Mycosyst Kapseln 100 mg 28 Stck
Condition: New product
999 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Fluconazol
Formular freigeben
Kapseln
Zusammensetzung
Fluconazol 100 mg; Sonstige Bestandteile: kolloidales Siliciumdioxid - 0,6 mg, Magnesiumstearat - 2,4 mg, Talkum - 6,6 mg, Povidon - 7,2 mg, Maisstärke - 24,2 mg, Lactose (wasserfrei) - 99 mg. Die Zusammensetzung der Hartgelatinekapseln: der untere Teil - Titandioxid (CI.I.77891 / E171) - 2%, Gelatine - bis zu 100%; der obere Teil - Indigokarmin (Cw.I.73015 / E132) - 0,0471%, Titandioxid (Cw.I.77891 / E171) - 4%, Gelatine - bis zu 100%.
Pharmakologische Wirkung
Antimykotische Medikamente. Fluconazol, ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antipilzmittel, ist ein selektiver Inhibitor der Sterolsynthese in der Pilzzelle. Da Fluconazol für Cytochrom P450 von Pilzen hochselektiv ist, hemmt es praktisch nicht das Cytochrom P450-System im menschlichen Körper (im Vergleich zu Itraconazol, Clotrimazol, Econazol und Ketoconazol) unterdrückt es in geringerem Maße die oxidativen Prozesse, die von Cytochrom P450 in der Leber abhängen; Besitzt keine androgene Aktivität. Es ist wirksam gegen Krankheitserreger von Mykosen, die durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Verursacht werden. Fluconazol-Aktivität wurde auch in Modellen endemischer Mykosen gezeigt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung ist Fluconazol gut resorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Cmax nach Einnahme auf nüchternen Magen 150 mg werden in 0,5 bis 1,5 Stunden erreicht und machen 90% der Konzentration im Plasma mit einer Dosis von 2,5 bis 3,5 mg / kg aus. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Resorption des Medikaments bei oraler Einnahme. Verteilung: Nach Einnahme und intravenöser Verabreichung dringt Fluconazol gut in alle Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Im Stratum corneum der Epidermis, Dermis und Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel überschreiten. Nach Einnahme von 150 mg am 7. Tag beträgt die Konzentration im Stratum corneum der Haut 23,4 mcg / g und 1 Woche nach Einnahme der zweiten Dosis - 7,1 mcg / kg - die Konzentration in den Nägeln nach 4-monatiger Applikation bei einer Dosis von 150 mg 1 Mal / Woche - 4,05 mcg / g bei gesunden und 1,8 mcg / g bei befallenen Nägeln. Konzentrationen des Medikaments in Speichel, Auswurf, Muttermilch, Gelenk- und Peritonealflüssigkeit sind ähnlich wie im Blutplasma. Bei Patienten mit Pilz-Meningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% der entsprechenden Konzentration im Plasma.Konstante Werte im Vaginalsekret werden 8 Stunden nach der Einnahme erreicht und mindestens 24 Stunden auf diesem Wert gehalten; Die Plasmakonzentrationen sind direkt proportional zur Dosis. 90% Gleichgewichtskonzentration wird nach 4-5 Tagen bei täglicher Einnahme oder in / bei der Einführung von 1 Zeit / Tag erreicht; Bei Verwendung der Dosis am ersten Tag, der 2-fachen Tagesdosis, können Sie am zweiten Tag 90% der Gleichgewichtskonzentration erreichen. Der scheinbare Vd liegt nahe am gesamten Wasserkörper im Körper. 11-12% Fluconazol bindet an Plasmaproteine; Metabolismus und Ausscheidung; Es ist ein Inhibitor des CYP2C9-Isoenzyms in der Leber. Im peripheren Blut wurden keine Metaboliten von Fluconazol nachgewiesen. T1 / 2 - 30 Stunden Die Pharmakokinetik von Fluconazol hängt signifikant vom Funktionszustand der Nieren ab, und es besteht eine inverse Beziehung zwischen T1 / 2 und der Kreatinin-Clearance. Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Ungefähr 80% der verabreichten Dosis werden jedoch unverändert ausgeschieden. Die Fluconazol-Clearance ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Nach 3-stündiger Hämodialyse wird die Plasmakonzentration von Fluconazol um 50% reduziert.
