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有効成分
アチトレチン
ブランド
ネオティゴソン
構成
1帽子アシトレチン（活性物質の25％を含有する乾燥噴霧剤として）10mg。賦形剤：微結晶セルロース-50mg;乾燥スプレー（1g当たり）の組成物中に：アシトレチン-250mg、ゼラチン-270mg、マルトデキストリン-410mg、アスコルビン酸ナトリウム-70mg。
薬理効果
全身レチノイド。アチトレチンは、薬物Neotigazonの有効成分であり、レチノイン酸の合成芳香族類縁体である。アシトレチンの忍容性に関する前臨床試験では、変異原性または発癌性の影響は見られなかった。その直接の肝毒性の徴候もなかった。アチトレチンは動物に催奇性の影響を及ぼしていた。臨床研究では、乾癬および角質化疾患では、アチトレチンが表皮細胞の増殖、分化および角質化のプロセスを正常化し、その副作用は一般にかなり許容されることが確認されている。この薬物の作用は純粋に症候性である。そのメカニズムはほとんど知られていません。
薬物動態
吸収：血漿中のアシトレチンのCmaxは、受容後1〜4時間で観察される。アシトレチンの最良の生物学的利用能は、食事中に薬物を摂取する際に達成される。単回投与のバイオアベイラビリティは約60％であるが、それは有意な個人変動（36〜95％）の影響を受ける。分布：アチトレチンは顕著な親油性を有し、組織に容易に浸透する。タンパク質へのその結合は99％を超える。動物研究では、アチトレチンは、胎盤に発生上の欠陥を引き起こすことができる量で胎盤障壁を通過した。アシトレチン力の親油性特性は、それが有意な量で母乳に達すると想定する。代謝：アシトレチンは、異性化によって13-シス異性体（シス - アシトレチン）に代謝され、グルクロニドの形成および側鎖の切断によって代謝される。撤退：21〜70歳の患者による薬物の反復摂取に関する研究では、T1 / 2アシトレチンは約50時間であり、催奇形性である血漿中の主な代謝産物であるシス - アシトレチンは60時間であることが示されている。これらの患者におけるT1 / 2アシトレチン（96時間）およびシス - アシトレチン（123時間）ならびにそれらの線形動態に基づいて、長期治療の中止後36日以内に99％以上の薬物が体内から排泄されると予測することができる。さらに、処置終了後36日以内に、血漿中のアシトレチンおよびシス - アシトレチンの濃度は、この方法の感度限界（6ng / ml未満）未満に低下した。アチトレチンは排他的に代謝物の形で、ほぼ等しい量で腎臓および胆道を通して排泄される。
適応症
乾癬性紅斑、局所性または全身性の膿疱性乾癬を含む重症形態の乾癬 - 赤毛疾患の先天性魚鱗癬、Darya病などの重度の角化症、伝統的な治療法に耐性のある他の重度の角質化障害。
禁忌
- 重度の肝や腎不全 - 重度の慢性の高脂血症 - 妊娠Neotigazonは強い催奇形性効果があり、妊婦に与えるべきではありません。治療の開始4週間前、治療中および完了後2年間に、信頼できる避妊薬を使用しない限り、妊娠可能なすべての女性に同じことが適用されます - 薬剤（アシトレチンまたは賦形剤）または他のものに対する過敏症レチノイド。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠Neotigazon高teratogenen。治療中に妊娠する可能性のある妊婦または妊娠終了後2年以内に禁忌になるだけでなく、潜在的に子供を抱える可能性のあるすべての女性にも禁忌である。 Neotigazonが妊娠前または妊娠中に服用されている場合は、治療の用量および期間にかかわらず、発達障害のある子供を抱えるリスクが特に高くなります。 Neotigazononeは、以下の各条件が満たされない限り、妊娠可能な女性には禁忌である。1.患者は、標準的な治療に対して耐性を示す重度の角化を患っている。 2.あなたは、患者が医師の指示を理解し、それに従うことを確実にすることができます。 3.患者は、所定の避妊薬を慎重かつ継続的に適用することができる。 4.出産可能なすべての女性が、治療の開始前、治療中、およびNeotigasonでの治療完了後2年間、中断することなく有効な避妊薬を使用することが絶対に必要です。治療は、次の正常な月経周期の2日目または3日目に開始してはなりません。 