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有効成分
メトプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：ヒプロメロース-161.29mg、イナゴマメLCE（ラクトース一水和物94.7~98.3％、ポビドン3~4％）87.42mg、コロイド状二酸化ケイ素1.5mg （ポリビニルアルコール6mg、タルク2.22mg、マクロゴール3.03mg、二酸化チタン2.925mg、染料キノリンイエロー（アルミニウムワニス）、ステアリン酸マグネシウム1.5mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg） 0.268mgの鉄染料黒酸化物-0.015mg、インジゴカルミン染料（アルミニウムワニス）-0.542mg）15mg。
薬理効果
心選択的β1-アドレナリン遮断薬。それは膜安定化効果を有さず、内因性交感神経活性を有さない。心臓のβ1-アドレナリン受容体を低用量で遮断することにより、カテコールアミン刺激によるcAMPのATP形成を減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、負のクロノ - ドロモ - 、バット - およびイトロトロピック効果をもたらす（心拍数を低下させ、伝導性および興奮性は、心筋収縮性を低下させる）。 β-アドレナリン受容体活性の逆数の増加およびβ2-アドレナリン受容体刺激の除去の結果として、ベータ遮断薬（経口投与後最初の24時間）の使用開始時のOPSは、1-3日後にベースラインに戻り、長期間の投与が減少する。その効果は、血流およびレニン合成の微小体積の減少、RAAS（初期レニン過剰分泌の患者においてより重要である）および中枢神経系の阻害、圧受容器の感受性の回復によるものである（血圧の低下に応答してそれらの活性が増加しない）、その結果末梢交感神経の影響が減少する。身体的な労力とストレスで安静時の血圧の上昇を抑えます。抗高血圧効果は24時間以上持続する;抗狭心症効果は、交感神経支配の影響に対する心筋の感受性の低下だけでなく、心拍数の減少（拡張期拡張および心筋灌流の改善）および収縮性の結果としての心筋酸素需要の減少によって決定される。狭心症発作の数および重症度を軽減し、運動耐容性を高める。左心室の拡張終期圧を増加させ、心室の筋線維の伸張を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素需要を増加させることができる（抗頻脈、高血圧）、洞および異所性のペースメーカーの自発的な興奮の速度の低下およびAV伝導の減速（心房細動、機能性心疾患および甲状腺中毒症の洞頻脈、心拍数が減少するか、または洞調律の回復につながることもある。中程度の治療用量で投与される場合、非選択的β-アドレナリン遮断薬とは対照的に、β2-アドレナリン受容体を含む器官（膵臓骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物代謝;アテローム発生作用の重症度はプロプラノロールの重症度と異ならない。長年の入院により、血液中のコレステロール濃度が低下します。大量（100mg /日以上）で使用される場合、β-アドレナリン受容体の両方のサブタイプに対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収;吸収吸収完了（95％）。脂肪溶解度は中程度である。集中的な前代謝を受け、初回投与時に50％、再投与時に70％に増加します。血漿中のCmaxに達する時間は、薬物を服用してから6〜12時間です。治療の過程で、バイオアベイラビリティが増加する。食事はバイオアベイラビリティーを20〜40％、分布、血漿タンパク質結合を10％増加させる。それは組織内に迅速に分布し、BBB、胎盤障壁を貫通する。代謝;肝臓で代謝され、2つの代謝産物はベータ - アドレナ - 遮断活性を有する。 CYP2D6アイソザイムは薬剤の代謝に関与している;排泄; T1 / 2 - 経口摂取時3.5〜7時間。血液透析中に除去されない;特殊な臨床状況での薬物動態; CC 5ml /分の患者で代謝物の有意な蓄積が観察されるが、βアドレナリン受容体遮断活性は上昇しない;肝臓の肝硬変でバイオアベイラビリティが増加する。
