Neotigazon Kapseln 10 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Atsitretin
Die Marke
Neotigason
Zusammensetzung
1 Kapseln Acitretin (als Trockenspray mit 25% Wirkstoff) 10 mg. Sonstige Bestandteile: Mikrokristalline Cellulose - 50 mg, in der Zusammensetzung des Trockensprays (pro 1 g): Acitretin - 250 mg, Gelatine - 270 mg, Maltodextrin - 410 mg, Natriumascorbat - 70 mg.
Pharmakologische Wirkung
Systemisches Retinoid. Atsitretin, der Wirkstoff des Medikaments Neotigazon, ist ein synthetisches aromatisches Analogon der Retinsäure. In vorklinischen Studien zur Verträglichkeit von Acitretin wurde keine mutagene oder karzinogene Wirkung gefunden. Es gab auch keinen Hinweis auf seine direkte Hepatotoxizität. Atsitretin hatte eine ausgeprägte teratogene Wirkung bei Tieren. Klinische Studien haben bestätigt, dass Acitretin bei Psoriasis und Keratinisierungsstörungen die Prozesse der Proliferation, Differenzierung und Keratinisierung von Epidermiszellen normalisiert und seine Nebenwirkungen im Allgemeinen ziemlich tolerierbar sind. Die Wirkung des Arzneimittels ist rein symptomatisch; Sein Mechanismus bleibt weitgehend unbekannt.
Pharmakokinetik
Absorption: Die Cmax von Atsitretin im Plasma wird 1 bis 4 Stunden nach dem Empfang beobachtet. Die beste Bioverfügbarkeit von Atsitretin wird erreicht, wenn das Medikament während einer Mahlzeit eingenommen wird. Die Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis beträgt etwa 60%, unterliegt jedoch erheblichen individuellen Schwankungen (36-95%). Verteilung: Atsitretin hat eine ausgeprägte Lipophilie und dringt leicht in das Gewebe ein. Seine Bindung an Proteine übersteigt 99%. In Tierversuchen durchlebte Acitretin die Plazentaschranke in Mengen, die Entwicklungsstörungen des Fötus verursachen können. Lipophile Eigenschaften von Atsitretin setzen voraus, dass es in erheblichen Mengen in die Muttermilch übergeht. Metabolismus: Acitretin wird durch Isomerisierung zum 13-cis-Isomer (cis-Acitretin) sowie durch Bildung von Glucuroniden und Abspaltung der Seitenkette metabolisiert. Rücktritt: Studien mit wiederholter Einnahme des Arzneimittels bei Patienten im Alter von 21 bis 70 Jahren haben gezeigt, dass T1 / 2-Acitretin etwa 50 Stunden dauert und sein Hauptmetabolit im Plasma, Cis-Acitretin, das ebenfalls teratogen ist, 60 Stunden beträgt Da T1 / 2-Acitretin (96 h) und Cis-Acitretin (123 h) bei diesen Patienten sowie aufgrund ihrer linearen Kinetik vorhergesagt werden kann, werden mehr als 99% des Arzneimittels innerhalb von 36 Tagen nach Beendigung der Langzeitbehandlung aus dem Körper ausgeschieden.Innerhalb von 36 Tagen nach Beendigung der Behandlung sanken die Konzentrationen von Acitretin und Cis-Acitretin im Plasma unter die Empfindlichkeitsgrenze der Methode (weniger als 6 ng / ml). Atsitretin wird ausschließlich in Form von Metaboliten in etwa gleichen Mengen über die Nieren und den Gallengang ausgeschieden.
Hinweise
- schwere Formen der Psoriasis, einschließlich psoriatischer Erythrodermie, lokalisierte oder generalisierte pustulöse Psoriasis - schwere Dyskeratose, wie kongenitale Ichthyose der roten Haarkrankheit, Darya-Krankheit, andere schwere Verletzungen der Keratinisierung, Resistenz gegen traditionelle Therapien.