6.治療開始の2週間前に陰性の妊娠検査を行うべきである。治療中は、少なくとも1回/月に妊娠の追加検査を行うことが推奨されます。 7. Neotigazonによる治療を開始する前に、医師は、必要な予防措置、非常に重度の胎児奇形の危険性、Neotygazone治療中または術後2年以内の妊娠の可能性について妊娠可能な女性に、口頭でも書面でも詳細な情報を提供する必要があります。 8.継続期間にかかわらず、治療コースが繰り返されるたびに同じ有効かつ継続的な避妊措置を適用し、コース終了後2年間は尊重する。 9. Neotigazonでの治療中、または終了後2年以内に妊娠が起こった場合、重大な胎児の奇形（例えば、脳のヘルニア）のリスクが高くなります。母乳育児Neotigazonは授乳中の母親に処方されるべきではありません。
投与量および投与
Acitretinの吸収と代謝速度の個人差によって、用量は個別に選択する必要があります。カプセルは1日1回、食べ物やミルクと一緒に取るのが最善です。以下は推奨の推奨事項です。成人最初の1日の用量：2~4週間25mg（すなわち、それぞれ1カプセル25mg）または30mg /日（3カプセル10mg）。維持用量は、薬物の臨床的有効性および忍容性に依存する。原則として、最適な治療効果は、1日の用量30mgを6〜8週間早く服用して達成される。場合によっては、75mg /日（すなわち、3カプセル、各25mg）に等しい最大量まで用量を増加させることが必要である。乾癬病変の十分な退行後、乾癬患者の治療を中止することができる。再発は上記のように扱われます。角化症の場合、可能な限り小さな用量で行われる維持療法が通常必要とされる。それらは20mg /日未満であり、50mg /日を超えてはならない。小児重度の副作用の可能性を考慮して、長期間の治療は、考えられるリスクと予想される治療効果とを注意深く比較すべきである。他の治療法がすべて失敗した場合にのみ、アチトレチンを処方する必要があります。 1日用量は体重に依存し、約0.5mg / kgである。いくつかの場合、限られた時間の間、1mg / kg /日（最高35mg /日）までの高用量が必要となることがある。維持療法の用量は、長期治療との可能性のある副作用を考慮して、可能な限り低くすべきである。併用療法Neotigazonを他のタイプの治療と組み合わせて使用する場合、患者の個々の反応に応じて、その用量を減らすことが可能です。 Neotigasで治療する場合、通常の局所治療を継続することができます。それはNeotigazonの動作に影響を与えません。
副作用
Neotigasonを服用しているほとんどの患者に有害反応が起こる。しかし、それらは通常、投与量の減少または薬物離脱後に消失する。時には治療の開始時に病気の症状の悪化があります。最も頻繁な副作用は、高ビタミンA症の症状であり、例えば、乾燥した唇であり、これはリッチクリームを使用することによって除去することができる。口の角に粘液および亀裂、粘膜および移行上皮の乾燥および炎症;時には鼻出血、鼻炎および眼疾患（眼瞼炎、結膜炎）、ならびにコンタクトレンズへの不耐性;まれな - 角膜潰瘍。喉の渇きや口渇、時には口内炎、歯肉炎および味の違反、カンジダ・アルビカンスによる尋常性膣炎の頻度の増加の症例もあった。皮膚の菲薄化およびはがれは、身体全体、特に手のひらと靴底に起こり得る。皮膚の「べたつき」、皮膚炎、湿疹およびかゆみ、脱毛、脆い爪および爪周囲炎を頻繁に説明した。水疱発疹の出現と髪の構造の変化について別々の報告がある。光感受性反応はめったに発生しない。ネオチガゾナの撤退後、これらの副作用は通常可逆的である。頭蓋内圧の上昇はほとんど見られないが、頭痛の別個の報告がある。重度の頭痛、吐き気、嘔吐、視覚障害が発生した場合、Neotigazonを直ちに中止し、患者を神経科医に紹介する必要があります。時々暗順応の違反があった。筋肉、骨、関節の痛みが発生することがあります。維持療法は、他のレチノイドの長期間にわたる全身的使用の場合のように、既に存在する脊柱の過剰症の増加、新たな骨粗鬆症および軟部組織石灰化の出現を導く可能性がある。末梢浮腫および潮の出現の例が記載されており、胃腸障害、肝炎、黄疸、および一時的であり、かつ原則としてアミノトランスフェラーゼおよびアルカリホスファターゼの活性の可逆的増加がまれに生じる。 Neotigazonの大量投与では、特に脂質代謝異常、糖尿病、肥満、アルコール中毒などの高リスク患者で血清トリグリセリドと血清コレステロールの可逆的な増加が生じました。これらの障害が持続する場合、アテローム発生のリスク増加は除外することはできない。
