Comprimés de méthotrexate Ebeve enrobés de 10 mg de N50
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Méthotrexate
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: méthotrexate. Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium
Effet pharmacologique
Antitumoral, agent cytostatique du groupe des antimétabolites analogues de l’acide folique. Inhibe la dihydrofolate réductase impliquée dans la réduction de l'acide dihydrofolique en acide tétrahydrofolique (porteur des fragments de carbone nécessaires à la synthèse des nucléotides de la purine et de leurs dérivés) Inhibe la synthèse, la réparation de l'ADN et la mitose cellulaire (en phase S). Les tissus tumoraux, la moelle osseuse, les cellules de l'épithélium de la membrane muqueuse et les cellules embryonnaires sont particulièrement sensibles à l'action du méthotrexate avec une prolifération cellulaire élevée. En outre, le méthotrexate possède des propriétés immunosuppressives et un effet immunosuppresseur, tout comme un antitumoral.
Pharmacocinétique
L'absorption orale dépend de la dose: lorsque 30 mg / m pris sont bien absorbés, la biodisponibilité moyenne est de 50%. L'absorption est réduite lorsque la dose est supérieure à 80 mg / m (estimée à saturation). Chez les enfants leucémiques, l'absorption varie de 23 à 95%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Cmax) est de 1-2 heures à prise orale et de 30 à 60 minutes. - avec l’introduction / m. La nourriture ralentit l'absorption et réduit la Cmax. La communication avec les protéines plasmatiques est d’environ 50% et, quelle que soit la voie d’administration utilisée, ne pénètre pratiquement pas à travers la BHE (après administration intrathécale, des concentrations élevées sont atteintes dans le liquide céphalorachidien). Après administration orale, il est partiellement métabolisé par la flore intestinale, la partie principale - dans le foie (quelle que soit la voie d’administration), avec formation d’une forme polyglutamine pharmacologiquement active qui inhibe la synthèse de dihydrofolate réductase et de thymidine. La demi-vie dans la phase initiale est de 2 à 4 heures et dans la phase finale (qui est longue) de 3 à 10 heures avec des doses normales et de 8 à 15 heures avec des doses élevées du médicament. Dans les cas d’insuffisance rénale chronique, les deux phases de l’élimination du médicament peuvent être prolongées de manière significative: il est principalement excrété par les reins sous forme inchangée, par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire (avec administration intraveineuse de 80 à 90% dans les 24 heures) et de réabsorption intestinale ultérieure).L'élimination du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale, une ascite ou un transsudat exprimé est considérablement ralentie. Lorsque des injections répétées s'accumulent dans les tissus sous forme de métabolites
Des indications
• Tumeurs trophoblastiques • Leucémie aiguë (variantes lymphoblastiques et myéloblastiques) • Neuroleucémie • Lymphomes non hodgkiniens, y compris les lymphosarcomes • Cancer du sein, cancers des cellules épidermoïdes, cancer du poumon, cancer de la peau, cancer de la cervelle, cancer de l'œsophage, cancer de la gorge , cancer du rein, cancer de la vessie, cancer du testicule, cancer de l'ovaire, cancer du pénis, rétinoblastome, médulloblastome • sarcome ostéogénique et sarcome des tissus mous • mycose fongoïde (stade avancé) • formes sévères de psoriasis, psoriasis, rhumatoïde, d rmatomiozit, le lupus érythémateux systémique, la spondylarthrite ankylosante (après échec du traitement standard)
Contre-indications
Hypersensibilité au méthotrexate et / ou à tout autre composant du médicament. • Grossesse et allaitement. • Anémie sévère, leucopénie. neutropénie, thrombocytopénie, insuffisance rénale ou hépatique, varicelle (y compris récemment transférée), herpès zoster et autres maladies infectieuses .Attention prudente: ascite, épanchement dans la cavité pleurale, ulcère gastrique et duodénum, colite ulcéreuse, déshydratation antécédents de goutte ou de néphrolithiase, radiothérapie ou chimiothérapie antérieures
Précautions de sécurité
La prise de méthotrexate peut avoir des effets indésirables sur le contrôle du véhicule.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué
Posologie et administration
Les comprimés de méthotrexate-Ebeve sont pris oralement avant de manger, sans mastication Appliquez les schémas posologiques suivants: Tumeurs trophoblastiques: 15 à 30 mg par voie orale, tous les jours pendant 5 jours à un intervalle d'une ou plusieurs semaines (en fonction des signes de toxicité). Ou 50 mg 1 fois en 5 jours avec un intervalle d'au moins 1 mois. Le traitement est généralement répété 3 à 5 fois jusqu'à une dose totale de 300 à 400 mg. Polyarthrite rhumatoïde: la dose initiale est généralement de 7,5 mg une fois par semaine, soit 2,5 mg toutes les 12 heures (dose totale). 3 doses).Pour obtenir l'effet optimal, la dose hebdomadaire peut être augmentée sans dépasser 20 mg. Lorsque l'effet clinique optimal est atteint, la dose doit être réduite à la dose efficace minimale. La durée optimale du traitement n'est pas connue Psoriasis: par voie orale à des doses de 10 à 25 mg par semaine. Mycose fongique: par voie orale à raison de 2,5 mg par jour pendant plusieurs semaines ou mois. La dose est habituellement augmentée progressivement. La réduction de la dose ou l'arrêt du médicament est déterminé par la réponse du patient et par les paramètres hématologiques.
