Metoprolol comprimidos 50 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Metoprolol succinato 47.66 mg, que corresponde al contenido de metoprolol tartrato 50 mg; Excipientes: hipromelosa - 161.29 mg, ludipress LCE (lactosa monohidrato - 94.7-98.3%, povidona - 3-4%) - 87.42 mg, dióxido de silicio coloidal - 1.5 mg , estearato de magnesio - 1,5 mg; la composición de la cáscara: la mezcla terminada "Opadry II" es verde (alcohol polivinílico - 6 mg, talco - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dióxido de titanio - 2,925 mg, tinte amarillo de quinolina (barniz de aluminio) - 0,268 mg, colorante negro óxido de hierro - 0,015 mg, colorante índigo carmín (barniz de aluminio) - 0,542 mg) - 15 mg.
Efecto farmacologico
Cardioselectivo beta1-adrenoblocker. No tiene efecto estabilizador de la membrana y no posee actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos. Al bloquear los adrenorreceptores β1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP de ATP estimulada por catecolamina del ATP, disminuye la corriente intracelular de los iones de calcio y tiene un efecto negativo crono-dromo, batmo y inótropo (corazón). Conductividad y excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). La OPS al inicio del uso de betabloqueantes (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta (como resultado de un aumento recíproco en la actividad del receptor adrenérgico β y la eliminación de la estimulación del receptor adrenérgico β2), después de 1-3 días vuelve a la línea de base y disminuye con la administración prolongada. El efecto se debe a una disminución en el minuto del flujo sanguíneo y la síntesis de renina, la inhibición de la actividad de la RAAS (es más importante en pacientes con hipersecreción inicial de renina) y el sistema nervioso central, el restablecimiento de la sensibilidad del barorreceptor. Arco aórtico s (no hay un aumento en su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, como resultado, una disminución en las influencias simpáticas periféricas. Reduce el aumento de la presión arterial en reposo, con esfuerzo físico y estrés. El efecto antihipertensivo dura más de 24 horas, el efecto antianginal está determinado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (diástole que se alarga y una mejora en la perfusión miocárdica) y contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad miocárdica a los efectos de la inervación simpática.Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y al aumentar el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos, puede aumentar la demanda de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, cAMP, arteria hipertensión), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópicos y una desaceleración en la conducción AV ( principalmente en la antitrada y en menor medida en las direcciones retrógradas a través del nodo AV) y en rutas adicionales. Con taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal en enfermedades cardíacas funcionales y tirotoxicosis, la frecuencia cardíaca disminuye o incluso puede llevar a la restauración del ritmo sinusal; migraña; a diferencia de los bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos, cuando se administra en dosis terapéuticas moderadas, tiene un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas). glándula naya, músculo esquelético, músculo liso de las arterias periféricas, bronquios y útero) y metabolismo de los carbohidratos; La gravedad de la acción aterogénica no difiere de la del propranolol. Con muchos años de ingreso reduce la concentración de colesterol en la sangre. Cuando se usa en dosis grandes (más de 100 mg / día) tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.
Farmacocinética
Absorción; Absorción Absorción completa (95%). La solubilidad de la grasa es moderada. Sometido a un metabolismo presistémico intensivo, biodisponibilidad: 50% en la primera dosis y aumenta al 70% cuando se vuelve a aplicar. El tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma sanguíneo es de 6 a 12 horas después de tomar el medicamento. Durante el curso del tratamiento, aumenta la biodisponibilidad. Comer aumenta la biodisponibilidad en un 20-40%; Distribución; Unión a proteínas plasmáticas - 10%. Se distribuye rápidamente en los tejidos, penetra en el BBB, barrera placentaria. Penetra en la leche materna; Metabolismo; Metabolizado en el hígado; 2 metabolitos tienen actividad bloqueadora beta-adreno. La isoenzima CYP2D6 está involucrada en el metabolismo del fármaco; eliminación; T1 / 2: de 3,5 a 7 horas cuando se toma por vía oral.No se elimina durante la hemodiálisis; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. Se observa una acumulación significativa de metabolitos en pacientes con CC 5 ml / min, mientras que la actividad bloqueadora beta-adrenérgica del fármaco no aumenta. La biodisponibilidad aumenta con la cirrosis hepática y reduce su eliminación general
Indicaciones
- hipertensión arterial; - insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional II-IV según la clasificación de la NYHA en la etapa de compensación (como parte de la terapia compleja); - EC: prevención de ataques de angina de pecho estable, reducción de la mortalidad y frecuencia de infarto de miocardio recurrente después de la fase aguda de infarto de miocardio; - arritmias cardíacas, incluida la taquicardia supraventricular, una disminución en la frecuencia de las contracciones ventriculares durante la fibrilación auricular y las extrasístoles ventriculares; - trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia; - Prevención de los ataques de migraña.
