Methotrexate Ebeve טבליות מצופה 10 מ"ג N50
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
מטוטרקסאט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: methotrexate. מרכיבים: מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, תאית microcrystalline, דו תחמוצת סיליקון קולואיד, מגנזיום stearate
השפעה פרמקולוגית
Antitumor, סוכן cytostatic של הקבוצה של antimetabolites- אנלוגים של חומצה פולית. מעכב רדוקטאז דיהידרופלואט המעורב בהפחתת חומצה דיהידרופולית לחומצה tetrahydrofolic (המוביל של שברי פחמן הדרושים לסינתזה של נוקליאוטידים של פורין ונגזרותיהם), מונע סינתזה, תיקון דנ"א ומיטוזה של תאים (בשלב S). רגיש במיוחד לפעולה של רקמת methotrexate עם התפשטות תאים גבוהה הם רקמת הגידול, מוח העצם, תאים רירית אפיתל הממברנה, תאים עובריים. בנוסף, ל- methotrexate יש תכונות החיסונית, יחד עם האנטי-נוגדנים, יש לו השפעה חיסונית.
פרמקוקינטיקה
הקליטה הפה תלויה במינון: כאשר לוקחים 30 מ"ג / מ 'נספגים היטב, הביו-בינוניות הממוצעת היא 50%. הקליטה מצטמצמת כאשר לוקחים מינון מעל 80 מ"ג / מ '(מאמינים בשל הרוויה), אצל ילדים עם לוקמיה, טווחי הקליטה מ -23% ל -95%, הזמן להגיע לריכוז המרבי (Cmax) הוא 1-2 שעות בזמן הפה ו- 30-60 דקות - עם הקדמה / m. מזון מאט את הספיגה ומפחיתה Cmax. תקשורת עם חלבונים פלזמה הוא כ 50 %. כאשר נלקח במינונים טיפוליים, ללא קשר לתוואי של הממשל, זה כמעט אינו חודר דרך BBB (לאחר הממשל intrathecal, ריכוזים גבוהים מושגות הנוזל השדרה). הוא חודר לחלב אם, לאחר מתן אוראלי, הוא עובר חילוף חומרים באופן חלקי על ידי צמחי מעיים, החלק העיקרי - בכבד (ללא תלות במסלול הניהול) עם היווצרות של צורה פולקלגאמית פעילה מבחינה פרמקולוגית, המעכבת סינתזה של דיהידרופלטה ותמינדין. מחצית חיים בשלב הראשוני הוא 2-4 שעות, ובשלב הסופי (שהוא ארוך) - 3-10 שעות באמצעות מינון רגיל ו 8-15 שעות - שימוש במינונים גבוהים של התרופה. באי ספיקת כליות כרונית, שני שלבי חיסול התרופה יכולים להיות ממושכים באופן משמעותי, מופרשים בעיקר על ידי הכליות בצורה ללא שינוי על ידי סינון גלומרולרי הפרשת צינורית (עם ניהול כ-80-90% מסולק תוך 24 שעות), עם מרה עד 10% לאחר הספיגה מחדש של המעי).הסרת התרופה בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, מיימת או transudate לידי ביטוי הואט באופן משמעותי. כאשר זריקות חוזרות ונשנות מצטבר ברקמות בצורה של מטבוליטים
אינדיקציות
• גידול trophoblastic; • לוקמיה חריפה (לימפובלסטית ו התגלמויות מוח העצם); • neuroleukemia; • שאינה הודג'קין לימפומה כולל lymphosarcoma; • סרטן השד, קרצינומה של תאי קשקש של הראש והצוואר, סרטן הריאות, סרטן העור, סרטן צוואר הרחם, סרטן הפות, סרטן הוושט סרטן, כליות, סרטן שלפוחית השתן, סרטן האשכים, סרטן השחלות, סרטן הפין, רטינובלסטומה, מדולובלסטומה; • אוסטאוסרקומה סרקומה של רקמה רכה; • fungoides פטרת (בשלב מתקדם); • צורות חמורות של פסוריאזיס, דלקת מפרקים פסוריאטית, דלקת פרקים שגרונית, ד rmatomiozit, זאבת אדמנתית מערכתית, ואנקילוזינג ספונדיליטיס (לאחר כישלון של טיפול סטנדרטי)
