Methotrexat Ebeve Tabletten überzogen 10 mg N50
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Wirkstoffe
Methotrexat
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Methotrexat. Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat
Pharmakologische Wirkung
Antitumor, Zytostatikum aus der Gruppe der Antimetabolitenanaloga der Folsäure. Hemmt die Dihydrofolatreduktase, die an der Reduktion von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure beteiligt ist (Träger von Kohlenstofffragmenten, die für die Synthese von Purinnucleotiden und deren Derivaten erforderlich sind). Hemmt Synthese, DNA-Reparatur und Zellmitose (in der S-Phase). Besonders empfindlich für die Wirkung von Methotrexatgewebe mit hoher Zellproliferation sind Tumorgewebe, Knochenmark, Schleimhautepithelzellen und Embryonalzellen. Darüber hinaus hat Methotrexat immunsuppressive Eigenschaften und neben Antitumor eine immunsuppressive Wirkung.
Pharmakokinetik
Die orale Resorption hängt von der Dosis ab: Wenn 30 mg / m gut aufgenommen werden, beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit 50%. Die Aufnahme wird reduziert, wenn die Dosis über 80 mg / m (angenommen aufgrund der Sättigung) eingenommen wird. Bei Kindern mit Leukämie liegt die Aufnahme zwischen 23 und 95%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Cmax) beträgt 1-2 Stunden bei oraler und 30-60 Minuten - mit der / m Einführung. Lebensmittel verlangsamen die Absorption und reduzieren die Cmax. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt etwa 50%. Wenn sie in therapeutischen Dosen verabreicht wird, durchdringt sie ungeachtet des Verabreichungsweges praktisch nicht die BBB (nach intrathekaler Verabreichung werden hohe Konzentrationen in der Liquor cerebrospinalis erreicht). Es dringt in die Muttermilch ein und wird nach oraler Verabreichung durch die Darmflora, den Hauptteil, in der Leber (unabhängig vom Verabreichungsweg) unter Bildung einer pharmakologisch aktiven Polyglutaminform, die die Dihydrofolatreduktase- und Thymidinsynthese hemmt, teilweise metabolisiert. Die Halbwertszeit in der Anfangsphase beträgt 2 bis 4 Stunden und in der Endphase (die lang ist) 3 bis 10 Stunden bei normalen Dosen und 8 bis 15 Stunden bei hohen Dosen des Arzneimittels. Bei chronischem Nierenversagen können beide Phasen der Eliminierung des Arzneimittels signifikant verlängert werden: Es wird hauptsächlich unverändert durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion (bei intravenöser Verabreichung werden 80-90% innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden) durch die Nieren ausgeschieden, wobei Galle bis zu 10% ausgeschieden wird anschließende Darmresorption).Die Entfernung des Arzneimittels bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen, Aszites oder Transudat exprimiert wird signifikant verlangsamt. Bei wiederholten Injektionen sammelt sich das Gewebe in Form von Metaboliten an
Hinweise
• Trophoblastische Tumore; • Akute Leukämie (lymphoblastische und myeloblastische Varianten). • Neuroleukämie. • Non-Hodgkin-Lymphome, einschließlich Lymphosarkome. • Brustkrebs, Plattenepithelkarzinome, Lungenkrebs, Hautkrebs, Gebärmutterhalskrebs, Ösophaguskarzinom. nierenkrebs, blasenkrebs, hodenkrebs, ovarialkarzinom, penilkarzinom, retinoblastom, medulloblastom • osteogenes sarkom und weiches gewebesarkom • pilzmykose (fortgeschrittene stadien) • schwere formen der psoriasis, psoriasis-arthritis, rheumatoide arthritis, d rmatomiozit, systemische Lupus erythematodes, ankylosierender Spondylitis (nach Versagen der Standardtherapie)
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Methotrexat und / oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels • Schwangerschaft und Stillzeit • Schwere Anämie, Leukopenie; Neutropenie, Thrombozytopenie, Nieren- oder Leberinsuffizienz, Windpocken (einschließlich kürzlich übertragener Tiere), Herpes Zoster und andere Infektionskrankheiten Mit Vorsicht: Aszites, Erguss in der Pleurahöhle, Magengeschwür und Zwölffingerdarm, Colitis ulcerosa, Dehydratation Vorgeschichte von Gicht oder Nephrolithiasis, vorherige Bestrahlungstherapie oder Chemotherapie
Sicherheitsvorkehrungen
Nebenwirkungen, die mit der Einnahme von Methotrexat verbunden sind, können die Kontrolle des Fahrzeugs beeinträchtigen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert
Dosierung und Verabreichung
