Tabletki Methotrexate Ebeve powlekane 10 mg N50
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Metotreksat
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: metotreksat. Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu
Efekt farmakologiczny
Przeciwnowotworowy, cytostatyczny środek grupy antymetabolitów - analogów kwasu foliowego. Hamuje reduktazę dihydrofolianową, który uczestniczy w przywrócenie dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego (fragmenty transportera atomów potrzebne do syntezy nukleotydów purynowych i ich pochodnych) kwasu syntezy .Tormozit, naprawy DNA i mitozy komórek (w fazie S). Szczególnie wrażliwe na działanie tkanki metotreksatowej o wysokiej proliferacji komórek są: tkanka guza, szpik kostny, komórki nabłonka błony śluzowej i komórki embrionalne. Ponadto metotreksat ma właściwości immunosupresyjne, podobnie jak przeciwnowotworowe, działa immunosupresyjnie.
Farmakokinetyka
Absorpcja doustna zależy od dawki: po przyjęciu 30 mg / m jest dobrze wchłaniany, średnia biodostępność wynosi 50%. Absorpcja jest zmniejszona podczas odbioru w dawkach większych niż 80 mg / m (przypuszczalnie na skutek nasycenia) .ui dzieci z zakresami absorpcji szpikowej od 23 do 95% .Maksymalna stężenie (Cmax) - 1-2 godzin po podaniu doustnym i 30-60 min - z wprowadzeniem / m. Pokarm spowalnia wchłanianie i zmniejsza Cmax. Komunikacja z białkami osocza - około 50% .W podawane w dawkach terapeutycznych, niezależnie od drogi podawania, praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg (po dooponowe w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga wysokie stężenia). Wprowadza piersi moloko.Posle doustnie częściowo metabolizowany przez florę jelitową, większość - w wątrobie (niezależnie od drogi podania) z wytworzeniem farmakologicznie aktywną formę glutaminowy hamujący reduktazę dihydrofolianową i syntezy tymidyny. Okres półtrwania w początkowej fazie wynosi 2-4 godziny, aw fazie końcowej (która jest długa) - 3-10 godzin przy użyciu normalnych dawek i 8-15 godzin - przy użyciu wysokich dawek leku. W przewlekłej niewydolności nerek, zarówno fazy wydalania leku może być znacznie prolongirovany.Vyvoditsya głównie nerki w niezmienionej formie przez kłębuszkową filtrację i wydzielania rurowego (w / w sposób 80-90% jest wydalana w ciągu 24 godzin), wyjście żółciowego do 10% (z następna reabsorpcja jelitowa).Usunięcie leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wodobrzuszem lub transdermatem ulega znacznemu spowolnieniu. Gdy powtarzające się iniekcje gromadzą się w tkankach w postaci metabolitów
Wskazania
• Guzy trofoblastyczne • Ostra białaczka (odmiany limfoblastyczne i mieloblastyczne) • Neurolubizm • Chłoniaki nieziarnicze, w tym mięsaki limfatyczne • Rak piersi, rak płaskonabłonkowy głowy i szyi, rak płuc, rak skóry, rak szyjki macicy, rak sromu, rak przełyku. , rak nerki, rak pęcherza, rak jąder, rak jajnika, rak prącia, siatkówczak, rdzeniak zarodkowy • mięsak kościo-mięsny i mięsak tkanek miękkich • grzybica grzybicza (stadium zaawansowane) • ciężkie postacie łuszczycy, łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, d rmatomiozit, toczeń rumieniowaty układowy, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (po niepowodzeniu terapii standardowe)