התוויות נגד
רגישות מוגברת מטוטרקסט ו / או כל מרכיב אחר של התרופה • הריון והנקה • אנמיה חמורה, לויקופניה ..; נויטרופניה, טרומבוציטופיה, כליות או כשל בכבד, אבעבועות רוח (כולל עברו לאחרונה), הרפס זוסטר ומחלות זיהומיות אחרות.זהירות: מיימת, השתפכות בחלל הצוואר, כיב קיבה וכיב תריסרי, קוליטיס כיבית, התייבשות היסטוריה של גאוט או נפרוליטיאזיס, טיפולי הקרנות קודמים או כימותרפיה
אמצעי זהירות
תופעות לוואי שנגרמות על ידי נטילת methotrexate עשויות להשפיע לרעה על בקרת הרכב.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית
מינון ומינהל
טבליות Ebewe מתוטרקסט-לבליעה לפני הארוחות, לא razzhevyvaya.Primenyayut הבאים משטרי מינון: גידולים trophoblastic: 15-30 מ"ג דרך הפה, כל יום במשך 5 ימים במרווחים של שבוע או יותר (תלוי שלט של רעילות). או 50 מ"ג 1 זמן ב 5 ימים עם מרווח של לפחות 1 חודש. מהלך הטיפול חוזר בדרך כלל מ -3 עד 5 פעמים למינון כולל של 300-400 מ"ג דלקת מפרקים שגרונית: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 7.5 מ"ג פעם בשבוע, הניתן בבת אחת, או 2.5 מ"ג כל 12 שעות (סה"כ 3 מנות).כדי להשיג את האפקט האופטימלי, המינון השבועי עשוי להיות מוגבר, וזה לא יעלה על 20 מ"ג. כאשר מושגת ההשפעה הקלינית האופטימלית, יש להפחית את המינון למינון היעיל הנמוך ביותר. משך הטיפול האופטימלי אינו ידוע: פסוריאזיס: על ידי הפה במינונים של 10-25 מ"ג בשבוע. המינון עולה בדרך כלל בהדרגה, כאשר מגיעים להשפעה הקלינית האופטימלית, הפחתת המינון מתחילה עד למינון היעיל הנמוך ביותר.המיקוזיס הפטריאלי: בעל פה 2.5 מ"ג ליום למשך מספר שבועות או חודשים. הפחתת המינון או נסיגתו של התרופה נקבעת על ידי תגובת המטופל ופרמטרים המטולוגיים
תופעות לוואי
מצבים של מערכת העיכול: אנורקסיה, בחילות, הקאות, סטומטיטיס, דלקת חניכיים, דלקת הגרון, דלקת הלוע; לעיתים רחוקות - דלקת פרקים, שלשולים, נגעים של כיב-כיב ודימום מדרכי העיכול. במקרים מסוימים (עם שימוש יומיומי ארוך טווח) - תפקוד כבד חריג, פעילות מוגברת של טרנסמינציות "כבד", פיברוזיס פיברוזיאל ושחמת הכבד; נמק בכבד, ניוון שומני של הכבד; מערכת העצבים: אנצפלופתיה, בייחוד עם הכנסת מינון מרובה של מנות, וכן בחולים שקיבלו הקרנות בגולגולת. ישנם גם דיווחים על עייפות, חולשה, בלבול, אטקסיה, רעד, עצבנות, עוויתות ותרדמת. תופעות לוואי חריפות הנגרמות על ידי ניהול intrathecal של methotrexate עשוי לכלול סחרחורת, ראייה מטושטשת, כאבי ראש, כאבים בגב, נוקשות של הצוואר האחורי, התקפים, שיתוק, hemiparesis. קריאטינין, המטוריה) על מערכת הרבייה: אואוגנזה פגומה, הפרשת זרע, שינויים בפריון, השפעות טרטוגניות, על העור ועל העור: תוספת של עור אדממתית ו / או פריחה, אלופציה (אד. ), רגישות מוגברת, furunculosis, depigmentation