Neotigazon capsulas 10 mg 30 pzas.
Condition: New product
998 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Atsitretin
La marca
Neotigason
Composicion
1 caps Acitretina (como un spray seco que contiene el 25% del principio activo) 10 mg. Excipientes: celulosa microcristalina - 50 mg; en la composición del spray seco (por 1 g): acitretina - 250 mg, gelatina - 270 mg, maltodextrina - 410 mg, ascorbato de sodio - 70 mg.
Efecto farmacologico
Retinoide sistémico. Atsitretin, el ingrediente activo del medicamento Neotigazon, es un análogo aromático sintético del ácido retinoico. En estudios preclínicos sobre la tolerabilidad de la acitretina, no se encontró ningún efecto mutagénico o carcinogénico; Tampoco hubo indicios de su hepatotoxicidad directa. Atsitretina tuvo un pronunciado efecto teratogénico en animales. Los estudios clínicos han confirmado que con la psoriasis y los trastornos de queratinización, la acitretina normaliza los procesos de proliferación, diferenciación y queratinización de las células epidérmicas, y sus efectos secundarios son, en general, bastante tolerables. La acción de la droga es puramente sintomática; Su mecanismo sigue siendo en gran parte desconocido.
Farmacocinética
Absorción: la Cmax de atsitretin en plasma se observa en 1-4 h después de la recepción. La mejor biodisponibilidad de atsitretin se logra cuando se toma el medicamento durante una comida. La biodisponibilidad de una dosis única es de alrededor del 60%, pero está sujeta a importantes fluctuaciones individuales (36-95%). Distribución: Atsitretin tiene una lipofilicidad pronunciada y penetra fácilmente en el tejido. Su unión a proteínas supera el 99%. En estudios con animales, la acitretina pasó a través de la barrera placentaria en cantidades capaces de causar defectos de desarrollo en el feto. Las propiedades lipofílicas de la atsitretina obligan a asumir que en cantidades significativas llegan a la leche materna. Metabolismo: la acitretina se metaboliza por isomerización al isómero 13-cis (cis-acitretina), así como por la formación de glucurónidos y la escisión de la cadena lateral. Retiro: los estudios con ingesta repetida del fármaco en pacientes de 21 a 70 años han demostrado que la acitretina T1 / 2 es de aproximadamente 50 horas, y su principal metabolito en plasma, la cis-acitretina, que también es teratogénica, es de 60 horas. T1 / 2 acitretina (96 h) y cis-acitretina (123 h) en estos pacientes, así como por su cinética lineal, se puede predecir que más del 99% del medicamento se eliminará del cuerpo dentro de los 36 días posteriores al cese del tratamiento a largo plazo.Además, en los 36 días posteriores a la interrupción del tratamiento, las concentraciones de acitretina y cis-acitretina en plasma disminuyeron por debajo del límite de sensibilidad del método (menos de 6 ng / ml). Atsitretin se excreta exclusivamente en forma de metabolitos, en cantidades aproximadamente iguales a través de los riñones y el tracto biliar.
Indicaciones
- formas graves de psoriasis, incluida eritrodermia psoriásica, psoriasis pustulosa localizada o generalizada - disqueratosis grave, como ictiosis congénita de la enfermedad del cabello rojo, enfermedad de Darya, otras violaciones graves de la queratinización, resistentes a las terapias tradicionales.
