Metoprolol טבליות 50 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
מטופרולול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
succinate metoprolol 47.66 מ"ג; תוכן המתאים טרטרט metoprolol 50 מ"ג; Excipients: hypromellose - 161.29 מ"ג, ludipress LTSE (מונוהידראט לקטוז - 94.7-98.3% povidone - 3-4%) - 87.42 מ"ג דו תחמוצת הצורן קולואיד - 1.5 מ"ג stearate מגנזיום - 1.5 מ"ג; הרכב פגז:., תערובת מוכנה "Opadry השנייה" ירוק (polyvinylalcohol - 6 טלק מ"ג - 2.22 מ"ג macrogol - 3.03 מ"ג תחמוצת טיטניום - 2.925 מ"ג צבע (אלומיניום צהוב quinoline אגם) - 0.268 מ"ג, צבע שחור תחמוצת שחור - 0.015 מ"ג, צבע קרמינג אינדיגו (לכה אלומיניום) - 0.542 מ"ג) - 15 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Cardioselective beta1-adrenoblocker. אין לה השפעה מייצבת של קרום, ואין לה פעילות סימפטומית. בעל יכולת פעולה נגד יתר לחץ דם, antianginal ו antiarrhythmic ;. חסימת במינונים נמוכים β1-אדרנרגיים קולטנים של הלב, מומרץ ע"י קטכולאמינים מפחית את היווצרות של המחנה ATP, מפחית הנוכחי יון סידן תאיים יש chronotropic שלילית, dromo-, BATM ואפקטים אינוטרופיות (קצב הלב מאט, מעכב מוליכות ורגישות, מפחית את התכווצות שריר הלב). OPSS מוקדם שימוש בחוסמי בטא (עבור 24 השעות הראשונות לאחר מתן אוראלי) גדל (כתוצאה מגידול גומלין בגירוי פעילות adrenoceptor והסרה של קולטנים אדרנרגיים β2), לאחר 1-3 ימים חוזרים למקור, וממושכת פוחת מינויו ;. נגד יתר לחץ דם אפקט הוא עקב ירידה בתפוקת לב ואת זרימת דם סינתזה של RAAS פעילות עיכוב רנין (גבוהה בחולים עם רנין הפרשה מוגבר ראשוני) ו CNS הפחתת רגישות baroreceptor ים קשת אב עורקים (לא לשפר את פעילותם מתרחשת בתגובה לירידה בלחץ דם) וכתוצאה מכך לירידה של תופעות היקפיות אוהדות. מפחית לחץ דם מוגבר במנוחה, עם מאמץ פיזי ומתח. האפקט האנטי-היפרטנסיבי נמשך יותר מ -24 שעות, האפקט האנטי-אנגינאלי נקבע על ידי ירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב כתוצאה מירידה בקצב הלב (הארכת דיאסטולה ושיפור בזלוף שריר הלב) ובקבלנות, כמו גם ירידה ברגישות הלב לשרידי העצבנות הסימפתטית.מפחית את מספר החומרה של התקפי אנגינה ומגביר את סובלנות התרגיל. על ידי הגדלת הלחץ בסוף הדיאסטולי בחדר השמאלי והגברת המתיחות של סיבי השריר של החדרים, עלולה להגביר את ביקוש החמצן, בעיקר בחולים עם אי ספיקת לב כרונית .האפקט האנטי-הרתימי נובע מחיסול של גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, עלייה בפעילות מערכת העצבים הסימפתטית, הגדלת CAMP, עורקקי יתר לחץ דם), ירידה בשיעור של עירור ספונטנית של סינוס וקוצבי לב ectopic ו האטה הולכה AV ( בעיקר בנטייה ובמידה פחותה בכיוונים המדרדרים דרך הצומת AV) ובמסלולים נוספים, עם טכיקרדיה על-רקעית, פרפור פרוזדורי, טכיקרדיה בסינוסים במחלות לב תפקודיות ותירוטוקסיקוזיס, קצב הלב יורד או שהוא יכול גם להוביל לשיקום קצב הסינוס; מיגרנה, בניגוד לחוסמי בטא אדרנרגיים לא סלקטיביים, כאשר ניתנים במינונים טיפוליים מתונים, יש לה השפעה פחות מובהקת על איברים המכילים β2 -אדרנספקטורים (לבלב בלוטת נאייה, שרירי השלד, שריר חלק של העורקים ההיקפיים, ברונכי ורחב) ומטבוליזם של פחמימות; חומרת הפעולה האנתרוגנית אינה שונה מזו של הפרופרנול. עם שנים רבות של הודאה מפחיתה את ריכוז הכולסטרול בדם. כאשר משתמשים במינונים גדולים (יותר מ -100 מ"ג ליום) יש אפקט חסימה על שתי תת-סוגים של אדרנורספטורים β.
