ritonavir קבועה בדם מובילה לעלייה CMAX של sildenafil 300% (4 פעמים), A AUC sildenafil -% 1000 (11 פעמים). לאחר 24 שעות של ריכוז הפלזמה sildenafil היה מ"ל כ 200 ng / (בעת שימוש sildenafil בלבד - כ 5 ng / ml) sildenafil;. שימוש בו זמני (100 מנה אחת מ"ג), ואת saquinavir מעכב פרוטאז HIV (במינון של 1200 מ"ג 3 פעמים / יום), שהוא מעכב של CYP3A4, על רקע השגת ריכוז קבוע של saquinavir בדם הובילה לעלייה Cmax של סילדנאפיל ב 140%, ו AUC של סילדנפיל - על ידי 210%. Sildenafil אין כל השפעה על הפרמקוקינטיקה של saquinavir ;. מעכבים חזקים יותר של CYP3A4, כגון itraconazole ו ketoconazole, עלול לגרום יותר בולטת שינויים מעכבי CYP2C9 ;. pharmacokinetics sildenafil (כגון tolbutamide, קומדין, פניטואין)מעכבי CYP2D (לדוגמה, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות טריציקליות), thiazides ו משתנים תיאזידים, "לולאה" ו משתנים המשמרים-אשלגן, מעכבי ACE, חוסמי בטא, היריבים סידן, ו מעוררים של isozymes מערכת ציטוכרום P450 (לדוגמה, ריפמפיצין, ברביטורטים) אינה יש השפעה על הפרמקוקינטיקה של סילדנפיל; מינון בודד של נוגדי חומצה (מגנזיום הידרוקסיד / הידרוקסיד אלומיניום) אינו משפיע על הזמינות הביולוגית של סילדנפיל, אצל מתנדבים בריאים, באותו זמן azithromycin nny (500 מ"ג / יום במשך 3 ימים) לא השפיע על AUC, CMAX, Tmax, חיסול שיעור קבוע T1 / 2 של sildenafil או במחזור מיץ אשכוליות ;. המטבוליט העיקרי שלה הוא מעכב חלש של CYP3A4 ויכולים לגרום לעלייה צנועה . פלזמה sildenafil; ההשפעה של ויאגרה על תרופות אחרות; sildenafil הוא מעכב חלש של isoenzymes ציטוכרום P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו 3A4 (IK50150 mol). אין זה סביר כי sildenafil יכול להשפיע על האישור של המצעים של isoenzymes אלה ;. Sildenafil מגביר פעולה חנק hypotensive, כך השימוש המשולב שלה עם תורמי תחמוצת חנקן או חנקות בכל צורה היא תווית ;. בחולים רגישים מסוימים מטופלים עם חוסמי אלפא-אדרנרגיים, השימוש בו הזמני של sildenafil עלול לגרום כדי לחץ דם סימפטומטי. עם שימוש בו זמני של doxazosin חוסם אלפא-אדרנרגיים (4 מ"ג ו 8 מ"ג) ו sildenafil (25 מ"ג, 50 מ"ג ו 100 מ"ג) בחולים עם הגדלה שפירה של הערמונית עם הפחתה נוספת הממוצע haemodynamics יציבה בלחץ הדם הסיסטולי / דיאסטולי במצב שכיבה היה 7 / 7 מ"מ כספית, 9/5 מ"מ כספית ו 8/4 מ"מ כספית, בהתאמה, ואת מעמד עומד - 6/6 מ"מ כספית, 11/4 מ"מ כספית. ו 4/5 מ"מ כספית, בהתאמה. במקרים נדירים מדווחים המטופלים כגון תת לחץ דם האורתוסטטי סימפטומטית, מניפסט כמו סחרחורת (ללא התעלפות);. עדות sildenafil אינטראקציה משמעותית (50 מ"ג), tolbutamide (250 מ"ג) או קומדין (40 מ"ג) עוברים מטבוליזם על ידי CYP2C9, הוא לא חשף. ; אין Sildenafil 100 מ"ג השפעה על פרמטרי pharmacokinetic של מעכבי פרוטאז HIV בריכוז הקבוע שלה בדם, כגון saquinavir ו ritonavir הנם זמנית מצעי CYP3A4 ;. Sildenafil 50 מ"ג מבלי לגרום גידול נוסף של דימום בזמן,הנגרמת על ידי קליטה של חומצה אצטילסליצילית במינון של 150 מ"ג. Sildenafil 50 מ"ג לא בסינרגיה את hypotensive של אתנול היה במתנדבים בריאים בריכוז הדם המרבי של אתנול ב 80 מ"ג / ד"ל הממוצע. בחולים עם sildenafil אינטראקציה סימפטומים יתר לחץ דם (100 מ"ג ) עם amlodipine לא מזוהה. הירידה הממוצעת נוספת בלחץ הדם במצב שכיבה היא 8 מ"מ כספית. (סיסטולי) ו -7 מ"מ כספית. (דיאסטולי), השימוש ב- Sildenafil בשילוב עם תרופות נגד יתר לחץ דם אינו מוביל לתופעות לוואי נוספות.
