Mycosyst capsulas 100 mg 28 pzas.
Condition: New product
999 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Fluconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Fluconazol 100 mg; Excipientes: Dióxido de silicio coloidal - 0.6 mg, estearato de magnesio - 2.4 mg, talco - 6.6 mg, povidona - 7.2 mg, almidón de maíz - 24.2 mg, lactosa (anhidra) - 99 mg .; La composición de las cápsulas de gelatina dura: la parte inferior - dióxido de titanio (CI.I.77891 / E171) - 2%, gelatina - hasta el 100%; la parte superior - índigo carmín (Cw.I.73015 / E132) - 0.0471%, dióxido de titanio (Cw.I.77891 / E171) - 4%, gelatina - hasta el 100%.
Efecto farmacologico
Medicación antifúngica. El fluconazol, un miembro de la clase de agentes antifúngicos triazol, es un inhibidor selectivo de la síntesis de esterol en la célula de los hongos. El fluconazol, que es altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe el sistema del citocromo P450 en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, el clotrimazol, el econazol y el ketoconazol, en menor medida, suprime los procesos oxidativos que dependen del citocromo P450 en los microsomas de los hombres). No posee actividad androgénica. Es activo contra los patógenos de las micosis causadas por Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. La actividad del fluconazol también se ha demostrado en modelos de micosis endémicas, incluidas las infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien y su biodisponibilidad es del 90%. La Cmáx después de la ingestión con el estómago vacío 150 mg se alcanza en 0.5-1.5 horas y constituye el 90% de la concentración en plasma con una dosis de 2.5-3.5 mg / kg. La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción del fármaco por vía oral. Distribución: Después de la ingestión y la administración intravenosa, el fluconazol penetra bien en todos los tejidos y fluidos corporales. En el estrato córneo de la epidermis, la dermis y el líquido del sudor, se alcanzan altas concentraciones que superan los niveles séricos. Después de la ingestión de 150 mg en el séptimo día, la concentración en el estrato córneo de la piel es de 23,4 mcg / g, y 1 semana después de tomar la segunda dosis - 7,1 mcg / kg, la concentración en las uñas después de 4 meses de aplicación a una dosis de 150 mg 1 vez / semana - 4,05 mcg / g en sanas y 1,8 mcg / g en las uñas afectadas. Las concentraciones del fármaco en la saliva, el esputo, la leche materna, el líquido articular y peritoneal son similares a su concentración en el plasma sanguíneo. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 80% de la concentración correspondiente en plasma.Los valores constantes en la secreción vaginal se alcanzan 8 horas después de la ingestión y se mantienen a este valor durante al menos 24 horas; Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. La concentración de equilibrio del 90% se alcanza a los 4-5 días con ingestión diaria o en / en la introducción de 1 vez / día; El uso de la dosis el primer día, 2 veces la dosis diaria habitual, le permite alcanzar el 90% de la concentración de equilibrio para el segundo día. El Vd aparente está cerca del cuerpo total de agua en el cuerpo. 11-12% de fluconazol se une a proteínas plasmáticas; Metabolismo y excreción; es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. No se detectaron metabolitos de fluconazol en la sangre periférica; T1 / 2 - 30 horas. La farmacocinética de fluconazol depende significativamente del estado funcional de los riñones, y existe una relación inversa entre T1 / 2 y el aclaramiento de creatinina. El fluconazol se excreta principalmente por los riñones; sin embargo, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta sin cambios. El aclaramiento de fluconazol es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. Después de la hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol se reduce en un 50%.
