Tabletki Metoprolol 50 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Metoprolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Bursztynian metoprololu 47,66 mg, co odpowiada zawartości 50 mg winianu metoprololu; Substancje pomocnicze: hydroksypropylometyloceluloza - 161,29 mg ludipress LTSE (laktoza jednowodna - 94.7-98.3% powidon - 3-4%) - 87,42 mg Koloidalny dwutlenek krzemu - 1,5 mg stearynian magnezu - 1,5 mg kompozycja powłoki. gotowe mieszanki „Opadry II” zielona (alkohol winylowy - 6 mg talku - ditlenek tytanu 3,03 mg - - 2,22 mg 2,925 mg makrogol barwnik żółcień chinolinowa (lak glinowy) - 0,268 mg, czarny tlenek żelaza - 0,015 mg, barwnik indygo-karminowy (lakier aluminiowy) - 0,542 mg) - 15 mg.
Efekt farmakologiczny
Cardioselective beta1-adrenoblocker. Nie ma efektu stabilizacji błony i nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Posiada przeciwnadciśnieniowe, przeciw dusznicy bolesnej i Działanie przeciwarytmiczne ;. blokującego w niskich dawkach β1-adrenergiczne receptory serca, stymulowane przez katecholaminy zmniejsza powstawanie cAMP z ATP, zmniejsza wewnątrzkomórkowe prąd jonów wapnia ma negatywny chronotropowe, dromo-, BATM i efekty inotropowe (tętno zwalnia hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego). OPSS wczesne stosowanie beta-blokery (przez pierwsze 24 godziny po podaniu doustnym) zwiększa się (wskutek obustronnego zwiększenia stymulacji aktywności receptora adrenergicznego i usuwania receptory p2-adrenergiczne), po 1-3 dniach powraca do poprzedniego i przedłużone zmniejszenie powołanie ;. przeciwnadciśnieniowe efekt jest spowodowany zmniejszeniem minimalnej objętości przepływu krwi i syntezy reniny, hamowaniem aktywności RAAS (jest ważniejsze u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny) i ośrodkowego układu nerwowego, przywracaniem wrażliwości baroreceptora s łuku aorty (nie ma wzrostu ich aktywności w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi), a co za tym idzie, zmniejszenie obwodowych wpływów współczulnych. Zmniejsza podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, z wysiłkiem fizycznym i stresem. Działanie przeciwnadciśnieniowe trwa dłużej niż 24 h. Działanie przeciwdusznicowe określa się przez zmniejszenie zawału zapotrzebowania na tlen przez zmniejszenie częstości akcji serca (rozkurcz wydłużenie i poprawę perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwość i zmniejszenie wrażliwości na działanie współczulnego mięśnia unerwienia.Zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej i zwiększa tolerancję wysiłku. Zwiększając ciśnienie końcowe-diastoliczne w lewej komorze i zwiększając rozciąganie włókien mięśniowych w komorach może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, szczególnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Działanie antyarytmiczne wynika z eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększona aktywność układu współczulnego, zwiększony cAMP, tętnicza nadciśnienie), zmniejszenie częstości spontanicznego wzbudzenia zatok i ektopowych rozruszników serca oraz spowolnienie przewodzenia AV ( głównie w przeciwnych kierunkach i w mniejszym stopniu w kierunkach wstecznych przez węzeł AV) i wzdłuż dodatkowych dróg, z częstoskurczem nadkomorowym, migotaniem przedsionków, częstoskurczem zatokowym w funkcjonalnych chorobach serca i tyreotoksykozie, częstość akcji serca zmniejsza się lub może nawet doprowadzić do przywrócenia rytmu zatokowego; migrena. W przeciwieństwie do nieselektywnych blokerów beta-adrenergicznych, gdy podaje się je w umiarkowanych dawkach terapeutycznych, ma mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające β2-adrenoreceptory (trzustka gruczoł nabłonkowy, mięsień szkieletowy, mięśnie gładkie tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów; nasilenie działania aterogennego nie różni się od działania propranololu. Przy wielu latach przyjmowania zmniejsza stężenie cholesterolu we krwi. Stosowanie w dużych dawkach (ponad 100 mg / dzień) działa blokująco na oba podtypy β-adrenoreceptorów.
