Metotrexato Ebeve comprimidos recubiertos 10 mg N50
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Ingredientes activos
Metotrexato
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: metotrexato. Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio
Efecto farmacologico
Antitumoral, agente citostático del grupo de análogos de antimetabolitos del ácido fólico. Inhibe la dihidrofolato reductasa involucrada en la reducción de ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico (portador de fragmentos de carbono necesarios para la síntesis de nucleótidos de purina y sus derivados). Inhibe la síntesis, reparación de ADN y mitosis celular (en la fase S). Particularmente sensibles a la acción del tejido de metotrexato con alta proliferación celular son el tejido tumoral, la médula ósea, las células del epitelio de la membrana mucosa y las células embrionarias. Además, el metotrexato tiene propiedades inmunosupresoras. Además del antitumoral, tiene un efecto inmunosupresor.
Farmacocinética
La absorción oral depende de la dosis: cuando se toma 30 mg / m se absorbe bien, la biodisponibilidad promedio es del 50%. La absorción se reduce cuando se toma en dosis superiores a 80 mg / m (se cree que se debe a la saturación). En niños con leucemia, la absorción varía de 23 a 95%. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Cmax) es de 1 a 2 horas en la boca y de 30 a 60 minutos. - Con la introducción / m. La comida ralentiza la absorción y reduce la Cmax. La comunicación con las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 50%. Cuando se toma en dosis terapéuticas, independientemente de la vía de administración, prácticamente no penetra a través de la BBB (después de la administración intratecal, se alcanzan altas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo). Penetra en la leche materna.Después de la administración oral, se metaboliza parcialmente por la flora intestinal, la parte principal, en el hígado (independientemente de la vía de administración), con la formación de una forma de poliglutamina farmacológicamente activa que inhibe la síntesis de dihidrofolato reductasa y timidina. La vida media en la fase inicial es de 2 a 4 horas, y en la fase final (que es larga): 3 a 10 horas con dosis normales y de 8 a 15 horas con dosis altas del fármaco. En la insuficiencia renal crónica, ambas fases de la eliminación del fármaco pueden prolongarse significativamente. Se excreta principalmente por los riñones en forma inalterada por filtración glomerular y secreción tubular (con administración i.v. El 80-90% se excreta en 24 horas), con bilis hasta el 10%. reabsorción intestinal posterior).La eliminación del fármaco en pacientes con insuficiencia renal, ascitis o transudado expresado se ralentiza significativamente. Cuando las inyecciones repetidas se acumulan en los tejidos en forma de metabolitos.
Indicaciones
• Tumores trofoblásticos; • Leucemia aguda (variantes linfoblásticas y mieloblásticas); • Neuroleucemia. • Linfomas no Hodgkin, incluidos los linfosarcomas. cáncer de riñón, cáncer de vejiga, cáncer de testículo, cáncer de ovario, cáncer de pene, retinoblastoma, meduloblastoma • sarcoma osteogénico y sarcoma de tejidos blandos • micosis fungoidea (etapas avanzadas) • formas graves de psoriasis, artritis psoriásica, artritis reumatoidea, d rmatomiozit, lupus eritematoso sistémico, espondilitis anquilosante (después de fracaso de la terapia estándar)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metotrexato y / oa cualquier otro componente del medicamento. • Embarazo y lactancia. • Anemia grave, leucopenia; Neutropenia, trombocitopenia, insuficiencia renal o hepática, varicela (incluso recientemente transferida), herpes zóster y otras enfermedades infecciosas. Con precaución: ascitis, derrame en la cavidad pleural, úlcera péptica del estómago y duodeno, colitis ulcerosa, deshidratación Antecedentes de gota o nefrolitiasis, radioterapia previa o quimioterapia.
Precauciones de seguridad
Los efectos secundarios asociados con tomar metotrexato pueden afectar negativamente el control del vehículo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado
Posología y administración.