Gegenanzeigen
- schweres Leber- und Nierenversagen - schwere chronische Hyperlipidämie - Schwangerschaft: Neotigazon hat eine starke teratogene Wirkung und sollte schwangeren Frauen nicht verabreicht werden. Gleiches gilt für alle gebärfähigen Frauen, es sei denn, sie verwenden 4 Wochen vor Beginn der Behandlung, während der Behandlung und zwei Jahre nach ihrem Abschluss zuverlässige Kontrazeptiva - Überempfindlichkeit gegen das Medikament (Acitretin oder Hilfsstoffe) oder andere Retinoide.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft neotigazon hoch teratogen. Es ist nicht nur für schwangere Frauen, die während der Behandlung oder innerhalb von 2 Jahren nach ihrer Beendigung schwanger werden können, kontraindiziert, sondern auch für alle Frauen, die möglicherweise Kinder bekommen können. Das Risiko, ein Kind mit Entwicklungsstörungen zu bekommen, ist besonders hoch, wenn Neotigazon vor oder während der Schwangerschaft unabhängig von Dosis und Dauer der Therapie eingenommen wird.Die Wirkung von Neotigazon auf den Fötus ist immer mit dem Risiko von angeborenen Fehlbildungen verbunden. Neotigazonon ist bei Frauen, die in der Lage sind, gebärfähig zu sein, kontraindiziert, es sei denn, jede der folgenden Bedingungen ist erfüllt: 1. Der Patient leidet an schwerer Keratinisierung, die gegen Standardbehandlungen resistent ist. 2. Sie können sicher sein, dass der Patient die Anweisungen des Arztes versteht und befolgt. 3. Der Patient kann die verschriebenen Verhütungsmittel sorgfältig und kontinuierlich anwenden. 4. Es ist absolut notwendig, dass jede gebärfähige Frau vier Wochen vor Beginn der Behandlung, während des Behandlungsprozesses und zwei Jahre nach Abschluss der Behandlung mit Neotigason ununterbrochen wirksame Verhütungsmittel verwendet. 5. Die Behandlung sollte nicht vor dem 2. oder 3. Tag des nächsten normalen Menstruationszyklus beginnen. 6. Zwei Wochen vor Behandlungsbeginn sollte ein negativer Schwangerschaftstest durchgeführt werden.Während der Behandlung wird empfohlen, mindestens 1 Mal pro Monat zusätzliche Schwangerschaftstests durchzuführen. 7. Vor Beginn der Behandlung mit Neotigazon sollte der Arzt den gebärfähigen Frauen mündlich und schriftlich detaillierte Informationen über die erforderlichen Vorsichtsmaßnahmen, die Gefahr sehr schwerer fötaler Missbildungen und die möglichen Folgen einer Schwangerschaft während der Behandlung mit Neotygazon oder innerhalb von 2 Jahren nach deren Ende geben. 8. Die gleichen wirksamen und kontinuierlichen Verhütungsmaßnahmen sollten bei jeder Wiederholung einer Behandlung unabhängig von ihrer Dauer angewendet und zwei Jahre nach Ende des Kurses eingehalten werden. 9. Treten trotz aller Vorsichtsmaßnahmen während der Behandlung mit Neotigazon oder innerhalb von 2 Jahren nach Beendigung der Schwangerschaft Schwangerschaften auf, besteht ein hohes Risiko für schwere Missbildungen des Fötus (z. B. eine Hernie des Gehirns). Stillzeit Neotigazon sollte stillenden Müttern nicht verschrieben werden.
Dosierung und Verabreichung
Aufgrund der individuellen Resorptionsunterschiede und der Metabolisierungsrate von Acitretin muss die Dosis individuell ausgewählt werden. Kapseln werden am besten einmal täglich mit einer Mahlzeit oder mit Milch eingenommen. Die folgenden Empfehlungen sind Richtwerte. Erwachsene Ursprüngliche Tagesdosis: 25 mg (dh 1 Kapsel à 25 mg) oder 30 mg / Tag (je 3 Kapseln à 10 mg) für 2-4 Wochen. Die Erhaltungsdosis hängt von der klinischen Wirksamkeit und Verträglichkeit des Arzneimittels ab. Die optimale therapeutische Wirkung wird in der Regel mit einer täglichen Dosis von 30 mg bereits nach 6-8 Wochen erreicht. In einigen Fällen ist es notwendig, die Dosis auf ein Maximum von 75 mg / Tag zu erhöhen (d. H. 3 Kapseln à 25 mg). Nach ausreichender Rückbildung von Psoriasis-Läsionen kann die Behandlung von Patienten mit Psoriasis abgebrochen werden. Rückfall