זהיר
לפני מינויו של התרופה יש צורך לאסוף היסטוריה רפואית לערוך בדיקה גופנית כדי לאבחן בעיות זיקפה ולקבוע גורמים אפשריים הפיתוח שלה ;. בגלל פעילות מינית סיכון למחלות לב, לפני תחילת טיפול כלשהו עבור אין אונות הרופא צריך לערוך סקר של הלב וכלי הדם המערכת של המטופל, Sildenafil יש את המאפיינים של vasodilator, אשר מוביל לירידה קלה וחולפת של לחץ הדם. לפני מינויו של sildenafil צריך לשקול את הסיכון בזהירות תופעות לוואי vasodilating פעולה בחולים עם מצבים רפואיים מסוימים בסיסיים, במיוחד בשילוב עם פעילות מינית. גברת רגישות מרחיבי כלי הדם נצפו בחולים עם חסימה של דרכי היצוא של חדר שמאל (לדוגמא, היצרות מסתם אאורטלי, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית), ולעתים נדירות תסמונת התרחשות, ניוון מערכת מרובה, מפגין חוסר ויסות חמורה של לחץ דם על ידי מערכת עצבים האוטונומית. במקרים נדירים, בעוד השימוש ב- Sildenafil ובמעכבי PDE5 אחרים נקשר עם ליקוי ראייה ומקרים של נוירופתיה אופטית איסכמית קדמית. evospalitelnogo בראשית. במקרה של ראייה מטושטשת פתאומית, החולים צריכים להפסיק לקחת ויאגרה ולהתייעץ עם רופא מיד ;. Sildenafil יש להשתמש בזהירות בחולים הנוטלים חוסמי אלפא בגלל השימוש בשילוב שלהם עלול להוביל תת לחץ דם סימפטומטי בחולים רגישים מסוימים.השפעה זו צפויה להתפתח תוך 4 שעות לאחר נטילת sildenafil. כדי למזער את האפשרות של לחץ דם אורתוסטטי בחולים הנוטלים חוסמי אלפא, יש להתחיל בטיפול ב- sildenafil לאחר ייצוב המודינמיקה בחולים אלו. יש לתת את הדעת על מרשם של sildenafil במינון התחלתי של 25 מ"ג. בנוסף, יש ליידע את המטופלים על הפעולות שיש לנקוט במקרה של תסמינים של לחץ דם אורתוסטטי. Sildenafil משפר את ההשפעה של נוגדי טסיות של נתרן ניטרו-פרוסייד על טסיות אדם במבחנה, מחקרים קליניים לא הראו הבדלים בשכיחות אוטם שריר הלב (1.1 ל -100 אנשים בשנה ) או שיעורי תמותה ממחלות לב וכלי דם (0.3 ל -100 אנשים בשנה) בחולים שקיבלו סילדנאפיל בהשוואה לחולים שקיבלו פלסבו. כלומר לטיפול בבעיות זיקפה, אין לתת לגברים שעבורם פעילות מינית אינה רצויה ;. מחקרים של בטיחות ויעילות של שימוש בשילוב של sildenafil עם תרופות אחרות לא נערכו לטיפול בבעיות זיקפה. לכן, השימוש בצירופים אלה אינו מומלץ, שימוש בילדים, סילדנפיל אינו מיועד לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, השפעת סילדנפיל על היכולת לנהוג ברכב ולבצע עבודה הדורשת משופרת תשומת הלב לא נחקרה. עם זאת, במהלך תקופת השימוש של התרופה, יש לנקוט בזהירות בעת נסיעה ברכב ועיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנויות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית, כי סחרחורת והפרעות ראייה אפשריים.
מרשם
כן