Methotrexat-Ebeve-Pillen werden vor dem Essen oral eingenommen, ohne zu kauen. Folgende Dosierungsschemata sollten angewendet werden: Trophoblastische Tumoren: 15-30 mg oral täglich 5 Tage im Abstand von einer oder mehreren Wochen (je nach Anzeichen von Toxizität). Oder 50 mg 1 mal an 5 Tagen im Abstand von mindestens 1 Monat. Die Behandlung wird normalerweise drei- bis fünfmal wiederholt, bis eine Gesamtdosis von 300 bis 400 mg erreicht ist Rheumatoide Arthritis: Die Anfangsdosis beträgt normalerweise einmal pro Woche 7,5 mg, die alle auf einmal verabreicht wird, oder 2,5 mg alle 12 Stunden (insgesamt) 3 Dosen).Um die optimale Wirkung zu erzielen, kann die wöchentliche Dosis erhöht werden und sollte 20 mg nicht überschreiten. Wenn der optimale klinische Effekt erreicht ist, sollte die Dosis auf die niedrigste wirksame Dosis reduziert werden. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht bekannt. Psoriasis: oral in Dosen von 10-25 mg pro Woche. Die Dosis wird normalerweise schrittweise erhöht, wenn die optimale klinische Wirkung erreicht ist, wird mit einer Dosisreduktion begonnen, bis die niedrigste wirksame Dosis erreicht ist. Pilzmykose: Oral 2,5 mg pro Tag über mehrere Wochen oder Monate. Die Dosisreduktion oder -entnahme des Arzneimittels wird durch die Reaktion des Patienten und die hämatologischen Parameter bestimmt
Nebenwirkungen
Bei den blutbildenden Organen: Leukopenie, Neutropenie, Lymphopenie (insbesondere T-Lymphozyten), Thrombozytopenie, Anämie. Bei Verdauungsapparat: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Stomatitis, Gingivitis, Glossitis, Pharyngitis; selten - Enteritis, Durchfall, erosive-ulzerative Läsionen und Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt. In einigen Fällen (bei langfristiger täglicher Anwendung) - abnorme Leberfunktion, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, periportale Fibrose und Leberzirrhose; Lebernekrose, Fettabbau der Leber; Pankreatitis: Vom Nervensystem: Enzephalopathie, insbesondere bei intrathekalen Mehrfachdosen, sowie bei Patienten, die eine Strahlentherapie im Schädel erhalten Es gibt auch Berichte über Müdigkeit, Schwäche, Verwirrung, Ataxie, Tremor, Reizbarkeit, Krämpfe und Koma. Akute Unerwünschte Ereignisse, die durch intrathekale Verabreichung von Methotrexat hervorgerufen werden, können Schwindel, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Nackensteifigkeit, Krämpfe, Lähmungen, Hemiparese sein .. Aus dem Harnsystem: Zystitis, Nephropathie, beeinträchtigte Nierenfunktion Kreatinin, Hämaturie) Über das Fortpflanzungssystem: Beeinträchtigung der Oogenese, Spermatogenese, Fruchtbarkeitsänderungen, teratogene Wirkungen An Haut und Hautanhangsgebilden: Hautrötung und / oder Hautausschlag, Alopezie (Ed. Co), erhöhte Lichtempfindlichkeit, Furunkulose, Depigmentierung oder Hyperpigmentierung, Akne, Hautschälen, Blasenbildung, Follikulitis. Allergische Reaktionen: Fieber, Schüttelfrost,Hautausschlag, Urtikaria, Anaphylaxie Für die Sinne: Konjunktivitis, übermäßiges Zerreißen, Katarakte, Photophobie, kortikale Blindheit (bei hohen Dosen), verschwommenes Sehen. Für das Atmungssystem: selten - interstitielle Pneumonitis, Lungenfibrose, Exazerbation von Lungeninfektionen. Immunsuppression (verringerte Resistenz gegen Infektionskrankheiten), Unwohlsein, Osteoporose, Hyperurikämie, Vaskulitis
Überdosis
Die gleichzeitige Anwendung von hohen Dosen von Methotrexat mit verschiedenen nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich Aspirin und anderen Salicylaten, Azapropazon, Diclofenac, Indomethacin und Ketoprofen, kann die Toxizität von Methotrexat verstärken und kann in manchen Fällen auch schwerwiegend sein. Die Anwendung von niedrig dosiertem Methotrexat (7,5 - 15 mg pro Woche), insbesondere bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis, in Kombination mit NSAIDs ist mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen und einer entsprechenden Überwachung nicht kontraindiziert. Die gleichzeitige Verwendung von Sulfonamiden aus Sulfonylharnstoff, Phenytoin, Phenylbutazon Aminobenzoesäure, Probenbindemittel, Pyrimethamin oder Trimethoprim; Eine Reihe von Antibiotika (Penicillin, Tetracyclin, Chloramphenicol), indirekte Antikoagulantien und andere Antitoxika (Cholestyramin) erhöhen die Toxizität von Methotrexat. Azathioprin, Sulfasalazin erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität Polyvitaminpräparate, die Folsäure oder deren Derivate enthalten, können die Wirksamkeit der Methotrexat-Therapie herabsetzen. L-Asparaginase ist ein Antagonist von Methotrexat. Hautgeschwüre: Metotrexat reduziert die Clearance von Theophyllin. Bei mehreren Patienten mit Psoriasis oder Pilzmykose x Methotrexat-Therapie in Kombination mit PUVA-Behandlung (Methoxsalen und UV-Bestrahlung) wurde vorsichtig Krebs kozhi.Sleduet gleichzeitige Einführung von gepackten roten Zellen und metotreksata.Sochetanie mit Strahlentherapie kann das Risiko einer Nekrose von weichen tkaney.Metotreksat erhöhen reduzieren die Immunantwort auf die Impfung festgestellt.Bei gleichzeitiger Verabreichung mit einem Lebendimpfstoff können sich schwere Antigenreaktionen entwickeln.