適応症
- 動脈性高血圧; - （複雑な治療の一部として）補償段階におけるNYHA分類によるII-IV機能クラスの慢性心不全; - CHD：心筋梗塞の急性期後の安定狭心症の発症の予防、死亡率の減少および再発性心筋梗塞の頻度; - 上室性頻脈を含む心臓不整脈、心房細動中の心室収縮の頻度の低下および心室性期外収縮;心臓活動の機能障害、頻脈を伴う; - 片頭痛発作の予防。
禁忌
- 心原性ショック; - AV遮断II-III度; - 洞房ブロック; - SSSU; - 重度の徐脈（心拍数が50拍/分未満）。代償不全の段階での急性心不全または慢性心不全; - 動脈低血圧（収縮期血圧が100mmHg未満）。 - 急性心筋梗塞（心拍数45拍/分未満、PQ間隔0.24秒以上、収縮期血圧100 mmHg未満）。 - 重度の気管支喘息; - 末梢循環の重大な違反。 - MAO阻害剤の同時投与またはベラパミルの同時静脈内投与; - 褐色細胞腫（アルファブロッカーの同時投与なし）。 - 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていない）。 - 授乳期間; - ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、グルコース/ガラクトース吸収不良症候群; 。 - メトプロロールおよび他のβ遮断薬に過敏症、注意事項は糖尿病患者のために処方されなければならない、AV-封鎖I度、プリンツメタル狭心症、代謝性アシドーシス、気管支喘息、COPD、腎臓および/または肝不全、厳しい、重症筋無力症、褐色細胞腫甲状腺中毒症、うつ病（病歴を含む）、乾癬、末梢循環障害（間欠性跛行、レイノー症候群）、妊娠および患者私は高齢者です。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、Metoprolol Retard-Akrikhinは、母親の期待利益が胎児/子どもの潜在的リスクを上回る（新生児の徐脈の発生、血圧の低下、低血糖、呼吸麻痺のため）、厳しい兆候に従ってのみ使用するべきである。同時に、特に胎児の発達のために注意深い監視を行う。処置は、発症の48〜72時間前に停止する。これが不可能な場合、新生児は配達後48〜72時間、特に注意深く観察する必要があります。Metoprolol retard-Akrihinの使用は禁忌です。必要であれば、授乳中の授乳中の薬物の使用を中止すべきである。
投与量および投与
薬剤Metoprolol Retard-Akrihinは1日1回経口投与されます。錠剤は、朝に咀嚼することなく、水で洗うことが推奨されています。動脈性高血圧および狭心症の場合、初期用量は1日1回50mgであり、治療効果は不十分であり、1日量を100に増やすことができます200mg /日。高血圧症では、100-200mg /日の用量で薬物の効果がなく、別の降圧剤を加えることができます。初回用量 - 25mg 1日1回。 2週間後、1日用量を50mgに、2週間後〜100mgまで、2週間後〜200mgまでに、NYHA分類III-IV機能分類では、推奨される初期用量は最初の2週間である12.5 mg 1日/日。メトプロロールは、別の剤形、例えばリスクのある25mgの錠剤で使用することが可能である。投与量の増加の期間中、患者は観察中でなければならない。一部の患者では、心不全の症状が悪化する可能性があります.1〜2週間後、1日1回25mgに増量することがあります。その後、2週間後、1日1回50mgまで増量することができます。薬剤をうまく許容する患者心筋梗塞や心臓リズム障害の二次予防では、最初の用量は1日1回100mgであり、心臓の機能障害については、頻脈を伴い50回必要に応じて200mg /日まで増量することができますが、片頭痛発作の予防のためには1日1回100-200mgを投与する必要があります。高齢患者の場合、腎不全患者または血液透析患者、肝機能障害はメトプロロールの排泄に影響するため、臨床状態に応じて用量調整が必要になることがあります。