Indicaciones
- Criptococosis: meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de los pulmones y la piel; sepsis criptocócica; prevención de la recurrencia de criptococosis en pacientes con SIDA, trasplante de órganos u otros casos de inmunodeficiencia; - candidiasis generalizada; candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones por candidiasis invasivas (infecciones de la cavidad abdominal, endocardio, ojos, vías respiratorias y tracto urinario), incl. en pacientes que reciben un tratamiento de terapia citostática o inmunosupresora, así como en la presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de la candidiasis: tratamiento y prevención; - Candidiasis de las membranas mucosas: cavidad bucal, incl. candidiasis atrófica de la cavidad oral asociada con el uso de prótesis dentales; faringe infecciones de esófago y broncopulmonares no invasivos, candiduria; prevención de la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA; - candidiasis genital: vaginal (aguda o crónica recurrente); - prevención de infecciones por hongos en pacientes con tumores malignos que están predispuestos a tales infecciones como resultado de la quimioterapia con citostáticos o radioterapia; - Micosis de la piel, tronco, zona inguinal; - Micosis endémicas profundas, incluyendo coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Contraindicaciones
- la administración simultánea de terfenadina (en el contexto de la administración continua de fluconazol a una dosis de 400 mg / día o más) y cisaprida, ya que ambos fármacos prolongan el intervalo QT y aumentan el riesgo de desarrollar trastornos graves del ritmo cardíaco; - Uso simultáneo de astemizol; - período de lactancia (lactancia materna); - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa; - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco o compuestos de azol con una estructura similar. Con precaución: insuficiencia hepática y / o renal; la aparición de una erupción en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección micótica de superficie e infecciones micóticas invasivas / sistémicas; Administración simultánea de fluconazol con rifabutina u otros fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450; La administración simultánea de terfenadina y fluconazol en una dosis de menos de 400 mg / día; estados potencialmente proarrítmicos en pacientes con múltiples factores de riesgo (cardiopatía orgánica, desequilibrio electrolítico, medicación simultánea que causa arritmias); intolerancia al ácido acetilsalicílico; el embarazo
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Uso de la droga Mikosist; durante el embarazo solo es posible cuando el beneficio potencial para la madre supera el riesgo para el feto; El fluconazol se determina en la leche materna en la misma concentración que en el plasma, por lo que su uso durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
Con las infecciones criptocócicas, la dosis habitual de fluconazol es de 400 mg 1 vez / día el primer día de tratamiento y luego de 200-400 mg 1 vez / día. La duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada por el examen micológico, y por lo general varía de 6 a 8 semanas. La duración recomendada del tratamiento para el tratamiento de la meningitis criptocócica es de 10 a 12 semanas después de un resultado negativo de un estudio microbiológico de una muestra de líquido cefalorraquídeo. Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA después de completar el curso completo de la terapia primaria, el fluconazol se prescribe en una dosis de al menos 200 mg / día durante un período prolongado. Para la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas de la candidiasis, la dosis de fluconazol es de 400 mg el primer día y de 200 mg en los días siguientes. Si es necesario, la dosis del medicamento se puede aumentar a 400 mg / día.La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. En la candidiasis sistémica grave, es posible aumentar la dosis a 800 mg / día. La duración de la terapia depende de la eficacia clínica. Debe continuar durante al menos 2 semanas después de recibir un hemocultivo negativo o después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad. Cuando la candidiasis orofaríngea, incluidos los pacientes con inmunidad deteriorada, la dosis habitual de fluconazol es 50-100 mg 1 vez / día durante 7-14 días. Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar el curso completo de la terapia primaria, 150 mg una vez por semana. Si es necesario, el tratamiento puede extenderse, especialmente en caso de trastornos de inmunidad severos. En el caso de la candidiasis oral atrófica asociada con el uso de prótesis dentales, el fluconazol se suele prescribir 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con agentes antisépticos para el tratamiento de la prótesis. Para otras infecciones por cándida, por ejemplo, para la esofagitis, las infecciones broncopulmonares no invasivas, la candiduria, la candidiasis de la piel y las membranas mucosas, la dosis diaria es de 50 a 100 mg durante 14-30 días. En la candidiasis mucosa grave - 100-200 mg / día; Para la prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos, la dosis de fluconazol es de 50 mg 1 vez / día, siempre que el paciente se encuentre en un grupo de mayor riesgo debido a la terapia con citostáticos o radioterapia. Con candidiasis vaginal - 150 mg una vez. Para reducir la frecuencia de las recaídas, use 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses, a veces se puede requerir un uso más frecuente. Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada de fluconazol es 50-400 mg 1 vez / día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia grave o prolongada esperada, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez / día. El fluconazol se prescribe unos días antes de la aparición esperada de neutropenia; después de aumentar el número de neutrófilos en más de 1000 / μl, el tratamiento se continúa durante otros 7 días; Con las micosis endémicas profundas, puede ser necesario usar el medicamento en una dosis de 200-400 mg / día durante 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; puede ser de 11 a 24 meses para la coccidioidomicosis; 2-17 meses para la paracoccidioidomicosis y 3-17 meses para la histoplasmosis. En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria superior a la de los adultos.La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico. Para la candidiasis de las membranas mucosas, la dosis recomendada de fluconazol es de 3 mg / kg / día. El primer día, se puede administrar una dosis de carga de 6 mg / kg para alcanzar más rápidamente una concentración de equilibrio. Para el tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica, la dosis recomendada es de 6 a 12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad. Para la prevención de infecciones por hongos en niños con inmunidad reducida, en los que el riesgo de desarrollar una infección se asocia con neutropenia, que se desarrolla como resultado de la quimioterapia o radioterapia citotóxicas, el medicamento se prescribe a 3-12 mg / kg por día, dependiendo de la gravedad y la duración de la preservación de la neutropenia inducida. En los recién nacidos, el fluconazol se elimina más lentamente, por lo que en las primeras 2 semanas de vida, el medicamento se prescribe en la misma dosis (en mg / kg) que en niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas. Intervalos de 48 horas; En pacientes de edad avanzada en ausencia de disfunción renal, se deben seguir las recomendaciones habituales para la administración del fármaco. Para pacientes con insuficiencia renal (CC <50 ml / min), se debe ajustar el régimen de dosificación. El fluconazol se excreta principalmente por los riñones en forma inalterada. Con un solo uso de fluconazol no se requieren cambios de dosis. Si es necesario, un curso de tratamiento en pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal debería ingresar inicialmente una dosis de carga de 50 mg a 400 mg. En el futuro, la dosis diaria que depende de la evidencia se determina en la siguiente tabla. > 50 100% 1 hora / día; <50 (sin diálisis) 50% 1 hora / día; Pacientes en diálisis constante 100% después de cada sesión de diálisis; Reglas de administración de medicamentos; Ingrese el goteo IV a una velocidad que no exceda los 20 mg (10 ml) en min. Cuando se traduce de a / en la introducción a la recepción de cápsulas y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria del medicamento. Mikosista; La solución para infusión es compatible con las siguientes soluciones: solución de glucosa al 20%, solución de Ringer, solución de Hartman, solución de cloruro de potasio en solución de bicarbonato de sodio, solución de cloruro de sodio al 0.9%. Las infusiones de fluconazol se pueden realizar utilizando kits de transfusión convencionales utilizando una de las soluciones enumeradas anteriormente.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, cambio en el gusto, función hepática anormal (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular, incluso fatal). ; Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, calambres. Del lado de los órganos formadores de sangre: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (como angioedema, hinchazón de la cara, urticaria, picazón de la piel), bronquial asma (más a menudo con intolerancia al ácido acetilsalicílico). Desde el sistema cardiovascular: un aumento en la duración del intervalo QT en el ECG, parpadeo / aleteo de los ventrículos. Metabolismo: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia. Otros: insuficiencia renal, alopecia.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, en casos severos, convulsiones, alucinaciones, comportamiento paranoico. Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, hemodiálisis, terapia sintomática. Después de una sesión de hemodiálisis de 3 horas, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo disminuye en aproximadamente un 50%.
