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Ingrédients actifs
Métoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
47,66 mg de succinate de métoprolol, ce qui correspond au contenu en tartrate de métoprolol 50 mg; excipients: hypromellose - 161,29 mg, Ludipress LCE (lactose monohydraté - 94,7-98,3%, povidone - 3-4%) - 87,42 mg, dioxyde de silice colloïdale - 1,5 mg stéarate de magnésium - 1,5 mg; composition de la coque: le mélange fini "Opadry II" est vert (alcool polyvinylique - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxyde de titane - 2,925 mg, colorant jaune de quinoléine (vernis à base d’aluminium) - 0,268 mg, oxyde noir de fer colorant - 0,015 mg, colorant indigo carmin (vernis à base d'aluminium) - 0,542 mg) - 15 mg.
Effet pharmacologique
Bêta1-adrénoblocant cardiosélectif. Il n'a pas d'effet stabilisant de la membrane et ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et anti-arythmiques: en bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation de cAMP stimulée par la catécholamine, diminue le courant intracellulaire des ions calcium et a un effet négatif chrono-dromo-, batmo- et inotropique (diminution du rythme cardiaque) conductivité et excitabilité, réduit la contractilité du myocarde). L’OPS au début de l’utilisation des bêta-bloquants (dans les 24 heures suivant l’administration orale) augmente (en raison d’une augmentation réciproque de l’activité des récepteurs β-adrénergiques et de l’élimination de la stimulation des récepteurs β2-adrénergiques), puis diminue après une administration prolongée. l'effet est dû à une diminution du débit sanguin et de la synthèse de la rénine, à l'inhibition de l'activité du SRAA (est plus important chez les patients présentant une hypersécrétion de rénine initiale) et au système nerveux central, au rétablissement de la sensibilité du barorécepteur s arc de l'aorte (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent, à une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit l'augmentation de la pression artérielle au repos, avec l'effort physique et le stress. L'effet antihypertensif dure plus de 24 heures; il est déterminé par une diminution de la demande en oxygène du myocarde par une diminution du rythme cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion du myocarde) et une contractilité, ainsi que par une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de l'innervation sympathique.Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance à l'exercice. L'augmentation de la pression diastolique dans le ventricule gauche et de l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques chroniques. hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de la conduction AV ( avec tachycardie supraventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie sinusale dans les cardiopathies fonctionnelles et la thyréotoxicose, la fréquence cardiaque diminue ou peut même conduire à la restauration du rythme sinusal; migraine; contrairement aux bloqueurs bêta-adrénergiques non sélectifs, administré à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs β2-adrénergiques (pancréas). glande naya, muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et métabolisme des glucides; la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Avec plusieurs années d'admission réduit la concentration de cholestérol dans le sang. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour), il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques.
Pharmacocinétique
Absorption; Absorption Absorption complète (95%). La solubilité dans les graisses est modérée. Soumis à un métabolisme présystémique intensif, à la biodisponibilité - 50% à la première dose et augmente à 70% lorsqu’il est appliqué de nouveau. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma sanguin est de 6 à 12 heures après la prise du médicament. Au cours du traitement, la biodisponibilité augmente. Manger augmente la biodisponibilité de 20 à 40%; Distribution; liaison aux protéines plasmatiques: 10%. Il est rapidement distribué dans les tissus, pénètre dans la barrière BBB, la barrière placentaire. Pénètre dans le lait maternel; Métabolisme; Métabolisé dans le foie; 2 métabolites ont une activité bêta-adréno-bloquante. L'isoenzyme CYP2D6 intervient dans le métabolisme du médicament; élimination; T1 / 2 - de 3,5 à 7 heures par voie orale.Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières; on observe une accumulation importante de métabolites chez les patients présentant un CC de 5 ml / min, alors que l'activité de blocage des récepteurs bêta-adrénocepteurs du médicament n'augmente pas;
Des indications
- hypertension artérielle; - insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle II-IV selon la classification de la NYHA au stade de la compensation (dans le cadre d'une thérapie complexe); - CHD: prévention des crises d'angine de poitrine stable, réduction de la mortalité et de la fréquence des infarctus du myocarde récurrents après la phase aiguë de l'infarctus du myocarde; - arythmies cardiaques, y compris tachycardie supraventriculaire, diminution de la fréquence des contractions ventriculaires au cours de la fibrillation auriculaire et des extrasystoles ventriculaires; - troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie; - prévention des crises de migraine.