Las pastillas de metotrexato-Ebeve se toman por vía oral antes de comer, sin masticar. Aplique los siguientes regímenes de dosificación: Tumores trofoblásticos: 15-30 mg por vía oral, diariamente durante 5 días con un intervalo de una o más semanas (según los signos de toxicidad). O 50 mg 1 vez en 5 días con un intervalo de al menos 1 mes. El tratamiento generalmente se repite de 3 a 5 veces hasta una dosis total de 300 a 400 mg Artritis reumatoide: la dosis inicial suele ser de 7,5 mg una vez a la semana, que se administra de una vez o 2,5 mg cada 12 horas (total 3 dosis).Para lograr un efecto óptimo, la dosis semanal puede aumentarse y no debe exceder los 20 mg. Cuando se logra el efecto clínico óptimo, la dosis debe reducirse a la dosis efectiva más baja. Se desconoce la duración óptima del tratamiento. Psoriasis: por vía oral en dosis de 10-25 mg por semana. La dosis generalmente aumenta gradualmente, cuando se alcanza el efecto clínico óptimo, se inicia una reducción de la dosis hasta que se alcanza la dosis efectiva más baja Micosis fúngicas: oralmente 2.5 mg por día durante varias semanas o meses. La reducción de la dosis o la retirada del fármaco está determinada por la respuesta del paciente y los parámetros hematológicos.
Efectos secundarios
En la parte de los órganos que forman la sangre: leucopenia, neutropenia, linfopenia (especialmente linfocitos T), trombocitopenia, anemia. Por parte del sistema digestivo: anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, gingivitis, glositis, glositis, faringitis Raramente: enteritis, diarrea, lesiones erosivas ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal. En algunos casos (con uso diario a largo plazo): función hepática anormal, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", fibrosis periportal y cirrosis hepática; necrosis hepática, degeneración grasa del hígado; pancreatitis. Desde el sistema nervioso: encefalopatía, especialmente con la introducción de múltiples dosis intratecales, así como en pacientes que recibieron radioterapia en el cráneo. También hay informes de fatiga, debilidad, confusión, ataxia, temblor, irritabilidad, convulsiones y coma. Agudo Los eventos adversos causados por la administración intratecal de metotrexato pueden incluir mareos, visión borrosa, dolor de cabeza, dolor en la espalda, rigidez de la parte posterior del cuello, convulsiones, parálisis, hemiparesia Desde el sistema urinario: cistitis, nefropatía, función renal alterada creatinina, hematuria). Sobre el sistema reproductivo: alteraciones de la ovogénesis, espermatogénesis, cambios en la fertilidad, efectos teratogénicos. Sobre la piel y apéndices de la piel: eritema y / o erupción cutánea, alopecia (Ed. co), aumento de la fotosensibilidad, furunculosis, despigmentación o hiperpigmentación, acné, descamación de la piel, ampollas, foliculitis, reacciones alérgicas: fiebre, escalofríos,Erupción cutánea, urticaria, anafilaxis. Para los sentidos: conjuntivitis, lagrimeo excesivo, cataratas, fotofobia, ceguera cortical (en dosis altas), visión borrosa. Para el sistema respiratorio: raramente - neumonitis intersticial, fibrosis pulmonar, exacerbación de infecciones pulmonares. Inmunosupresión (resistencia reducida a enfermedades infecciosas), malestar general, osteoporosis, hiperuricemia, vasculitis.
Sobredosis
El uso simultáneo de altas dosis de metotrexato con varios fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), incluidos la aspirina y otros salicilatos, azapropazona, diclofenaco, indometacina y ketoprofeno, puede aumentar la toxicidad del metotrexato y, en algunos casos, puede ser un efecto tóxico intenso, a veces incluso con un resultado letal. Con precauciones especiales y un monitoreo apropiado, el uso de metotrexato en dosis bajas (7.5-15 mg por semana), en particular en el tratamiento de la artritis reumatoide, en combinación con AINE no está contraindicado. El uso simultáneo de sulfonamidas derivadas de sulfonilurea, fenitoína, fenilbutazona, ácido aminobenzoico, probenicida, pirimetamina o trimetoprim; una serie de antibióticos (penicilina, tetraciclina, cloranfenicol), anticoagulantes indirectos y otros fármacos anti tóxicos (colestiramina) aumentan la toxicidad del metotrexato. azatioprina, sulfasalazina aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Las preparaciones polivitamínicas que contienen ácido fólico o sus derivados pueden reducir la efectividad de la terapia con metotrexato. La L-asparaginasa es un antagonista del metotrexato. ulceración de la piel. El metotrexat reduce el aclaramiento de la teofilina. En varios pacientes con psoriasis o micosis fúngica, x terapia con metotrexato en combinación con PUVA-tratamiento (metoxsalen y la irradiación UV) se identificó cáncer kozhi.Sleduet introducción simultánea cuidadoso de glóbulos rojos empaquetados y metotreksata.Sochetanie con la radioterapia puede aumentar el riesgo de necrosis de tkaney.Metotreksat suave puede reducir la respuesta inmunológica a la vacunación.Cuando se administra simultáneamente con una vacuna viva, pueden desarrollarse reacciones antigénicas graves.