Metoprolol-Tabletten 50 mg 30 Stück

Metoprolol

Pillen

Metoprololsuccinat 47,66 mg, was dem Gehalt an Metoprololtartrat 50 mg entspricht; Sonstige Bestandteile: Hypromellose - 161,29 mg, Ludipress LCE (Lactose-Monohydrat - 94,7-98,3%, Povidon - 3-4%) - 87,42 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 1,5 mg Magnesiumstearat - 1,5 mg Die Zusammensetzung der Schale: Die fertige Mischung "Opadry II" ist grün (Polyvinylalkohol - 6 mg, Talkum - 2,22 mg, Macrogol - 3,03 mg, Titandioxid - 2,925 mg, Farbstoff Chinolingelb (Aluminiumlack) - 0,268 mg, Eisenfarbstoffschwarzoxid - 0,015 mg, Indigokarminfarbstoff (Aluminiumlack) - 0,542 mg) - 15 mg.

Kardioselektiver Beta1-Adrenoblocker. Es hat keine membranstabilisierende Wirkung und besitzt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität. Es hat antihypertensive, antianginale und antiarrhythmische Wirkungen: Durch die Blockierung von β1-Adrenorezeptoren des Herzens in niedrigen Dosen reduziert es die durch Katecholamin stimulierte Bildung von cAMP aus ATP, verringert den intrazellulären Strom von Calciumionen und hat einen negativen Chrono-Dromo-, Batmo- und inotropen Effekt (unterdrückt die Herzfrequenz) Leitfähigkeit und Erregbarkeit, verringert die myokardiale Kontraktilität). OPS zu Beginn der Verwendung von Betablockern (in den ersten 24 Stunden nach der oralen Verabreichung) nimmt zu (als Folge einer wechselseitigen Erhöhung der β-Adrenorezeptoraktivität und der Entfernung der β2-Adrenorezeptorstimulation), kehrt es nach 1-3 Tagen zum Ausgangswert zurück und nimmt bei längerer Verabreichung ab. Der Effekt beruht auf einer Abnahme des winzigen Volumens des Blutflusses und der Reninsynthese, der Hemmung der Aktivität des RAAS (ist bei Patienten mit einer anfänglichen Renin-Hypersekretion wichtiger) und des zentralen Nervensystems, der Wiederherstellung der Empfindlichkeit des Barorezeptors s Aortenbogen (es gibt keine Steigerung ihrer Aktivität als Reaktion auf einen Blutdruckabfall) und als Folge davon eine Abnahme der peripheren sympathischen Einflüsse. Reduziert den Blutdruck im Ruhezustand bei körperlicher Anstrengung und Stress. Die antihypertensive Wirkung hält mehr als 24 Stunden an, die antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs aufgrund einer Abnahme der Herzfrequenz (Diastolverlängerung und Verbesserung der myokardialen Durchblutung) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardempfindlichkeit gegenüber den Wirkungen einer sympathischen Innervation bestimmt.Reduziert die Anzahl und den Schweregrad von Angina-Anfällen und erhöht die Toleranz gegenüber dem Training. Durch Erhöhen des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhen der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz erhöht werden.Der antiarrhythmische Effekt beruht auf der Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle) Hypertonie), eine Abnahme der Rate der spontanen Erregung von Sinus und ektopen Herzschrittmachern und eine Abnahme der AV-Überleitung ( hauptsächlich in der Antegrade und in geringerem Maße in den retrograden Richtungen durch den AV-Knoten) und auf zusätzlichen Wegen: Bei supraventrikulären Tachykardie, Vorhofflimmern, Sinustachykardie bei funktionellen Herzkrankheiten und Thyreotoxikose nimmt die Herzfrequenz ab oder es kann sogar zur Wiederherstellung des Sinusrhythmus kommen; Migräne .; Im Gegensatz zu nicht-selektiven beta-adrenergen Blockern wirkt sie bei moderaten therapeutischen Dosen weniger stark auf Organe mit β2-Adrenorezeptoren (Pankreas) Naya-Drüse, Skelettmuskel, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydratstoffwechsel; Die Schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der von Propranolol. Mit langjähriger Aufnahme verringert sich die Konzentration von Cholesterin im Blut. Bei Anwendung in großen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von β-Adrenorezeptoren.

