Maksigra tabletas 50 mg 1 pc
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Ingredientes activos
Sildenafil
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Sildenafil citrato 70.24 mg, que corresponde al contenido de Sildenafil 50 mg; Excipientes: manitol - 70.76 mg, crospovidona - 6 mg, povidona - 6 mg, almidón de maíz - 10 mg, dióxido de silicio coloidal - 2 mg, sulfato de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 3 mg.; Composición de la cubierta: hipromelosa - 4.13 mg, macrogol 6000 - 1.3 mg, dióxido de titanio - 0.9 mg, talco - 0.43 mg, índigo carmín (E132) - 0.24 mg.
Efecto farmacologico
Medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil. El sildenafilo es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) selectivo de GMPc; durante la estimulación sexual, restaura la función eréctil alterada al aumentar el flujo de sangre al pene. Sildenafil no tiene un efecto relajante directo en el cuerpo cavernoso aislado, pero mejora activamente el efecto relajante del óxido nítrico (NO) debido a la inhibición de la PDE5, que es responsable de la descomposición de cGMP en el cuerpo cavernoso. Cuando se activa la ruta NO / cGMP, la inhibición de la PDE5 bajo la influencia de sildenafil conduce a un aumento en los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso, resultando en la relajación del tejido muscular liso y un aumento en el flujo sanguíneo en el cuerpo cavernoso. La actividad del sildenafil en relación con la PDE5 es 10–10,000 veces mayor que la actividad en relación con otras isoenzimas PDE (1-11); el efecto farmacológico se logra solo con la estimulación sexual. En estudios clínicos, se demostró que el tiempo promedio para lograr una erección es 60% resistente ( suficiente para la relación sexual) fue de 25 minutos (rango de 12 a 37 minutos); en algunos pacientes, 1 hora después de tomar el medicamento en una dosis de 100 mg, la prueba de Farnsworth-Munsell 100 reveló una violación leve y transitoria de la capacidad de distinguir entre ta (azul / verde), 2 horas después de tomar el medicamento, estos cambios estuvieron ausentes. Se cree que la violación de la visión del color es causada por la inhibición de PDE6, que está involucrada en el proceso de transmisión de luz en la retina. Sildenafil no afecta la agudeza visual, la percepción del contraste, el electrorretinograma, la presión intraocular o el diámetro de la pupila. En voluntarios sanos, después de una dosis única de 100 mg de sildenafil, no se observó ningún efecto sobre la motilidad o morfología del esperma.
Farmacocinética
Absorción; después de la administración oral, el sildenafil se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta promedia el 41% (25-63%). Después de una dosis única del medicamento dentro de la dosis de ayuno de 100 mg Cmax es 18 ng / ml (38 nM) y se alcanza dentro de 30-120 min (promedio 60 min); cuando toma sildenafil en combinación con alimentos grasos, la Cmax se reduce en 20-40 % y se logra en 1.5-3 horas; Distribución; La Vd de sildenafilo en el estado de equilibrio es en promedio de 105 l. La unión del sildenafilo y su principal metabolito circulante de N-desmetilo a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 96% y no depende de la concentración total de sildenafilo. En voluntarios sanos que recibieron sildenafilo (una vez en una dosis de 100 mg), se determinó menos de 90 minutos después de la ingestión de esperma. 0,0002% (promedio de 188 ng) de la dosis administrada; Metabolismo; Sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado bajo la acción de las isoenzimas microsomales CYP3A4 (ruta primaria) y CYP2C9 (ruta secundaria). El metabolito circulante principal se forma a partir del sildenafil por N-desmetilación. De acuerdo con la selectividad de la acción sobre la PDE, el metabolito es comparable al sildenafil, su actividad contra la PDE5 in vitro es aproximadamente el 50% de la actividad del sildenafil. La concentración del metabolito principal en plasma es aproximadamente el 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-demetilo sufre un metabolismo adicional, mientras que su T1 / 2 es de aproximadamente 4 horas; Excreción; El aclaramiento total de sildenafil es de 41 l / h, y el T1 / 2 final es de 3-5 horas. Después de la administración oral, el sildenafil se excreta como metabolitos. principalmente a través de los intestinos (aproximadamente el 80% de la dosis) y en menor medida por los riñones (aproximadamente el 13% de la dosis). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes; En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafil se reduce y la concentración de sustancia activa libre en plasma es aproximadamente 40% más que su concentración. ju en pacientes jóvenes (18–45 años), en insuficiencia renal, parámetros farmacocinéticos de severidad leve (CK 50–80 ml / min) y moderada (CK 30–49 ml / min) de sildenafil después de una dosis única de 50 mg por vía oral están cambiando Con insuficiencia renal severa (CK ≤ 30 ml / min), se reduce el aclaramiento de sildenafil, lo que conduce a un aumento de aproximadamente el doble en el AUC (100%) y la Cmax (88%) en comparación con los de la función renal normal en pacientes del mismo grupo de edad. En pacientes con cirrosis hepática de gravedad leve y moderada (clase A y B en la escala de Child-Pugh), el aclaramiento de sildenafilo disminuye.lo que conduce a un aumento en el AUC (84%) y la Cmáx (47%) en comparación con los de la función hepática normal en pacientes del mismo grupo de edad. No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos de sildenafil en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Indicaciones
- Disfunción eréctil de diversas etiologías (orgánica, psicógena, mixta), caracterizada por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene, suficiente para una relación sexual satisfactoria; Sildenafil es eficaz solo con la estimulación sexual.