wird wie oben behandelt. Bei Dyskeratose ist in der Regel eine Erhaltungstherapie erforderlich, die in möglichst geringen Dosen durchgeführt wird. Sie können unter 20 mg / Tag liegen und sollten 50 mg / Tag nicht überschreiten. Kinder Angesichts der Möglichkeit schwerer Nebenwirkungen sollte die Langzeitbehandlung das mögliche Risiko sorgfältig mit der erwarteten therapeutischen Wirkung vergleichen. Atsitretin sollte nur verschrieben werden, wenn alle anderen Behandlungsmethoden versagen. Die Tagesdosis hängt vom Körpergewicht ab und beträgt etwa 0,5 mg / kg.In einigen Fällen können für einen begrenzten Zeitraum höhere Dosen erforderlich sein, bis zu 1 mg / kg / Tag (nicht mehr als 35 mg / Tag). Die Erhaltungsdosis sollte so niedrig wie möglich sein, unter Berücksichtigung möglicher Nebenwirkungen bei Langzeitbehandlung. Kombinationstherapie Wenn Neotigazon in Kombination mit anderen Arten der Behandlung angewendet wird, kann die Dosis je nach individuellem Ansprechen des Patienten reduziert werden. Bei der Behandlung mit Neotigas kann die übliche topische Behandlung fortgesetzt werden; Die Wirkung von Neotigazon ist davon nicht betroffen.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen treten bei den meisten Patienten auf, die Neotigason einnehmen. Sie verschwinden jedoch meist nach Dosisreduktion oder Medikamentenentzug. Zu Beginn der Behandlung kommt es manchmal zu einer Verschlimmerung der Krankheitssymptome. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Symptome der Hypervitaminose A, zum Beispiel trockene Lippen, die durch die Verwendung einer reichhaltigen Creme beseitigt werden können. Cheilitis und Fissuren in den Mundwinkeln, Trockenheit und Entzündung der Schleimhäute und Übergangsepithel; manchmal Nasenbluten, Rhinitis und Augenerkrankungen (Xerophthalmie, Konjunktivitis) sowie Intoleranz gegenüber Kontaktlinsen; selten - Hornhautgeschwüre. Es gab auch Fälle von Durst und trockenem Mund, manchmal Stomatitis, Zahnfleischentzündung und eine Geschmacksverletzung, eine Zunahme der Häufigkeit von Vulvovaginitis, die durch Candida albicans verursacht wurde. Das Ausdünnen und Abblättern der Haut kann im gesamten Körper auftreten, insbesondere an den Handflächen und Fußsohlen. Beschrieben häufige Fälle von "Klebrigkeit" der Haut, Dermatitis, Ekzem und Juckreiz, Haarausfall, spröde Nägel und Paronychien. Es gibt separate Berichte über das Auftreten von bullösen Eruptionen und Veränderungen in der Haarstruktur. Photosensitivitätsreaktionen entwickeln sich selten. Nach dem Abzug von Neotigazona sind diese Nebenwirkungen normalerweise reversibel. Es gibt separate Berichte über Kopfschmerzen, obwohl ein Anstieg des intrakraniellen Drucks selten beobachtet wird. Wenn starke Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Sehstörungen auftreten, sollte Neotigazon sofort abgebrochen und der Patient an einen Neurologen überwiesen werden. Manchmal gab es eine Verletzung der dunklen Anpassung. Muskel-, Knochen- und Gelenkschmerzen können auftreten. Die Erhaltungstherapie kann zu einer Erhöhung der bereits bestehenden Hyperostose der Wirbelsäule, der Entstehung neuer Hyperostosen und der Verkalkung des Weichgewebes führen, wie dies bei der langfristigen systemischen Anwendung anderer Retinoide der Fall ist.Fälle von Auftreten von peripheren Ödemen und Hitzewallungen werden beschrieben, gastrointestinale Störungen, Hepatitis, Gelbsucht und eine vorübergehende und in der Regel reversible Steigerung der Aktivität von Aminotransferasen und alkalischer Phosphatase entwickeln sich selten. Bei der Behandlung mit hohen Dosen von Neotigazon kam es vor allem bei Hochrisikopatienten (mit Fettstoffwechselstörungen, Diabetes, Fettleibigkeit und Alkoholismus) zu einem reversiblen Anstieg von Serumtriglyceriden und Serumcholesterin. Wenn diese Störungen fortbestehen, kann ein erhöhtes Risiko für Atherogenese nicht ausgeschlossen werden.