Contraindicaciones
- shock cardiogénico; - Bloqueo AV grado II-III; - bloqueo sinoauricular; - SSSU; - bradicardia severa (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min); - insuficiencia cardíaca aguda o insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg); - infarto agudo de miocardio (frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos / min, intervalo PQ superior a 0,24 s, presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg); - Asma bronquial grave; - Violaciones graves de la circulación periférica. - administración simultánea de inhibidores de la MAO o administración intravenosa simultánea de verapamilo; - feocromocitoma (sin administración simultánea de bloqueadores alfa); - edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - período de lactancia; - Deficiencia de lactosa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa; - Hipersensibilidad - Metrosolores y Betabloqueantes - Bromante - Broma - Parásitos - Botas - Impulsos - Botas - Impulsión - Broma - Impermeabilizante - Broma - Impermeabilizante - - Impulsión - Broma, Pérdida de V, Pérdida de VAC, Pérdida de VH, Insuficiencia renal renal y / o Insuficiencia hepática. (mientras toma alfabloqueantes), tirotoxicosis, depresión (incluida la historia), psoriasis, trastornos circulatorios periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud), embarazo y paciente Soy anciana
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo, el medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin debe usarse solo de acuerdo con indicaciones estrictas, cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto / niño (debido al posible desarrollo de bradicardia en el recién nacido, disminuyendo la presión arterial, hipoglucemia y parálisis respiratoria). Al mismo tiempo, realizar un seguimiento cuidadoso, especialmente para el desarrollo del feto. El tratamiento se detiene 48-72 horas antes del inicio del parto. Si esto no es posible, el recién nacido debe estar bajo observación especialmente cuidadosa durante 48 a 72 h después del parto. El uso del medicamento Metoprolol retard-Akrihin está contraindicado durante la lactancia. Si es necesario, debe interrumpirse el uso del medicamento durante la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento Metoprolol Retard-Akrihin se toma por vía oral 1 vez por día. Se recomienda tomar las tabletas por la mañana, sin masticar, lavar con agua. Metoprolol retard-Akrikhin puede tomarse independientemente de la comida. Para prevenir la bradicardia, la dosis se ajusta individualmente y se incrementa gradualmente. En el caso de hipertensión arterial y angina, la dosis inicial es de 50 mg 1 vez / día, con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis diaria se puede aumentar a 100 - 200 mg / día. En la hipertensión con una ineficacia del fármaco en una dosis de 100-200 mg / día, puede agregar otro agente antihipertensivo. En la clase funcional NYHA clase II según la clasificación de la NYHA (sin exacerbaciones de las últimas 6 semanas y sin un cambio en la terapia compleja en las últimas 2 semanas), se recomienda Dosis inicial - 25 mg 1 vez / día. Después de 2 semanas, la dosis diaria se puede aumentar a 50 mg, luego a las 2 semanas, hasta 100 mg, después de otras 2 semanas, hasta 200 mg. En la clase funcional de clasificación III-IV de la NYHA, la dosis inicial recomendada son las primeras 2 semanas 12.5 mg 1 vez / día. Es posible usar metoprolol en otra forma de dosificación, por ejemplo, tabletas de 25 mg con un riesgo. Durante el período de aumento de la dosis, el paciente debe estar bajo observación, ya que En algunos pacientes, los síntomas de la insuficiencia cardíaca pueden empeorar. Después de 1-2 semanas, la dosis puede aumentarse a 25 mg 1 vez / día. Luego, después de 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 50 mg 1 vez / día. Pacientes que toleran bien el fármaco.Puede duplicar la dosis cada 2 semanas para alcanzar la dosis máxima de 200 mg 1 vez / día; con la prevención secundaria del infarto de miocardio y los trastornos del ritmo cardíaco, la dosis inicial es de 100 mg 1 vez / día; para trastornos funcionales del corazón, acompañados de taquicardia, 50 mg / día, si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 200 mg / día. Para la prevención de los ataques de migraña, se deben administrar 100-200 mg 1 vez / día. Para pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal o pacientes en hemodiálisis, correcciones y no se requiere la dosis. La disfunción hepática afecta la eliminación del metoprolol, por lo tanto, se puede requerir un ajuste de la dosis dependiendo de la condición clínica.