Contraindicaciones
- uso simultáneo de donadores de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma; - Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga. Con precaución debe usar la droga para la deformación anatómica del pene (incluso durante la angulación, la fibrosis cavernosa o la enfermedad de Peyronie); en enfermedades que predisponen al desarrollo de priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia, trombocitopenia); en casos de sangrado; con la exacerbación de la úlcera gástrica y la úlcera duodenal; retinitis pigmentaria hereditaria; Insuficiencia cardíaca, estenocardia inestable, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, arritmias que ponen en peligro la vida, hipertensión arterial (PA más de 170/100 mm Hg) o hipotensión (presión arterial menor de 90/50 mm Hg) en los últimos 6 meses .
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Sildenafil no está diseñado para su uso en mujeres.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Cuando se toma simultáneamente con alimentos grasos, el inicio de la acción del medicamento puede demorarse en comparación con el ayuno. La dosis recomendada es de 50 mg 1 vez / día. Teniendo en cuenta la efectividad y la tolerabilidad de la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis única máxima es de 100 mg. La frecuencia máxima de uso recomendada es 1 vez / día. Los pacientes de edad avanzada no necesitan un ajuste de la dosis; los pacientes con insuficiencia renal grave (CC de menos de 30 ml / min) deben reducirse a 25 mg. Teniendo en cuenta la efectividad y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 50 mg y 100 mg. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis debe reducirse a 25 mg.Dada la eficacia y la tolerabilidad de la dosis se puede aumentar a 50 mg y 100 mg. Uso combinado con otros medicamentos; en pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A4 (con la excepción de ritonavir, con el cual no se recomienda el uso simultáneo de sildenafil), la dosis inicial debe ser 25 mg. Para minimizar la posibilidad de hipotensión ortostática en pacientes que toman alfabloqueantes, el tratamiento con sildenafil debe comenzar después de la estabilización de la hemodinámica. Se debe considerar la prescripción de sildenafil en una dosis inicial de 25 mg.
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones no deseadas se determina de la siguiente manera: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, menos de 1/10); a veces (> 1/1000, menos de 1/100); raramente (> 1/10 000, menos de 1/1000). Dentro de cada gradación de la frecuencia de ocurrencia, los eventos adversos se indican de acuerdo con su gravedad. Los efectos secundarios registrados en el período posterior a la comercialización, debido a la falta de datos de frecuencia precisos, se marcan como "desconocidos". Desde el sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; a veces - somnolencia, hipestesia; raramente - accidente cerebrovascular agudo, síncope; desconocido - ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recurrentes por parte del órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual, cambio en la percepción del color; a veces - trastornos de la conjuntiva, violaciones de lagrimeo, otros trastornos de los ojos; desconocido: neuropatía isquémica anterior del nervio óptico de origen no inflamatorio (NAION), oclusión de los vasos de la retina, defecto del campo visual En la parte del órgano auditivo: a veces, zumbido en los oídos; Raramente - sordera. Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - enrojecimiento de la cara; a veces - palpitaciones, taquicardia; en raras ocasiones, hipertensión arterial, hipotensión arterial, infarto de miocardio, fibrilación auricular; desconocido - arritmia ventricular, estenocardia inestable, muerte súbita cardíaca. Del sistema respiratorio: a menudo - congestión nasal; raramente - hemorragias nasales. Del sistema digestivo: a menudo - dispepsia; a veces - vómitos, náuseas, boca seca. Del sistema reproductor: desconocido - priapismo, erección prolongada. Del sistema musculoesquelético: a veces - mialgia. De la piel y tejido subcutáneo: a veces - erupción cutánea. Por parte del sistema inmunitario: raramente - reacciones de hipersensibilidad. Otros: rara vez - dolor de pecho, fatiga.