או hyperpigmentation, אקנה, פילינג של העור, blistering, folliculitis תגובות אלרגיות: חום, צמרמורת,פריחה, אורטיקריה, אנפילקסיס לחולים: דלקת הלחמית, קריעה מוגזמת, קטרקט, פוטופוביה, עיוורון קליפת המוח (במינונים גבוהים), ראייה מטושטשת: עבור מערכת הנשימה: לעיתים נדירות - דלקת ריאות דלקתית, פיברוזיס ריאתי, החמרת זיהומים ריאתיים. דיכוי חיסוני (ירידה בהתנגדות למחלות זיהומיות), חולשה, אוסטאופורוזיס, היפרוריצמיה, דלקת כלי הדם
מנת יתר
השימוש בו-זמני במינונים גבוהים של methotrexate עם תרופות נוגדות דלקתיות שונות (NSAIDs), כולל אספירין וסליצילטים אחרים, azapropazone, diclofenac, indomethacin ו- ketoprofen, ניתן לשפר את הרעילות של methotrexate, ובמקרים מסוימים היא עשויה להיות השפעה רעילה כבדה, לפעמים אפילו עם תוצאות קטלניות. עם שימוש באמצעי זהירות מיוחדים ובקרה מתאימה, השימוש ב- methotrexate במינון נמוך (7.5-15 mg בשבוע), ובמיוחד בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, בשילוב עם NSAIDs אינו מנוגד לשימוש סימולטני של סולפונאמידים הנגזרים מ- sulfonylurea, phenytoin, phenylbutazone, חומצה aminobenzoic, probenicide, pyrimethamine או trimethoprim; מספר אנטיביוטיקה (פניצילין, טטרציקלין, כלוראמפניקול), עקיפות נוגדות קרישה, ותרופות אנטי-רעילות אחרות (cholestyramine) משפר את הרעילות של methotrexate. Azethioprine, sulfasalazine מגביר את הסיכון לחלות בכבד: תכשירים פוליויטמינים המכילים חומצה פולית או נגזרותיה עשויים להפחית את היעילות של טיפול במתוטרקסאט L-asparaginase הוא אנטגוניסט של מטוטרקסט .הרדמה עם השימוש בתחמוצת דיניטרוגן עלולה להוביל להתפתחות של אנטגוניסט מת'וסטרקסטי בלתי צפוי. כימותרפיה מקטינה את פינוי תיאופילין: במספר חולים עם פסוריאזיס או מיקוטוזיס פטרייתי, טיפול ב- Methotrexate x בשילוב עם טיפול PUVA (methoxsalen ו קרינת UV) זוהה סרטן kozhi.Sleduet קדמה סימולטני זהירה של תאים אדומים ארוזים metotreksata.Sochetanie בהקרנות עלולים להגדיל את הסיכון של נימק של tkaney.Metotreksat הרך עשויים להפחית את התגובה אימונולוגית לחיסונים.כאשר ניתנים בו זמנית עם חיסון חי, עלולים להתפתח תגובות אנטיגן חמורות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש בו-זמני במינונים גבוהים של methotrexate עם תרופות נוגדות דלקתיות שונות (NSAIDs), כולל אספירין וסליצילטים אחרים, azapropazone, diclofenac, indomethacin ו- ketoprofen, ניתן לשפר את הרעילות של methotrexate, ובמקרים מסוימים היא עשויה להיות השפעה רעילה כבדה, לפעמים אפילו עם תוצאות קטלניות. עם שימוש באמצעי זהירות מיוחדים ובקרה מתאימה, השימוש ב- methotrexate במינון נמוך (7.5-15 mg בשבוע), ובמיוחד בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, בשילוב עם NSAIDs אינו מנוגד לשימוש סימולטני של סולפונאמידים הנגזרים מ- sulfonylurea, phenytoin, phenylbutazone, חומצה