Contraindicaciones
- insuficiencia hepática y renal grave - hiperlipidemia crónica grave - embarazo. Neotigazon tiene un fuerte efecto teratogénico y no debe administrarse a mujeres embarazadas. Lo mismo se aplica a todas las mujeres en edad fértil, a menos que utilicen anticonceptivos fiables 4 semanas antes del inicio del tratamiento, durante el tratamiento y dos años después de su finalización: hipersensibilidad al medicamento (acitretina o excipientes) u otros retinoides.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Neotigazon embarazo alto teratogenen. Está contraindicado no solo para las mujeres embarazadas que pueden quedar embarazadas durante el tratamiento o dentro de los 2 años posteriores a su finalización, sino también para todas las mujeres potencialmente capaces de tener hijos. El riesgo de tener un hijo con defectos de desarrollo es especialmente alto si se toma Neotigazon antes o durante el embarazo, independientemente de la dosis y la duración de la terapia. El efecto de Neotigazon en el feto siempre está asociado con el riesgo de malformaciones congénitas. La neotigazonona está contraindicada en cualquier mujer que sea capaz de tener hijos, a menos que se cumpla cada una de las siguientes condiciones: 1. El paciente sufre una queratinización grave resistente a los tratamientos estándar. 2. Puede estar seguro de que el paciente entiende y sigue las instrucciones del médico. 3. El paciente puede aplicar los anticonceptivos recetados con cuidado y continuamente. 4. Es absolutamente necesario que todas las mujeres capaces de dar a luz usen anticonceptivos eficaces sin interrupción durante las 4 semanas anteriores al inicio del tratamiento, durante el proceso de tratamiento y durante los dos años posteriores a la finalización del tratamiento con Neotigason. 5. El tratamiento no debe comenzar antes del segundo o tercer día del siguiente ciclo menstrual normal. 6. Dos semanas antes del inicio del tratamiento, se debe obtener una prueba de embarazo negativa.Durante el tratamiento, se recomienda realizar pruebas adicionales para el embarazo al menos 1 vez / mes. 7. Antes de comenzar el tratamiento con Neotigazon, el médico debe proporcionar información detallada, verbalmente y por escrito, a las mujeres capaces de tener hijos sobre las precauciones necesarias, el peligro de malformaciones fetales muy graves y las posibles consecuencias del embarazo durante el tratamiento con Neotygazone o dentro de los 2 años posteriores a su finalización. 8. Las mismas medidas anticonceptivas efectivas y continuas deben aplicarse cada vez que se repite un ciclo de tratamiento, independientemente de su duración, y deben respetarse durante dos años después del final del curso. 9. Si, a pesar de todas las precauciones, durante el tratamiento con Neotigazon o dentro de los 2 años posteriores a su finalización, se produce el embarazo, existe un gran riesgo de malformaciones fetales graves (por ejemplo, una hernia del cerebro). La lactancia materna Neotigazon no debe prescribirse a las madres lactantes.
Posología y administración.
Debido a las diferencias individuales en la absorción y la tasa de metabolismo de la acitretina, la dosis debe seleccionarse individualmente. Las cápsulas se toman mejor una vez al día con alimentos o con leche. Las siguientes son recomendaciones indicativas. Adultos Dosis diaria inicial: 25 mg (es decir, 1 cápsula de 25 mg cada una) o 30 mg / día (3 cápsulas de 10 mg cada una) durante 2-4 semanas. La dosis de mantenimiento depende de la eficacia clínica y la tolerabilidad del fármaco. Como regla general, el efecto terapéutico óptimo se logra con una dosis diaria de 30 mg tomada tan pronto como 6-8 semanas. En algunos casos, es necesario aumentar la dosis hasta un máximo de 75 mg / día (es decir, 3 cápsulas, 25 mg cada una). Después de una regresión suficiente de las lesiones psoriásicas, se puede interrumpir el tratamiento de los pacientes con psoriasis. La recaída se trata como se indica arriba. En la disqueratosis, generalmente se requiere una terapia de mantenimiento, que