Mycosyst w kapsułkach 100 mg 28 sztuk
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Flukonazol 100 mg; Substancje pomocnicze: koloidalny ditlenek krzemu - 0,6 mg, stearynian magnezu - 2,4 mg, talk - 6,6 mg, powidon - 7,2 mg, skrobia kukurydziana - 24,2 mg, laktoza (bezwodna) - 99 mg; Skład twardych kapsułek żelatynowych: dolna część - dwutlenek tytanu (CI.I.77891 / E171) - 2%, żelatyna - do 100%; górna część - indygo karminowa (Cw.I.73.015 / E132) - 0,0471%, dwutlenek tytanu (Cw.I.77891 / E171) - 4%, żelatyna - do 100%.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwgrzybicze. Flukonazol, należący do klasy triazolowych środków przeciwgrzybiczych, jest selektywnym inhibitorem syntezy steroli w komórce grzybów; Flukonazol, są wysoce selektywne wobec grzybów cytochromu P450, praktycznie nie hamuje układ cytochromu P450, w organizmie człowieka (w porównaniu z itrakonazolem, klotrimazol, ekonazol ketokonazolem mniejszym stopniu hamuje zależne od cytochromu P450 procesów utleniania w ludzkich mikrosomach wątrobowych.); Nie posiada aktywności androgenicznej. Jest aktywny przeciwko patogenom grzybic powodowanych przez Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Aktywność flukonazolu wykazano także w modelach endemicznych grzybic, w tym zakażeń wywołanych przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany, jego biodostępność wynosi 90%. Cmax po spożyciu na pusty żołądek, 150 mg jest osiągany w 0,5-1,5 godziny i stanowi 90% stężenia w osoczu z / w dawce 2,5-3,5 mg / kg. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku, przyjmowane doustnie. Dystrybucja Po połknięciu i podaniu dożylnym flukonazol przenika dobrze do wszystkich tkanek i płynów ustrojowych. W warstwie rogowej naskórka, skóry właściwej i potu osiągane są wysokie stężenia, które przekraczają poziomy w surowicy. Po podaniu doustnym 150 mg w dniach 7, stężenie w warstwie rogowej - 23,4 g / g, a po 1 tygodniu od drugiej dawki - 7,1 mg / kg, przy czym stężenie w paznokciach po 4 miesiącach stosowania w dawce 150 mg na 1 razy / tydzień - 4,05 μg / g u zdrowych i 1,8 μg / g u dotkniętych paznokciami. Stężenie leku w ślinie, plwocinie, mleku matki, płynie stawowym i otrzewnej jest podobne do jego stężenia w osoczu krwi. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych zawartość flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga 80% odpowiedniego stężenia w osoczu.Stałe wartości w wydzielinie pochwy osiągane są 8 godzin po spożyciu i utrzymywane są w tej wartości przez co najmniej 24 godziny; Stężenia w osoczu są wprost proporcjonalne do dawki. 90% stężenie równowagi osiąga się przez 4-5 dni przy codziennym przyjmowaniu lub we wprowadzaniu 1 raz dziennie; Stosowanie dawki pierwszego dnia, 2 razy większej od zwykłej dawki dziennej, pozwala na osiągnięcie 90% stężenia równowagi do drugiego dnia. Pozorny Vd jest zbliżony do całkowitego ciała wody w ciele. 11-12% flukonazolu wiąże się z białkami osocza; Metabolizm i wydalanie: Jest inhibitorem izoenzymu CYP2C9 w wątrobie. W krwi obwodowej nie wykryto metabolitów flukonazolu. T1 / 2 - 30 godzin Farmakokinetyka flukonazolu znacząco zależy od stanu funkcjonalnego nerek i istnieje odwrotna zależność między T1 / 2 a klirensem kreatyniny. Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki; jednak około 80% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Klirens flukonazolowy jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny. Po hemodializie przez 3 godziny stężenie flukonazolu w osoczu zmniejsza się o 50%.
Wskazania
- Kryptokokoza: kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, infekcje kryptokokowe płuc i skóry; posocznica kryptokokowa; zapobieganie nawrotom kryptokokozy u pacjentów z AIDS, transplantacją narządów lub innymi przypadkami niedoboru odporności; - uogólniona kandydoza; kandydemia, rozsiana kandydoza i inne formy inwazyjnych infekcji drożdżakowych (infekcje jamy brzusznej, wsierdzia, oczu, układu oddechowego i moczowego), w tym. u pacjentów otrzymujących terapię cytostatyczną lub immunosupresyjną, jak również w obecności innych czynników predysponujących do rozwoju kandydozy - leczenie i zapobieganie; - Kandydoza błony śluzowej: jama ustna, w tym. zanikowa kandydoza jamy ustnej związana ze stosowaniem protez; gardło; przełyk i nieinwazyjne infekcje oskrzelowo-płucne, kandyduria; zapobieganie nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS; - kandydoza narządów płciowych: pochwowa (ostra lub przewlekła nawrotowa); - zapobieganie infekcjom grzybiczym u pacjentów ze złośliwymi nowotworami, które są predysponowane do takich zakażeń w wyniku chemioterapii cytostatykami lub radioterapią; - grzybice skóry, tułowia, okolicy pachwin; - głębokie endemiczne mykoty, w tym kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza i histoplazmoza u pacjentów z prawidłową odpornością.