Contre-indications
- choc cardiogénique; - degré de blocage AV II-III; - bloc sino-auriculaire; - SSSU; - bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute); - insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation; - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg); - infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min, intervalle PQ supérieur à 0,24 s, pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg); - asthme bronchique grave; - violations graves de la circulation périphérique; - administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou administration simultanée de vérapamil par voie intraveineuse; - phéochromocytome (sans administration simultanée d'alpha-bloquants); - âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - période de lactation; - déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose / galactose; . - Hypersensibilité à métoprolol et d'autres bêta-bloquants, les précautions doivent être prescrits pour les patients atteints de diabète, AV-blocage I degré, angor de Prinzmetal, acidose métabolique, l'asthme bronchique, la BPCO, l'insuffisance rénale et / ou hépatique, sévère, myasthénie, phéochromocytome (en prenant des alpha-bloquants), thyrotoxicose, dépression (y compris ses antécédents), psoriasis, troubles circulatoires périphériques (claudication intermittente, syndrome de Raynaud), grossesse et patiente Je suis vieux
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le médicament Metoprolol Retard-Akrikhin doit être utilisé uniquement à des fins strictes, lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus / enfant (en raison du développement possible de la bradycardie chez le nouveau-né, de l'hypotension, de l'hypoglycémie et de la paralysie respiratoire). Dans le même temps, effectuez un suivi attentif en particulier pour le développement du fœtus. Le traitement est arrêté 48 à 72 heures avant le début du travail. Si cela n’est pas possible, le nouveau-né doit faire l’objet d’une surveillance particulièrement attentive 48 à 72 h après l’accouchement.L’utilisation du médicament Metoprolol retard-Akrihin est contre-indiquée pendant l’allaitement. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit être arrêtée.
Posologie et administration
Le médicament Metoprolol Retard-Akrihin est pris par voie orale 1 fois par jour. Il est recommandé de prendre les comprimés le matin, sans les mâcher, sans les laver à l'eau. Metoprolol retard-Akrikhin peut être pris quel que soit le repas; pour prévenir la bradycardie, la dose est ajustée individuellement et progressivement augmentée; en cas d'hypertension artérielle et d'angine de poitrine, la dose initiale est de 50 mg 1 fois / jour, avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 100 mg) - 200 mg / jour. Dans l'hypertension avec une inefficacité du médicament à une dose de 100 à 200 mg / jour, vous pouvez ajouter un autre antihypertenseur. Dans la classe fonctionnelle NYHA de classe II selon la classification NYHA (sans exacerbations des 6 dernières semaines et sans modification du traitement complexe au cours des 2 dernières semaines), le traitement recommandé Dose initiale - 25 mg 1 heure / jour. Après 2 semaines, la dose quotidienne peut être augmentée à 50 mg, puis après 2 semaines - jusqu'à 100 mg, après 2 semaines supplémentaires - jusqu'à 200 mg; selon la classe fonctionnelle III-IV des classes de classification NYHA, la dose initiale recommandée est 12,5 mg 1 heure / jour. Il est possible d'utiliser le métoprolol sous une autre forme posologique, par exemple des comprimés à 25 mg présentant un risque. Au cours de la période d'augmentation de la dose, le patient devrait être sous observation, car chez certains patients, les symptômes de l'insuffisance cardiaque peuvent s'aggraver Après une à deux semaines, la dose peut être augmentée à 25 mg 1 fois / jour. Ensuite, après 2 semaines, la dose peut être augmentée à 50 mg 1 heure / jour. Patients qui tolèrent bien le médicamentVous pouvez doubler la dose toutes les 2 semaines pour atteindre la dose maximale de 200 mg 1 fois / jour; avec la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde et des troubles du rythme cardiaque, la dose initiale est de 100 mg 1 fois / jour; pour les troubles fonctionnels du coeur, accompagnés de tachycardie, 50 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 200 mg / jour.Pour la prévention des crises de migraine, 100-200 mg doit être administré une fois / jour.Pour les patients âgés, les insuffisants rénaux ou les patients en hémodialyse, des corrections La dysfonction hépatique affecte l'élimination du métoprolol, une adaptation de la posologie peut donc être nécessaire en fonction de l'état clinique.