פרמקוקינטיקה
קליטת ספיגה מלאה (95%). מסיסות שומן מתונה. בכפוף לחילוף חומרים אינטנסיבי אינטנסיבי, זמינות ביולוגית - 50% במינון הראשון ועולה ל -70% לאחר החלתו מחדש. הזמן להגיע ל- Cmax בדם הוא 6-12 שעות לאחר נטילת התרופה. במהלך הטיפול, הגדלת הזמינות הביולוגית. אכילה מגבירה את הזמינות הביולוגית על ידי 20-40%, הפצה, חלבון פלזמה מחייב - 10%. הוא מופץ במהירות ברקמות, חודר BBB, מחסום השליה. חודר לחלב אם, מטבוליזם, מטבוליזם בכבד, 2 מטבוליטים יש פעילות בטא-אדרנו. CYP2D6 isoenzyme מעורב בחילוף החומרים של התרופה, חיסול, T1 / 2 - מ 3.5 עד 7 שעות כאשר נלקח בעל פה.לא יוסרו לאחר המודיאליזה. פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים, הצטברות משמעותית של מטבוליטים שנצפה בחולים עם CC 5 מ"ל / דקה, עם פעילות חסימת בטא adrenoceptor של התרופה אינה גורמת להגדלתן הזמינות הביולוגית ;. לשחמת הכבד, ובכך להקטין מרווח הכולל שלה.
אינדיקציות
- לחץ דם עורקי; - אי ספיקת לב כרונית של המעמד התפקודי II-IV על פי סיווג NYHA בשלב הפיצויים (כחלק מטיפול מורכב); - CHD: טיפול מונע פקטוריס יציבה של התקפים, הפחתת תמותה reinfarction שריר הלב לאחר השלב האקוטי של אוטם שריר הלב; - הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה על-חדרית, הפחתה של שיעור חדרית במהלך פרפור פרוזדורים הפרעת קצב חדרית; - הפרעות תפקודיות של פעילות לב, מלווה טכיקרדיה; - מניעת התקפי מיגרנה.
התוויות נגד
- זעזוע הקרדיוגני; - AV מצור II-III תואר; - בלוק סינואטריאלי; - SSSU; - bradycardia חמור (קצב הלב פחות מ 50 פעימות / min); - אי ספיקת לב חריפה או אי ספיקת לב כרונית בשלב הפירוק; - לחץ דם של העורקים (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -100 מ"מ כספית); - (קצב לב פחות מ 45 פעימות / דקה, מרווח PQ של יותר מ 0.24 עם לחץ דם סיסטולי מתחת Hg 100 מ"מימ) אוטם שריר לב חריף; - אסתמה הסימפונות חמורה; - הפרות חמורות של מחזור ההיקפי; - ניהול סימולטני של מעכבי MAO או ניהול תוך ורידי בו זמנית של verapamil; - pheochromocytoma (ללא ניהול בו זמנית של חוסמי אלפא); - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו); - תקופת הנקה; - חוסר לקטז, אי סבילות ללקטוז, גלוקוז תסמונת ספיגה / גלקטוז; . - רגיש יתר metoprolol ו-חוסמי בטא אחרים; יש לנקוט אמצעי זהירות שנקבעה עבור חולים עם סוכרת, AV-מצור לי התואר, אנגינה Prinzmetal, חמצת מטבולית, אסטמה, COPD, כליות ו / או אי ספיקת כבד, חמור, מיאסטניה גרביס, pheochromocytoma (תוך לקיחת אלפא חוסמים), thyrotoxicosis, דיכאון (היסטוריה כלל), פסוריאזיס, הפרעות במחזור דם היקפיות (צליעה לסירוגין, תסמונת ריינו), הריון, והמטופל אני זקן.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במהלך ההריון, יש להשתמש בתרופה Metoprolol Retard-Akrikhin רק על פי אינדיקציות מחמירות, כאשר התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר / הילד (בשל ההתפתחות האפשרית של ברדיקרדיה בילוד, הורדת לחץ דם, היפוגליקמיה ושיתוק נשימתי). במקביל לבצע ניטור זהיר, במיוחד עבור הפיתוח של העובר. הטיפול נעצר 48-72 שעות לפני תחילת העבודה. אם זה לא אפשרי, התינוק צריך להיות תחת התבוננות זהירה במיוחד עבור 48-72 שעות לאחר הלידה.השימוש של Metoprolol מפגר- Akrihin הוא התווית במהלך ההנקה. במידת הצורך, יש להפסיק את השימוש בתרופה במהלך הנקה מיניקה.