Farmakokinetyka
Absorpcja, wchłanianie całkowite (95%). Rozpuszczalność tłuszczu jest umiarkowana. Poddany intensywnemu metabolizmowi przedukładowemu, biodostępność - 50% przy pierwszej dawce i wzrasta do 70% przy ponownym stosowaniu. Czas do osiągnięcia Cmax w osoczu krwi wynosi 6-12 godzin po przyjęciu leku. W trakcie leczenia zwiększa się biodostępność. Jedzenie zwiększa biodostępność o 20-40%, Dystrybucja, Wiązanie z białkami osocza - 10%. Jest szybko rozprowadzany w tkankach, penetruje BBB, barierę łożyskową. Wnika do mleka kobiecego. Metabolizm; Metabolizowany w wątrobie; 2 metabolity mają aktywność blokującą betaadreno. Izoenzym CYP2D6 bierze udział w metabolizmie leku, eliminacji, T1 / 2 - od 3,5 do 7 godzin po podaniu doustnym.Produkt nie jest usuwany podczas hemodializy. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych: Znaczącą akumulację metabolitów obserwuje się u pacjentów z CC 5 ml / min, podczas gdy aktywność blokująca beta-adrenoreceptor leku nie zwiększa się. Dostępność biologiczna wzrasta z marskością wątroby, zmniejszając jednocześnie całkowity klirens.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze; - przewlekła niewydolność serca klasy funkcjonalnej II-IV zgodnie z klasyfikacją NYHA na etapie kompensacji (w ramach kompleksowej terapii); - CHD: zapobieganie atakom stabilnej dławicy piersiowej, zmniejszenie śmiertelności i częstość nawrotów zawału mięśnia sercowego po ostrej fazie zawału mięśnia sercowego; - arytmie serca, w tym częstoskurcz nadkomorowy, zmniejszenie częstości skurczów komorowych podczas migotania przedsionków i dodat- kowych skurczów komorowych; - czynnościowe zaburzenia czynności serca z towarzyszącym tachykardią; - zapobieganie atakom migreny.
Przeciwwskazania
- wstrząs kardiogenny; - Blokada AV II-III stopnia; - blok zatokowo-przedsionkowy; - SSSU; - ciężka bradykardia (częstość akcji serca mniejsza niż 50 uderzeń / min); - ostra niewydolność serca lub przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji; - niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg); - ostry zawał mięśnia sercowego (częstość akcji serca mniejsza niż 45 uderzeń / min, przerwa PQ większa niż 0,24 s, skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 100 mm Hg); - ciężka astma oskrzelowa; - poważne naruszenia krążenia obwodowego; - jednoczesne podawanie inhibitorów MAO lub równoczesne dożylne podawanie werapamilu; - guza chromochłonnego (bez równoczesnego podawania alfa-blokerów); - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa); - okres laktacji; - niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy; . - Nadwrażliwość na metoprolol i innych beta-adrenolityków; środki ostrożności powinny być przepisywane pacjentom z cukrzycą, AV-blokady I Stopień, dławicy Prinzmetala, kwasica metaboliczna, astma oskrzelowa, POChP, nerek i / lub niewydolność wątroby, ciężka, miastenia, guz chromochłonny (podczas przyjmowania alfa-blokerów), tyreotoksykozy, depresji (w tym historii), łuszczycy, zaburzeń krążenia obwodowego (chromanie przestankowe, zespół Raynauda), ciąży i pacjenta Jestem starszy.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży lek Metoprolol Retard-Akrikhin powinien być stosowany wyłącznie zgodnie ze ścisłymi wskazaniami, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu / dziecka (z powodu możliwego rozwoju bradykardii u noworodka, obniżenia ciśnienia krwi, hipoglikemii i paraliżu oddechowego). W tym samym czasie przeprowadzić dokładną obserwację, szczególnie w celu rozwoju płodu. Leczenie przerwano 48-72 godziny przed rozpoczęciem porodu. Jeśli nie jest to możliwe, noworodka należy szczególnie uważnie obserwować przez 48-72 h po porodzie.Zastosowanie leku Metoprolol retard-Akrihin jest przeciwwskazane w okresie laktacji. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Metoprolol Retard-Akrihin przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie. Tabletki zaleca się przyjmować rano, bez żucia, zmywania wodą. Lek Metoprolol retard-Akrikhin można przyjmować niezależnie od posiłku. Aby zapobiec bradykardii, dawka jest dostosowywana indywidualnie i stopniowo zwiększana W przypadku nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej początkowa dawka wynosi 50 mg 1 raz na dobę, przy niewystarczającym działaniu terapeutycznym dawkę dobową można zwiększyć do 100 - 200 mg / dzień. W nadciśnieniu z nieskutecznością leku w dawce 100-200 mg / dobę można dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy.W klasie czynnościowej NYHA klasy II zgodnie z klasyfikacją NYHA (bez zaostrzeń w ciągu ostatnich 6 tygodni i bez zmiany złożonej terapii w ciągu ostatnich 2 tygodni), zalecane Dawka początkowa - 25 mg 1 raz / dobę. Po 2 tygodniach dzienną dawkę można zwiększyć do 50 mg, następnie po 2 tygodniach - do 100 mg, po kolejnych 2 tygodniach - do 200 mg; w klasie czynnościowej klasyfikacji NYHA III-IV zalecana dawka początkowa to pierwsze 2 tygodnie 12,5 mg 1 raz / dobę. Możliwe jest stosowanie metoprololu w innej postaci dawkowania, na przykład 25 mg tabletek z ryzykiem. W okresie zwiększania dawki pacjent powinien być pod obserwacją, ponieważ u niektórych pacjentów objawy niewydolności serca mogą się nasilić, po 1-2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 25 mg 1 raz na dobę. Następnie po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg 1 raz / dobę. Pacjenci, którzy dobrze tolerują lekMożna podwoić dawkę co 2 tygodnie, aby osiągnąć maksymalną dawkę 200 mg 1 raz / dobę; z wtórną prewencją zawału mięśnia sercowego i zaburzeniami rytmu serca, początkowa dawka wynosi 100 mg 1 raz / dobę; w zaburzeniach czynnościowych serca, którym towarzyszy tachykardia, 50 mg / dzień, jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę, w celu zapobiegania atakom migreny należy podawać 100-200 mg 1 raz dziennie, u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub pacjentów poddawanych hemodializie, korekty a dawka nie jest wymagana Zaburzenia czynności wątroby wpływają na eliminację metoprololu, dlatego dostosowanie dawki może być konieczne w zależności od stanu klinicznego.
Efekty uboczne
Częstotliwość występowania działań niepożądanych: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i mniej niż 1/10), rzadko (> 1/1000 i mniej niż 1/100), rzadko (> 1/10 000 i mniej niż 1 / 1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000, w tym pojedyncze wiadomości); Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne (w tym z omdleniem), chłodzenie kończyn dolnych, uczucie kołatania serca; rzadko - przejściowy wzrost objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, blokada przedsionkowo-komorowa pierwszego stopnia; rzadko - zaburzenia przewodzenia miokardium, arytmia; bardzo rzadko - zgorzel (u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego); Z części ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - zwiększone zmęczenie, zmniejszona szybkość reakcji psychicznych i motorycznych; często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - parestezje, drgawki, depresja, utrata koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne; rzadko - osłabienie, drżenie, zwiększona drażliwość nerwowa, niepokój; bardzo rzadko - amnezja / upośledzenie pamięci, depresja, halucynacje, miastenię, od zmysłów: rzadko - zaburzenia widzenia, suchość i (lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek; bardzo rzadko - dzwonienie w uszach, naruszenie smaku, ze strony układu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, zaparcia lub biegunka; nieczęsto - wymioty; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby, zapalenie wątroby. - Na części skóry: rzadko - pokrzywka, zwiększone pocenie; rzadko - łysienie; bardzo rzadko - fotouczulanie, zaostrzenie przebiegu łuszczycy,łuszczycopodobne odczyny skórne, ze strony układu oddechowego: często - duszność; rzadko - skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową; rzadko - nieżyt nosa Po stronie laboratoryjnej: bardzo rzadko - małopłytkowość (nietypowe krwawienie i krwotok), agranulocytoza, leukopenia, zwiększone aktywności enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemia. Układ hormonalny: często - hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą typu 1) rzadko - hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą typu 2), stan niedoczynności tarczycy .; Inne: nieczęsto - zwiększenie masy ciała; rzadko, impotencja / dysfunkcja seksualna; bardzo rzadko - bóle stawów, trombocytopenia.