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metotreksat i (lub) jakikolwiek inny składnik leku • Ciąża i karmienie piersią • Ciężka niedokrwistość, leukopenia; neutropenia, małopłytkowość, niewydolność nerek lub wątroby, ospa wietrzna (w tym niedawno przeniesiona), półpasiec i inne choroby zakaźne Z ostrożnością: wodobrzusze, wysięk w jamie opłucnej, wrzód trawienny w żołądku i dwunastnicy, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, odwodnienie historia dny moczanowej lub kamicy nerkowej, wcześniejszej radioterapii lub chemioterapii
Środki ostrożności
Skutki uboczne związane z przyjmowaniem metotreksatu mogą niekorzystnie wpływać na kontrolę nad pojazdem.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki Methotrexate-Ebeve przyjmowane są doustnie przed jedzeniem, bez żucia Należy stosować następujące schematy dawkowania: Trofoblastyczne guzy: 15-30 mg doustnie, codziennie przez 5 dni w odstępie jednego lub kilku tygodni (w zależności od objawów toksyczności). Lub 50 mg 1 raz w 5 dni w odstępie co najmniej 1 miesiąca. Przebieg leczenia jest zwykle powtarzany od 3 do 5 razy do całkowitej dawki 300-400 mg Reumatoidalne zapalenie stawów: początkowa dawka wynosi zwykle 7,5 mg raz na tydzień, która jest podawana jednorazowo lub 2,5 mg co 12 godzin (ogółem 3 dawki).Aby uzyskać optymalny efekt, tygodniowa dawka może być zwiększona i nie powinna przekraczać 20 mg. Po osiągnięciu optymalnego efektu klinicznego dawkę należy zmniejszyć do najniższej skutecznej dawki. Optymalny czas trwania leczenia nie jest znany Łuszczyca: doustnie w dawkach 10-25 mg na tydzień. Dawka jest zwykle zwiększana stopniowo, gdy zostanie osiągnięty optymalny efekt kliniczny, zmniejszanie dawki rozpoczyna się aż do osiągnięcia najniższej skutecznej dawki grzybicy grzybowej: doustnie 2,5 mg na dzień przez kilka tygodni lub miesięcy. Zmniejszenie dawki lub wycofanie leku jest określone przez odpowiedź pacjenta i parametry hematologiczne
Efekty uboczne
Od strony hematopoezy: leukopenii, granulocytopenii, limfopenia (w szczególności komórki T), trombocytopenii anemiya.So układ pokarmowy: brak łaknienia, mdłości, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, zapalenie gardła; rzadko - zapalenie jelit, biegunka, erozyjne-wrzodziejące uszkodzenia i krwawienie z przewodu pokarmowego. W niektórych przypadkach (przy długotrwałym codziennym stosowaniu) - zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz "wątroby", okołowrotne zwłóknienie i marskość wątroby; martwica wątroby, tłuszczowe zwyrodnienie wątroby; zapalenie trzustki, od układu nerwowego: encefalopatia, zwłaszcza po wprowadzeniu wielu dawek dooponowo, jak również u pacjentów, którzy otrzymali radioterapię w czaszce. Istnieją również doniesienia o zmęczeniu, osłabieniu, splątaniu, ataksji, drżeniu, drażliwości, drgawkach i śpiączce. Ostre efekty uboczne spowodowane przez dokanałowego podawania metotreksatu może zawroty głowy, zaburzenia widzenia, bóle głowy, bóle pleców, z tyłu sztywność karku, napady drgawek, porażenie, gemiparez.So układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego: nefropatii, niewydolności nerek (podnoszenia kreatyniny, krwiomocz) Na układzie rozrodczym: osłabiona oogeneza, spermatogeneza, zmiany w płodności, działanie teratogenne, Na skórze i wyrostkach skóry: rumień skóry i / lub wysypka, łysienie (red. CO), zwiększona światłoczułość, fiołek, depigmentacja lub przebarwienia, trądzik, łuszczenie skóry, pęcherze, zapalenie mieszków włosowych. Reakcje alergiczne: gorączka, dreszcze,wysypkę, pokrzywkę, anafilaksiya.So zmysły: Zapalenie spojówek, nadmierne łzawienie, zaćma, światłowstręt, kory ślepoty (w wyższych dawkach), zaburzenia układu oddechowego zreniya.So Rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc, zwłóknienie płucne, zaostrzenie infektsiy.Prochie: immunosupresja (zmniejszona odporność na choroby zakaźne), złe samopoczucie, osteoporoza, hiperurykemia, zapalenie naczyń