Hinweise
- Kryptokokkose: Kryptokokken-Meningitis, Kryptokokken-Infektionen der Lunge und der Haut; Kryptokokken-Sepsis; Verhinderung des Wiederauftretens einer Kryptokokkose bei Patienten mit AIDS, Organtransplantation oder anderen Fällen von Immunschwäche; - generalisierte Candidiasis; Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen invasiver Candida-Infektionen (Infektionen der Bauchhöhle, Endokard, Augen, Atemwege und Harnwege), einschl. bei Patienten, die eine zytostatische oder immunsuppressive Therapie erhalten, sowie bei Vorliegen anderer Faktoren, die für die Entwicklung von Candidiasis prädisponieren - Behandlung und Prävention; - Candidiasis der Schleimhäute: Mundhöhle, einschl. atrophische Candidiasis der Mundhöhle in Verbindung mit dem Tragen von Zahnersatz; Pharynx; Speiseröhre und nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie; Prävention des Wiederauftretens der oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten; - genitale Candidiasis: vaginal (akut oder chronisch rezidivierend); - Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren, die aufgrund einer Chemotherapie mit Zytostatika oder einer Strahlentherapie für solche Infektionen prädisponiert sind; - Mykosen der Haut, des Rumpfes, der Leistengegend; - tiefe endemische Mykosen, einschließlich Kokzidioidomykose, Parakokzidioidomykose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.
Gegenanzeigen
- gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin (vor dem Hintergrund der kontinuierlichen Verabreichung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag und mehr) und Cisaprid, da Beide Medikamente verlängern das QT-Intervall und erhöhen das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen. - gleichzeitige Anwendung von Astemizol; - Stillzeit (Stillen); - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption; - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels oder Azolverbindungen mit ähnlicher Struktur. Mit Vorsicht: Leber- und / oder Nierenversagen; das Auftreten eines Hautausschlags vor dem Hintergrund der Anwendung von Fluconazol bei Patienten mit Pilzinfektionen an der Oberfläche und invasiven / systemischen Pilzinfektionen; gleichzeitige Verabreichung von Fluconazol mit Rifabutin oder anderen durch Cytochrom P450-Isoenzyme metabolisierten Arzneimitteln; gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag; potenziell proarrhythmische Zustände bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Elektrolytstörung, gleichzeitige Medikation, die Arrhythmien verursacht); Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure; Schwangerschaft
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Gebrauch der Droge Mikosist; während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt. Fluconazol wird in der Muttermilch in derselben Konzentration wie im Plasma bestimmt, daher ist seine Anwendung während der Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Bei Kryptokokkeninfektionen beträgt die übliche Dosis von Fluconazol 400 mg 1 Mal / Tag am ersten Tag der Behandlung und dann 200–400 mg 1 Mal / Tag. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der durch mykologische Untersuchung bestätigten klinischen Wirksamkeit ab und liegt gewöhnlich zwischen 6 und 8 Wochen. Die empfohlene Behandlungsdauer für die Behandlung der Kryptokokken-Meningitis beträgt 10-12 Wochen nach einem negativen Ergebnis einer mikrobiologischen Untersuchung einer Probe von Liquor cerebrospinalis. Um das Wiederauftreten einer Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten nach Abschluss der gesamten Primärtherapie zu verhindern, wird Fluconazol über einen langen Zeitraum in einer Dosis von mindestens 200 mg / Tag verordnet. Bei Candidämie, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candida-Infektionen beträgt die Dosis von Fluconazol am ersten Tag 400 mg und an den folgenden Tagen 200 mg. Bei Bedarf kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg / Tag erhöht werden.Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirksamkeit ab. Bei schwerer systemischer Candidiasis ist es möglich, die Dosis auf 800 mg / Tag zu erhöhen. Die Therapiedauer hängt von der klinischen Wirksamkeit ab. Es sollte mindestens zwei Wochen nach Erhalt einer negativen Blutkultur oder nach dem Verschwinden der Symptome der Krankheit fortbestehen. Bei oropharyngealer Candidiasis, einschließlich Patienten mit eingeschränkter Immunität, beträgt die übliche Dosis von Fluconazol 50-100 mg 1 Mal / Tag für 7-14 Tage. Um ein Wiederauftreten der oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten nach Abschluss des gesamten Verlaufs der Primärtherapie zu verhindern, sollten 150 mg einmal pro Woche verabreicht werden. Bei Bedarf kann die Behandlung verlängert werden, insbesondere bei schweren Immunitätsstörungen. Bei atrophischer oraler Candidiasis in Verbindung mit dem Tragen von Zahnersatz wird Fluconazol in der Regel 14 Tage lang 50 mg einmal täglich in Kombination mit Antiseptika zur Behandlung der Prothese verschrieben. Bei anderen