Absorption; Absorption Die Absorption ist abgeschlossen (95%). Die Fettlöslichkeit ist mäßig. Bei einem intensiven präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit 50% bei der ersten Dosis und steigt bei erneuter Anwendung auf 70%. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Blutplasma beträgt 6-12 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Im Verlauf der Behandlung steigt die Bioverfügbarkeit. Essen erhöht die Bioverfügbarkeit um 20-40%; Verteilung; Plasmaproteinbindung - 10%. Es ist schnell im Gewebe verteilt, dringt in die Plazentaschranke BBB ein. Dringt in die Muttermilch ein; Metabolismus; in der Leber metabolisiert; 2 Metaboliten haben eine beta-Adreno-blockierende Aktivität. CYP2D6-Isoenzym ist am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt, Elimination T1 / 2 - bei oraler Einnahme von 3,5 bis 7 Stunden.Es wird während der Hämodialyse nicht entfernt. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Bei Patienten mit CC 5 ml / min wird eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet, während die Beta-Adrenozeptor-Blockierungsaktivität des Arzneimittels nicht ansteigt.

- arterieller Hypertonie; - Funktionsklasse für chronische Herzinsuffizienz II-IV gemäß der NYHA-Klassifizierung im Kompensationsstadium (als Teil einer komplexen Therapie); - KHK: Verhinderung von Anfällen von stabiler Angina pectoris, Senkung der Mortalität und Häufigkeit eines wiederkehrenden Myokardinfarkts nach der akuten Phase des Myokardinfarkts; - Herzrhythmusstörungen, einschließlich supraventrikuläre Tachykardie, Abnahme der Häufigkeit ventrikulärer Kontraktionen während Vorhofflimmerns und ventrikulärer Extrasystolen; - Funktionsstörungen der Herztätigkeit, begleitet von Tachykardie; - Prävention von Migräneanfällen.

- kardiogener Schock; - Grad der AV-Blockade II-III; - Sinusblockade; - SSSU; - schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / Minute); - akute Herzinsuffizienz oder chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation; - arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg); - akuter Herzinfarkt (Herzfrequenz weniger als 45 Schläge / Minute, PQ-Intervall mehr als 0,24 s, systolischer Blutdruck weniger als 100 mm Hg); - schweres Asthma bronchiale; - schwere Verstöße gegen die periphere Zirkulation; - gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren oder gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil; - Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verabreichung von Alpha-Blockern); - Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt); - Stillzeit; - Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom; . - Überempfindlichkeit gegen Metoprolol und andere Beta-Blocker, Vorsichtsmaßnahmen bei Patienten mit Diabetes, AV-Blockade I Grad, Prinzmetal-Angina, metabolische Azidose, Asthma bronchiale, COPD, Nieren- und / oder Leberversagen, schwere, Myasthenia gravis, pheochromocytoma vorgeschrieben werden sollte (unter Einnahme von Alpha-Blockern), Thyreotoxikose, Depression (einschließlich Anamnese), Psoriasis, Kreislaufstörungen (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Schwangerschaft und Patient Ich bin älter