副作用
副作用の頻度：頻繁に（> 1/10）、しばしば（> 1/100および1/10未満）、まれに（> 1/1000および1/100未満）、まれに（1/10 000未満および1 /心臓血管系の側から：しばしば徐脈、起立性低血圧（失神を含む）、下肢の冷却、動悸の感情;まれに - 心筋梗塞の患者における心不全、心原性ショック、第1度のAV遮断の症状の一時的な増加;まれに - 心筋伝導障害、不整脈;ごくまれに - 壊疽（末梢循環障害のある患者）;中枢神経系の部分で：非常に頻繁に - 疲労が増し、精神的および運動的応答の速度が低下する;しばしば - めまい、頭痛;まれに - 感覚異常、痙攣、うつ病、集中力の低下、眠気、不眠、悪夢;まれに - 無力症、振戦、神経過敏症、不安;非常にまれに - 記憶喪失/記憶障害、うつ病、幻覚、重症筋無力症：視覚障害、乾燥および/または眼刺激、結膜炎;非常にまれに - 耳に鳴り、味の違反。消化器系では、しばしば - 吐き気、腹痛、便秘または下痢。まれに - 嘔吐;まれに - 口腔粘膜の乾燥、異常な肝機能、肝炎;皮膚の部分で：まれに - 蕁麻疹、発汗の増加;まれに - 脱毛症;ごくまれに - 光線過敏症、乾癬の悪化、乾癬様の皮膚反応。呼吸器系の部分では、しばしば息切れがあります。まれに - 気管支喘息患者の気管支痙攣;稀少 - 血小板減少症（異常な出血および出血）、顆粒球増加症、白血球減少症、肝臓酵素の増加、高ビリルビン血症、内分泌系：しばしば低血糖（1型糖尿病患者）まれに - 高血糖（2型糖尿病患者）、甲状腺機能低下症;その他：頻度が低い - 体重増加。めったに、インポテンス/性的機能不全;ごくまれに - 関節痛、血小板減少症。
過剰摂取
症状：重度の徐脈、AV-遮断（完全な横麻痺および心停止の発生まで）、過度の血圧低下、末梢循環の障害、心不全の症状の増加、心原性ショック、呼吸抑制、無呼吸、チアノーゼ、疲労の増加、意識喪失昏睡、振戦、痙攣、過度の発汗、感覚異常、気管支痙攣、吐き気、嘔吐、食道、低血糖または高血糖、高カリウム血症、一過性重症筋無力症が発症することがある。過剰服用の最初の徴候は、薬剤を服用してから20分〜2時間後に現れる;治療：薬剤が最近服用された場合 - 胃洗浄と吸収剤の服用; 1日1〜2mgのアトロピン、エピネフリン（アドレナリン）の導入または一時的なペースメーカーのステージングにおいて、AV伝導および/または徐脈に違反している;患者の血圧の低下とTrendelenburgの位置に転送する必要があります。肺水腫の兆候がない場合 - 血漿代替溶液中/ ineffectiveness - epinephrine、dopamine、dobutamineの導入;急性心不全 - 強心配糖体、利尿薬;ジアゼパムの/ inの痙攣を伴う。気管支痙攣 - 吸入または非経口β2-アドレノミメチキ。
他の薬との相互作用
カテコールアミン枯渇剤（例えば、レセルピン、MAO阻害剤）は、メトプロロールと併用すると、降圧効果を高めるか、著しい徐脈を引き起こす可能性がある。 MAO阻害剤とメトプロロールを服用する間の治療の中断は少なくとも14日間でなければならない;メトプロロールはCYP2D6アイソザイムの基質である。CYP2D6活性を阻害または誘発する薬物は、メトプロロールの血漿濃度に影響を及ぼし得る。 （バルビツール酸、リファンピシンの誘導体）は、血漿中のメトプロロールの濃度を低下させる;心筋グリコシド、クロニジン、遅いカルシウム遮断薬によるメトプロロールの同時投与（verapamil、ジルチアゼム）、アミオダロン、クラスI抗不整脈薬、全身麻酔、メチルドパ、グアンファシンは、血圧の低下および重度の徐脈につながる可能性がある。