Przeciwwskazania
- jednoczesne podawanie terfenadyny (na tle ciągłego podawania flukonazolu w dawce 400 mg / dobę i powyżej) i cisapryd, ponieważ oba leki wydłużają odstęp QT i zwiększają ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca; - jednoczesne stosowanie astemizolu; - okres laktacji (karmienie piersią); - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; - Nadwrażliwość na składniki leku lub związki azolowe o podobnej strukturze. Ostrożnie: niewydolność wątroby i / lub nerek; pojawienie się wysypki na tle stosowania flukonazolu u pacjentów z powierzchniowym zakażeniem grzybiczym i inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi; jednoczesne podawanie flukonazolu z ryfabutyną lub innymi lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P450; jednoczesne podawanie terfenadyny i flukonazolu w dawce mniejszej niż 400 mg / dobę; stany potencjalnie proarytmiczne u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organiczna choroba serca, brak równowagi elektrolitowej, jednoczesne przyjmowanie leków powodujących arytmie); nietolerancja na kwas acetylosalicylowy; ciąża
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Zastosowanie leku Mikosist; w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu; Flukonazol jest oznaczany w mleku z piersi w takim samym stężeniu, jak w osoczu, dlatego jego stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane.
Dawkowanie i sposób podawania
W przypadku zakażeń kryptokokowych zwykle stosowana dawka flukonazolu wynosi 400 mg 1 raz na dobę w pierwszym dniu leczenia, a następnie 200-400 mg 1 raz na dobę. Czas trwania leczenia zakażeń kryptokokowych zależy od skuteczności klinicznej potwierdzonej badaniem mikologicznym i zwykle wynosi od 6 do 8 tygodni; Zalecany czas leczenia w leczeniu kryptokokowego zapalenia opon mózgowych wynosi 10-12 tygodni po negatywnym wyniku badania mikrobiologicznego próbki płynu mózgowo-rdzeniowego. Aby zapobiec nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z AIDS po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego, flukonazol jest przepisywany w dawce wynoszącej co najmniej 200 mg na dobę przez długi czas. W przypadku kandydemii, rozsianej kandydozy i innych inwazyjnych zakażeń drożdżakowych, dawka flukonazolu wynosi 400 mg pierwszego dnia i 200 mg w kolejnych dniach. W razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć do 400 mg / dobę.Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej. W ciężkiej kandydozie układowej można zwiększyć dawkę do 800 mg / dobę. Czas trwania terapii zależy od skuteczności klinicznej. Powinien on trwać przez co najmniej 2 tygodnie po otrzymaniu negatywnej kultury krwi lub po ustąpieniu objawów choroby; W przypadku kandydozy jamy ustnej i gardła, w tym u pacjentów z upośledzoną odpornością, zwykle stosowana dawka flukonazolu wynosi 50-100 mg 1 raz na dobę przez 7-14 dni. Aby zapobiec nawrotowi kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego, 150 mg raz na tydzień. W razie potrzeby leczenie można przedłużyć, szczególnie w przypadku ciężkich zaburzeń odporności. W przypadku zanikowej grzybicy jamy ustnej związanej z noszeniem protez, flukonazol jest zwykle przepisywany 50 mg 1 raz dziennie przez 14 dni w połączeniu ze środkami antyseptycznymi do leczenia protezy. W przypadku innych infekcji drożdżakowych, na przykład, w przypadku zapalenia przełyku, nieinwazyjnych infekcji oskrzelowo-płucnych, candidurii, kandydozy skóry i błon śluzowych, dzienna dawka wynosi 50-100 mg przez 14-30 dni; W ciężkiej postaci grzybicy błony śluzowej - 100-200 mg / dobę; W zapobieganiu infekcjom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi dawka flukonazolu wynosi 50 mg 1 raz na dobę, o ile pacjent jest w grupie podwyższonego ryzyka z powodu leczenia cytostatycznego lub radioterapii. W przypadku kandydozy pochwy - 150 mg jeden raz. Aby zmniejszyć częstość nawrotów, należy stosować dawkę 150 mg raz na miesiąc przez 4-12 miesięcy, czasami może być konieczne częstsze stosowanie. W zapobieganiu kandydozie zalecana dawka flukonazolu wynosi 50-400 mg 1 raz na dobę, w zależności od stopnia ryzyka rozwoju infekcji grzybiczej. Jeśli istnieje wysokie ryzyko uogólnionego zakażenia, na przykład u pacjentów z ciężką lub długotrwałą neutropenią, zalecana dawka wynosi 400 mg 1 raz na dobę. Flukonazol przepisywany jest na kilka dni przed spodziewanym pojawieniem się neutropenii; po zwiększeniu liczby neutrofili o więcej niż 1000 / μl leczenie kontynuuje się przez kolejne 7 dni; W przypadku endemicznych grzybic może być konieczne stosowanie leku w dawce 200-400 mg / dobę przez 2 lata. Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie; może to być 11-24 miesiące w przypadku kokcydioidomikozy; 2-17 miesięcy w przypadku parakokcydioidomikozy i 3-17 miesięcy w przypadku histoplazmozy; U dzieci lek nie powinien być stosowany w dawce dziennej przekraczającej dawkę u dorosłych.Czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego i mikologicznego. W przypadku kandydozy błony śluzowej zalecana dawka flukonazolu wynosi 3 mg / kg mc./dobę. Pierwszego dnia można podać dawkę nasycającą 6 mg / kg, aby szybciej osiągnąć stężenie równowagi. W leczeniu uogólnionej kandydozy i zakażenia kryptokokami zalecana dawka wynosi 6-12 mg / kg / dobę, w zależności od ciężkości choroby. W zapobieganiu infekcjom grzybiczym u dzieci o obniżonej odporności, w których ryzyko rozwoju infekcji jest związane z neutropenią, rozwijającą się w wyniku cytotoksycznej chemioterapii lub radioterapii, lek jest przepisywany w dawce 3-12 mg / kg na dobę, w zależności od ciężkości i czasu trwania utrzymywania się neutropenii. U noworodków, flukonazol jest eliminowany wolniej, więc w pierwszych 2 tygodniach życia lek jest przepisywany w tej samej dawce (w mg / kg), jak u starszych dzieci, ale w odstępie 72 h. U dzieci w wieku 3-4 tygodni ta sama dawka jest podawana z 48-godzinne interwały; U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występuje niewydolność nerek, należy stosować się do zaleceń dotyczących dawkowania leku. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC <50 ml / min), schemat dawkowania należy dostosować. Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci. Po jednorazowym podaniu flukonazolu zmiana dawki nie jest wymagana. Jeśli to konieczne, leczenie pacjenta (w tym dzieci) z zaburzeniami czynności nerek powinno początkowo przyjąć dawkę nasycającą od 50 mg do 400 mg. W przyszłości dzienną dawkę zależną od dowodów określa poniższa tabela. > 50 100% 1 raz / dzień; <50 (bez dializy) 50% 1 raz / dzień; Pacjenci poddawani stałej dializie 100% po każdej sesji dializacyjnej; Zasady podawania leku; Wprowadzanie kroplówki IV z prędkością nie przekraczającą 20 mg (10 ml) w min. Podczas tłumaczenia z / we wprowadzeniu kapsułek odbiorczych i vice versa nie ma potrzeby zmiany dziennej dawki leku. Mikosist; Roztwór do infuzji jest kompatybilny z następującymi roztworami: 20% roztwór glukozy, roztwór Ringera, roztwór Hartmana, roztwór chlorku potasu w glukozie, roztwór wodorowęglanu sodu, 0,9% roztwór chlorku sodu. Infuzje flukonazolu można wykonywać przy użyciu konwencjonalnych zestawów do transfuzji przy użyciu jednego z wyżej wymienionych roztworów.
Efekty uboczne
Z przewodu pokarmowego: mdłości, wymiotów, biegunki, wzdęć, bólu brzucha, zmianę smaku, zaburzenia czynności wątroby (hiperbilirubinemii, podwyższenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, żółtaczka, zapalenie wątroby, martwicę wątroby, w tym śmiertelne). ; Układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, skurcze.; Od strony narządów krwiotwórczych: leukopenia, małopłytkowość, neutropenia, agranulocytoza. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczna naskórka (zespół Lyella), reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, świąd skóry), oskrzeli astma (częściej z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego); Od układu sercowo-naczyniowego: zwiększenie czasu trwania odstępu QT w EKG, migotanie / trzepotanie komór. Metabolizm: hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, hipokaliemia. Inne: upośledzona czynność nerek, łysienie.