Sobredosis
Síntomas: con una dosis única del medicamento en una dosis de hasta 800 mg en estudios en voluntarios sanos, los eventos adversos fueron comparables a los de la administración de sildenafil en dosis más bajas, pero su frecuencia y gravedad aumentaron. El uso del fármaco a una dosis de 200 mg no condujo a un aumento de la eficacia, pero la incidencia de eventos adversos (dolor de cabeza, enrojecimiento, mareos, dispepsia, congestión nasal, visión deficiente) aumentó; Tratamiento: terapia sintomática. Sildenafil no se excreta por hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
La influencia de otros fármacos en el metabolismo de sildenafil; El metabolismo de sildenafil ocurre principalmente en el hígado bajo la influencia de las isoenzimas CYP3A4 (vía primaria) y CYP2C9 (vía secundaria), por lo que los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir la eliminación de sildenafil. como ketoconazol, eritromicina, cimetidina) marcada disminución en el aclaramiento de sildenafil ;. Una dosis única de sildenafil 100 mg junto con eritromicina, un inhibidor específico del CYP3A4 (cuando se toma eritromicina 500 mg 2 veces a / día durante 5 días), en el contexto de lograr una concentración constante de eritromicina en la sangre, se produce un aumento en el AUC de sildenafil en un 182%; Cimetidina (a una dosis de 800 mg), que es un inhibidor no específico del CYP3A4, cuando se usa junto con sildenafil (a 50 mg) ) en voluntarios sanos causó un aumento en la concentración plasmática de sildenafil en un 56%; el uso simultáneo de sildenafil (una vez en una dosis de 100 mg) e inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir (500 mg 2 veces / día), que es un potente inhibidor de las isoenzimas del citocromo P450, no es fondo alcanzando concentración constante ritonavir en la sangre conduce a un aumento de la Cmax de sildenafilo 300% (4 veces), una AUC sildenafil - 1,000% (11 veces). Después de 24 h, la concentración plasmática de sildenafilo fue de aproximadamente 200 ng / ml (cuando se usa solo sildenafilo - aproximadamente 5 ng / ml); uso simultáneo de sildenafilo (una vez en una dosis de 100 mg) y saquinavir inhibidor de la proteasa del VIH (en una dosis de 1200 mg 3 veces / día), que es un inhibidor de CYP3A4, en el contexto de lograr una concentración constante de saquinavir en la sangre, dio lugar a un aumento de la Cmax de sildenafil en un 140% y AUC de sildenafil en un 210%. Sildenafil no tuvo efecto sobre la farmacocinética de saquinavir; inhibidores CYP3A4 más potentes, como ketoconazol e itraconazol, pueden causar cambios más pronunciados en la farmacocinética de sildenafil; inhibidores CYP2C9 (como tolbutamide, warfarin, phenytoin)inhibidores de CYP2D (por ejemplo, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos tiazídicos, "bucle" y diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, bloqueadores beta, antagonistas del calcio, e inductores de isoenzimas sistema del citocromo P450 (por ejemplo, rifampicina, barbitúricos) no es tiene un efecto sobre la farmacocinética de sildenafil; una dosis única de un antiácido (hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) no afecta la biodisponibilidad de sildenafil; en voluntarios sanos, al mismo tiempo Tomar azitromicina (500 mg / día durante 3 días) no tiene efecto sobre el AUC, Amax, Tmax, constante de la tasa de eliminación y T1 / 2 de sildenafil o su principal metabolito circulante. El jugo de toronja es un inhibidor débil del CYP3A4 y puede causar un aumento moderado de sildenafilo plasmático; efecto del sildenafilo sobre otros fármacos; el sildenafilo es un inhibidor débil de las isoenzimas del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50150 µmol). Es poco probable que el sildenafil pueda afectar la eliminación del sustrato de estas isoenzimas. Sildenafil mejora el efecto hipotensor de los nitratos, por lo que su uso combinado con donadores de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma está contraindicado. Los pacientes sensibles separados que reciben bloqueadores alfa adrenérgicos pueden usar simultáneamente A la hipotensión sintomática. Con el uso simultáneo de bloqueador alfa adrenérgico doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg y 100 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la disminución adicional promedio en la presión arterial sistólica / diastólica en posición supina fue de 7 / 7 mm Hg, 9/5 mm Hg y 8/4 mm Hg, respectivamente, y en la posición de pie - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. y 4/5 mm Hg, respectivamente. Se han notificado