מינון ומינהל
התרופה Metoprolol Retard-Akrihin נלקח בעל פה 1 פעם ביום. טבליות מומלץ לקחת בבוקר, ללא לעיסה, לשטוף עם מים. מטריאטרול רטרד - אקריכין ניתן לקחת ללא קשר לארוחה: כדי למנוע ברדיקרדיה, המינון מותאם באופן פרטני והולך בהדרגה, במקרה של יתר לחץ דם עורק ואנגינה, המינון הראשוני הוא 50 מ"ג פעם ביום, עם השפעה טיפולית לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -100 - 200 מ"ג ליום. ב לחץ דם גבוה עם חוסר יעילות של התרופה במינון של 100-200 מ"ג ליום, ניתן להוסיף עוד סוכן אנטי-היפרטנסיבי.במעמד NYHA בכיתה II על פי הסיווג NYHA (ללא החמרות של 6 השבועות האחרונים וללא שינוי בטיפול המורכב בשבועיים האחרונים 2), מומלץ מינון ראשוני - 25 מ"ג 1 שעה / יום. לאחר 2 שבועות ניתן להגדיל את המינון היומי ל -50 מ"ג, ולאחר 2 שבועות - עד 100 מ"ג, לאחר 2 שבועות נוספים - עד 200 מ"ג, במחלקה תפקודית NYHA III-IV, המינון הראשוני המומלץ הוא 2 השבועות הראשונים 12.5 מ"ג 1 / שעה. ניתן להשתמש במטרופרול בצורת מינון אחרת, למשל, טבליות של 25 מ"ג עם סיכון. במהלך התקופה של הגדלת המינון, המטופל צריך להיות תחת תצפית, שכן בחלק מהמטופלים, הסימפטומים של אי ספיקת לב עלולים להחמיר לאחר 1-2 שבועות, ניתן להגדיל את המינון ל -25 מ"ג פעם ביום. לאחר 2 שבועות, ניתן להגדיל את המינון ל 50 מ"ג פעם ביום. חולים הסובלים היטב את התרופהאתה יכול להכפיל את המינון כל שבועיים כדי להגיע למינון מקסימלי של 200 מ"ג 1 יום / יום, עם המניעה המשנית של אוטם שריר הלב והפרעות בקצב הלב, המינון הראשוני הוא 100 מ"ג 1 / יום, עבור הפרעות תפקודיות של הלב, מלווה טכיקרדיה, 50 מ"ג / יום, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון עד 200 מ"ג ליום, למניעת התקפי מיגרנה יש לתת 100-200 מ"ג פעם אחת ביום לחולים קשישים, חולים עם אי-ספיקת כליות או חולים בהמודיאליזה, תיקונים מינונים אלה אינם נדרשים: תפקוד הכבד משפיע על חיסול metoprolol, ולכן, התאמת המינון עשוי להיות נדרש בהתאם למצב הקליני.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי: לעיתים קרובות (> 1/10), לעיתים קרובות (> 1/100 ופחות מ 1/10), לעיתים רחוקות (> 1/1000 ופחות מ -1 / 100), לעתים רחוקות (> 1/10 000 ופחות מ 1 / 1000), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/000 000, כולל הודעות בודדות): בצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - ברדיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי (כולל התעלפות), קירור של הגפיים התחתונות, תחושה של דפיקות; לעתים רחוקות - עלייה זמנית בסימפטומים של אי ספיקת לב, הלם cardiogenic בחולים עם אוטם שריר הלב, AV-המצור של תואר ראשון; לעתים רחוקות - הפרעות הולכה שריר הלב, הפרעות קצב; לעיתים רחוקות מאוד - גנגרנה (בחולים עם פגיעה במחזור הדם ההיקפי), מצד מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות - עייפות מוגברת, מהירות מופחתת של תגובות מנטליות ומנועיות; לעיתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - paresthesias, עוויתות, דיכאון, אובדן ריכוז, נמנום, נדודי שינה, סיוטים; לעתים רחוקות - אסתניה, רעד, עצבנות עצבנית מוגברת, חרדה; לעיתים רחוקות מאוד - אמנזיה / פגיעה בזיכרון, דיכאון, הזיות, מיאסטניה: מן החושים: לעיתים נדירות - ליקוי ראייה, יובש ו / או גירוי בעין, דלקת הלחמית; לעתים רחוקות מאוד - מצלצל באוזניים, הפרת הטעם, מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, כאבי בטן, עצירות או שלשולים; לעתים רחוקות - הקאות; לעיתים רחוקות - יובש הרירית הפה, תפקוד כבד חריג, הפטיטיס; מצד העור: לעיתים רחוקות - אורטיקריה, הזעה מוגברת; לעתים נדירות - התקרחות; לעתים רחוקות מאוד - הפנסנצינסיות, החמרה של מהלך פסוריאזיס,תופעות של עור כמו פסוריאזיס: מצד אחד של מערכת הנשימה: לעיתים קרובות - קוצר נשימה; לעתים רחוקות - ברונכוספזם בחולים עם אסתמה הסימפונות; לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה (דימום חריג ודימום), אגרנולוציטוזה, לוקופניה, אנזימי כבד גבוהים, היפרבירובינמיה, מערכת אנדוקרינית: לעיתים קרובות - היפוגליקמיה (בחולים עם סוכרת מסוג 1) לעיתים רחוקות - hyperglycemia (בחולים עם סוכרת מסוג 2), מצב בלוטת התריס; אחר: לעתים רחוקות - עלייה במשקל; לעתים רחוקות, אימפוטנציה / תפקוד מיני; לעתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה, טרומבוציטופניה.