se lleva a cabo en las dosis más pequeñas posibles. Pueden estar por debajo de 20 mg / día y no deben exceder los 50 mg / día. Niños Dada la posibilidad de efectos secundarios graves, el tratamiento a largo plazo debe comparar cuidadosamente el posible riesgo con el efecto terapéutico esperado. Atsitretin debe recetarse solo si todos los otros métodos de tratamiento fallan. La dosis diaria depende del peso corporal y es de aproximadamente 0,5 mg / kg.En algunos casos, por un tiempo limitado, pueden requerirse dosis más altas, hasta 1 mg / kg / día (no más de 35 mg / día). La dosis de mantenimiento debe ser lo más baja posible, teniendo en cuenta las posibles reacciones adversas con el tratamiento a largo plazo. Terapia de combinación Si Neotigazon se usa en combinación con otros tipos de tratamiento, es posible reducir su dosis, dependiendo de la respuesta individual del paciente. Cuando se trata con Neotigas, se puede continuar el tratamiento tópico habitual; No afecta la acción de Neotigazon.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas ocurren en la mayoría de los pacientes que toman Neotigason. Sin embargo, generalmente desaparecen después de la reducción de la dosis o la retirada del fármaco. A veces, al comienzo del tratamiento hay un agravamiento de los síntomas de la enfermedad. Los efectos secundarios más frecuentes son los síntomas de la hipervitaminosis A, por ejemplo, los labios secos, que pueden eliminarse utilizando una crema rica; queilitis y fisuras en las comisuras de la boca, sequedad e inflamación de las membranas mucosas y epitelio de transición; a veces hemorragia nasal, rinitis y trastornos oftálmicos (xeroftalmia, conjuntivitis), así como intolerancia a las lentes de contacto; Raramente - úlceras corneales. También hubo casos de sed y boca seca, a veces estomatitis, gingivitis y una violación del gusto, un aumento en la frecuencia de vulvovaginitis causada por Candida albicans. El adelgazamiento y la descamación de la piel pueden ocurrir en todo el cuerpo, especialmente en las palmas y las plantas de los pies. Describió casos frecuentes de "pegajosidad" de la piel, dermatitis, eccema y picazón, pérdida de cabello, uñas quebradizas y paroniquia. Hay informes separados de la aparición de erupciones ampollosas y cambios en la estructura del cabello; Las reacciones de fotosensibilidad raramente se desarrollan. Después de la retirada de Neotigazona, estos efectos secundarios suelen ser reversibles. Existen informes separados de cefaleas, aunque rara vez se observa un aumento de la presión intracraneal. Si se producen dolores de cabeza severos, náuseas, vómitos y trastornos visuales, Neotigazon debe cancelarse inmediatamente y el paciente debe ser remitido a un neurólogo. A veces hubo una violación de la adaptación a la oscuridad. Se pueden presentar dolores musculares, óseos y articulares. La terapia de mantenimiento puede conducir a un aumento de la hiperostosis ya existente de la columna vertebral, la aparición de una nueva hiperostosis y la calcificación de tejidos blandos, como es el caso del uso sistémico a largo plazo de otros retinoides.Se describen casos de aparición de edema periférico y sofocos, trastornos gastrointestinales, hepatitis, ictericia y un aumento temporal y, por regla general, reversible en la actividad de las aminotransferasas y la fosfatasa alcalina que rara vez se desarrollan. Cuando se trató con grandes dosis de Neotigazon, se produjo un aumento reversible de los triglicéridos séricos y del colesterol sérico, especialmente en pacientes de alto riesgo (con trastornos del metabolismo de los lípidos, diabetes, obesidad y alcoholismo). Si estos trastornos persisten, no se puede descartar un mayor riesgo de aterogénesis.
Sobredosis
En el caso de una sobredosis aguda, Neotigazon debe interrumpirse inmediatamente. No se requieren otras medidas especiales, ya que la toxicidad aguda del fármaco es baja. Los síntomas de sobredosis son idénticos a los de la hipervitaminosis aguda A (dolor de cabeza, mareos).
Interacción con otras drogas.