Interacción con otras drogas.
En pacientes que reciben fluconazol y anticoagulantes indirectos de la serie de cumarina, es necesario un monitoreo cuidadoso del tiempo de protrombina porque puede aumentar; El fluconazol, mientras lo toma al mismo tiempo, puede prolongar los derivados de sulfonilurea T1 / 2, por lo tanto, cuando se usan juntos, se debe tener en cuenta la posibilidad de hipoglucemia. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento en la concentración de fenitoína en un grado clínicamente significativo, lo que requiere una reducción de su dosis. Con el uso simultáneo de rifampicina y fluconazol, la Cmax y T1 / 2 disminuyen, por lo tanto, si es necesario, el uso combinado debe aumentar la dosis de fluconazol. El uso combinado de fluconazol y rifabutina se acompaña de un aumento de la concentración sérica de este último,El desarrollo de la uveítis es posible. Con el uso combinado de fluconazol y ciclosporina, se recomienda controlar la concentración de este último en la sangre, ya que puede aumentar. Teniendo en cuenta la aparición de arritmias graves que ponen en peligro la vida en pacientes que toman agentes antifúngicos, derivados de azol en combinación con terfenadina, su administración conjunta está contraindicada. Con la administración simultánea de fluconazol y cisaprida, se describen casos de reacciones adversas del corazón, incluida la taquicardia ventricular paroxística. El uso simultáneo está contraindicado. Cuando se combina con el uso de fluconazol puede aumentar la concentración de zidovudina en el plasma sanguíneo. Los pacientes que reciben esta combinación deben ser monitoreados para detectar efectos secundarios de zidovudina. La recepción de fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de depuración de la teofilina del plasma sanguíneo, por lo tanto, aumenta el riesgo del efecto tóxico de la teofilina y su sobredosis. El uso simultáneo de fluconazol y midazolam conduce a un aumento significativo de la concentración de este último en el plasma sanguíneo y al riesgo de desarrollar reacciones psicomotoras. Al mismo tiempo que toma fluconazol e hidroclorotiazida, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo aumenta en un 40%. Al mismo tiempo que toma fluconazol y tacrolimus, la concentración de este último en el suero aumenta, lo que conduce a un mayor riesgo de nefrotoxicidad. Se debe tener cuidado al usar fluconazol en pacientes que reciben simultáneamente otros medicamentos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450.
Instrucciones especiales
El tratamiento con fluconazol debe continuarse hasta la remisión clínica y hematológica. La interrupción prematura del tratamiento conduce a la recaída. Dado que el fluconazol se excreta principalmente por los riñones, se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia renal. Con el tratamiento prolongado con fluconazol, la dosificación debe llevarse a cabo teniendo en cuenta el control de calidad. En casos raros, el uso de fluconazol fue acompañado por un efecto tóxico en el hígado, incluyendo y fatal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. Es necesario vigilar la función del hígado.Si hay signos de daño hepático que pueden estar asociados con el uso de fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Mientras tomaba el medicamento en pacientes, hubo casos raros de desarrollo de reacciones cutáneas exfoliativas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes con SIDA y neoplasias malignas son más propensos a desarrollar reacciones cutáneas graves con el uso de muchos medicamentos. Cuando un paciente tiene una infección por hongos con erupción superficial que puede asociarse con fluconazol, debe suspenderse el medicamento. Cuando aparecen erupciones en pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, deben controlarse cuidadosamente y debe cancelarse el fluconazol cuando hay una lesión ampollar o eritema multiforme. Se debe tener cuidado al tomar fluconazol con rifabutina u otros medicamentos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450; Es necesario controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente fluconazol y anticoagulantes indirectos de la serie cumarina. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; los pacientes deben tener cuidado al conducir o trabajar con equipos, ya que durante el tratamiento con fluconazol pueden producirse mareos.