Przedawkowanie
Objawy: ciężka bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa (do wystąpienia całkowitej blokady poprzecznej i zatrzymania akcji serca), nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia krążenia obwodowego, nasilone objawy niewydolności serca, wstrząs kardiogenny, depresja oddechowa, bezdech, sinica, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, utrata przytomności , śpiączka, drżenie, konwulsje, nadmierne pocenie się, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, esophagism, hipoglikemia lub hiperglikemia, hiperkaliemia, przemijające myasthenia mogą się rozwinąć. Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się po 20 min-2 h po przyjęciu leku. Leczenie: jeśli lek został ostatnio przyjęty - płukanie żołądka i przyjmowanie środków absorbujących; z naruszeniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego i (lub) bradykardii - we wprowadzeniu 1-2 mg atropiny, adrenaliny (adrenaliny) lub inscenizacji tymczasowego rozrusznika; wraz ze spadkiem ciśnienia krwi pacjenta należy przenieść na pozycję Trendelenburga. Jeśli nie występują oznaki obrzęku płuc - w / w roztworach zastępujących osocza, z nieskutecznością - wprowadzenie epinefryny, dopaminy, dobutaminy; w ostrej niewydolności serca - glikozydy nasercowe, diuretyki; z drgawkami - w / w diazepam; ze skurczem oskrzeli - inhalacja lub pozajelitowe beta2-adrenomimetiki.
Interakcje z innymi lekami
Katecholaminowe leki zubożające (na przykład rezerpina, inhibitory MAO) stosowane jednocześnie z metoprololem mogą nasilać działanie hipotensyjne lub powodować wyraźną bradykardię. Przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i metoprololem powinna wynosić co najmniej 14 dni, a metoprolol jest substratem izoenzymu CYP2D6.Leki hamujące lub indukujące aktywność CYP2D6 mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu (pochodne kwasu barbiturowego, ryfampicyna) zmniejszają stężenie metoprololu w osoczu krwi. Jednoczesne podawanie metoprololu z glikozydami nasercowymi, klonidyna, powolne blokery wapnia nadel (werapamil, diltiazem), amiodaron, leki przeciwarytmiczne klasy I, znieczulenie ogólne, metylodopa, guanfacyna mogą prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i ciężkiej bradykardii. i rozwój niedociśnienia tętniczego. Jednoczesne podanie IV werapamilu może wywołać zatrzymanie akcji serca. NSAID i beta-adrenomimetyki osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe beta-adrenoblokato s ;. alkaloidy sporyszu, podczas gdy zastosowanie metoprolol zwiększenie ryzyka zaburzeń krążenia obwodowego ;. W przypadku jednoczesnego podawania metoprololu z doustnymi lekami hipoglikemicznymi mogą zmniejszać skuteczność; insulina - zwiększenie ryzyka hipoglikemii, wydłużenie i wzmocnienie jej nasilenia, maskowanie niektórych objawów hipoglikemii (tachykardia, pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi). Metoprolol zmniejsza klirens ksantyny (z wyjątkiem diafillina), w szczególności u pacjentów z pierwotnie zwiększenie klirensu teofiliny pod wpływem wędzenie. Metoprolol zmniejsza klirens lidokainy, zwiększa stężenie lidokainy w osoczu, Metoprolol wzmacnia i przedłuża działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie; Rozciągają przeciwzakrzepowe działanie kumaryny ;. przez równoczesne podawanie epinefryny (adrenaliny) beta-blokery mogą zwiększać ciśnienie krwi i rzadkoskurcz. Fenylopropanolamina (norefedryny), podczas gdy zastosowanie metoprolol może zwiększyć ciśnienie rozkurczowe ;. alergeny wykorzystywane w immunoterapii, lub wyciągi alergenu na skórę próbki w połączeniu z metoprololem zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lubanafilaksja; zawierające jod środki nieprzepuszczające promieniowania do podawania dożylnego w połączeniu z metoprololem zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych ;, gdy metoprolol stosowany jest razem z etanolem, zwiększa się ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Instrukcje specjalne