Während der Schwangerschaft sollte das Medikament Metoprolol Retard-Akrikhin nur nach strengen Indikationen angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus / Kind überwiegt (aufgrund der möglichen Entwicklung einer Bradykardie beim Neugeborenen, Senkung des Blutdrucks, Hypoglykämie und Atemlähmung). Gleichzeitig ist eine sorgfältige Überwachung speziell für die Entwicklung des Fötus durchzuführen. Die Behandlung wird 48-72 Stunden vor Beginn der Wehen eingestellt. Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Neugeborene 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung besonders sorgfältig beobachtet werden Die Verwendung des Arzneimittels Metoprolol retard-Akrihin ist während der Stillzeit kontraindiziert. Falls erforderlich, sollte die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament Metoprolol Retard-Akrihin wird 1 Mal pro Tag oral eingenommen. Tabletten sollten morgens eingenommen werden, ohne zu kauen oder mit Wasser abzuspülen. Metoprolol retard-Akrikhin kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Zur Vorbeugung von Bradykardie wird die Dosis individuell angepasst und schrittweise erhöht. Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 50 mg 1 Mal / Tag. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung kann die Tagesdosis auf 100 erhöht werden - 200 mg / Tag. Bei Bluthochdruck mit einer Ineffektivität des Arzneimittels in einer Dosis von 100-200 mg / Tag können Sie ein anderes blutdrucksenkendes Mittel hinzufügen. In der NYHA-Klasse II-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifizierung (ohne Verschlimmerung der letzten 6 Wochen und ohne Änderung der komplexen Therapie in den letzten 2 Wochen) wird empfohlen Anfangsdosis - 25 mg 1 Mal / Tag. Nach 2 Wochen kann die Tagesdosis auf 50 mg erhöht werden, dann nach 2 Wochen - bis zu 100 mg, nach weiteren 2 Wochen - bis zu 200 mg. In der NYHA-Klassifikation III-IV-Funktionsklasse beträgt die empfohlene Anfangsdosis die ersten 2 Wochen 12,5 mg 1 Zeit / Tag. Es ist möglich, Metoprolol in einer anderen Dosierungsform zu verwenden, z. B. 25 mg-Tabletten mit Risiko. Während des Zeitraums der Dosiserhöhung sollte der Patient seitdem beobachtet werden Bei einigen Patienten können sich die Symptome einer Herzinsuffizienz verschlechtern.Nach 1-2 Wochen kann die Dosis auf 25 mg 1 Mal / Tag erhöht werden. Nach 2 Wochen kann die Dosis auf 50 mg 1 Mal / Tag erhöht werden. Patienten, die das Medikament gut vertragenSie können die Dosis alle 2 Wochen verdoppeln, um die Höchstdosis von 200 mg 1 Mal / Tag zu erreichen. Bei der Sekundärprävention von Herzinfarkt und Herzrhythmusstörungen beträgt die Anfangsdosis 100 mg 1 Mal / Tag; bei Funktionsstörungen des Herzens, begleitet von Tachykardie, 50 mg / Tag, falls erforderlich, kann die Dosis auf bis zu 200 mg / Tag erhöht werden Zur Vorbeugung von Migräneattacken sollten 100-200 mg einmal täglich verabreicht werden Bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz oder Patienten mit Hämodialyse, Korrekturen Diese Dosen sind nicht erforderlich. Eine Leberfunktionsstörung beeinflusst die Elimination von Metoprolol. Daher kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, die vom klinischen Zustand abhängt.