Candida-Infektionen, zum Beispiel bei Ösophagitis, nicht-invasiven bronchopulmonalen Infektionen, Candidurien, Candidiasis der Haut und Schleimhäuten, beträgt die Tagesdosis 50 bis 100 mg für 14 bis 30 Tage. Bei schwerer Schleimhaut-Candidiasis - 100-200 mg / Tag; Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren beträgt die Dosis von Fluconazol 1 Mal pro Tag, solange sich der Patient aufgrund einer Zytostatikum- oder Strahlentherapie in einer erhöhten Risikogruppe befindet. Mit vaginaler Candidiasis - einmal 150 mg. Um die Häufigkeit von Rezidiven zu reduzieren, verwenden Sie einmal pro Monat 150 mg für 4-12 Monate. In manchen Fällen ist eine häufigere Anwendung erforderlich. Zur Vorbeugung von Candidiasis beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 50 mg / Tag 1 Mal / Tag, abhängig vom Risikograd einer Pilzinfektion. Wenn ein erhöhtes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit erwarteter schwerer oder längerer Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg 1 Mal / Tag. Fluconazol wird einige Tage vor dem erwarteten Auftreten einer Neutropenie verschrieben; Nachdem die Anzahl der Neutrophilen um mehr als 1000 / μl erhöht wurde, wird die Behandlung weitere 7 Tage fortgesetzt. Bei tiefen endemischen Mykosen kann es erforderlich sein, das Medikament 2 Jahre lang in einer Dosis von 200-400 mg / Tag zu verwenden. Die Therapiedauer wird individuell bestimmt; bei Kokzidioidomykose kann es 11–24 Monate sein; 2-17 Monate bei Parakokzidioidomykose und 3-17 Monate bei Histoplasmose. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis angewendet werden, die über der bei Erwachsenen liegt.Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Candidiasis der Schleimhäute beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg / Tag. Am ersten Tag kann eine Ladedosis von 6 mg / kg verabreicht werden, um schneller eine Gleichgewichtskonzentration zu erreichen. Für die Behandlung von generalisierter Candidiasis und Cryptococcus-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg / Tag, abhängig vom Schweregrad der Erkrankung. Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Kindern mit verminderter Immunität, bei denen das Risiko der Entwicklung einer Infektion mit Neutropenie verbunden ist und sich als Folge einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie entwickelt, wird das Arzneimittel in Abhängigkeit von der Schwere und Dauer der Beibehaltung der induzierten Neutropenie mit 3-12 mg / kg pro Tag verordnet. Bei Neugeborenen wird Fluconazol langsamer ausgeschieden, so dass das Medikament in den ersten 2 Lebenswochen in der gleichen Dosis (in mg / kg) wie bei älteren Kindern verschrieben wird, jedoch im Abstand von 72 Stunden 48 Stundenintervalle; Bei älteren Patienten ohne Nierenfunktionsstörung sollten die üblichen Empfehlungen zur Dosierung des Arzneimittels befolgt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC <50 ml / min) sollte das Dosierungsschema angepasst werden. Fluconazol wird in unveränderter Form hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei einmaliger Anwendung von Fluconazol sind keine Dosisänderungen erforderlich. Falls erforderlich, sollte bei einer Behandlung bei Patienten (einschließlich Kindern) mit eingeschränkter Nierenfunktion zunächst eine Belastungsdosis von 50 mg bis 400 mg verabreicht werden. In Zukunft wird die tägliche Dosis abhängig von der Evidenz anhand der folgenden Tabelle bestimmt. > 50 100% 1-mal / Tag; <50 (ohne Dialyse) 50% 1-mal / Tag; Patienten, die sich nach jeder Dialysesitzung 100% ig dialysieren; Regeln für die Medikamentenverabreichung; Geben Sie eine IV-Infusion mit einer Rate von nicht mehr als 20 mg ein (10 ml) in min. Bei der Übersetzung von / in der Einführung in die Aufnahme von Kapseln und umgekehrt muss die tägliche Dosis des Arzneimittels nicht geändert werden. Mikosist; Die Infusionslösung ist mit den folgenden Lösungen kompatibel: 20% ige Glucoselösung, Ringer-Lösung, Hartman-Lösung, Kaliumchloridlösung in Glucose, Natriumbicarbonatlösung, 0,9% ige Natriumchloridlösung. Fluconazol-Infusionen können mit herkömmlichen Transfusionskits mit einer der oben aufgeführten Lösungen durchgeführt werden.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen, Geschmacksveränderung, abnorme Leberfunktion (Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, alkalische Phosphatase, Ikterus, Hepatitis, hepatozelluläre Nekrose, einschließlich fatal). ; Des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe. Von der Seite der blutbildenden Organe: Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Erythema multiforme exsudativ (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem, Gesichtsschwellung, Urtikaria, Hautjucken), Bronchialreaktionen Asthma (häufiger mit Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure). Seit dem Herz-Kreislauf-System: Verlängerung der Dauer des QT-Intervalls im EKG, Flackern / Flattern der Ventrikel; Metabolismus: Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie. Sonstiges: Nierenfunktionsstörung, Alopezie.