過剰摂取
急性過量の場合は、すぐにNeotigazonを中止する必要があります。薬物の急性毒性が低いため、他の特別な手段は必要ない。過剰摂取の症状は、急性高ビタミンA（頭痛、めまい）の症状と同じです。
他の薬との相互作用
ビタミンAと他のレチノイドの同時使用は避けるべきです。 Neotigasonおよびテトラサイクリンの両方が頭蓋内圧の上昇を引き起こすことがあるので、それらの同時使用は禁忌である。メトトレキセートとTigason（etretinate）を併用して肝炎発症のリスクが増加するという報告があるため、Neotigazonと同時にメトトレキサートを使用することも禁じられています。ネオジゴゾンはクマリン（ワルファリン）抗凝固剤のタンパク質への結合に影響を与えません。 Neotygazoneがフェニトインと同時に投与される場合、Neotigazonは部分的にフェニトインのタンパク質への結合の程度を減少させることに留意すべきである。アチトレチンは、プロゲステロンによるマイクロパイルの避妊効果を減少させることができる。したがって、避妊のためにプロゲステロンとともにマイクロパイルを使用すべきではありません。 Neotigazoneと他の薬剤（例えば、ジゴキシン、シメチジン、エストロゲン/プロゲストゲン併用経口避妊薬）との相互作用は現在のところ見つかっていません。健康なボランティアでの研究では、エチルアルコールとともにアシトレチンを単回投与すると、エトレチナート（以前はインビトロで検出された）が形成されました。最近の研究では、エトレチネートの形成は、Neotigazonを服用した一部の患者でも検出された。この現象が完全に解明されるまでは、エトルレネートの薬物動態学的特徴を考慮する必要がある：半減期が約120日であるため、治療終了後2年間避妊薬を使用する必要がある。
特別な指示
Neotigazonは、全身性レチノイドの経験があり、アチトレチンの催奇形作用のリスクを理解している医師のみが処方することができます。妊娠中の女性は、アチトレチンとアルコールを服用している間に体内にエトレチネートが形成されるという臨床的な証拠があるため、ネオティゴゾン（Neotygazone）治療中にアルコールを飲むべきではありません。この代謝変換のメカニズムは確立されていないため、他の物質がそれに参加できるかどうかは不明です。 acitretinによる治療を中止した後、2ヶ月間はエタノールの受け取りを避けるべきである。出産年齢の女性は、Neotigasonを受けている患者から輸血するべきではありません。その結果、Neotigazon治療中および完了後の1年間に、献血は禁止されています。肝機能は、Neotigazoi治療の開始前に、治療の開始後1ヶ月間は1〜2週間ごと、その後は3ヶ月ごとに監視する必要があります。検査結果が病状を示す場合、毎週モニターを行うべきである。肝機能が正常に戻らない場合や、さらに悪化する場合は、ネオチゴソンを取り消す必要があります。この場合、肝機能を少なくとも3カ月以上継続してモニターすることを推奨します。リスクのある患者（脂質代謝障害、糖尿病、肥満、アルコール依存症）および長期治療では、空腹時血清コレステロールおよびトリグリセリドのレベルを制御する必要があります。糖尿病の患者では、レチノイドは耐糖能を改善したり悪化させたりする可能性があるため、治療の初期段階では血中のグルコース濃度を通常よりも頻繁にチェックする必要があります。 Neotigazoneを長期間投与した成人は、骨化異常の可能性を考慮して定期的に適切な検査を実施する必要があります（「副作用」を参照）。そのような違反があった場合には、患者と継続的な治療の問題について議論されなければならない。小児では、成長と骨の発生のパラメーターを慎重にモニターする必要があります。夜間視力障害の可能性があるため、夜間に車を運転したり、機械や機構を操作したりする際に注意が必要であることを患者に警告する必要があります。視覚障害を監視するように注意する必要があります。現在、生涯を通じて発生する可能性のあるNeotygazoneのすべての効果が知られているわけではありません。
処方箋
はい