Effets secondaires
Fréquence des effets indésirables: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 et moins de 1/10), rarement (> 1/1000 et moins de 1/100), rarement (> 1/10 000 et moins de 1 / 1000), très rarement (moins de 1/10 000, messages individuels compris); Du côté du système cardiovasculaire: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique (y compris avec évanouissement), refroidissement des membres inférieurs, sensation de palpitations; rarement - augmentation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients présentant un infarctus du myocarde, blocage AV du premier degré; rarement - troubles de la conduction myocardique, arythmie; très rarement - gangrène (chez les patients souffrant de troubles de la circulation périphérique); de la part du système nerveux central: très souvent - fatigue accrue, diminution de la vitesse des réponses mentale et motrice; souvent - vertiges, maux de tête; rarement - paresthésies, convulsions, dépression, perte de concentration, somnolence, insomnie, cauchemars; rarement - asthénie, tremblements, irritabilité nerveuse accrue, anxiété; très rarement - amnésie / troubles de la mémoire, dépression, hallucinations, myasthénie Des sens: rarement - troubles de la vue, sécheresse et / ou irritation des yeux, conjonctivite; très rarement - bourdonnements dans les oreilles, violation du goût De la part du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale, constipation ou diarrhée; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, fonction hépatique anormale, hépatite; de la peau: rarement - urticaire, augmentation de la transpiration; rarement - alopécie; très rarement - photosensibilisation, exacerbation de l'évolution du psoriasis,réactions cutanées de type psoriasis De la part du système respiratoire: souvent - essoufflement; rarement - bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique; rarement - rhinite - du côté du laboratoire: très rarement - thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, augmentation du taux d'enzymes hépatiques, hyperbilirubinémie; système endocrinien: souvent - hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 1) rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), maladie hypothyroïdienne; autre: rarement - prise de poids; rarement, impuissance / dysfonctionnement sexuel; très rarement - arthralgie, thrombocytopénie.
Surdose
Symptômes: bradycardie sévère, blocage AV (jusqu'à développement d'un blocage transversal complet et d'un arrêt cardiaque), réduction excessive de la pression artérielle, insuffisance de la circulation périphérique, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, dépression respiratoire, apnée, cyanose, fatigue accrue, vertiges, perte de conscience , coma, tremblements, convulsions, transpiration excessive, paresthésie, bronchospasme, nausée, vomissements, œsophage, hypoglycémie ou hyperglycémie, hyperkaliémie, myasthénie transitoire peuvent se développer. Les premiers signes de surdosage apparaissent 20 à 2 heures après la prise du médicament. Traitement: si le médicament a été pris récemment - lavage gastrique et prise d’agents absorbants; en violation de la conduction AV et / ou de la bradycardie - lors de l'introduction de 1 à 2 mg d'atropine, d'épinéphrine (adrénaline) ou lors de la préparation d'un stimulateur temporaire; avec une diminution de la pression artérielle du patient doit être transféré à la position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire - dans / dans les solutions de substitution du plasma, avec son inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine; dans l'insuffisance cardiaque aiguë - glycosides cardiaques, diurétiques; avec convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronchospasme - inhalation ou beta2-adrenomimetiki parentérale.