Häufigkeit der Nebenwirkungen: sehr häufig (> 1/10), oft (> 1/100 und weniger als 1/10), selten (> 1/1000 und weniger als 1/100), selten (> 1/10 000 und weniger als 1 / 1000), sehr selten (weniger als 1/10 000, einschließlich einzelner Meldungen); Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Bradykardie, orthostatische Hypotonie (einschließlich Ohnmacht), Abkühlung der unteren Extremitäten, Gefühl von Herzklopfen; selten - vorübergehende Zunahme der Symptome von Herzinsuffizienz, kardiogener Schock bei Patienten mit Herzinfarkt, AV-Blockade ersten Grades; selten - myokardiale Leitungsstörungen, Arrhythmie; sehr selten - Gangrän (bei Patienten mit eingeschränkter peripherer Durchblutung); auf Seiten des Zentralnervensystems: sehr oft - erhöhte Müdigkeit, verringerte Geschwindigkeit der mentalen und motorischen Reaktionen; oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Parästhesien, Krämpfe, Depressionen, Konzentrationsverlust, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Albträume; selten - Asthenie, Tremor, erhöhte nervöse Reizbarkeit, Angstzustände; sehr selten - Amnesie / Gedächtnisstörung, Depression, Halluzinationen, Myasthenie Von den Sinnen: selten - Sehstörungen, Trockenheit und / oder Augenreizung, Konjunktivitis; sehr selten - Klingeln in den Ohren, eine Verletzung des Geschmacks Auf Seiten des Verdauungssystems: häufig - Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall; selten - Erbrechen; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, abnorme Leberfunktion, Hepatitis.; auf der Haut: selten - Urtikaria, vermehrtes Schwitzen; selten - Alopezie; sehr selten - Photosensibilisierung, Verschlimmerung des Verlaufs der Psoriasis,Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen: Seitens der Atemwege: oft - Kurzatmigkeit; selten - Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale; selten - Rhinitis - auf der Laborseite: sehr selten - Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Leberenzyme, Hyperbilirubinämie .; endokrines System: häufig - Hypoglykämie (bei Patienten mit Typ 1 Diabetes mellitus) selten - Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus), Hypothyreose, andere: selten - Gewichtszunahme; selten Impotenz / sexuelle Dysfunktion; sehr selten - Arthralgie, Thrombozytopenie.

Symptome: schwere Bradykardie, AV-Blockade (bis zur Entwicklung einer kompletten Querblockade und Herzstillstand), übermäßiger Blutdruckabfall, beeinträchtigte periphere Durchblutung, erhöhte Symptome von Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Atemdepression, Apnoe, Cyanose, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Bewusstlosigkeit , Koma, Tremor, Krämpfe, übermäßiges Schwitzen, Parästhesien, Bronchospasmus, Übelkeit, Erbrechen, Ösophagismus, Hypoglykämie oder Hyperglykämie, Hyperkaliämie, vorübergehende Myasthenie können sich entwickeln. Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten nach 20 Minuten bis 2 Stunden nach Einnahme des Medikaments auf. Behandlung: Wenn das Medikament kürzlich eingenommen wurde - Magenspülung und Einnahme von Absorptionsmitteln; bei Verletzung der AV-Leitung und / oder Bradykardie - bei / bei der Einführung von 1-2 mg Atropin, Adrenalin (Adrenalin) oder Inszenierung eines temporären Schrittmachers; Bei einem Blutdruckabfall sollte der Patient in die Trendelenburg-Position überführt werden. Wenn es keine Anzeichen für ein Lungenödem gibt - in / in plasmasubstituierenden Lösungen, mit der Unwirksamkeit - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; bei akuter Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika; mit Krämpfen - in / in Diazepam; mit Bronchospasmus - Inhalation oder parenterales beta2-Adrenomimetiki.

Katecholamin-Abreicherungsmittel (z. B. Reserpin, MAO-Inhibitoren) können bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol die blutdrucksenkende Wirkung verstärken oder eine ausgeprägte Bradykardie verursachen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Metoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen .; Metoprolol ist ein Substrat des CYP2D6-Isoenzyms.Arzneimittel, die die CYP2D6-Aktivität hemmen oder induzieren, können die Plasmakonzentration von Metoprolol beeinflussen (Derivate der Barbitursäure, Rifampicin) verringern die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma .; Gleichzeitige Verabreichung von Metoprolol mit Herzglykosiden, Clonidin, langsame Calciumblocker Nadel (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron, Antiarrhythmika der Klasse I, Vollnarkose, Methyldopa, Guanfacin können zu Blutdruckabfall und schwerer Bradykardie führen. und die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie: Die gleichzeitige intravenöse Injektion von Verapamil kann einen Herzstillstand hervorrufen. NSAIDs und Beta-Adrenomimetika schwächen die antihypertensive Wirkung von Beta-Adrenoblokato s ;. Ergotalkaloide während der Verwendung von Metoprolol das Risiko einer peripheren Durchblutungsstörungen erhöhen ;. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Metoprolol mit oralen Antidiabetika kann die Wirkung reduzieren; mit Insulin - erhöhtes Risiko für Hypoglykämie, Verlängerung und Erhöhung des Schweregrads, Maskierung einiger Symptome der Hypoglykämie (Tachykardie, Schwitzen, erhöhter Blutdruck).; Metoprolol reduziert die Lidocain-Clearance und erhöht die Konzentration von Lidocain im Plasma .; Metoprolol stärkt und verlängert die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien; verlängert die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen Bei gleichzeitiger Verabreichung von Epinephrin (Adrenalin) mit Betablockern können Blutdruck und Bradykardie erhöht werden; Phenylpropanolamin (Norephedrin) bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol kann den diastolischen Blutdruck erhöhen. Proben in Kombination mit Metoprolol erhöhen das Risiko von systemischen allergischen Reaktionen oderAnaphylaxie .; Jodhaltige strahlenundurchlässige Mittel für die iv-Verabreichung in Kombination mit Metoprolol erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen. Wenn Metoprolol zusammen mit Ethanol angewendet wird, steigt das Risiko einer starken Blutdrucksenkung.