Debido al riesgo de hipervitaminosis A, debe evitarse el uso simultáneo de vitamina A y otros retinoides. Dado que tanto Neotigason como las tetraciclinas pueden causar un aumento de la presión intracraneal, su uso simultáneo está contraindicado. Hay informes de un mayor riesgo de desarrollar hepatitis con el uso combinado de metotrexato y Tigason (etretinato), por lo tanto, el uso de metotrexato al mismo tiempo que Neotigazon también está contraindicado. La neotigazona no afecta la unión de los anticoagulantes cumarina (warfarina) a las proteínas. Si se administra neotigazona simultáneamente con fenitoína, se debe tener en cuenta que Neotigazon reduce parcialmente el grado de unión de la fenitoína a las proteínas. Atsitretin puede reducir el efecto anticonceptivo de los micropilotes con progesterona. Por lo tanto, no debe usar micropilotes con progesterona para la anticoncepción. No se han encontrado otras interacciones entre la neotigazona y otros medicamentos (por ejemplo, digoxina, cimetidina, anticonceptivos orales combinados de estrógeno / progestágeno) hasta la fecha. En un estudio en voluntarios sanos, una dosis única de acitretina junto con alcohol etílico condujo a la formación de etretinato (esto se detectó previamente in vitro). En estudios recientes, también se detectó la formación de etretinato en algunos pacientes que tomaron Neotigazon.Hasta que este fenómeno se explique completamente, es necesario tener en cuenta las características farmacocinéticas del etretinato: dado que su vida media es de aproximadamente 120 días, es necesario usar anticonceptivos durante dos años después de completar el tratamiento.
Instrucciones especiales
Neotigazon solo puede ser recetado por médicos con experiencia en retinoides sistémicos y que comprenden el riesgo del efecto teratogénico de la acitretina. Las mujeres en edad fértil no deben beber alcohol durante el tratamiento con neotigazona, ya que existe evidencia clínica de que, mientras toma acitretina y alcohol, puede formarse etretinato en el cuerpo. El mecanismo de esta transformación metabólica no está establecido, por lo tanto, no está claro si otras sustancias pueden participar en él. La recepción de etanol debe evitarse durante 2 meses después de la interrupción del tratamiento con acitretina. Las mujeres en edad fértil no deben recibir transfusiones de sangre de pacientes que reciben Neotigason. En consecuencia, durante el tratamiento con Neotigazon y durante el año posterior a su finalización, se prohíbe la donación de sangre. La función hepática debe controlarse antes del inicio del tratamiento con Neotigazoi, cada 1-2 semanas durante el primer mes después del inicio del tratamiento, y luego cada 3 meses. Si los resultados de las pruebas indican una patología, el monitoreo debe realizarse semanalmente. Si la función hepática no vuelve a la normalidad o se deteriora aún más, se debe cancelar Neotigason. En este caso, se recomienda continuar controlando la función hepática durante al menos 3 meses más. Es necesario controlar el nivel de colesterol y triglicéridos séricos en ayunas, especialmente en pacientes en riesgo (trastornos del metabolismo de los lípidos, diabetes, obesidad, alcoholismo) y con tratamiento a largo plazo. En los pacientes con diabetes mellitus, los retinoides pueden mejorar o empeorar la tolerancia a la glucosa, por lo tanto, en las primeras etapas del tratamiento, la concentración de glucosa en la sangre se debe controlar con más frecuencia de lo habitual. Los adultos que reciben terapia a largo plazo con neotigazona deben realizar exámenes apropiados con regularidad, teniendo en cuenta la posibilidad de anomalías de osificación (consulte "Efectos secundarios"). En el caso de que se produzcan tales violaciones, se debe discutir con el paciente la cuestión de continuar el tratamiento, comparando cuidadosamente los posibles riesgos y beneficios del medicamento. En los niños, es necesario controlar cuidadosamente los parámetros de crecimiento y desarrollo óseo.Debido a la posibilidad de deterioro de la visión nocturna, se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de tener cuidado al conducir un automóvil o al trabajar con máquinas y mecanismos durante la noche. Se debe tener cuidado para controlar la discapacidad visual. En la actualidad, no se conocen todos los efectos de la neotigazona que pueden ocurrir a lo largo de la vida.
Prescripción
Si