Überdosis
Im Falle einer akuten Überdosierung sollte Neotigazon sofort abgesetzt werden. Weitere besondere Maßnahmen sind nicht erforderlich, da die akute Toxizität des Arzneimittels gering ist. Die Symptome einer Überdosierung sind mit denen bei akuter Hypervitaminose A (Kopfschmerzen, Schwindel) identisch.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Wegen des Risikos einer Hypervitaminose A sollte die gleichzeitige Anwendung von Vitamin A und anderen Retinoiden vermieden werden. Da sowohl Neotigason als auch Tetracycline zu einer Erhöhung des intrakraniellen Drucks führen können, ist deren gleichzeitige Anwendung kontraindiziert. Es gibt Berichte über ein erhöhtes Risiko, an Hepatitis mit kombinierter Anwendung von Methotrexat und Tigason (Etretinat) zu erkranken. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Methotrexat mit Neotigazon ebenfalls kontraindiziert. Neotigazon beeinflusst die Bindung von Cumarin (Warfarin) -Antikoagulanzien an Proteine nicht. Wenn Neotygazon gleichzeitig mit Phenytoin verabreicht wird, ist zu beachten, dass Neotigazon den Bindungsgrad von Phenytoin an Proteine teilweise reduziert. Atsitretin kann die kontrazeptive Wirkung von Mikropfeilen mit Progesteron reduzieren. Daher sollten Sie keine Mikropile mit Progesteron zur Empfängnisverhütung verwenden. Bisher wurden keine anderen Wechselwirkungen zwischen Neotigazon und anderen Arzneimitteln (z. B. Digoxin, Cimetidin, Östrogen / Progestogen-kombinierte orale Kontrazeptiva) gefunden. In einer Studie an gesunden Freiwilligen führte eine Einzeldosis Acitretin zusammen mit Ethylalkohol zur Bildung von Etretinat (dies wurde zuvor in vitro nachgewiesen). In neueren Studien wurde bei einigen Patienten, die Neotigazon einnahmen, auch die Bildung von Etretinat festgestellt.Bis dieses Phänomen vollständig erklärt ist, müssen die pharmakokinetischen Merkmale von Etretinat berücksichtigt werden: Da seine Halbwertszeit etwa 120 Tage beträgt, ist es erforderlich, zwei Jahre lang nach Abschluss der Behandlung Kontrazeptiva zu verwenden.
Besondere Anweisungen
Neotigazon kann nur von Ärzten verschrieben werden, die Erfahrung mit systemischen Retinoiden haben und das Risiko der teratogenen Wirkung von Acitretin verstehen. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit Neotygazon keinen Alkohol trinken, da klinische Anzeichen dafür vorliegen, dass sich während der Einnahme von Acitretin und Alkohol Etretinat im Körper bilden kann. Der Mechanismus dieser metabolischen Transformation ist nicht festgelegt, daher ist unklar, ob andere Substanzen daran teilnehmen können. Die Aufnahme von Ethanol sollte für 2 Monate nach Beendigung der Therapie mit Acitretin vermieden werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten von Patienten, die Neotigason erhalten, kein Blut übertragen. Daher ist die Blutspende während der Behandlung mit Neotigazon und im Laufe des Jahres nach dessen Abschluss verboten. Die Leberfunktion sollte vor Beginn der Neotigazoi-Behandlung, im ersten Monat nach Beginn der Behandlung alle 1-2 Wochen und danach alle drei Monate überwacht werden. Wenn Testergebnisse auf Pathologie hindeuten, sollte die Überwachung wöchentlich erfolgen. Wenn sich die Leberfunktion nicht normalisiert oder weiter verschlechtert, sollte Neotigason abgebrochen werden. In diesem Fall wird empfohlen, die Leberfunktion noch mindestens 3 Monate zu überwachen. Insbesondere bei Risikopatienten (Störungen des Fettstoffwechsels, Diabetes, Fettleibigkeit, Alkoholismus) und bei Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Niveau des Serumcholesterins und der Triglyceride im Nüchternzustand zu kontrollieren. Bei Patienten mit Diabetes mellitus können Retinoide die Glukosetoleranz verbessern oder verschlechtern. Daher sollte in frühen Stadien der Behandlung die Glukosekonzentration im Blut häufiger als üblich überprüft werden. Erwachsene, die eine Langzeittherapie mit Neotigazon erhalten, sollten regelmäßig geeignete Untersuchungen durchführen, wobei die Möglichkeit von Anomalien der Ossifikation zu berücksichtigen ist (siehe "Nebenwirkungen"). Bei solchen Verstößen sollte mit dem Patienten die Frage der weiteren Behandlung besprochen werden, wobei die möglichen Risiken und Nutzen des Arzneimittels sorgfältig zu berücksichtigen sind. Bei Kindern müssen Sie die Parameter des Wachstums und der Knochenentwicklung sorgfältig überwachen.Wegen der Möglichkeit einer Beeinträchtigung der Nachtsicht sollten die Patienten vor der Vorsicht gewarnt werden, wenn Sie ein Auto fahren oder nachts mit Maschinen und Mechanismen arbeiten. Es sollte darauf geachtet werden, Sehstörungen zu überwachen. Derzeit sind nicht alle Wirkungen von Neotygazon bekannt, die im Laufe des Lebens auftreten können.
Verschreibung
Ja