Efectos secundarios
Frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 y menos de 1/10), con poca frecuencia (> 1/1000 y menos de 1/100), raramente (> 1/10 000 y menos de 1 / 1000), muy rara vez (menos de 1/10 000, incluidos los mensajes individuales); Desde el lado del sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, hipotensión ortostática (incluso con desmayos), enfriamiento de las extremidades inferiores, sensación de palpitaciones; con poca frecuencia - un aumento temporal en los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio, bloqueo AV de primer grado; Raramente - trastornos de la conducción del miocardio, arritmia; muy raramente - gangrena (en pacientes con alteración de la circulación periférica); por parte del sistema nervioso central: muy a menudo - fatiga incrementada, velocidad reducida de las respuestas mentales y motoras; a menudo - mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia - parestesia, convulsiones, depresión, pérdida de concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas; Raramente: astenia, temblor, aumento de la irritabilidad nerviosa, ansiedad; muy raramente - amnesia / deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones, miastenia. De los sentidos: raramente - deterioro visual, sequedad y / o irritación ocular, conjuntivitis; muy raramente - zumbidos en los oídos, una violación del gusto. Por parte del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea; con poca frecuencia - vómitos; raramente - sequedad de la mucosa oral, función hepática anormal, hepatitis; en la parte de la piel: con poca frecuencia - urticaria, aumento de la sudoración; raramente - alopecia; muy raramente - fotosensibilización, exacerbación del curso de la psoriasis,Reacciones cutáneas similares a la psoriasis en la parte del sistema respiratorio: a menudo, dificultad para respirar; con poca frecuencia - broncoespasmo en pacientes con asma bronquial; raramente - rinitis. Por el lado del laboratorio: muy raramente - trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia, aumento de las enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia; Sistema endocrino: a menudo - hipoglucemia (en pacientes con diabetes tipo 1) raramente - hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus tipo 2), condición de hipotiroidismo; Otros: con poca frecuencia - aumento de peso; Raramente, impotencia / disfunción sexual; muy raramente - artralgia, trombocitopenia.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia severa, bloqueo AV (hasta el desarrollo del bloqueo transversal completo y paro cardíaco), reducción excesiva de la presión arterial, alteración de la circulación periférica, aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, depresión respiratoria, apnea, cianosis, aumento de la fatiga, mareo, pérdida de conciencia. , coma, temblor, convulsiones, sudoración excesiva, parestesia, broncoespasmo, náuseas, vómitos, esofagismo, hipoglucemia o hiperglucemia, hipercalemia, miastenia transitoria puede desarrollarse. Los primeros signos de sobredosis aparecen después de 20 min-2 h después de tomar el medicamento; Tratamiento: si el medicamento se ha tomado recientemente: lavado gástrico y toma de agentes absorbentes; en violación de la conducción AV y / o bradicardia, en / en la introducción de 1-2 mg de atropina, epinefrina (adrenalina) o puesta en escena de un marcapasos temporal; con una disminución de la presión arterial del paciente debe transferirse a la posición de Trendelenburg. Si no hay signos de edema pulmonar - en / en soluciones de sustitución de plasma, con la ineficacia - la introducción de epinefrina, dopamina, dobutamina; en la insuficiencia cardíaca aguda - glucósidos cardíacos, diuréticos; con convulsiones - en / en diazepam; con broncoespasmo - inhalación o parenteral beta2-adrenomimetiki.
Interacción con otras drogas.