Monitorowanie pacjentów przyjmujących beta-blokery obejmuje regularne monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi. powinno nauczyć procedury zliczania częstości akcji serca i do instruowania potrzeby porady medycznej w serca mniej niż 50 uderzeń / min .. Może zwiększenie nasilenia reakcji alergicznych (z pogarsza historią alergicznego) i brak wpływu podawania konwencjonalnych dawek epinefryny (adrenalinę) starszych pacjentów.; Zaleca się monitorowanie czynności nerek (raz na 4-5 miesięcy) Zażywanie leku Metoprolol Retard-Akrikhin może nasilać objawy upośledzonego krążenia obwodowego tętnic. Wybrana dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w granicach 55-60 uderzeń / min, z obciążeniem nie większym niż 110 uderzeń / min. U pacjentów palących skuteczność blokerów beta-adrenergicznych jest mniejsza. tyreotoksykoza (na przykład tachykardia). Nagłe wycofanie leków u pacjentów z nadczynnością przeciwwskazane ze względu na objawy mogą zwiększać ;. W cukrzycy lek metoprololu retard-Akrikhin mogą maskować częstoskurcz spowodowany przez hipoglikemii ;. razie potrzeby pacjentów z astmą przeznaczenia jako równoczesne leczenie za pomocą beta-2 agonistów; w pheochromocytoma - alfa-adrenergiczne; .. gdy jest potrzeba interwencji chirurgicznej konieczne aby zapobiec anestezjologa o zażyciu leku metoprololu opóźniającą-Akrikhin (niezbędne środki wyboru do ogólnego znieczulenia, z minimalnymi negatywne działanie inotropowe) usunięcie leku nie jest zalecane, wzajemny aktywację nerwu błędnego może być wyeliminować dożylną iniekcję atropiny (1-2 mg), w przypadku zwiększenia bradykardii (mniej niż 50 uderzeń / min), niedociśnienia (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), blokady przedsionkowo-komorowej s, skurcz oskrzeli, arytmia komorowa poważne funkcji wątroby i nerek, niezbędne do zmniejszenia dawki lub zaprzestania leczenia ;. Zalecane przerwania leczenia z pojawieniem się zmian skóry i rozwoju depresji spowodowane przyjmowaniem beta-blokery ;. w ostrych odwołania klonidyny może gwałtownie wzrosnąć ciśnienia krwi, podczas gdy przyjmowanie beta-blokerów.W przypadku odstawienia klonidyny, należy odstawić beta-blokery na kilka dni przed anulowaniem klonidyny Preparaty zmniejszające rezerwy katecholamin (np. Rezerpinę) mogą nasilać działanie beta-blokerów, dlatego pacjenci przyjmujący takie kombinacje leków powinni być w stałym obserwacja medyczna w celu wykrycia nadmiernej redukcji ciśnienia krwi lub bradykardii Z nagłym zaprzestaniem leczenia może wystąpić zespół odstawienia (zwiększone napady duszności, zwiększone ciśnienie krwi). Szczególną uwagę w przypadku wycofania leku należy poświęcić pacjentom z dławicą piersiową, przewlekłą niewydolnością serca, po zawale mięśnia sercowego. Rezygnacja z leku Metoprolol Retard-Akrikhin jest przeprowadzana stopniowo, zmniejszając dawkę przez 10 dni. Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że podczas leczenia blokerami beta-adrenergicznymi można zmniejszyć wydzielanie płynu łzowego, a także wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych; W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej. ktsy.
Recepta
Tak