מנת יתר
סימפטומים: ברדיקרדיה קשה, חסימת אב (עד התפתחות חסימה רוחבית מלאה ודום לב), הפחתה מופרזת של לחץ דם, פגיעה במחזור הדם ההיקפי, תסמינים מוגברים של אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, דיכאון נשימתי, דום נשימה, ציאנוזה, עייפות מוגברת, סחרחורת, אובדן הכרה , תרדמת, רעד, עוויתות, הזעה מוגזמת, הפרשתזיה, בחילות, הקאות, הוושט, היפוגליקמיה או היפרגליקמיה, היפרקלמיה, חולשה חולפת. הסימנים הראשונים של מנת יתר מופיעים לאחר 20 דקות - 2 שעות לאחר נטילת התרופה; טיפול: אם התרופה נלקח לאחרונה - שטיפת קיבה לוקח של סוכני; תוך הפרה של מוליך AV ו / או bradycardia - ב / בהקדמה של 1-2 מ"ג של אטרופין, אפינפרין (אדרנלין) או בימוי קוצב זמני; עם ירידה בלחץ הדם של המטופל יש להעביר את עמדת טרנדלנבורג. אם אין סימנים של בצקת ריאות - ב / פתרונות-החלפת פלזמה ואזל יד - ממשל של אפינפרין, דופמין, dobutamine; ב אי ספיקת לב חריפה - glycosides הלב, משתנים; עם עוויתות - ב / ב diazepam; עם ברונכוספזם - שאיפה או parenteral beta2-adrenomimetiki.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
סוכני דלדול Catecholamine (למשל, reserpine, מעכבי MAO) כאשר משתמשים בו יחד עם metoprolol עשוי לשפר את אפקט hypotensive או לגרום לברדיקרדיה בולטת. הפסקה בטיפול בין נטילת מעכבי MAO לבין metoprolol צריכה להיות לפחות 14 ימים; Metoprolol הוא מצע של האיזואנזים CYP2D6.תרופות המעכבות או גורמות לפעילות CYP2D6 יכולות להשפיע על ריכוז הפלזמה של המטופרול (נגזרות של חומצה ברביטורית, rifampicin) להפחית את ריכוז metoprolol בדם הדם.המינהל סימולטני של metoprolol עם glycosides לב, clonidine, חוסמי סידן איטי נדיל (verapamil, diltiazem), amiodarone, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג I, הרדמה כללית, מתילופה, guanfacin יכול להוביל לירידה בלחץ הדם וברדיקרדיה חמורה. התפתחות של לחץ דם עורקי.הזרקת IV בו זמנית של verapamil עלולה לעורר דום לב, NSAIDs ו- beta-adrenomimetics להחליש את ההשפעה antihypertensive של בטא אדרנובלוקטו ים ;. אלקלואידים Ergot בעוד שהשימוש metoprolol להגביר את הסיכון של הפרעות במחזור הדם ההיקפיים ;. כאשר metoprolol מנוהל במשותף עם תרופות היפוגליקמיות אוראלי עשוי להפחית את ההשפעה; עם אינסולין - סיכון מוגבר להיפוגליקמיה, הארכת והגברת חומרתה, הסתרת חלק מהתסמינים של היפוגליקמיה (טכיקרדיה, הזעה, לחץ דם מוגבר). Metoprolol מפחית את הסליקה של xanthines (למעט diafillin), במיוחד בחולים עם פינוי מוגבר בתחילה של תיאופילין תחת השפעת העישון. Metoprolol מפחית את אישור לידוקאין, מגביר את הריכוז של לידוקאין בפלסמה. Metoprolol מחזק ומאריך את הפעולה של relaxants שריר שאינו depolarizing; (אדרנלין) עם חוסמי בטא, ניתן להעלות את לחץ הדם ואת ברדיקרדיה, Phenylpropanolamine (norephedrine) עם שימוש בו זמנית עם metoprolol עלול להגביר את לחץ הדם הדיאסטולי; דגימות בשילוב עם metoprolol להגדיל את הסיכון של תגובות אלרגיות מערכתיות אואנפילקסיס, סוכני רדיופאק המכילים יוד, בשילוב עם metoprolol, מגבירים את הסיכון לתגובות אנפילקטיות, כאשר מטופרולול משמש יחד עם אתנול, הסיכון לירידה בולטת בלחץ הדם עולה.