Los agentes que agotan la catecolamina (por ejemplo, la reserpina, los inhibidores de la MAO) cuando se usan concomitantemente con metoprolol pueden aumentar el efecto hipotensor o causar bradicardia pronunciada. Una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de la MAO y metoprolol debe ser de al menos 14 días; el metoprolol es un sustrato de la isoenzima CYP2D6.Los fármacos que inhiben o inducen la actividad de CYP2D6 pueden afectar la concentración plasmática de metoprolol. (derivados del ácido barbitúrico, rifampicina) reducen la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo; Administración simultánea de metoprolol con glucósidos cardíacos, clonidina, bloqueadores de calcio lentos El nadel (verapamilo, diltiazem), amiodarona, medicamentos antiarrítmicos de clase I, anestesia general, metildopa, guanfacina puede provocar una disminución de la presión arterial y bradicardia severa. y el desarrollo de hipotensión arterial. La inyección IV simultánea de verapamilo puede provocar un paro cardíaco; los AINE y los beta-adrenomiméticos debilitan el efecto antihipertensivo del beta-adrenoblokato s ;. alcaloides del cornezuelo de centeno, mientras que el uso de metoprolol aumentar el riesgo de trastornos circulatorios periféricos ;. Cuando se coadministra metoprolol con fármacos hipoglucemiantes orales pueden reducir el efecto; con insulina: mayor riesgo de hipoglucemia, alargamiento y aumento de su gravedad, ocultando algunos de los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial). El metoprolol reduce el aclaramiento de lidocaína, aumenta la concentración de lidocaína en plasma. El metoprolol fortalece y prolonga la acción de los relajantes musculares no despolarizantes; prolonga el efecto anticoagulante de las cumarinas. Con la administración simultánea de epinefrina (adrenalina) con bloqueadores beta, es posible aumentar la presión arterial y la bradicardia; la fenilpropanolamina (norefedrina) con el uso simultáneo con metoprolol puede aumentar la presión arterial diastólica. las muestras cuando se combinan con metoprolol aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas ola anafilaxis; los agentes radiopacos que contienen yodo para la administración iv cuando se combinan con metoprolol aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas; cuando el metoprolol se usa junto con el etanol, aumenta el riesgo de disminución pronunciada de la presión arterial.
Instrucciones especiales
El monitoreo de pacientes que toman bloqueadores beta incluye el monitoreo regular de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Los pacientes deben ser entrenados en el método de conteo de la frecuencia cardíaca e instruirse sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca inferior a 50 lpm. Es posible aumentar la gravedad de las reacciones alérgicas (en el contexto de la anamnesia alergológica cargada) y la falta de efecto de la administración de las dosis habituales de adrenalina (adrenalina). Se recomienda que se controle la función renal (una vez cada 4-5 meses). Tomar Metoprolol Retard-Akrikhin puede intensificar los síntomas de alteración de la circulación arterial periférica. Ia dosis seleccionada del medicamento debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga (no más de 110 latidos / min.) En pacientes que fuman, la efectividad de los bloqueadores beta-adrenérgicos es menor. Metabrolol retard-Akrikhin puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas Tirotoxicosis (por ejemplo, taquicardia). La retirada brusca del fármaco en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada porque puede mejorar los síntomas. En la diabetes mellitus, tomar Metoprolol Retard-Akrikhin puede enmascarar la taquicardia causada por hipoglucemia. Si es necesario, los pacientes con asma bronquial deben recibir terapia beta-adrenomimética como terapia concomitante; con feocromocitoma - bloqueadores alfa-adrenérgicos. Si es necesaria la cirugía, se debe advertir a un anestesiólogo acerca de tomar el medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin (debe elegir un agente para la anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo), no se recomienda eliminar el medicamento .; eliminar la inyección intravenosa de atropina (1-2 mg); en caso de bradicardia en aumento (menos de 50 latidos / min), hipotensión (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV s, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática y renal grave, reducir la dosis o interrumpir el tratamiento; se recomienda interrumpir el tratamiento cuando aparezcan erupciones cutáneas y el desarrollo de depresión causada por bloqueadores beta-adrenérgicos; con la cancelación abrupta de clonidina, la presión arterial puede aumentar considerablemente. recibiendo bloqueadores beta.En el caso de la abstinencia de clonidina, la interrupción de los betabloqueantes debe iniciarse unos días antes de que se cancele la clonidina. Los preparativos que reducen las reservas de catecolamina (por ejemplo, reserpina) pueden aumentar el efecto de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo constante Observación médica para detectar una reducción excesiva de la presión arterial o bradicardia. Con un cese repentino del tratamiento, puede producirse un síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Se debe prestar especial atención en caso de retiro del fármaco a los pacientes con angina, insuficiencia cardíaca crónica, después del infarto de miocardio. La cancelación del medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 10 días; los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con bloqueadores beta-adrenérgicos, la producción de líquido lagrimal se puede reducir. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control; Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad psicomotora. ktsy.
Prescripción
Si