casos raros de hipotensión ortostática sintomática, que se manifiesta como mareos (sin desmayos) en estos pacientes. No se han identificado signos de interacción significativa de sildenafil (50 mg) con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), metabolizada por CYP2C9. El sildenafil en una dosis de 100 mg no afecta los parámetros farmacocinéticos de los inhibidores de la proteasa del VIH a su concentración constante en la sangre, como saquinavir y ritonavir, que también son sustratos del CYP3A4. El sildenafil en una dosis de 50 mg no causa un aumento adicional del tiempo de hemorragia,causado por tomar ácido acetilsalicílico en una dosis de 150 mg; Sildenafil en una dosis de 50 mg no aumenta el efecto hipotensor del etanol en voluntarios sanos a una concentración máxima de etanol en la sangre de 80 mg / dl en promedio. En pacientes con hipertensión arterial signos de interacción de sildenafil (a una dosis de 100 mg ) con amlodipina no identificada. La disminución adicional promedio de la presión arterial en la posición supina es de 8 mm Hg. (sistólica) y 7 mm Hg. (diastólica); el uso de sildenafil en combinación con fármacos antihipertensivos no produce efectos secundarios adicionales.
Instrucciones especiales
Antes de prescribir el medicamento, es necesario recopilar un historial médico y realizar un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las posibles causas de su desarrollo. Dado que la actividad sexual conlleva un cierto riesgo en la enfermedad cardíaca, antes de comenzar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, el médico debe examinar el estado de la enfermedad cardiovascular. sistema del paciente; Sildenafil tiene las propiedades de un vasodilatador, lo que conduce a una disminución leve y transitoria de la presión arterial. Antes de prescribir sildenafil, el riesgo de efectos indeseables de la acción vasodilatadora en pacientes con ciertas enfermedades concomitantes, especialmente en combinación con la actividad sexual, debe sopesarse cuidadosamente. Se observa una mayor susceptibilidad a los vasodilatadores en pacientes con obstrucción del tracto excretor del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva), y rara vez se encuentra un síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta por una grave desregulación de la regulación de la presión arterial en el sistema nervioso autónomo. El uso de sildenafil y otros inhibidores de la PDE5 se ha asociado con discapacidad visual y casos de neuropatía óptica isquémica anterior. evospalitelnogo génesis. En el caso de una deficiencia visual repentina, el paciente debe dejar de tomar sildenafil y consultar a un médico de inmediato; Sildenafil debe prescribirse con precaución a los pacientes que toman bloqueadores alfa, ya que su uso combinado puede dar lugar a hipotensión clínicamente pronunciada en ciertos pacientes sensibles.Este efecto es más probable que se desarrolle dentro de las 4 horas posteriores a la toma de sildenafil. Para minimizar la posibilidad de hipotensión ortostática en pacientes que toman alfabloqueantes, el tratamiento con sildenafil debe iniciarse después de la estabilización de la hemodinámica en estos pacientes. Se debe considerar la prescripción de sildenafil en una dosis inicial de 25 mg. Además, se debe informar a los pacientes qué medidas deben tomarse en caso de síntomas de hipotensión ortostática. Sildenafil mejora el efecto antiplaquetario del nitroprusiato de sodio en plaquetas humanas in vitro. Los estudios clínicos no muestran diferencias en la incidencia de infarto de miocardio (1,1 por 100 personas por año). ) o tasas de mortalidad por enfermedades cardiovasculares (0,3 por 100 personas por año) en pacientes que recibieron sildenafil, en comparación con pacientes que recibieron placebo. es decir, para el tratamiento de la disfunción eréctil, no se debe dar a los hombres para quienes la actividad sexual es indeseable ;. Estudios de seguridad y eficacia del uso combinado de sildenafil con otros fármacos no se han realizado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tales combinaciones; uso en pediatría; Sildenafil no está diseñado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años; efecto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; efecto del sildenafil en la capacidad para conducir vehículos y realizar trabajos que requieren mayor No se ha estudiado la atención. Sin embargo, durante el período de uso del medicamento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora, porque Mareos y trastornos visuales son posibles.
Prescripción
Si