Przedawkowanie
Jednoczesne stosowanie dużej dawki metotreksatu różnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym aspiryna oraz inne salicylany, azapropazon, diklofenak, indometacyna i ketoprofenu, toksyczność metotreksatu można amplifikować, a w niektórych przypadkach może ciężkie efekty toksyczne, czasami śmiertelne konsekwencje. Jeśli specjalne środki ostrożności i przeprowadzenia odpowiedniego monitorowania metotreksat w niskiej dawce (7,5-15 mg na tydzień), w szczególności w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, w połączeniu z zastosowaniem NSAID nie jest protivopokazano.Odnovremennoe sulfonamidy, sulfonylomoczniki, fenytoina, fenylobutazonu kwas aminobenzoesowy, probenicyd, pirymetamina lub trimetoprim; liczba antybiotyków (penicyliny, tetracyklinę, chloramfenikol), leki przeciwzakrzepowe i obniżające stężenie lipidów leków (cholestyramina) zwiększa toksyczność metotreksata.Antibiotiki słabo wchłaniany w jelicie cienkim (tetracykliny, chloramfenikol) i zmniejszenia absorpcji metotreksatu naruszenia jego metabolizmu w wyniku tłumienia normalnej mikroflory kishechnika.Retinoidy; azatiopryna, sulfasalazyna zwiększa ryzyko gepatotoksichnosti.Polivitaminnye preparatów zawierających kwas foliowy lub jego pochodne mogą zmniejszać skuteczność terapii metotreksatom.L-asparaginazy jest antagonistą metotreksata.Provedenie znieczulenia stosuje się tlenek azotu może spowodować nieprzewidywalne i ciężką mielosupresji może przyczynić stomatita.Amiodaron owrzodzenie skóry Metotreksat zmniejsza klirens teofiliny U kilku pacjentów z łuszczycą lub grzybicą grzybiczą, x metotreksat terapii w połączeniu z PUVA przetwarzania (metoksalen i promieniowanie UV) zidentyfikowano raka kozhi.Sleduet starannego jednoczesne wprowadzenie krwinek czerwonych i metotreksata.Sochetanie radioterapią zwiększa ryzyko martwicy miękkiego tkaney.Metotreksat może zmniejszyć odpowiedzi immunologicznych na szczepionki.Podczas podawania jednocześnie z żywą szczepionką mogą wystąpić ciężkie reakcje na antygen.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie dużej dawki metotreksatu różnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym aspiryna oraz inne salicylany, azapropazon, diklofenak, indometacyna i ketoprofenu, toksyczność metotreksatu można amplifikować, a w niektórych przypadkach może ciężkie efekty toksyczne, czasami śmiertelne konsekwencje. Jeśli specjalne środki ostrożności i przeprowadzenia odpowiedniego monitorowania metotreksat w niskiej dawce (7,5-15 mg na tydzień), w szczególności w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, w połączeniu z zastosowaniem NSAID nie jest protivopokazano.Odnovremennoe sulfonamidy, sulfonylomoczniki, fenytoina, fenylobutazonu kwas aminobenzoesowy, probenicyd, pirymetamina lub trimetoprim; liczba antybiotyków (penicyliny, tetracyklinę, chloramfenikol), leki przeciwzakrzepowe i obniżające stężenie lipidów leków (cholestyramina) zwiększa toksyczność metotreksata.Antibiotiki