Effets secondaires
Du côté des organes hématopoïétiques: leucopénie, neutropénie, lymphopénie (surtout les lymphocytes T), thrombocytopénie, anémie, du système digestif: anorexie, nausée, vomissement, stomatite, gingivite, glossite, pharyngite; rarement - entérite, diarrhée, lésions érosives-ulcéreuses et saignements du tractus gastro-intestinal. Dans certains cas (avec une utilisation quotidienne à long terme) - fonction hépatique anormale, activité accrue des transaminases "hépatiques", fibrose périportale et cirrhose du foie; nécrose du foie, dégénérescence graisseuse du foie; pancréatite Du système nerveux: encéphalopathie, en particulier avec l'introduction de doses multiples par voie intrathécale, ainsi que chez les patients ayant reçu une radiothérapie dans le crâne. Des cas de fatigue, de faiblesse, de confusion, d'ataxie, de tremblements, d'irritabilité, de convulsions et de coma ont également été rapportés. Les effets indésirables aigus provoqués par l'administration intrathécale de méthotrexate peuvent inclure vertiges, vision trouble, maux de tête, douleurs dans le dos, raideur de la nuque, convulsions, paralysie, hémiparésie. créatinine, hématurie). Sur le système reproducteur: altération de l’oogenèse, spermatogenèse, modification de la fertilité, effets tératogènes. Sur la peau et les annexes cutanées: érythème cutané et / ou éruption cutanée, alopécie (Ed. photosensibilité accrue, furonculose, dépigmentation ou hyperpigmentation, acné, desquamation de la peau, cloques, folliculite. Réactions allergiques: fièvre, frissons,éruption cutanée, urticaire, anaphylaxie.Pour les sens: conjonctivite, larmoiement excessif, cataractes, photophobie, cécité corticale (à fortes doses), vision trouble. immunosuppression (résistance réduite aux maladies infectieuses), malaise, ostéoporose, hyperuricémie, vascularite
Surdose
L'utilisation simultanée de fortes doses de méthotrexate avec divers anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'aspirine et d'autres salicylates, l'azapropazone, le diclofénac, l'indométacine et le kétoprofène peut accroître la toxicité du méthotrexate et même, dans certains cas, son effet toxique, voire même ses effets secondaires peuvent être toxiques. Avec des précautions spéciales et une surveillance appropriée, l'utilisation de méthotrexate à faible dose (7,5-15 mg par semaine), en particulier dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, en association avec des AINS n'est pas contre-indiquée. L'utilisation simultanée de sulfonamides dérivés de sulfonylurée, de phénytoïne, de phénylbutazone, acide aminobenzoïque, probénicide, pyriméthamine ou triméthoprime; un certain nombre d'antibiotiques (pénicilline, tétracycline, chloramphénicol), des anticoagulants indirects et d'autres médicaments anti-toxiques (cholestyramine) renforcent la toxicité du méthotrexate. L’azathioprine et la sulfasalazine augmentent le risque d’hépatotoxicité. Les préparations polyvitaminiques contenant de l’acide folique ou ses dérivés peuvent réduire l’efficacité du traitement par le méthotrexate. La L-asparaginase est un antagoniste du méthotrexate. L’anesthésie associée à l’utilisation d’oxydes de dinitrogen peut conduire au développement d’un antagoniste imprévisible du méthostrexate. Metotrexat réduit la clairance de la théophylline. Chez plusieurs patients atteints de psoriasis ou de mycose fongique, x méthotrexate en association avec un traitement PUVA (méthoxsalène et irradiation UV) a été identifié le cancer kozhi.Sleduet attention introduction simultanée de concentrés de globules rouges et metotreksata.Sochetanie avec la radiothérapie peut augmenter le risque de nécrose des tkaney.Metotreksat mous peut réduire la réponse immunitaire à la vaccination.Administré simultanément avec un vaccin vivant, des réactions antigènes graves peuvent se développer.