Die Überwachung von Patienten, die Betablocker einnehmen, umfasst die regelmäßige Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks. Die Patienten sollten in der Zählweise der Herzfrequenz geschult und über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation mit einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen / min informiert werden. Eine erhöhte Schwere der allergischen Reaktionen ist möglich (vor dem Hintergrund einer belasteten allergischen Anamnese) und mangelnder Wirkung bei der Verabreichung üblicher Dosen von Adrenalin (Adrenalin) Es wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (alle 4-5 Monate) Die Einnahme von Metoprolol Retard-Akrikhin kann die Symptome einer gestörten peripheren Arterien durchblutung verstärken. Eine ausgewählte Dosis des Arzneimittels sollte eine Herzfrequenz im Ruhezustand innerhalb von 55 bis 60 Schlägen / min mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / min bereitstellen. Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von beta-adrenergen Blockern geringer. Metoprolol retard-Akrikhin kann einige klinische Manifestationen überdecken Thyrotoxikose (z. B. Tachykardie). Ein abruptes Absetzen des Arzneimittels bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann: Bei Diabetes mellitus kann die Einnahme von Metoprolol Retard-Akrikhin die durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren. mit Phäochromozytom - alpha-adrenergen Blockern: Wenn eine Operation erforderlich ist, sollte ein Anästhesist vor der Einnahme des Arzneimittels Metoprolol Retard-Akrikhin gewarnt werden (Sie müssen ein Mittel für die Narkose mit minimaler negativer inotropischer Wirkung wählen). Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel zu entfernen .; Beseitigung der intravenösen Injektion von Atropin (1-2 mg), bei zunehmender Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute) Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), AV-Blockade s, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung; Es wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen, wenn Hautausschläge auftreten und die Entwicklung von durch beta-adrenerge Blocker verursachten Depressionen auftritt Beta-Blocker erhalten.Im Falle eines Clonidin-Entzugs sollte das Absetzen von Betablockern einige Tage vor dem Absetzen von Clonidin begonnen werden.Zubereitungen, die die Katecholaminreserven (z. B. Reserpin) reduzieren, können die Wirkung von Betablockern verstärken, weshalb Patienten, die solche Arzneimittelkombinationen einnehmen, unter Konstante stehen sollten ärztliche Beobachtung zur Feststellung einer übermäßigen Blutdrucksenkung oder Bradykardie Bei plötzlichem Abbruch der Behandlung kann ein Entzugssyndrom auftreten (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck). Patienten mit Angina pectoris, chronischer Herzinsuffizienz, die einen Herzinfarkt erleiden, sollten im Falle eines Drogenentzugs besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden. Das Absetzen des Medikaments Metoprolol Retard-Akrikhin wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 10 Tage reduziert wird. Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass während der Behandlung mit beta-adrenergen Blockern die Produktion von Tränenflüssigkeit verringert werden kann. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und die Kontrollmechanismen; Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren von Kraftfahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht geboten. ktsy.

Ja