Interaction avec d'autres médicaments
Les agents qui appauvrissent les catécholamines (par exemple, la réserpine, les inhibiteurs de la MAO) en association avec le métoprolol peuvent augmenter l'effet hypotenseur ou provoquer une bradycardie prononcée. Une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit durer au moins 14 jours. Le métoprolol est un substrat de l'isoenzyme CYP2D6.Les médicaments qui inhibent ou induisent l’activité du CYP2D6 peuvent affecter la concentration plasmatique de métoprolol. (dérivés de l'acide barbiturique, la rifampicine) réduisent la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin; administration simultanée de métoprolol avec des glucosides cardiaques, de la clonidine, de bloqueurs de calcium lents nadel (vérapamil, diltiazem), amiodarone, antiarythmiques de classe I, anesthésie générale, méthyldopa, guanfacine peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle et une bradycardie sévère. et une hypotension artérielle apparente. Une injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque. Les AINS et les bêta-adrénomimétiques atténuent l’effet antihypertenseur de la bêta-adrénoblokato s ;. alcaloïdes Ergot tandis que l'utilisation de métoprolol augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques ;. Lorsque co-administré avec des médicaments métoprolol hypoglycémiants oraux peuvent réduire l'effet; avec insuline - augmentation du risque d'hypoglycémie, allongement et augmentation de la gravité, masquant certains des symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle); Le métoprolol réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration plasmatique de lidocaïne .; Metoprolol renforce et prolonge l'action des relaxants musculaires non dépolarisants; L’administration simultanée d’épinéphrine (adrénaline) avec des bêta-bloquants permet d’augmenter la pression artérielle et la bradycardie; la phénylpropanolamine (noréphédrine) en association avec le métoprolol peut également augmenter la pression artérielle diastolique; des échantillons de métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou deLes agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration iv lorsqu'ils sont associés à du métoprolol augmentent le risque de réactions anaphylactiques .; Lorsque le métoprolol est utilisé avec de l'éthanol, le risque de diminution prononcée de la pression artérielle augmente.
Instructions spéciales
La surveillance des patients prenant des bêta-bloquants comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Les patients doivent être formés à la méthode de comptage de la fréquence cardiaque et à la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 bpm; une augmentation de la gravité des réactions allergiques est possible (dans le contexte d'une anamnèse allergologique saturée) et un effet sans effet de l'administration de doses usuelles d'épinéphrine (adrénaline).; Chez les patients âgés Il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4 à 5 mois). L'administration de Metoprolol Retard-Akrikhin peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique altérée. Une dose choisie du médicament doit fournir une fréquence cardiaque au repos comprise entre 55 et 60 battements / min, avec une charge maximale de 110 battements / min. Chez les patients fumeurs, l'efficacité des inhibiteurs bêta-adrénergiques est inférieure; le métoprolol retard-Akrikhin peut masquer certaines manifestations cliniques thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). Le retrait brutal du médicament chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué car il peut aggraver les symptômes. Dans le diabète sucré, la prise de Metoprolol Retard-Akrikhin peut masquer la tachycardie provoquée par une hypoglycémie. Si vous avez besoin d'une intervention chirurgicale, prévenez un anesthésiologiste avant de prendre le médicament Metoprolol Retard-Akrikhin (vous devez choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un effet inotrope négatif minimal), il n'est pas recommandé de le retirer; éliminer l'injection intraveineuse d'atropine (1 à 2 mg), en cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements / min), d'hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de blocage AV s, bronchospasme, arythmies ventriculaires, dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, réduction de la dose ou interruption du traitement; il est recommandé d'arrêter le traitement en cas d'apparition d'éruptions cutanées et de dépression provoquée par des bêta-bloquants adrénergiques; avec l'annulation brutale de la clonidine, la pression artérielle peut fortement augmenter recevoir des bêta-bloquants.En cas de sevrage de la clonidine, l’arrêt des bêta-bloquants doit être instauré quelques jours avant l’annulation de la clonidine.Les préparations qui réduisent les réserves de catécholamine (par exemple, la réserpine) peuvent augmenter l’effet des bêta-bloquants; surveillance médicale pour détecter une réduction excessive de la pression artérielle ou une bradycardie Un syndrome de sevrage peut survenir lors d’une cessation soudaine du traitement (augmentation des crises d’angor, de la pression artérielle). Les patients souffrant d'angine de poitrine, d'insuffisance cardiaque chronique et d'infarctus du myocarde doivent faire l'objet d'une attention particulière. L'annulation du traitement par Metoprolol Retard-Akrikhin est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours; les patients utilisant des lentilles cornéennes doivent prendre en compte le fait que, lors d'un traitement par bêta-bloquants adrénergiques, la production de liquide lacrymal peut être réduite; Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues. ktsy.
Oui