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation simultanée de fortes doses de méthotrexate avec divers anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'aspirine et d'autres salicylates, l'azapropazone, le diclofénac, l'indométacine et le kétoprofène peut accroître la toxicité du méthotrexate et même, dans certains cas, son effet toxique, voire même ses effets secondaires peuvent être toxiques. Avec des précautions spéciales et une surveillance appropriée, l'utilisation de méthotrexate à faible dose (7,5-15 mg par semaine), en particulier dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, en association avec des AINS n'est pas contre-indiquée. L'utilisation simultanée de sulfonamides dérivés de sulfonylurée, de phénytoïne, de phénylbutazone, acide aminobenzoïque, probénicide, pyriméthamine ou triméthoprime; un certain nombre d'antibiotiques (pénicilline, tétracycline, chloramphénicol), des anticoagulants indirects et d'autres médicaments anti-toxiques (cholestyramine) renforcent la toxicité du méthotrexate. L’azathioprine et la sulfasalazine augmentent le risque d’hépatotoxicité. Les préparations polyvitaminiques contenant de l’acide folique ou ses dérivés peuvent réduire l’efficacité du traitement par le méthotrexate. La L-asparaginase est un antagoniste du méthotrexate. L’anesthésie associée à l’utilisation d’oxydes de dinitrogen peut conduire au développement d’un antagoniste imprévisible du méthostrexate. Metotrexat réduit la clairance de la théophylline. Chez plusieurs patients atteints de psoriasis ou de mycose fongique, x méthotrexate en association avec un traitement PUVA (méthoxsalène et irradiation UV) a été identifié le cancer kozhi.Sleduet attention introduction simultanée de concentrés de globules rouges et metotreksata.Sochetanie avec la radiothérapie peut augmenter le risque de nécrose des tkaney.Metotreksat mous peut réduire la réponse immunitaire à la vaccination. Administré simultanément avec un vaccin vivant, des réactions antigènes graves peuvent se développer.
Instructions spéciales
Le méthotrexate est un médicament cytotoxique, il est donc important de prendre des précautions lors de sa manipulation. Les formes posologiques contenant des conservateurs, notamment l'alcool benzylique, ne doivent pas être utilisées pour l'administration intrathécale ni pour le traitement à haute dose. Les traitements à haute dose ne doivent être pratiqués que par des chimiothérapeutes expérimentés pouvant contrôler la concentration de méthotrexate Pendant le traitement par le méthotrexate à doses élevées et élevées, il est nécessaire de surveiller le pH de l'urine: le jour de l'administration et dans les 2-3 jours qui suivent, la réaction de l'urine doit être alcaline. Ceci est obtenu par perfusion intraveineuse goutte à goutte d'un mélange constitué de 40 ml de solution de bicarbonate de sodium à 4,2% et de 400 à 800 ml de solution de chlorure de sodium isotonique la veille du jour du traitement et pendant les 2-3 prochains jours. Le traitement avec le méthotrexate à doses élevées et élevées doit être combiné avec augmentation de l'hydratation jusqu'à 2 litres de liquide par jour L'administration de méthotrexate à une dose de 2 g / m2 et plus est effectuée sous le contrôle de sa concentration dans le sérum. Il est considéré normal de diminuer de 2 fois le contenu du méthotrexate dans le sérum 22 heures après l'administration par rapport au niveau initial. L'augmentation du taux de créatinine d'au moins 50% du contenu initial et / ou l'augmentation du taux de bilirubine nécessite un traitement de désintoxication intensif.Le méthotrexate est prescrit uniquement pour le traitement du psoriasis aux patients présentant une forme sévère de la maladie ne pouvant être traitée par d'autres types de traitement. numération sanguine (1 fois par semaine), détermination de la numération leucocytaire et plaquettaire, tests de la fonction hépatique et rénale. le traitement par le méthotrexate doit être interrompu, faute de quoi une entérite hémorragique et le décès du patient peuvent être provoqués par une perforation de l'intestin. L’affaiblissement de la fonction rénale dépend de la dose.Le risque de déficience est augmenté chez les patients insuffisants rénaux ou souffrant de déshydratation, ainsi que chez les patients prenant d'autres médicaments néphrotoxiques.Les hommes et les femmes en âge de procréer sous traitement au méthotrexate et pendant au moins 3 mois après l'utilisation de méthodes contraceptives fiables
Oui