słabo wchłaniany w jelicie cienkim (tetracykliny, chloramfenikol) i zmniejszenia absorpcji metotreksatu naruszenia jego metabolizmu w wyniku tłumienia normalnej mikroflory kishechnika.Retinoidy; azatiopryna, sulfasalazyna zwiększa ryzyko gepatotoksichnosti.Polivitaminnye preparatów zawierających kwas foliowy lub jego pochodne mogą zmniejszać skuteczność terapii metotreksatom.L-asparaginazy jest antagonistą metotreksata.Provedenie znieczulenia stosuje się tlenek azotu może spowodować nieprzewidywalne i ciężką mielosupresji może przyczynić stomatita.Amiodaron owrzodzenie skóry Metotreksat zmniejsza klirens teofiliny U kilku pacjentów z łuszczycą lub grzybicą grzybiczą, x metotreksat terapii w połączeniu z PUVA przetwarzania (metoksalen i promieniowanie UV) zidentyfikowano raka kozhi.Sleduet starannego jednoczesne wprowadzenie krwinek czerwonych i metotreksata.Sochetanie radioterapią zwiększa ryzyko martwicy miękkiego tkaney.Metotreksat może zmniejszyć odpowiedzi immunologicznych na szczepionki. Podczas podawania jednocześnie z żywą szczepionką mogą wystąpić ciężkie reakcje na antygen.
Instrukcje specjalne
Metotreksat jest lekiem cytotoksycznym, dlatego należy zachować ostrożność podczas jego podawania Nie należy stosować postaci dawkowania zawierających środki konserwujące, w szczególności alkohol benzylowy, do podawania dooponowego lub leczenia wysokimi dawkami. reakcje toksyczne Leczenie wysokimi dawkami powinno być prowadzone wyłącznie przez doświadczonych chemioterapeutów, którzy mogą kontrolować stężenie metotreksatu w osoczu w warunkach stacjonarnych pod osłoną folinata wapniowa Podczas leczenia metotreksatem w wysokich i wysokich dawkach konieczne jest monitorowanie pH moczu: w dniu podawania iw ciągu najbliższych 2-3 dni reakcja moczu powinna być zasadowa. Osiąga się to przez dożylny wlew kroplowy mieszaniny składającej się z 40 ml 4,2% roztworu wodorowęglanu sodu i 400-800 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu poprzedniego dnia, w dniu leczenia i przez następne 2-3 dni. Leczenie metotreksatem w wysokich i wysokich dawkach należy łączyć z zwiększone nawodnienie do 2 litrów płynów dziennie Podawanie metotreksatu w dawce 2 g / m2 i więcej odbywa się pod kontrolą jego stężenia w surowicy. Uważa się za normalne zmniejszenie zawartości metotreksatu w surowicy po 22 godzinach od podania o 2 razy w porównaniu z poziomem początkowym. Zwiększenie poziomu kreatyniny o 50% lub więcej początkowej zawartości i / lub zwiększenie stężenia bilirubiny wymaga intensywnej terapii detoksykacyjnej W leczeniu łuszczycy metotreksat jest przepisywany tylko pacjentom z ciężką postacią choroby, którzy nie mogą być leczeni innymi rodzajami terapii. morfologia krwi (1 raz na tydzień), oznaczanie liczby krwinek białych i płytek krwi, testy czynności wątroby i nerek, rozwój biegunki i wrzodów leczenie metotreksatem musi zostać przerwane, w przeciwnym razie może dojść do rozwoju krwotocznego zapalenia jelit i śmierci pacjenta z powodu perforacji jelit. w przypadku zaburzeń czynności nerek zależy od dawki.Ryzyko upośledzenia wzrasta u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek lub odwodnieniem, a także u pacjentów przyjmujących inne leki nefrotoksyczne Mężczyźni i kobiety w wieku rozrodczym w trakcie leczenia metotreksatem i przez co najmniej 3 miesiące po tym czasie powinni stosować niezawodne metody antykoncepcyjne
Recepta
Tak