ベラパミルの同時IV注入は心停止を引き起こす可能性があり、NSAIDとベータアドレノミミックスはベータアドレノブロカトの抗高血圧効果を弱めるS ;.麦角アルカロイドメトプロロールを使用する一方で、末梢循環障害のリスクを高める;.経口血糖降下薬との同時投与メトプロロールは、効果を減少させることができる場合、メトプロロールは、特に、喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者において、キサンチン（ジアフィリンを除く）のクリアランスを低下させる; - 低血糖のリスクが増大し、その重症度を増加させ、重症度を増加させる。メトプロロールはリドカインクリアランスを減少させ、血漿中のリドカインの濃度を増加させる;メトプロロールは、非脱分極筋弛緩剤の作用を強化し、延長する。クマリンの抗凝固作用を延長します.β遮断薬を併用したエピネフリン（アドレナリン）の同時投与では、血圧や徐脈の増加が可能です。メトプロロールと併用すると全身アレルギー反応のリスクが上昇するアナフィラキシー;メトプロロールと組み合わせた場合の静脈内投与のためのヨード含有放射線不透過剤は、アナフィラキシー反応のリスクを増加させる;メトプロロールをエタノールと共に使用する場合、血圧の顕著な低下の危険性が増加する。
注意事項
ベータブロッカーを服用している患者のモニタリングには、心拍数と血圧の定期的なモニタリングが含まれます。患者は、心拍数の計数方法を訓練し、50 bpm未満の心拍数での医学的相談の必要性を指導しなければならない;アレルギー反応の重症度の増加（アレルギー性負担の負担）および通常のエピネフリン投与（アドレナリン）腎機能をモニターすることをお勧めします（4-5ヶ月に1回）。Metoprolol Retard-Akrikhinを使用すると、末梢動脈障害の症状が増強されます。選択された薬物の用量は、毎時110ビート/分以下の負荷で、55〜60拍/分で安静時の心拍数を提供すべきである;喫煙患者では、β-アドレナリン遮断薬の有効性は低い; Metoprolol retard-Akrikhinは、甲状腺中毒症（例えば、頻脈）。糖尿病の場合、Metoprolol Retard-Akrikhinを摂取すると、低血糖で引き起こされる頻脈を克服することができますが、甲状腺機能低下症患者の急激な撤退は禁忌です。麻酔薬はメトプロロール・リターダー・アクリン（Metoprolol Retard-Akrikhin）を服用することについて警告を受ける必要があります（全身麻酔のための治療法を選択する必要があります）。徐脈（50拍/分未満）、低血圧（100 mmHg未満の収縮期血圧）、AV遮断気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝臓や腎臓の機能不全、用量の減少または治療の中止;皮膚発疹が出現し、β-アドレナリン遮断薬によるうつ病の発症を治療することを推奨する; β遮断薬を投与されている。クロニジン離脱の場合、クロニジンが取り除かれる数日前にβ遮断薬の中止を開始する必要があります。カテコールアミン留置物（例えば、レセルピン）を減らす製剤は、β遮断薬の効果を高めることができるため、急激な血圧低下や徐脈を検出するための医学的観察が行われている。突然の治療中止により、禁断症状（狭心症の発症、血圧の上昇）が起こる可能性がある。心筋梗塞後の狭心症、慢性心不全患者に薬物離脱の際に特に注意を払うべきである。コンタクトレンズを使用している患者は、βアドレナリン遮断薬による治療中に涙液の生成を減少させることができることを考慮する必要がある;・車両および制御機構を駆動する能力に影響する;・コンタクトレンズを使用する患者は、治療期間中は、車両を運転したり、集中力や精神運動のスピードを高める必要がある他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。 ktsy。
処方箋
はい