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gleichzeitige Anwendung von hohen Dosen von Methotrexat mit verschiedenen nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich Aspirin und anderen Salicylaten, Azapropazon, Diclofenac, Indomethacin und Ketoprofen, kann die Toxizität von Methotrexat verstärken und kann in manchen Fällen auch schwerwiegend sein. Die Anwendung von niedrig dosiertem Methotrexat (7,5 - 15 mg pro Woche), insbesondere bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis, in Kombination mit NSAIDs ist mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen und einer entsprechenden Überwachung nicht kontraindiziert. Die gleichzeitige Verwendung von Sulfonamiden aus Sulfonylharnstoff, Phenytoin, Phenylbutazon Aminobenzoesäure, Probenbindemittel, Pyrimethamin oder Trimethoprim; Eine Reihe von Antibiotika (Penicillin, Tetracyclin, Chloramphenicol), indirekte Antikoagulantien und andere Antitoxika (Cholestyramin) erhöhen die Toxizität von Methotrexat. Azathioprin, Sulfasalazin erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität Polyvitaminpräparate, die Folsäure oder deren Derivate enthalten, können die Wirksamkeit der Methotrexat-Therapie herabsetzen. L-Asparaginase ist ein Antagonist von Methotrexat. Hautgeschwüre: Metotrexat reduziert die Clearance von Theophyllin. Bei mehreren Patienten mit Psoriasis oder Pilzmykose x Methotrexat-Therapie in Kombination mit PUVA-Behandlung (Methoxsalen und UV-Bestrahlung) wurde vorsichtig Krebs kozhi.Sleduet gleichzeitige Einführung von gepackten roten Zellen und metotreksata.Sochetanie mit Strahlentherapie kann das Risiko einer Nekrose von weichen tkaney.Metotreksat erhöhen reduzieren die Immunantwort auf die Impfung festgestellt. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit einem Lebendimpfstoff können sich schwere Antigenreaktionen entwickeln.
Besondere Anweisungen
Methotrexat ist ein zytotoxisches Arzneimittel, daher ist beim Umgang mit ihm Vorsicht geboten. Dosierungsformen, die Konservierungsmittel enthalten, insbesondere Benzylalkohol, sollten nicht zur intrathekalen Verabreichung oder zur Hochdosis-Therapie verwendet werden. Toxische Reaktionen Die Hochdosis-Therapie sollte nur von erfahrenen Chemotherapeuten durchgeführt werden, die die Konzentration von Methotrexat kontrollieren können Im Plasma unter stationären Bedingungen unter der Abdeckung von Calciumfolinaten Während der Therapie mit Methotrexat in hohen und hohen Dosen muss der pH-Wert des Urins überwacht werden: Am Tag der Verabreichung und in den nächsten 2-3 Tagen sollte die Urinreaktion alkalisch sein. Dies wird durch intravenöse Infusion einer Mischung, bestehend aus 40 ml 4,2% iger Natriumbicarbonatlösung und 400-800 ml isotonischer Natriumchloridlösung am Tag vor, am Tag der Behandlung und für die nächsten 2 bis 3 Tage, erreicht. Die Behandlung mit Methotrexat in hohen und hohen Dosen sollte kombiniert werden verbesserte Flüssigkeitszufuhr auf 2 Liter Flüssigkeit pro Tag Die Verabreichung von Methotrexat in einer Dosis von 2 g / m2 und mehr wird unter Kontrolle seiner Konzentration im Serum durchgeführt. Es wird als normal angesehen, den Methotrexat-Gehalt im Serum nach 22 Stunden nach der Verabreichung um das Zweifache im Vergleich zum ursprünglichen Spiegel zu senken. Die Erhöhung des Kreatininspiegels um 50% oder mehr des ursprünglichen Gehalts und / oder die Erhöhung des Bilirubinspiegels erfordern eine intensive Entgiftungstherapie Zur Behandlung der Psoriasis wird Methotrexat nur bei Patienten mit schwerer Erkrankung verschrieben, die nicht mit anderen Therapien behandelt werden können. Blutbild (1 Mal pro Woche), Bestimmung der Anzahl der weißen Blutkörperchen und der Blutplättchen, Leber- und Nierenfunktionstests Bei der Entwicklung von Diarrhoe und Ulzerationen Die Therapie mit Methotrexat muss unterbrochen werden, andernfalls kann es zur Entwicklung einer hämorrhagischen Enteritis und zum Tod des Patienten aufgrund einer Darmperforation kommen. Die Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist dosisabhängig.Das Risiko einer Beeinträchtigung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation sowie bei Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel einnehmen, erhöht.Männer und Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit Methotrexat und mindestens 3 Monate danach sollten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden
Verschreibung
Ja