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de altas dosis de metotrexato con varios fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), incluidos la aspirina y otros salicilatos, azapropazona, diclofenaco, indometacina y ketoprofeno, puede aumentar la toxicidad del metotrexato y, en algunos casos, puede ser un efecto tóxico intenso, a veces incluso con un resultado letal. Con precauciones especiales y un monitoreo apropiado, el uso de metotrexato en dosis bajas (7.5-15 mg por semana), en particular en el tratamiento de la artritis reumatoide, en combinación con AINE no está contraindicado. El uso simultáneo de sulfonamidas derivadas de sulfonilurea, fenitoína, fenilbutazona, ácido aminobenzoico, probenicida, pirimetamina o trimetoprim; una serie de antibióticos (penicilina, tetraciclina, cloranfenicol), anticoagulantes indirectos y otros fármacos anti tóxicos (colestiramina) aumentan la toxicidad del metotrexato. azatioprina, sulfasalazina aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Las preparaciones polivitamínicas que contienen ácido fólico o sus derivados pueden reducir la efectividad de la terapia con metotrexato. La L-asparaginasa es un antagonista del metotrexato. ulceración de la piel. El metotrexat reduce el aclaramiento de la teofilina. En varios pacientes con psoriasis o micosis fúngica, x terapia con metotrexato en combinación con PUVA-tratamiento (metoxsalen y la irradiación UV) se identificó cáncer kozhi.Sleduet introducción simultánea cuidadoso de glóbulos rojos empaquetados y metotreksata.Sochetanie con la radioterapia puede aumentar el riesgo de necrosis de tkaney.Metotreksat suave puede reducir la respuesta inmunológica a la vacunación. Cuando se administra simultáneamente con una vacuna viva, pueden desarrollarse reacciones antigénicas graves.
Instrucciones especiales
El metotrexato es un fármaco citotóxico, por lo que debe tenerse cuidado al manipularlo. Las formas de dosificación que contienen conservantes, en particular alcohol bencílico, no deben utilizarse para administración intratecal o para terapia de dosis altas. Reacciones tóxicas. El tratamiento con dosis altas solo debe ser realizado por quimioterapeutas experimentados que puedan controlar la concentración de metotrexato. en plasma en condiciones estacionarias bajo la cobertura de folinata de calcio Durante el tratamiento con metotrexato en dosis altas y altas, es necesario controlar el pH de la orina: el día de la administración y en los siguientes 2 a 3 días, la reacción de la orina debe ser alcalina. Esto se logra mediante la infusión intravenosa por goteo de una mezcla que consiste en 40 ml de solución de bicarbonato de sodio al 4.2% y 400-800 ml de solución de cloruro de sodio isotónica el día anterior, el día del tratamiento y durante los siguientes 2-3 días. El tratamiento con metotrexato en dosis altas y altas debe combinarse con Hidratación mejorada a 2 litros de líquido por día. La administración de metotrexato a una dosis de 2 g / m2 y más se lleva a cabo bajo el control de su concentración en suero. Se considera normal disminuir el contenido de metotrexato en el suero después de 22 horas después de la administración 2 veces en comparación con el nivel inicial. Aumentar el nivel de creatinina en un 50% o más del contenido inicial y / o aumentar el nivel de bilirrubina requiere una terapia intensiva de desintoxicación. Para el tratamiento de la psoriasis, el metotrexato se prescribe solo a pacientes con una forma grave de la enfermedad que no es susceptible de tratamiento con otros tipos de terapia. Recuento sanguíneo (1 vez por semana), determinación de glóbulos blancos y recuento de plaquetas, pruebas de función hepática y renal. Con el desarrollo de diarrea y úlceras la terapia con metotrexato debe interrumpirse; de lo contrario, se puede producir una enteritis hemorrágica y la muerte del paciente debido a la perforación intestinal. Dosis. La alteración de la función renal depende de la dosis.El riesgo de deterioro aumenta en pacientes con función renal reducida o deshidratación, así como en pacientes que toman otros fármacos nefrotóxicos. Los hombres y mujeres en edad fértil durante el tratamiento con metotrexato y durante al menos 3 meses después deben usar métodos anticonceptivos confiables.
Prescripción
Si