Überdosis
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, in schweren Fällen können Krämpfe, Halluzinationen und paranoides Verhalten auftreten. Behandlung: Magenspülung, erzwungene Diurese, Hämodialyse, symptomatische Therapie. Nach einer 3-stündigen Hämodialysesitzung nimmt die Fluconazol-Konzentration im Blutplasma um etwa 50% ab.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Patienten, die Fluconazol und indirekte Antikoagulanzien der Cumarinserie erhalten, ist eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit erforderlich, da sie sich verlängern kann .; Fluconazol kann gleichzeitig T1 / 2-Sulfonylharnstoff-Derivate verlängern, wenn es gleichzeitig eingenommen wird. Daher sollte die Möglichkeit einer Hypoglykämie berücksichtigt werden. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann von einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration begleitet sein, was eine Verringerung der Dosis erfordert. Mit der gleichzeitigen Anwendung von Rifampicin und Fluconazol sinken Cmax und T1 / 2 der letzteren. Daher sollte die kombinierte Anwendung die Dosis von Fluconazol gegebenenfalls erhöhen. Die kombinierte Anwendung von Fluconazol und Rifabutin ist von einer Erhöhung der Serumkonzentration des letzteren begleitet.Entwicklung von Uveitis ist möglich. Bei der kombinierten Anwendung von Fluconazol und Cyclosporin wird empfohlen, die Konzentration der letzteren im Blut zu überwachen, da sie ansteigen kann. In Anbetracht des Auftretens schwerer lebensbedrohlicher Arrhythmien bei Patienten, die Antimykotika (Azolderivate in Kombination mit Terfenadin) einnehmen, ist ihre gemeinsame Verabreichung kontraindiziert. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol und Cisaprid werden Fälle von Nebenwirkungen des Herzens einschließlich paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie beschrieben. Gleichzeitige Verwendung ist kontraindiziert. In Kombination mit der Anwendung von Fluconazol kann sich die Konzentration von Zidovudin im Blutplasma erhöhen. Patienten, die diese Kombination erhalten, sollten überwacht werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin zu erkennen. Die Aufnahme von Fluconazol führt zu einer Abnahme der durchschnittlichen Rate der Clearance von Theophyllin aus Blutplasma und erhöht daher das Risiko der toxischen Wirkung von Theophyllin und seiner Überdosierung. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Midazolam führt zu einer signifikanten Erhöhung der Konzentration im Blutplasma und zu einem Risiko für die Entwicklung psychomotorischer Reaktionen. Gleichzeitig mit der Einnahme von Fluconazol und Hydrochlorothiazid steigt die Konzentration von Fluconazol im Blutplasma um 40%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Fluconazol und Tacrolimus steigt deren Konzentration im Serum an, was zu einem erhöhten Risiko für Nephrotoxizität führt. Bei der Anwendung von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig andere durch Cytochrom P450-Isoenzyme verstoffwechselte Arzneimittel erhalten, ist Vorsicht geboten.
Besondere Anweisungen
Die Behandlung mit Fluconazol sollte bis zur klinischen und hämatologischen Remission fortgesetzt werden. Ein vorzeitiger Abbruch der Behandlung führt zu einem Rückfall. Da Fluconazol hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht geboten. Bei längerer Behandlung mit Fluconazol sollte die Dosierung unter Berücksichtigung der QC erfolgen. In seltenen Fällen war die Anwendung von Fluconazol von einer toxischen Wirkung auf die Leber begleitet, einschließlich und tödlich, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Es ist notwendig, die Leberfunktion zu überwachen.Wenn es Anzeichen einer Leberschädigung gibt, die mit der Einnahme von Fluconazol einhergehen können, muss das Arzneimittel abgesetzt werden. Während der Einnahme des Medikaments bei Patienten kam es in seltenen Fällen zu einer Entwicklung von exfoliativen Hautreaktionen, wie z. B. Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse. Patienten mit AIDS und bösartigen Tumoren entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. Wenn ein Patient eine oberflächliche Hautausschlagpilzinfektion hat, die mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden kann, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig beobachtet und Fluconazol abgesetzt werden, wenn bullöse Läsionen oder Erythema multiforme auftreten. Bei der Einnahme von Fluconazol mit Rifabutin oder anderen durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisierten Medikamenten ist Vorsicht geboten. Bei Patienten, die gleichzeitig Fluconazol und indirekte Antikoagulanzien der Cumarinserie erhalten, muss die Prothrombinzeit kontrolliert werden. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen: Die Patienten sollten beim Fahren oder beim Arbeiten mit der Ausrüstung vorsichtig sein, da während der Behandlung mit Fluconazol Schwindel auftreten kann.