זהיר
ניטור חולים הנוטלים חוסמי בטא, כולל ניטור קבוע של קצב לב ולחץ דם. יש לאמן את המטופלים בשיטת ספירת קצב הלב ולהדריך את הצורך בהתייעצות רפואית עם קצב לב מתחת ל -50 ppm, החומרה המוגברת של תגובות אלרגיות אפשרית (על רקע אנמנסיס אלרגי), וחוסר השפעה על מתן מינון של אפינפרין (אדרנלין). מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת כל 4-5 חודשים) נטילת Metoprolol Retard-Akrikhin יכולה להגביר את הסימפטומים של זרימת עורקים היקפית פגומה. המינון הנבחר של התרופה אמור לספק קצב לב במנוחה בתוך 55-60 פעימות / דקות, עם עומס - לא יותר מ 110 פעימות / דקות; בחולים מעשנים, האפקטיביות של חוסמי ביתא אדרנרגיים נמוכה יותר; מטופרולול מפגר - אקריכין עשוי להסוות ביטויים קליניים מסוימים תירוטוקסיקוזיס (למשל, טכיקרדיה). נסיגה פתאומית של התרופה בחולים עם thyrotoxicosis היא התווית כי זה יכול להגדיל את הסימפטומים, סוכרת, נטילת Metoprolol Retard-Akrikhin יכול להסוות טכיקרדיה נגרמת על ידי היפוגליקמיה. עם pheochromocytoma - חוסמי אלפא-אדרנרגי.אם יש צורך בניתוח, יש להזהיר את הרופא המרשם על נטילת התרופה Metoprolol Retard-Akrikhin (עליך לבחור תרופה להרדמה כללית עם השפעה מינימלית שלילית). לחסל הזרקת תוך ורידי של אטרופין (1-2 מ"ג), במקרה של הגדלת ברדיקרדיה (פחות מ 50 פעימות / min), לחץ דם (לחץ דם סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית), AV המצור , הפרעות קצב בחולי הלב, הפרעות חמורות בחולי החדר, הפרעות בתפקוד כבד וכבד חמורות, הפחתת המינון או הפסקת הטיפול, מומלץ להפסיק את הטיפול כאשר מופיעות פריחות בעור, וכן התפתחות דיכאון הנגרמת על ידי חוסמי ביתא אדרנרגיים. קבלת חוסמי ביתא.במקרה של נסיגה של קלונידין, יש להפסיק את הפעלת חוסמי ביתא מספר ימים לפני ביטול קלונידין, ההכנות הפוגעות ברזרבות קטכולאמין (לדוגמה, reserpine) יכולות לשפר את ההשפעה של חוסמי ביתא, ולכן חולים אשר לוקחים שילובים כאלה של תרופות צריכים להיות קבועים תצפית רפואית על מנת לזהות הפחתה מופרזת של לחץ דם או ברדיקרדיה עם הפסקה פתאומית של הטיפול, תסמונת הנסיגה עלולה להתרחש (עלייה התקפות אנגינה, לחץ דם מוגבר). תשומת לב מיוחדת במקרה של נסיגה סמים צריך להינתן לחולים עם אנגינה, אי ספיקת לב כרונית, לאחר אוטם שריר הלב. ביטול התרופה Metoprolol Retard-Akrikhin מתבצע בהדרגה, מקטין את המינון למשך 10 ימים, וחולים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לקחת בחשבון שבמהלך הטיפול בחוסמי בטא אדרנרגיים ניתן להפחית את ייצור הנוזל מדמיע, להשפיע על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה; במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נסיעה ברכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית. ktsy.
מרשם
כן