Przedawkowanie
Objawy: mdłości, wymioty, biegunka, w ciężkich przypadkach, konwulsje, halucynacje, zachowanie paranoidalne może wystąpić; Leczenie: płukanie żołądka, wymuszona diureza, hemodializa, leczenie objawowe. Po 3-godzinnej hemodializie stężenie flukonazolu w osoczu krwi spada o około 50%.
Interakcje z innymi lekami
U pacjentów otrzymujących flukonazol i pośrednie leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny konieczne jest uważne monitorowanie czasu protrombinowego, ponieważ może on zwiększyć się; Flukonazol, jednocześnie przyjmując go w tym samym czasie, może przedłużyć pochodne sulfonylomocznika T1 / 2, dlatego też, gdy są stosowane łącznie, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hipoglikemii. Jednoczesnemu stosowaniu flukonazolu i fenytoiny może towarzyszyć wzrost stężenia fenytoiny w klinicznie znaczącym stopniu, co wymaga zmniejszenia jej dawki; W przypadku jednoczesnego podawania flukonazolu i ryfampicyny zmniejszyła Cmax t1 / 2 tej ostatniej, jednak, jeśli to konieczne zastosowanie kombinowanego należy zwiększać dawki podawania flukonazolu.; Połączonemu stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny towarzyszy wzrost stężenia tego ostatniego w surowicy,rozwój zapalenia błony naczyniowej jest możliwy. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i cyklosporyny zaleca się monitorowanie stężenia tych ostatnich we krwi, ponieważ może ona wzrosnąć. Biorąc pod uwagę występowanie poważnych zagrażających życiu arytmii u pacjentów przyjmujących leki przeciwgrzybicze - pochodne azoli w połączeniu z terfenadyną, ich wspólne podawanie jest przeciwwskazane. Przy jednoczesnym podawaniu flukonazolu i cisaprydu opisano przypadki niepożądanych reakcji serca, w tym częstoskurcz komorowy. Jednoczesne użycie jest przeciwwskazane. W połączeniu z użyciem flukonazolu może zwiększać stężenie zydowudyny w osoczu krwi. Pacjenci otrzymujący tę kombinację powinni być monitorowani w celu wykrycia skutków ubocznych zydowudyny. Przyjmowanie flukonazolu prowadzi do zmniejszenia średniej szybkości usuwania teofiliny z osocza krwi, w związku z tym zwiększa ryzyko toksycznego działania teofiliny i jej przedawkowania. Jednoczesne stosowanie flukonazolu i midazolamu prowadzi do znacznego zwiększenia stężenia tego ostatniego w osoczu krwi i ryzyka wystąpienia reakcji psychomotorycznych. W tym samym czasie, przyjmując flukonazol i hydrochlorotiazyd, stężenie flukonazolu w osoczu krwi wzrasta o 40%. W tym samym czasie, przyjmując flukonazol i takrolimus, zwiększa się stężenie tego ostatniego w surowicy, co prowadzi do zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności. Należy zachować ostrożność podczas stosowania flukonazolu u pacjentów jednocześnie przyjmujących inne leki metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.
Instrukcje specjalne
Leczenie flukonazolem należy kontynuować aż do remisji klinicznej i hematologicznej. Przedwczesne przerwanie leczenia prowadzi do nawrotu. Ponieważ flukonazol jest wydalany głównie przez nerki, należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku długotrwałego leczenia flukonazolem dawkowanie należy prowadzić, biorąc pod uwagę QC. W rzadkich przypadkach stosowaniu flukonazolu towarzyszyło toksyczne działanie na wątrobę, w tym i śmiertelne, głównie u pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami. Konieczne jest monitorowanie czynności wątroby.Jeśli występują oznaki uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z przyjmowaniem flukonazolu, lek należy odstawić. Podczas przyjmowania leku u pacjentów wystąpiły rzadkie przypadki rozwoju złuszczających reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Pacjenci z AIDS i nowotworami złośliwymi są bardziej narażeni na ciężkie reakcje skórne przy użyciu wielu leków. Jeśli u pacjenta występuje powierzchowne zakażenie grzybicze, które może być związane z flukonazolem, należy przerwać podawanie leku. W przypadku pojawienia się wysypki u pacjentów z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, należy je uważnie monitorować, a flukonazol należy anulować w przypadku zmian pęcherzowych lub rumienia wielopostaciowego; Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania flukonazolu z ryfabutyną lub innymi lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P450; Konieczne jest kontrolowanie czasu protrombinowego u pacjentów jednocześnie otrzymujących flukonazol i pośrednie antykoagulanty z serii kumaryny; Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania sprzętu, ponieważ podczas leczenia flukonazolem mogą wystąpić zawroty głowy.