aminobenzoic, probenicide, pyrimethamine או trimethoprim; מספר אנטיביוטיקה (פניצילין, טטרציקלין, כלוראמפניקול), עקיפות נוגדות קרישה, ותרופות אנטי-רעילות אחרות (cholestyramine) משפר את הרעילות של methotrexate. Azethioprine, sulfasalazine מגביר את הסיכון לחלות בכבד: תכשירים פוליויטמינים המכילים חומצה פולית או נגזרותיה עשויים להפחית את היעילות של טיפול במתוטרקסאט L-asparaginase הוא אנטגוניסט של מטוטרקסט .הרדמה עם השימוש בתחמוצת דיניטרוגן עלולה להוביל להתפתחות של אנטגוניסט מת'וסטרקסטי בלתי צפוי. כימותרפיה מקטינה את פינוי תיאופילין: במספר חולים עם פסוריאזיס או מיקוטוזיס פטרייתי, טיפול ב- Methotrexate x בשילוב עם טיפול PUVA (methoxsalen ו קרינת UV) זוהה סרטן kozhi.Sleduet קדמה סימולטני זהירה של תאים אדומים ארוזים metotreksata.Sochetanie בהקרנות עלולים להגדיל את הסיכון של נימק של tkaney.Metotreksat הרך עשויים להפחית את התגובה אימונולוגית לחיסונים. כאשר ניתנים בו זמנית עם חיסון חי, עלולים להתפתח תגובות אנטיגן חמורות.
זהיר
Methotrexate היא תרופה ציטוטוקסית, לכן יש להקפיד על הטיפול בה, כאשר אין להשתמש במינונים המכילים חומרים משמרים, ובמיוחד בנזיל אלכוהול, למינהל תוך-עיני או לטיפול במינון גבוה. יש לבצע טיפול במינון גבוה רק על ידי כימותרפיסטים מנוסים שיכולים לשלוט בריכוז methotrexate ב פלזמה בתנאים נייחים תחת כיסוי של סידן folinata במהלך הטיפול עם methotrexate במינונים גבוהים וגבוהים, יש צורך לפקח pH שתן: ביום של הממשל ב 2-3 ימים הבא התגובה שתן צריך להיות בסיסי. זו מושגת על ידי עירוי טפטוף תוך ורידי של תערובת המורכבת של 40 מ"ל של פתרון נתרן ביקרבונט 4.2% ו 400-800 מ"ל של תמיסת נתרן איזוטוני כלוריד יום לפני, ביום של טיפול במשך 2-3 ימים 2. טיפול עם methotrexate במינונים גבוהים וגבוהים יש לשלב עם לחות מוגברת ל -2 ליטר של נוזל ליום מינון של מטוטרקסט במינון של 2 גרם למ"ר ומעלה מתבצע בשליטה על הריכוז בסרום. זה נחשב נורמלי כדי להפחית את התוכן של methotrexate בסרום לאחר 22 שעות לאחר הממשל על ידי 2 פעמים לעומת הרמה הראשונית. הגדלת רמת הקריאטינין ב -50% או יותר מהתוכן הראשוני ו / או הגדלת רמת הבילירובין דורשת טיפול אינטנסיבי לניקוי דטוקסיפיקציה, לטיפול בפסוריאזיס, מטוטרקסאט מתועד רק לחולים עם צורה חמורה של המחלה שאינה ניתנת לטיפול עם סוגים אחרים של טיפול. ספירת דם (פעם בשבוע), קביעת תאי דם לבנים וספירת טסיות דם, בדיקות תפקודי כבד וכבד, עם התפתחות שלשול ושל כיב טיפול עם methotrexate חייב להיות מופרע, אחרת זה עלול להוביל להתפתחות דלקת המעי הגס ו למותו של החולה עקב ניקוב המעי. פגיעה בתפקוד הכלייתי תלויה במינון.הסיכון ללקות בחולים עם ירידה בתפקוד הכליות או בהתייבשות, כמו גם בחולים הנוטלים תרופות נוירוטוקסיות אחרות, גברים ונשים בגיל הפוריות במהלך טיפול ב- methotrexate ולמשך 3 חודשים לפחות, צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים
מרשם
כן